1、文 献 综 述 综 合 报 告研究课题 ：雷公藤药物研究进展班 级： 2016 级中药 1 班姓名（学号）： 顾颖 2016140836邓颖 2016140796指导教师： 田柳 完成时间： 2017 年 11 月 30 日姓名 分数 备注顾颖邓颖文献综述综合报告选题申报表综述报告题目雷公藤药物研究进展题目属性 参考题目 自选姓名 性别 学号 课题内分工课题组成员及分工情况顾颖 女 2016140836 检索文献，资料分析邓颖 女 2016140796 课题分析，综述报告目 录1.课题分析 .12 检索策略 .12.1 选择检索工具 12.2 选择检索词 13. 检索步骤、检索结果及其评价 .
2、13.1 万方医学网 23.2 实体图书馆 43.3 网络免费学术信息资源 .53.4 中国知网 64.文献综述 .135.参考文献 .246自我总结评价 241. 课题分析上次，我们的选题是“新型中药制剂技术” ，这次，我们将上次的课题细化，选题为“雷公藤药物研究进展” 。雷公藤自神农本草经记载，具有祛风除湿的功效。近年来，由于我国对中药的重视，雷公藤的药效成分不断被发现，用于我们的生活之中。在下面一些文献中，主要讲述雷公藤多苷类化学物质被发现并用于临床应用以及在免疫方面的作用；雷公藤产生毒副作用的机理以及相关减毒方法。随着科技的不断发展，药物的临床应用越来越广，毒副性越来越小。2 检索策2
3、.1 选择检索工具检索工具名称 访问方式 检索年代 文献类型万方医学网 http:/ 学位论文、期刊实体图书馆 学校 1990-2017 图书、期刊网络免费学术信息 https:/ 期刊中国知网 http:/ 期刊、论文、专利2.2 选择检索词从课题字面选 从课题内涵选（同义词、近义词、上下位词）雷公藤 昆明山海棠、火把花、中药（上位词）药物 药方、有效成分（下位词）研究 探究、研讨、探索发展 开展、进展、开发3. 检索步骤、检索结果及其评价3.1 万方医学网学位论文序号 检索策略 检索结果 检索评价1 雷公藤 AND 药物 AND 研究 AND 发展 114 条 相关性好2 雷公藤 AND
4、药物 AND 研究 AND 进展 76 条 相关性好3 雷公藤 AND 药物 AND 研究 AND（发展 OR 进展） 29 条 相关性好4 雷公藤 AND 有效成分 AND 研究 AND 进展 13 条 相关性一般5 (昆明山海棠 AND 火把花)AND 药物 AND 研究 1 条 相关性差6 （昆明海棠 AND 火把花）AND 药方 AND 探究 0 条 相关性差7 昆明山海棠 AND 中药 AND 研讨 0 条 相关性差8 （昆明海棠 AND 火把花）AND（药物 AND 有效成分） 0 条 相关性差9 火把花 AND（药物 AND 有效成分）AND 研究 0 条 相关性差从序号 3 选
5、出主题词：雷公藤 AND 药物 AND 研究 AND（发展 OR 进展） 【篇名】雷公藤应用研究的在研讨和再评价【作者】 郑家润【摘要】 雷公藤热门研究和应用近半个世纪，项目涉及新药研究所有的医、药基础学科和临床学科，但研究发展很不平衡，留下很多需要再研讨和再评价的问题。 单一结构药物、质量控制、药代动力学研究的滞后，阻碍了研究样品的标准化及量化；药效和毒理研究受累的同时，进一步制约有效性和安全性的科学评价；能提供临床研究直接参考的、有指导性的实用基础资料不多，因而靠经验、靠观察作判断，从而产生带偶然性和盲目性的报告很难避免。 在雷公藤自身药用研究还不充份和不均衡背景下，雷公藤新的药用衍生物的
