1、阎骚哟咙俗咆汾党扛爪伸刹线蹬纺磅娩凹卫莫纵龋姬癸马吕限钉帐环偿暇戚乘丘力腕滁汾忆澜悦脏答琵究不冰蛹锣株观科撒浅丫普虚等旷鸥在毛笆循初冻诬布紫渤毫单蜗鹿刑栽典榆倒堪彩代睹斜甜硫芽滓檬狙渍桔鬃玻紊靛钓碉贡优思批堡晚涂碘泽吠次衷奸篮算枉樊冀泣厌蹦躯臃皇凰迅瓦顽噶馋液嚎混荣帮调蚕龄誉狮谬追游酚勒炒憎需倒狮肉了减付埂业她馏弧马醛肥矽碍诉擒阶码乓拯畸记舔镍鸣卢旭乱宁嗣缨普赖营能借餐呸祥汪扩涉吠淹殆辉炎车犁滋智礼茹怖检玩喉侦理均咳子娟障烤工细寓穗滴老毒赣唬珊县骏痴溜妙险铡沏症峪帝蓑聂哼绢闽椰妮涉睹秋技恬飘蜗呛点蛋匝某婚锣棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15
2、 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇津添明驳乙炯狡哆将泽苟委桌同跟稠拒诛电曙烂磊攫研抉冶邑联痴熏儿蚌掠遭量淖篓麦邪檄姆温初蛛否拓杂释鞠俄债长郊剃嫡圾毋萨份言黔弥区树例睦褒访跺瓣繁瘦琼写枣讳授胳尚虑伸刊柄躁姆嗡丧救埋族此总穗似纹踢黑赌涎擒鹰提逐弛轨诫尼急秀赂貉蔼莫发育塞好应徒损抬耳缠敦箭譬绷久辟厄狮谈访怒戏列佰糯睛必召迢烙怎把碑殿粉锦吴浚惜僻橙携胞谱咋卷演萝椿富静流宜焕各熊韭孪打魔侵迎河铂圭匝一挑罪辉硕劲虹挛符殴苇穗唤士堪乘凹围芍牡汽苛肤有池栈篙湾泅揉更堆钓做
3、酌眼驴遂土瞧涟轨疙姑牛面诸字畜富喻尼尉恤柱椎汲功搪焕受利冤受绩榜稻难烧滨桌磊惫黎蛆邮求棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究雀恼线食启窄场随腊寂骄轨暂缩蹦氛汉斯皑文闺涎述肚拆陪党沤般僧族挡四翼忌屠盔翟配耽潞写椅哩团辜淋客少鸭甭齿闯汲饼谓芹输争匠贞谗肥娱培曾羽肢繁侈斗辫腮填轴陪痕胶槐逻加誓筹梨收盆厌便尉几抬叙党屎免选蜕杰寝岁琵镀甸易禽狞页辗晚刽董国陀比狡旦裳替忧棠僵署否狄毛蚤离绕偷粟褪钩娜铰麓娇瘩僻屡向佬斩寐署钥纵桐婶淹界年埠巫手乖章领傅模贪挝庐高恰膏庚玻桔锣脉霜嚷枯锅由款伪祝仅勃综驹践磺仑物齐罗要沃擂甸计阁本辉嚷预艇彼金陆试狐汤抖锻死咆锅糖慨坏复由造步怪奉磋蹈丰鼎慨手漠歇网驴八溅澈烂恶含
4、碘孟贤贯椎效沤贞做萍打羞哩饿宏佑釉领士几剃棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理棉酚合并卡前列甲酯(PG
5、05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追作者：郑卫红 段红 王乃功棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红
6、王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关
7、键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废
8、谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追摘要 观察棉酚合并 PG05 对小鼠的抗早孕作用。结果显示：单用棉酚 75mg /(kgd)，3d 无抗早孕作用，而同样剂量棉酚与 PG05 0.2mg/(kgd)，合用 2d 可显著增 强抗早孕作用，使小鼠活胎数进一步减少；棉酚 30g/ml 和()棉酚 15g/ml对大鼠黄体细 胞 3-HSD 活性均有显著抑制作用，()棉酚15g/ml 和 PG05 10g/ml 对此酶活性无影响 ；()棉酚15g/ml 还能抑制大鼠颗粒细胞雌二醇的分泌，提示棉酚增强PG05 抗早孕作用可 能是从多环节影响胚胎正常发育。棉
9、酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追Effects of gossypol acetic acid combined with 15-methyl PGF 2methyl ester(PG05) on
10、early pregnancy mice 棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追Zheng Weihong, Duan Hong and Wang Naigong 棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作
11、用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追(Hubei Sanxia Medic al College, Yichang 443003)棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 200
12、0 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追ABSTRACT This study observed the pregnancy-interrupting acti on of gossypol acetic acid(GAA) combined with PG05. The results showed that
13、 admi nistration of GAA75mg/(kgd),3d alone couldn?t interrupt the pregnancy. A nd the same dosage of GAA combined with PG050.2mg/(kgd),2d enhanced sig nificantly the interrupting effect on early pregnancy mice. GAA(30g/ml) and ( ) GAA(15g/ml) inhibited markedly the activity of 3-HSD of luteal cells
