1、第八章 浸出技术与中药制剂,【目的要求】 1、掌握浸出制剂的含义、特点与类型。 2、掌握浸出原理与影响浸出的因素。 3、熟悉常用浸出制剂的制备方法与质量要求。 4、了解中药新剂型的种类及中药传统剂型的特点、中药剂型改革的原则和程序。,第一节 概述,一、浸出技术与中药制剂的概念 二、中药制剂的进展 三、浸出制剂的种类及特点,（一）常用浸出制剂的分类,1、水浸出剂型 2、含糖浸出剂型 3、精制浸出剂型,（二）浸出制剂的特点1、具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性2、作用缓和持久，毒性较低3、提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用,四、中药剂型的改革,（一）中药剂型的改革原则1、
2、坚持中医中药原则2、提高药效,（二）中药剂型改革的程序1、制剂学的研究处方来源剂型选择剂量的确定工艺的选择2、质量标准的研究3、稳定性研究,第二节 浸出操作与设备 一、药材的预处理 （一）药材品质检查1、药材的来源与品种的鉴定2、有效成分或总浸出物的测定3、含水量测定 （二）药材的粉碎,二、浸出过程 （一）浸润、渗透过程 （二）解吸、溶解过程 （三）扩散过程 （四）置换过程,三、影响浸出的因素,（一）浸出溶剂,溶剂的用量、溶解性能对浸出影响较大。 水：用于生物碱盐、苷、糖、鞣质、氨基酸 乙醇：不同成分用不同浓度,（二）药材的粉碎粒度,粉碎粒度应适当。粒度过大不利于浸出，粒度过小易堵塞。,（三）
3、浸出温度,温度升高，加速浸出。但成分破坏、杂质增多。应控制在适宜温度。,（四）浓度梯度,浓度梯度越大浸出速度越快。 搅拌、强制循环可增加浓度梯度,（五）浸出压力,提高浸出压力可加快浸润过程。,（六）药材与溶剂相对运动速度,流速快，利于浸出。但过快溶剂耗用量大。,（七）新技术的应用,胶体磨、超声波、流化、脉冲、电磁振动等浸出,四、浸出方法及设备 （一）浸出方法1、煎煮法2、浸渍法3、渗漉法4、大孔树脂吸附分离技术5、超临界萃取技术,5、超临界萃取技术,目前我国中试、小试装置已达百余套，已建成100L以上的工业规模的超临界萃取装置10多台套，最大达到500L；生产产品有沙棘籽油、小麦胚芽油、蛋黄磷
4、脂、辣椒红色素、青藁素等。近年广州、山西、天津、西安、安徽等也先后引进国外大型先进超临界生产装置，进行天然产品的加工,二、超临界萃取基本原理,1.超临界流体的特性,.超临界流体的密度接近于液体。,.传质速率大。,.蒸发焓为零，比热容无限大。,.溶质在流体中的溶解度 变化大的。,二、超临界萃取基本原理,1.超临界流体的特性 .超临界流体的密度接近于液体。 .传质速率大。 .蒸发焓为零，比热容无限大。 .溶质在流体中的溶解度 变化大的。,一种流体（气体或液体），当其温度和压力均超过其相应临界点值，则称该状态下的流体为超临界流体。,超临界流体的密度接近于液体。由于溶质在溶剂中的溶解度一般与溶剂的密度
5、成比例，使超临界流体具有与液体溶剂相当的萃取能力。,超临界流体的扩散系数介于气态与液态之间，其黏度也接近气体。故总体上讲超临界流体的传递性质更类似气体，其在超临界萃取时的传质速率远大于其处于液态下的溶剂萃取速率。,当流体状态接近临界区时，蒸发热会急剧下降，至临界点处则气-液相界面消失，蒸发焓为零，比热容也变为无限大。因而在临界点附近进行分离操作比在气-液平衡区进行分离操作更有利于传热和节能。,流体在其临界点附近的压力或温度的微小变化都会导致流体密度相当大的变化，从而使溶质在流体中的溶解度也产生相当大的变化。该特性为超临界萃取工艺设计基础。,(二)浸出工艺及设备,1、单级浸出工艺与间歇式提取器