6、问世，带来了雷公藤研究的新问题和新挑战。【关键词】 雷公藤 药代动力学 药用衍生物 药用价值 甾体激素 毒副作用【出处】 第五届全国雷公藤学术会议论文集【原文】 该数据库提供了全文。【篇名】糖尿病肾病患者的炎症状态及雷公藤多甙片的干预作用【作者】 刘玲【摘要】糖尿病肾病是糖尿病最常见的慢性并发症,也是糖尿病患者的主要死亡原因之一,DN已成为西方国家人群中终末期肾衰的主要病因,随着我国生活水平的提高,糖尿病特别是2型糖尿病发病率逐年上升,DN发病率呈明显地逐年增加趋势.DN一旦出现明显持续蛋白尿以后则病情基本不可逆转,常进一步发展为终末期肾功能衰竭,本研究观察DN患者血浆白介素-1(IL-1)水
7、平及雷公藤多甙片的干预作用,为DN的治疗提供新思路. 【关键词】 糖尿病肾病炎症状态雷公藤多甙片干预作用【出处】 安徽省医学会肾脏病学分会 2012 年学术年会论文集【原文】 该数据库提供了全文。从序号 1 中选出【篇名】雷公藤红素抑制 AR 诱导前列腺癌细胞自噬的分子机制研究【作者】 郭建全【摘要】 前列腺癌是一种威胁男性健康的重大疾病，雄激素受体（Androgen Receptor，AR）信号通路在前列腺癌的发生与演进过程中发挥重要作用，因此，临床上通过手术或药物抑制AR信号通路是治疗早期前列腺癌的标准方法。但是雄激素剥夺只能在一段时间内延长患者的生存期，多数患者会在2年内发生癌症复发，发
8、展为浸润性更强的去势抵抗性前列腺癌。目前的研究结果显示，去势抵抗的形成来源于 AR信号通路被重新激活。基于此，已经有多种新型阻断AR信号通路的药物用于临床。雷公藤红素是从传统中药雷公藤根部分离的三萜烯类化合物，其化学结构与第三代AR信号通路阻断剂TOK-001相似，作用于AR降解途径，对CRPC的治疗具有潜在的应用效果。 研究表明，抑制AR信号通路诱导细胞自噬。本研究首先分析了雷公藤红素抑制AR信号通路对细胞自噬的诱导。【关键词】 前列腺癌 雷公藤 红素 细胞 自噬雄激素受体 信号通路 基因表达 实验药理【出处】哈尔滨工业大学【原文】 该数据库提供了全文。期刊序号 检索策略 检索结果 检索评价
9、1 雷公藤 AND 药物 AND 研究 AND 进展 16 条 相关性好3 雷公藤 AND 药方 AND 研讨 0 相关性差4 昆明山海棠 AND 火把花 AND 研讨 0 相关性差5 雷公藤 AND 有效成分 AND 研究 AND 进展 4 相关性好6 雷公藤 AND 药方 AND 发展 1 相关性差从序号 1 中选出【篇名】雷公藤免疫抑制作用研究进展【作者】 向明 张程亮【摘要】 传统中药雷公藤为卫矛科雷公藤属植物,在我国的使用已有几千年的历史.其化学成分复杂,具有多种药理活性,是目前国内外研究的热点天然药物之一.近年来,雷公藤的各种提取物及有效成分在各类免疫性疾病中得到了广泛应用并取得了
10、很好的疗效.现综述近几年国内外对雷公藤免疫抑制活性成分、免疫抑制机制研究的进展和临床应用的状况,并认为雷公藤作为一种极有潜力的免疫抑制药物,其应用前景十分广阔,值得对其进行深入的开发研究.【关键词】雷公藤 免疫 抑制作用机制【出处】 中草药 2005 年 36 卷 3 期 458-461 页【原文】 该数据库提供了全文。【篇名】雷公藤多苷治疗糖尿病肾病的研究进展【作者】 管立 【摘要】 雷公藤多苷是雷公藤的根部提取混合物,具有抗炎和免疫抑制等药理作用.近年来,雷公藤多苷在治疗糖尿病肾病方面取得了一定的进展.本文概述了雷公藤治疗糖尿病肾病的临床疗效、用药方案和不良反应并对治疗机制进行了探讨,为进
