1、山 东农药信息山 东 农 药 信 息 2012. 6高效杀虫剂噻虫胺山东省农药研究所 李磊 马新刚通用名称 ：clothianidin；商品名称 ：Frusuing、Dantotsu；化学名称 ：guanidine，N-(2-chloro-5-thiazoly1)methy1-N-methyl-N”-nitro，结构式 ：CAS 编号 ：210880-92-5，理化性质 ：纯品外观为白色结晶 ，熔点 ：1768，蒸气压 (20）：3.810-11Pa溶解度 （25）：水 0.327 gL，丙酮 15.2gL，甲醇6.26 gL，乙酸乙酯 2.03gL，二氯甲烷 1.32gL，二甲苯0.0128
2、 gL，正庚烷 5000 mg kg；急性经皮毒性 (LD50，大鼠雌雄 )：2000 mg kg；急性吸入毒性 (LD50，大鼠雌雄 )：6.1 mg L。眼刺激性 (兔 )：轻度刺激 ；皮肤刺激性 (兔 )：无刺激 ；皮肤敏感性 (土拨鼠 )：无 。13 周亚急性毒性 (无毒性量 ，大鼠 )：雄 27.9mg kg d，雌 34.0 mg kg d。慢性毒性 (无毒性量 ，大鼠 )：雄 27.4 mg kg d，雌9.7 mg kg d。致癌性 (大鼠 ，小白鼠 )：无 ；繁殖性 (大鼠 )：无影响 ；致畸性 (大鼠 ，兔 )：无 ；变异性 ：复归变异 (细菌 ，离体 )：阴性 ；HGPR
3、T(V79 细胞 ，离体 )：阴性 ；染色体异常(CHL 细胞 ，离体 )：阳性 ；小核 (小白鼠 ，活体 )：阴性 ；UDS(大白鼠 ，活性 )：阴性 。对水产动植物的影响 (原药 )：鲤鱼 (LC50，96 小时 )：100 mg L；(EC50，48 小时 )：40 mg L。藻类 (EC5048 小时 )：177 mg L。五 、合成路线1、中间体 2-氯 -5-氯甲基噻唑的合成 ：2,3-二氯丙烯与硫氰酸钠反应 ，得到异硫氰酸烯丙酯 ，含量 98%；收率 88%。异硫氰酸烯丙酯与磺酰氯或者氯气进行成环反应 ，得到产品 2-氯 -5-氯甲基噻唑 ，含量 99%；收率80%。2、噻虫胺的
4、合成 ：2.11）甲基硝基胍与甲胺 ，甲醛水溶液反应 ，得到 1-甲基 -2-硝基亚胺基 -5-甲基 -六氢 -1,3,5-三嗪 ，含量 96%，收率 87%。2）1-甲基 -2-硝基亚胺基 -5-甲基 -六氢 -1,3,5-三嗪与 2-氯 -5-氯甲基噻唑反应 ， 得到 1-（2-氯噻唑 -5-甲基 ）-2-硝基亚胺基 -3-甲基 -5-甲基 -六氢 -1,3,5-三嗪 ；3）1-（2-氯噻唑 -5-甲基 ）-2-硝基亚胺基 -3-甲基 -5-甲基 -六氢 -1,3,5-三嗪水解 ， 得到噻虫胺 ，含量 96%，收率 75%。2.21）甲基硝基胍与二乙胺 ，甲醛水溶液反应 ，得到中间体双三嗪
5、环 ，含量 96%，收率 92%。2）双三嗪环与 2-氯 -5-氯甲基噻唑反应 ，得到对接的双三嗪中间体 ；3）对接的双三嗪中间体水解 ，得到噻虫胺 ，含量 96%。 收率 78%（2、3）。六 、国内农药登记情况新品种新制剂生产厂家 登记证号 登记名称 总含量 剂型 有效起始日 有效截止日湖南比德生化科技有限公司 LS20110268 噻虫胺 96.5% 原药 2011.10.12 2012.10.12江苏中旗化工有限公司 LS20110336 噻虫胺 98% 原药 2011.12.13 2012.12.13河北威远生物化工股份有限公司 LS20120172 噻虫胺 95% 原药 2012.