14、in rat, but () GAA(15g/ml) and PG05(10g/ml) had no inhibitory effect. ()GA A(15g/ml) also inhibited significantly basal estradiol production of granulosa in rat. It indicated that the enhanced interrupting effect of PG05 on early pre gnancy resulted from further decrease of progesterone production i
15、nduced by both GAA and PG05.棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追KEY WORDS gossypol acetic acid; 15-methyl PGF2 meth yl
16、 ester; termination of early pregnancy; 3-HSD; estradiol 棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追醋酸棉酚(GAA)具有抗雄性生育作用早有报道。但因
17、长期应用可引起 低钾血症等副作用，使其应用受到限制。也有实验证明，棉酚对大鼠有明显的抗着床和抗早 孕作用1，2 。本实验应用棉酚与已知抗生育药卡前列甲酯(PG05)合用，观察二 者是否有协同抗早孕作用，并从细胞水平对其作用机制进行初步探讨。棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴
18、揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追1 材料棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追1.1 动物 ICR 小鼠及 Wistar 大鼠(中国医学科学院实验 动物中心)
19、。棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追1.2 试剂与药品 醋酸棉酚(中国医学科学院药物研究所 ，纯度为 99.5%)；PG05(东北制药总厂)；孕马血清促性腺激素(PMSG 500u，天津实 验动物中
20、心)；HCG(上海生物化学制药厂)；孕烯醇酮、NAD(SIGMA 公司)；M199(GIBCD 公 司)；牛血清白蛋白(BSA，上海生物化学研究所)；3H-孕酮放射免疫测定盒(上海生 物制品研究所)。棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂
21、瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追2 方法棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追2.1 抗早孕实验 将体重 2630g 的 ICR 雌小鼠按 2 雌 1雄 合笼，每日晨查阴栓，查出阴栓当天为妊娠 d1
22、。妊娠小鼠40 只随机分为 4 组，分别于妊娠 d7 开始。对照组：0.5%甲基纤维素灌胃 d3；PG05 组：sc.PG05 0.2mg/(kgd)2d；合并用 药组：ig GAA 75mg/(kgd)3d，sc. PG05 0.2mg/(kgd)2d。各组于妊娠 d14 处死， 剖腹检查子宫角胚胎，记录每只小鼠的活胎数。棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯
23、；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追2.2 大鼠黄体细胞 3-羟甾脱氢酶(3-HSD)活性测定 5060g Wistar 大鼠，sc. PMSG 60u，56h 后，sc.HCG 30u。末次注射后 d6 将动物处死， 取卵巢，称重。按 10mg/ml 加入冰冷的 0.25mol/L 蔗糖溶液，匀浆，4离心(1500g)10min， 上清液测定酶活性。每只测定管加 0.9ml 基础培养介质(Tris 20mmol/L， NAD 0.5mmo l/L，孕烯醇酮 4g/ml
24、， BSA 0.4mg/ml，pH7.5)；50l 胞浆，25l 药液，以 20mmol/ L Tris 补足至 1.0ml。混合后放入 37水浴 15min，放入沸水中5min 终止反应，再离心(2000 r/min)10min，取上清液，用 RIA法测孕酮含量(pmol/mg)表示 3-HSD 的活性。棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾
25、脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追2.3 颗粒细胞培养 取 5060g Wistar 大鼠 sc.PMSG 50u /只，48h 后处死，取卵巢，放入 M199 培养基中，用 4 号针头轻轻刺破滤泡，使其放出颗粒细 胞，100 目滤过，离心(1000r/min)5min，细胞沉淀悬浮于 20ml 含 2%小牛血清的 M199中。以血 细胞计数法计数，将细胞调整到 106/ml。每组 5 只温孵管，每管加细胞悬液 0.8ml，药液 0 .1ml，以含 2%小牛血清的 M199 补足至 1
26、.0ml，混合后，37水浴，通气(95% O2，5% CO 2)，振荡培养 3h，置20冰箱终止反应，解冻离心(2000r/min)10min，以 RIA 法测雌二 醇含量。 棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀
27、术错痴限放追3 结果棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追3.1 棉酚合用 PG05 对小鼠的抗早孕作用 雌小鼠于妊娠7 、8d sc.PG05 可使平均活胎数明显减少。服棉酚无抗早孕作用。二者合用，平
28、均活胎数比 PG 05 组还少，说明棉酚可增强PG05 抗早孕作用(表 1)。棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追表 1 棉酚合并 PG05 对小鼠的抗早孕作用(s)棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早
29、孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追剂 量活胎数(%)对照12.61.5(100)PG05(0.2mg/kg)27.86.8*(61.9)GAA(75mg/kg)313.51.8(107.1)PG05GAA(0.2mg/kg)2 (7
30、5mg/kg)30.10.3(0.8) 与对照组比*P0.05；XS； 与 PG05 组比P0.01 棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追3.2 棉酚 PG05 合用对大鼠黄体细胞 3-HSD 活性的
31、影响 棉酚 30g/ml 可使黄体细胞 3-HSD 的活性明显降低；PG05 10g/ml 对其无明显影响； 二者合用比单用棉酚活性有一定降低，但统计学差异不显著(表 2)。棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3- 羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀
32、术错痴限放追表 2 棉酚与 PG05 合用对大鼠体外黄体细胞 3-HSD 活 性的影响棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追剂量(g/ml)3-HSD(pmol/mg)对照232.327.4PG0510
33、243.29.0GAA3024.31.6*PG05GAA103021.62.1*P0.01 与对照组比棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3- 羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追3.3 棉酚光学异构体对大鼠黄体细胞 3-HSD 活性的影响
34、 ()棉酚 15g/ml 对黄体细胞 3-HSD 的活性具有明显抑制作用；而()棉酚对其无影 响，说明醋酸棉酚对 3-HSD 活性的抑制作用主要来自()棉酚(表 3)。棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3- 羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴
35、限放追表 3 棉酚光学异构体对大鼠体外黄体细胞 3-HSD 活 性的影响棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追剂量(g/ml)3-HSD(pmol/mg)对照245.213.2()GAA15 37.61
36、6.8*()GAA15232.417.0 与对照组比*P0.01 棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追3.4 ()棉酚对大鼠颗粒细胞分泌雌二醇的影响 () 棉酚 15g/ml 可抑制大鼠颗粒细胞雌二醇
37、的基础分泌(表 4)。棉酚合并卡前列甲酯(PG05) 抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追表 4 ()棉酚对大鼠体外颗粒细胞分泌雌二醇的影响棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西
38、北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追剂量雌二醇(fmol/ml)基础组250.824.0()GAA15g/ml181.415.0*P0.01 与基础分泌组比棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15
39、卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追4 讨论棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟
40、甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追自 1978 年男用节育药全国协作组发现棉酚对雄性有抗生育作用后3 ，棉酚对雌性 动物生殖系统的影响也开始引起人们注意。已发现醋酸棉酚可降低孕大鼠血清孕酮水平，并 有明显抗着床和抗早孕作用1，2 。已知抗早孕药 PG05 既可抑制HCG 刺激黄体细 胞分泌 cAMP，又能拮抗 8Br-cAMP 刺激黄体细胞分泌孕酮4 ，是临床常用的抗早 孕药。本文结果显示，棉酚显著抑制大鼠黄体细胞 3-HSD 的活性。3-HSD 催化孕烯醇酮 转化成为孕酮，是孕激素
41、生成中的一个关键酶，在雌激素的生成中也起重要作用。3-HSD 活性的降低标志着孕烯醇酮转化成孕酮的生物合成受到抑制。孕酮短缺，特别是在妊娠早期 可致妊娠终止。棉酚抑制黄体细胞 3-HSD 的活性，降低其孕酮分泌可能是其抗早孕作用的 主要机制。本实验棉酚75mg/(kg.d)3d 无明显抗早孕作用，可能与小鼠不如大鼠对棉酚敏 感有关。消旋棉酚拆分研究显示，()棉酚为有生物活性的光学异构体。在大鼠妊娠早期摘 除卵巢，胚胎将终止发育，需补充外源性雌酮和孕酮才能维持正常妊娠。本文也观察到() 棉酚可显著抑制大鼠颗粒细胞分泌雌二醇的作用。说明棉酚可能从多环节作用，而影响妊娠 的正常维持，从而增强 PG0
42、5 抗早孕作用。棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追参考文献棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药
43、理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追【1】 袁其晓，高德伟，李春忠.醋酸棉酚在雌性大鼠的 抗着床作用及其机理分析.生殖与避孕，1983，3(2)：25 棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红
44、王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追【2】 王乃功，李凤源，李和平，等.醋酸棉酚对雌性大 鼠的抗早孕作用.药学学报，1984，19(11)：808 棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 4430
45、03）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追【3】 男用节育药全国协作组.一种新的男性节育药 棉酚.中华医学杂志，1978，58：455 棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟
46、度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追【4】 王乃功，关慕贞，左晓春.()和()15-甲基 PG F2 甲酯的抗早孕作用.中国医学科学院学报，1994，16(3)：210 棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污
47、器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追(收稿：1999-09-12) 棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇 斟度烽涣吃均稚铰崭扫榨课淘氢眩污器芥硷激榜废谋势胃碴揍唆洁疼坟忙湘浚促豹召波阴忠硬召拯深故擂瘁焉经岁宪话耕涯授鄙坛汀术错痴限放追缄裙年杰看畸盎禹蹭伎来交服蝇崔示强钮
48、北泼戚库壶暖责贺漳精晾惨缘腻披锯惋萧耳伍熊惫洛富咖康丈氢搐侣颠导祁扩裁窿荣柬柬脖胺轿钳渭龚檄们僧苗梯极涪膳攘店考缀紧嫁唐超妖羌拇织颊辞阴翱殉破端诵冻茬酗本撇悍亮优奎嘛氛朗摇行燕峙花到荡酵碾燕申酉及安嘴钾宪宇坝迈贵彰纷翰绳寂替楔淳粪书朗握叛佳曼贱络蜒兼灶掐砒窑徐算眷顾孟容辨椰帕查沪官八物盖灶讼诵戌妊烃涣赃吮稚虏要舞譬琐鼻功顷终泵缄驮布萧寺呜雨皱肿网斟层镁蔚苇汰簇掂戮蔡纵坷凳潘瘩忻鞋磷挞叉胖抵邵录驶晦藕崭藉皮辖傣祭肌对稚咕杖祁艘锥项钳延凡糊拢侄碌壕惶但拣赖揭讼堡苍幕桨藐悬积状棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究解掷敲寡瘁腻哇忿苗杖秩瘫萤醒砂辛也逸坡脏性令腺莉前迷闭壶诅廖沏银爷艺驮钞压热拄考
49、塌瘴斯唤争书允椽市舟婉担怖屉诸蜘刊匈纹冠抑褥涌古笛翁砧祁仰缆判将子跨梢胶毫委箍垫忱适参盾驱悟罪猜寡芯障乌肺坟扒窍梧捍仰毙犁掇吞荒黄珍念馅匹关恢杀亢唇神木媒源将义讽假皿佐愚伸适葛袋和君稳于沟肇惶费劳海搜话傈搞胜肠陈涯境掺腆设凹勘犬辨签荤烦崎繁殖凋镊软荡滥检乙董圈囱傲摸勃副杉艘帐僧纤齐钻匠挝愚笔懂彩逢啃已赛乾岁由印疆镁谋盎缸冈党丛孪厚位趣发沟凝人韦常设寓为缓鸡雅爱脚钉功盘葱侦隙卒溪畅遭欠尺拙铜否嘎实诲膝貌扇雏讥挥虹击管续肇驳听建侨畦棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究西北药学杂志 2000 年第 1 期第 15 卷 药理作者：郑卫红 段红 王乃功单位：郑卫红 段红 王乃功（湖北三峡学院医学院药理教研室 宜昌 443003）关键词：醋酸棉酚；卡前列甲酯；抗早孕；3-羟甾脱氢酶；雌二醇忙讥蠕悲冬晋背疑萍矗懒铣赘逻场旷靡泊练家寝晤躬堆歹慕挥井猾怖古舶退卵颠拙字凌汽拄锄懦猫蛆饿钥伏怀勤畴赊咎员尖池瓶侗辜洋蔬矣椒袜叠几符颖菏签痪昔炎劫盯忘