11、一步研究提供参考.【关键词】雷公藤多苷 糖尿病 肾病 抗炎【出处】 中成药 2012 年 34 卷 10 期 1986-1989 页【原文】 该数据库提供了全文。3.2 实体图书馆搜索平台 期刊序号 检索策略 检索结果 检索评价1 雷公藤 AND 药物 AND 研究 AND 进展 0 无相关性内容3 雷公藤 AND 有效成分 AND 研究 0 无相关性内容4 雷公藤 AND 发展 0 无相关性内容5 昆明山海棠 AND 有效成分 0 无相关性内容6 （昆明山海棠 AND 火把花）AND 研究 0 无相关性内容图书序号 检索策略 检索结果 检索评价1 雷公藤 AND 药物 0 无相关性内容3 雷
12、公藤 0 无相关性内容4 雷公藤 AND 药物 AND 研究 0 无相关性内容5 中药 AND 研究 6 相关性差6 中药 AND 开发 1 相关性差从序号 6 中选出【书名】分子生物学与中药开发【作者】周坤福【出版】人民卫生出版社从序号 5 中选出【书名】中药研究进展【作者】张洪魁【出版】医药科技出版社33 网络免费学术信息期刊序号 检索策略 检索结果 检索评价1 雷公藤 AND 药物 AND 研究 AND 进展 2770 条 相关性好2 雷公藤 AND 有效成分 AND 研究 AND 进展 AND 发展 2600 相关性好3 雷公藤 AND 药方 AND 研讨 AND 开展 76 条 相关
13、性好4 昆明山海棠 AND 火把花 AND 有效成分 AND 研究 AND 发展359 条 相关性好小结从序号 1 中选出【篇名】雷公藤活性及药剂学研究进展【作者】蒋晓静 杨烁 桂双英【摘要】雷公藤作为一种传统中药,具有祛风湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒之功效,临床上常用于治疗风湿免疫系统疾病、肾脏疾病和皮肤疾病等,是目前国内外研究的热点天然药物 【关键词】雷公藤 药剂学 研究进展【出处】 广州化工【篇名】雷公藤的毒性机理及减毒方法研究进展【作者】李云鹃 罗花 黄丽贞 谢滟 杜正彩 【摘要】雷公藤是一种有毒的中草药,临床上广泛用于治疗自身免疫系统疾病,其对于类风湿性关节炎疗效显著,但由于其自
14、身毒性所引起的消化系统、生殖系统和肾脏系统等一系列不良反应.【关键词】雷公藤 毒性机理 减毒方法【出处】 中华中医药杂志从序号 3 中选出【篇名】关于成立中国中药协会中药饮片质量保障专业委员会决定【作者】刘蒙竹 张新龙 潘林梅 程海波 郭立玮 【摘要】通过研究清络通痹方中雷公藤配伍其他药味后，雷公藤中毒性成分雷公藤甲素的溶出规律，从化学角度探索其配伍减毒的物质基础，为雷公藤的临床应用提供实验依据。结合“组分剔除法” 、 “药味组合法” ，采用高效液相色谱法测定清络通痹全方、雷公藤各配伍组合中雷公藤甲素溶出含量。在此基础上，进一步对雷公藤药材、雷公藤单味药、雷公藤配伍三七、雷公藤配伍青风藤进行化
15、学成分的全成分分析，比较雷公藤中雷公藤甲素等成分的溶出变化。【关键词】雷公藤 药方 研讨 开展【出处】 中国实验方剂学杂志34 中国知网期刊序号 检索策略 检索结果 检索评价1 雷公藤 AND 药物 AND 研究 AND 进展 57 相关性好3 雷公藤 AND 药方 AND 研讨 AND 发展 0 无相关性内容4 昆明山海棠 AND 火把花 AND 药方 0 无相关性内容5 雷公藤 AND 有效成分 AND 进展 21 相关性好6 昆明山海棠 AND 火把花 AND 有效成分 0 无相关性内容从序号 1 中选出【篇名】雷公藤红素药理作用最新研究进展【作者】任献青 鲁静 孟祥乐 王璟 唐进法【摘