6、05.03 2013.05.0330山 东农药信息山 东 农 药 信 息 2012. 6药 剂对小菜蛾的死亡率 / % 对桃蚜的死亡率 / %100mg/L 25mg/L 6.25mg/L 1.5625mg/L 0.3906mg/L 0.0977mg/L噻虫胺 100.0 55.56 18.18 100.0 73.33 93.33吡虫啉 44.44 10.00 0.00 100.0 100.0 90.00啶虫脒 100.0 12.50 0.00 93.33 30.00 10.00噻虫嗪 55.66 20.00 0.00 70.00 38.64 10.00由表 1 的结果可以看出 ：噻虫胺对小菜
7、蛾的防效优于新烟碱类杀虫剂吡虫啉 、啶虫脒和噻虫嗪 ；防治桃蚜的活性与吡虫啉相当 ， 优于啶虫脒和噻虫嗪 ，而且噻虫胺与吡虫啉不产生交互抗性 。由于吡虫啉目前已经产生严重的抗性 ，研究噻虫胺的抗性治理具有重要意义 。表 1 噻虫胺与其他 3 种烟碱类杀虫剂室内生测数据比较七 、生测实验沈阳化工研究院对山东省农药研究所合成的噻虫胺样品 (HPLC 归一 991)进行室内生物活性测定 ，同时以其他 3 种新烟碱类杀虫剂品种作为对照 ，进行生测实验 ，所得结果见表 1。新品种新制剂江苏快达农化股份有限公司生产的快达稻极为在农业部最新取得登记水稻杀稗剂品种 ，含量高 ，对水稻安全 ，对稗草高效 。 对
8、稗草先抑后杀 ，作用机理独特 。具有杀稗速度快 、效果彻底 、使用方便等特点 ，可喷雾 、可撒施 、可不排水 ，同时兼杀一年生鸭舌草 、野慈姑等阔叶杂草和三棱草 、光棍草等莎草 。一般情况下 23 天可见效果 。一 、通用名称 ：吡嘧 二氯喹二 、含量 ：50%三 、剂型 ：可湿性粉剂四 、使用作物 ：水稻直播 、秧田 、抛秧 、移栽 、机插秧五 、防除对象 ：稗草 、千金子 、鸭舌草 、矮慈姑 、泽泻 、眼子菜 、光棍草 （三棱草 ）、莎草等一年生单双子叶杂草 。六 、农药三证 ：农药登记证 ：PD20120253; 生产批 件 号 ：HNP32112 -C1982; 产 品 标 准 号 ：
9、Q/320623NG097.七 、使用技术1、直 播 田 、秧 田 ：将快达稻极 45-60 克兑水 30-40 公斤 ，充分搅拌溶解后 ，于水稻直播 2.5 叶期后至稗草 3-4 期 ，均匀喷雾 ，不重喷 ，不漏喷 ，勿用弥雾机喷雾 。 稗草大 ，基数多适当增加用量 。 用药前浅水或泥土湿润状喷雾 ，施药后 2-3 天放水回田 ，保持3-5cm 水层 5-7 天 ，恢复田间正常管理 。2、（南 方 ）抛 秧 、移 栽 、机 插 田 ：秧苗抛栽后 7-8天 （秧苗活棵 ）、于秧苗返青期亩用快达稻极 45-60克拌细潮土 、砂 、肥均匀撒施 （当然喷雾效果更好 ）或快达 69（69%苄嘧苯噻酰
10、）50 克或双超 （53%苄嘧苯噻酰 ）40-60 克或乐邦农 （68%吡嘧苯噻酰 ）40-50 克或 +快达稻极 30-50 克拌细潮土 、砂 、肥均匀撒施 ，双重功效 （对未出土的杂草进行封闭 ，对已出土的杂草进行有效杀灭 ）。八 、注意事项 ：1、喷雾时应避开阔叶作物 、水生作物 、伞形花科 、茄科等作物 。2、不能用施过药的田水浇灌蔬菜 。3、浸种和露芽种子 、二叶期以前的秧苗 、水稻孕穗期以后对本品敏感 ，故不能在此时期施药 。4、弱苗 ，田间气温低于 20时需练苗 ，待气温回升或壮苗后用药 。5、对使用过或准备使用多效唑的秧苗 ，不能使用本品 。 若使用需有 7-15 天的间隔期 。6、 本品中二氯喹啉酸为激素类选择性除草剂 ，若使用不当产生葱管叶 ， 可使用芸苔素或赤霉酸（920）生长调节剂进行调节 。7、清洗器具的废水 ，不能排入河流 、池塘等水源 。废弃物要妥善处理 ，不能随意丢弃 ，也不能做他用 。（贾忠建 ）快达除稗新品快达稻极31