6、2、多级浸出工艺 3、连续逆流浸出工艺,五、浸出液的蒸发与干燥 （一）蒸发1、传热温度差的影响2、传热系数的影响 （二）干燥1、常压干燥2、减压干燥3、喷雾干燥4、冷冻干燥,第三节 常用的浸出制剂 一、汤剂 1.汤剂的含义、分类、与特点 含义：汤剂亦称汤液，系指将药材饮片或粗粒加水煎煮或用沸水浸泡后，去渣取汁而得到的液体制剂。 分类：煮剂、煎剂、沸水泡药、煮散。 特点：组方灵活，用药针对性强，易吸收，起效快，制法简单。需临时制备，使用不便，易霉变。药液体积大、味苦。,1、制备方法 药材的加工 煎器的选择 煎煮方法 特殊煎煮方法 2、汤剂工艺改革的探讨,二、酒剂,1.酒剂的含义：指药材用蒸馏酒浸
7、提制成的澄明液体制剂。酒剂多供内服，少数作外用，也有些内服与外用兼之。 2.酒剂的制法：冷浸法，热浸法，渗漉法。 3.制备注意事项：,三、酊剂,1.酊剂的含义：指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄明液体制剂，亦可用流浸膏剂稀释而成。含毒剧药的酊剂每 100 ml 相当于原药材 10 g ；其它酊剂每 100 ml 相当于原药材 20 g 。 2.酊剂制法：溶解法，稀释法，浸渍法，渗漉法。 3、制备注意事项,四、流浸膏剂与浸膏剂 （一）流浸膏剂 流浸膏剂系指药材用适宜的溶剂溶出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂。除另有规定外，流浸膏剂每 1 ml 相当于原药材 1
8、g 。 （二）浸膏剂 浸膏剂系指药材用适宜的溶剂溶出有效成分，蒸去全部溶剂，调整浓度至规定标准而制成的膏状或粉状的固体制剂。除另有规定外，浸膏剂每 1 ml 相当于原药材 25g 。,五、煎膏剂 1、含义：煎膏剂系指药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的半流体状的制剂。 2、特点：体积小、易保存、服用方使。 3、制备方法：煎煮浓缩收膏加炼蜜或糖 4、质量要求：外观、不溶物、菌检、相对密度。六、颗粒剂,第四节 浸出制剂的质量,一、控制药材的质量 二、严格控制提取过程 三、控制浸出制剂的理化指标1、鉴别2、含量控制 （1）药材比量法 （2）化学测定法 （3）生物测定法 （4）鉴别及检查,第五节
9、 中药成方制剂的制备工艺与质量控制 一、中药注射剂 1、中药注射剂的特点 （1）作用迅速，疗效确切 （2）有单方和复方之分 （3）有控制质量的标准 （4）对药效试验、安全试验和毒性试验要求较为严格 （5）有些中药含有杂质，有些中药不稳定，有的刺激性大,2、中药注射剂的分类3、中药注射剂的制备 （1）中药材的预处理 （2）中药材的浸出和纯化1）水醇法2）蒸馏法 （3）配液与滤过,二、中药眼用制剂 三、中药软膏剂 四、中药片剂1、中药材的处理与提取2、中药片剂的制备3、中药片剂的薄膜包衣,五、中药胶囊剂1、硬胶囊剂2、中药软胶囊剂 六、中药栓剂1、药材的处理2、基质的选择3、注意事项 七、中药膜剂与中药涂膜剂1、中药膜剂2、中药涂膜剂,八、中药橡胶硬膏剂 九、中药巴布剂 十、中药气雾剂,