16、要】文章通过检索中英文数据库,对近 3 年来国内外关于雷公藤红素药理作用的文献进行分析、整理和归纳,综述了雷公藤红素药理作用的最新研究进展。作为一个天然药物,雷公藤红素不仅在抗肿瘤、抗炎与免疫抑制、抗神经退行性疾病等领域显示了良好的药理活性,还在治疗 HIV 感染、涎酸贮积症及高血压病等疾病方面展示了其潜力,极具开发价值,受到了广泛的关注。雷公藤红素的药理作用是目前研究的热点与重点,今后应当多开展其作用机制与体内过程等研究。 【关键词】雷公藤红素; 药理作用; 抗肿瘤活性【出处】河南中医学院第一附属医院河南中医学院药学院【篇名】雷公藤的药理作用及毒性研究进展【作者】张倩 彭广操 朱明军【摘要】
17、雷公藤作为一种传统中药,所含化学成分复杂,具有多种药理活性,是目前国内外研究的热点天然药物之一。无论是中药雷公藤还是其制剂在临床上都有广泛的应用。本研究综述近年来雷公藤药理作用的最新研究进展,旨在阐述雷公藤类药物的发展前景。【关键词】雷公藤; 药理作用; 毒性; 制剂; 研究进展;【出处】河南中医学院河南中医学院第一附属医院从序号 5 中选出【篇名】雷公藤有效成分及其制剂的研究进展【作者】任荣 李正翔 李彬 孟冲 陈冠【摘要】目的:综述中药雷公藤的研究进展。方法:通过查阅国内外相关文献对雷公藤的有效成分及其提取、分离、制备的方法进行综合,并简要介绍几种比较有前景的雷公藤制剂。结果:目前对雷公藤
18、有效成分及提取制备方法、制剂的研究等方面取得了一定成果。结论:虽然对雷公藤的研究取得了一定进展,但在剂型方面应做进一步的开发,使临床用药更具针对性、合理性。【关键词】雷公藤; 有效成分; 提取方法; 制剂【出处】天津医科大学总医院天津大学药物科学与技术学院【篇名】雷公藤研究新进展【作者】刘为萍 刘素香 唐慧珠 白梅 王丽兰 刘艳【摘要】雷公藤 Tripterygium wilfordii 系卫矛科雷公藤属木质藤本植物。雷公藤作为一种传统中药,所含化学成分复杂,具有多种药理活性,被广泛用于治疗类风湿关节炎、肾小球肾炎红斑狼疮等自身免疫性疾病及各种皮肤病,是目前国内外研究的热点天然药物之一。对近年
19、来雷公藤的活性成分、质量控制、药理活性及毒性等研究新进展进行概述,其中雷公藤的有效成分和毒性成分的研究是雷公藤制剂减毒研究的首要条件,其次对雷公藤的活性成分进行结构修饰,降低其毒性而又不影响、甚或增加其疗效则具有重要的研究价值【关键词】雷公藤; 质量控制; 减毒增效;【出处】桂林医学院临床医学实验教学中心天津药物研究院论文序号 检索策略 检索结果 检索评价1 雷公藤 AND 药物 AND 研究 69 条 查准率 85%3 雷公藤 AND 药物 AND 研究 AND 发展 18 查准率 50%4 雷公藤 AND 药方 AND 研究 1 相关性差5 昆明山海棠 AND 有效成分 2 相关性差6 雷
20、公藤 AND 有效成分 AND 研究 36 条 查准率 70%从序号 1 中选出【篇名】雷公藤甲素脂质纳米粒研究【作者】张聪【摘要】雷公藤甲素(Triptolide, TP)是传统中药雷公藤 (Tripterygium wilfordii Hook F, TWHF)中最具代表性的、集活性和毒性于一身的化合物。TP 具有广泛的生物活性,包括抗炎、免疫抑制、抗生育及抗肿瘤等。然而治疗窗窄和对肝、肾、消化道、生殖系统、血液系统等的严重毒性限制了 TP 的临床应用。TP 口服给药后被机体迅速吸收并被快速消除：在大鼠中,达峰时间 Tmax 在 10.019.5min 之间,消除半衰期 t1/2 在 16
21、.850.6min 之间；在小鼠中,Tmax、t1/2 分别约为 5.0 和 13.7min。TP 的药物动力学行为被认为是良好的胃肠道渗透性、肝脏细胞色素 P4503A 酶的代谢和广泛的组织分布三个因素综合作用的结果。【关键词】雷公藤甲素; 固体脂质纳米粒; 纳米结构脂质载体; 缓释; 药物动力学; 毒性;【出处】华中科技大学从序号 3 中选出【篇名】雷公藤内酯醇、高三尖杉酯碱对多发性骨髓瘤细胞的作用及其机理的研究【作者】娄引军【摘要】多发性骨髓瘤（MM）是目前难以治愈的恶性血液病，虽经联合化疗、外周血造血干细胞（PBSC）支持下的大剂量化疗等取得一定疗效，但最终都不可避免产生耐药。近年来，
22、出现了针对分子靶点的治疗，如反应停、蛋白酶体抑制剂等，取得一定的成效，但仍迫切需要新的药物。我们试图研究雷公藤内酯醇（TPL）和高三尖杉酯碱（HHT）对 MM 的作用及其机制，研究分两部分： 第一部分：雷公藤内酯醇通过影响信号传导途径诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 雷公藤内酯醇（TPL）是从传统中药卫矛科雷公藤属雷公藤中提取的活性成分，临床已经广泛用于自身免疫性疾病：如类风湿性关节炎、肾炎、红斑狼疮等的治疗。近来研究发现雷公藤还具有显著的抗肿瘤作用，但其对多发性骨髓瘤的作用，国内外尚未见报道。 采用 MTT 比色法检测，结果显示：经 10ngml TPL 处理 48h，RPMI8226 和 U266
23、细胞的增殖明显受抑，与空白对照组相比，差别有统计学意义（p0.05） 。【关键词】：雷公藤内酯醇; 高三尖杉酯碱; 多发性骨髓瘤; 细胞凋亡; 核因子B; caspase 8; caspase 9; caspase 3; ERK; PARP; Smac; p21; p27;【出处】浙江大学从序号 6 中选出【篇名】雷公藤内酯醇的抗肿瘤作用及机制的研究概况【作者】江再茂 张季林 李瑛【摘要】雷公藤内酯醇具有较强的抗肿瘤活性,是一种广谱抗肿瘤天然药物,能通过多种机制达到抗肿瘤效应。本文以国内外大量有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳,介绍近年来雷公藤内酯醇的抗肿瘤作用及机制和研究概况。【关键
24、词】：雷公藤内酯醇; 抗肿瘤; 机制;【出处】解放军第 171 医院江西省人民医院专利序号 检索策略 检索结果 检索评价1 雷公藤 AND 有效成分 AND 研究 AND 进展 279 条 相关性好2 雷公藤 AND 研究 AND 进展 429 条 相关性一般3 昆明山海棠 AND 药物 AND 研究进展 发展 14 条 相关性差4 昆明山海棠 AND 火把花 20 条 相关性差从序号 1 选出【专利名】雷公藤甲素静脉注射乳剂用作免疫调制剂和抗癌药【发明人】安金华;何卫国;约翰M费德勒;约翰H马瑟【申请人】制药创源有限公司;迈洛克斯有限公司【摘要】一种雷公藤甲素和雷公藤甲素衍生物的静脉注射配方
25、用于免疫调节和抗增殖剂。【主分类号】 A61K9/107【专利名】中药雷公藤及其提取物减毒增效的改性工艺【发明人】杨更亮;李保芝;白洁;陈义【申请人】杨更亮【摘要】本发明公开了雷公藤及其提取物减毒增效的改性工艺,工艺(1).直接通过用酸溶液浸泡中药雷公藤,使其中的雷公藤内酯醇转化为雷公藤氯内酯醇(II)；或(2).工艺按以下步骤进行：从雷公藤制成浸膏,然后,雷公藤或浸膏纯化,酸处理或酸溶液浸泡,制得雷公藤氯内酯醇(II),详细工艺见说明书。本发明优点是通过化学结构的改变,制得毒性较低的(II),可使雷公藤的根皮、叶子毒性较大的药用资源很好的利用,为雷公藤及其相关制剂的开发打下基础,有广阔的应用
26、前景,同时本发明操作简单、成本低廉,易于推广。本发明产品用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、肝炎、血小板减少性紫癜和各种皮肤病关节炎,目前在抗生育、抗肿瘤、抗器官移植后体内排斥等方面的研究,也已取得较大进展。【主分类号】A61K35/784.文献综述雷公藤药物研究进展【摘要】：目的:综述中药雷公藤的研究进展。方法:通过查阅国内外相关文献对雷公藤的有效成分及其提取，分离，制备的方法进行综合，并简要介绍几种比较有前景的雷公藤制剂。结果: 目前对雷公藤有效成分及提取制备方法，制剂的研究等方面取得了-定成果。结论:虽然对雷公朦的研究取得了一定进展，但在剂型力面应做进一步的开发，使临床用药更其针对性，合理
27、性。【关键词】：雷公藤;有效成分;提取方法;制剂雷公藤(Tripterygiumz-0rdiHook)系卫矛科植物雷公藤的全株，别名黄藤木，断肠草和红药等，性味苦, 有大毒1。近 20 年来被广泛用于治疗类风湿关节炎，肾小球肾炎及各种皮肤病。其药用成分现主要取自根部，二萜类及生物碱为其主要活性成分2。但是雷公藤的毒性很大，中每死亡率高达 29.6 %3，其毒性限制了它在临床中的应用。因此研究提取雷公藤中的有效成分，并制成安全，有效的制剂，是用药安全的保证。本资料就近年来雷公藤有效成分及其制剂的研究作一概述，以供参考。1 化学成分的研究至今已从雷公藤属植物中分离得 70 多种成分, 主要为生物减
28、类，二酷类，三萜类，倍半站类及多糖，其中二萜类及生物碱为其土要活性成分。1.1 二前类研究人员在福建雷公藤根芯部位的乙醇浸膏中分离得一种新的萜类化合物将其命名为 16- hydroy-19.20epoxy-kauranec。前类成分中的雷公藤内酷醇(甲於)是雷公藤治疗类风湿性关节炎等疾病的主要有效成分4。对福建产的雷公藤不同季不同部分进行了雷公藤内酯醇的含最测定，结果表明:雷公藤内酯醇在雷公藤全根,根皮，叶中的含量,以夏季最高，去皮根中的含量为春季最高,而茎中的含量则在秋季为最高;夏季采收的雷公藤不同部分的雷公藤内酯醇含量高低依次为全根,根皮，去皮根，茎，叶,而叶中雷公藤内酯醇的含量只有全根的
29、 11%5。雷公藤属植物在我国有 3 种, 雷公藤产于浙江湖南，安徽，福建，台湾等省、主要在长江中下游地区;昆明山海棠(hypoglaucum( lev)Hutch)形态与雷公藤和常产 T 长江流域及西南黑曼(regelisprangeetTakeda) 又称东北雷公藤，产于东北和 Et 本。采用高效液相色谱法测定并比较了 4 个不同产地雷公藤根芯及昆明山海棠根芯乙醇提取物中雷公藤内脂醇的含量,结果表明湖南长沙产的雷公藤根芯中雷公藤内酯醇含量最高，湖南株洲产的雷公藤根芯中雷公藤内酯醇含量次之，福建泰宁长汀产的雷公藤根芯中雷公藤内酯醇含量第三，昆明山海棠根芯乙醇提取物中雷公藤内酯醇的含量最低6。
30、生物碱类从雷公藤根皮中分离得到了 2 种倍半萜生物碱，经光谱鉴定为 euonymine 和一新生物碱制雷公藤明碱(Wil 一-fordsine)。初步药理灾验证明，雷公藤明碱具有免疫调节作用2 有效成分的提取与制备有效成分的提取、制备部分学者对市公布有效成分的分高纯化进行了一定的研究，这些基础性的研究不仅对今后研究降低或消除其毒性提供了依据，而且对开发找新的公服生药资折展新的药用部位具有重要的意义。2.1 常规物理提取法物理提取法是最经典,，最常用的中约有效成分提取方法缺点是耗时长，效率低，提取物一般为混合物，还须进一步分离近些年有人提出了破碎提取法,该法是通过将药材在适当的溶剂中充分破碎而达
31、到提取有效成分的目的，超临界提取法，微波提取法和超声提取法近年来也开始受到人们的关注。近几作，我们在做一些课题的过程中试采用起声提取法提取中药的有效成分取得了比较满意的结果，物理法提取雷公藤有效成分所需设备简单，成本较低。目前人们一般采用该发提取雷公藤有效成分。2.2 化学合成法 1997 年,Kutneye 提出了由脱氢松香烯酸合成双萜类似物的合成路线，研究表明双萜类似物的酶催化产物一异类酚内酯能提供一系列新二萜烯类化合物，其中的醌类环氧化合物具有抗癌和免疫功效7。2.3 发酵法 Milannove 等人们借助 filanmentous 真菌,connin-ghumellaechinlata
32、 和cunninghumellaelegans 将培养已合成的异类酚内酯和雷酚内酯得到了新的松香烯二萜化合物用此种方法培养的天然产物的新成分，或改造已有的化合物，可以克服旧式物理提取法和大规模有机合成方法对环境造成的污染，而且可有效控制成本是一种较有前景的制备改造有效成分的方法。2.4 雷公藤有效成分的提取分离超临界流体萃取（SFE ）是环境友好的化工分离技术 ,在天然产物和中药领域被视为提取分离现代化的关键技术之一。本文采用超临界流体萃取结合其它分离技术分别对雷公藤有效成分的提取分离和麻疯树籽的综合开发利用进行了研究。雷公藤是我国传统中药,具有抗炎抗菌、免疫抑制和抗生育等药理作用,其中雷公藤
33、甲素被公认为最主要的活性成分, 雷公藤红素被认为具有较大毒副作用,但又具有明显的抗癌作用。本文在实验室成员前期研究基础上,采用 100 升超临界流体萃取工业化装置分别对从雷公藤根芯和根皮中提取有效成分的 SFE小试工艺的放大进行了研究。结果表明,当以雷公藤根芯为原料, 以增加雷公藤甲素的提取率和降低雷公藤红素的提取率为研究目标,按优化的小试工艺条件, 以 75%乙醇水溶液为夹带剂进行超临界二氧化碳萃取时,放大工艺下的雷公藤甲素和雷公藤红素的提取率分别为传统提取方法的 1.56 和 2.27 倍;与 SFE 小试实验结果相比具有相同数量级,表明放大工艺可行。当以雷公藤根皮为原料,以提高雷公藤红素
34、的提取率为研究目标, 按优化的小试工艺条件,以乙醇为夹带剂进行超临界二氧化碳萃取时,放大工艺下的雷公藤红素的提取率是传统提取方法的 1.282.56 倍;是 SFE 小试实验的 1.02 倍,表明了放大实验与小试实验结果的一致性和放大的可行性。93 雷公藤制剂3.1 滴丸以 PEG 硬脂酸，石蜡等基质与雷公藤提取物滴制而成的肠溶滴丸，具有剂量淮确防止胃刺激，提高生物利用度降低不良反应等优点。3.2 微襄剂将市公服中提取的总萜关成分，用 B 环糊精可合制成微囊剂，对类风湿性关节炎效果较好，不具反成明是减少。制成的微囊可提供制备多种剂型，并解决了某些剂型的不稳定问题8。3.3 固体脂质纳米粒(so
35、lidlipidnanoparticles,SLN) 该系统可提高药物稳定性，并具有缓释控释，靶向，低毒等优点,透皮能力强, 刺激性低，易工业化生产智能“SLN” 1还能更精确控制药物按需释放,系发展前景广阔的载体。该方法将雷公藤乙酸乙酯提取物包裹于 SLN 中，用于皮肤局部给药，既可避免首过效应，又能降低不良反应，提高治疗指数。3.4 雷公藤有效成分的含量测定及色谱指纹图谱研究本文对雷公藤药物中的重要有效成分-雷公藤甲素和主要毒性成分-雷公藤红素的含量测定方法进行了研究,经过实验建立了甲素和红素的 HPLC 含量测定方法,操作简单,结果稳定, 可作为雷公藤类药材及其制剂中这两种成分的定量分析
36、方法10。4 展银日前，对雷公藤的用药部位以及采收季节的研究取得了一定的进展，不同产地的雷公藤有效成分的合量有较人差别，应作进一步深入探讨而害公藤的有效成分及其提取制备方法击公滕制剂的研究均取得了一定的成果，但是还在待于进行深的研究，对天然雷公藤中的成分，还处于正在认识的过程中，目前认为有药理活性的成分,可以考虑应用化学合成和生物发酵的方法获得，在剂型方面也应作进一步的开发，主要是应该是小流量给药剂型与局部给药剂型有机结合，使临床用药更具针对性，合理性。【小节】：至今已从雷公藤属植物中分离得 70 多种成分,主要为生物减类，二酷类，三萜类，倍半站类及多糖，其中二萜类及生物碱为其土要活性成分。雷
37、公藤制剂方面主要有滴丸，微囊剂，固体脂质纳米粒。5.参考文献：1王爱华，李义凯.雷公藤治疗类风湿性关节炎及不良反应概述J.实用中医药杂志,1995,13(6):37-38.2邓翠娥,吴斯金.雷公藤医药作用研究进展J.时珍国医国药，2000,23(4):370-371.3万明，陈红燕，胡晓雪.雷公藤中毒死亡 83 例死亡分析J.时珍国医国药,1999,51(2):128-129.4 李春玉,李援朝.雷公藤化学成分研究J.药学,1999,34(8):605-607.5杨春欣，周庭川.雷公藤内酯醇不同季节的含量变化J.中国医院药学杂志,2001,21(1):25-26.6林绥,邓思珊.高效液相色谱法
38、测不同产地雷公藤内脂醇的含量J.中华临床医药,2001,3(10):51-52.7林绥，李援朝.雷公藤倍半萜生物碱的分离与结构J.药学，1995，30(7):513-5148袁珂，刘延泽.中草药化学成分研究中几种不同提取方法的比较研究J.天然产物研究开发,1997,26(94):57-59.9 闵江.雷公藤有效成分的提取分离和麻疯树籽的开发利用研究D.天津：天津大学,2011.10夏焱. 雷公藤有效成分的含量测定及色谱指纹图谱研究J.天津：天津大学，20056自我总结评价我们选做的课题在查找文献的时候费了很多时间，检索工具选择不好，找到的相关度不是很高，往往找到的都是差不多，基本都说同一观点，
39、看文献时开始是认真从头看到尾，现在看来没有必要，找找需要文章的亮点就可以了，相同的可以浏览一下 。在检索词的选择时，我们考虑了它的近义词、上位词及下位词，词量较大，因此在检索词的选择时，我们通过查词的使用区域用来拉小范围。但，我们发现我们所选择的检索词检索出来的结果并不是一定符合要求。最后，我们通过不断地检索，查询文章，最后从文章中提炼、检索。确定出较好的检索词，最后整理出检索策略。检索词确定后就是通过检索词确定检索策略检索文章。在这整个过程中，我们不断地检索文章，查看文章。这一部分难度不是很大，但难在我们需要在不同的数据库进行，消耗大量的时间，因此在这整个过程，更多的考验我们的耐心。我们参考的文献都是国内总结性较强的文献，发布历史较久远。应该减少参考早期文献，多参考时间较近或最新文献，最好另加一些国外最新文献。我们使用了大量专业研究人员所写出的研究文献，因大力删减专业人员所熟知的内容，在深度上下功夫，进一步挖掘提炼原始文献中的科研信息，从理论和机制的高度上进行分析归纳 。深入浅出，才能被大众所认可，采用。我们的基本理论知识不够，所以在体会别人的观点时是不够深刻，没有达到完全领悟的过程。这样在写作文献综述时，不能够精辟总结主要知识理论，细致阐述观点，不能让人能清楚明白的理解我们所述内容 。
