1、小儿复方磺胺甲噁唑片【药品名称】通用名称：小儿复方磺胺甲噁唑片英文名称：Pediatri Compound Sulfamethoxazole Tablets【成份】本品为复方制剂，每片含活性成分磺胺甲恶唑 0.4g 和甲氧苄啶 0.08g。【适应症】近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：1.大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致 2 岁以上小儿急性中耳炎。3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。4.由福氏或
2、宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本品系首选。6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防，可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者，或 HIV 成人感染者，其 CD4 淋巴细胞计数200/mm3 或少于总淋巴细胞数的 20%。7. 由产肠毒素大肠埃希杆菌（ETEC）所致旅游者腹泻。【用法用量】小儿常用量 2 月以下婴儿禁用。治疗细菌感染， 2 个月以上体重 40kg 以下的婴幼儿按体重口服一次 SMZ 2030mg/kg 及 TMP 46mg/kg ，每 12 小时 1 次；体重40kg的小儿剂量同成人常用量。治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服 SMZ 1
3、8.7525mg/kg 及 TMP 3.755mg/kg，每 6 小时 1 次，疗程为 1421 日。慢性支气管炎急性发作的疗程至少 1014 日；尿路感染的疗程 710 日；细菌性痢疾的疗程为 57 日；儿童急性中耳炎的疗程为 10 日。【不良反应】1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用
4、磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。10.偶
5、可发生无菌性脑膜炎 ,有头痛、颈项强直、恶心等表现。本品所致的严重不良反应虽少见,但常累及各器官并可致命, 如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见.【禁忌】1 对 SMZ 和 TMP 过敏者禁用；2 由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。3 小于 2 个月的婴儿禁用本品。4 重度肝肾功能损害者禁用本品。【注意事项】1.因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药中耳炎的预防或长程治疗。A 组溶血性链球菌扁桃体和咽炎。2.交叉
6、过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。3.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。4.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。5.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。6.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克患者。7.用药期间须
7、注意检查全血象检查，对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。治疗中应定期尿液检查(每 23 日查尿常规一次 )以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。肝、肾功能检查。8.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染患者游离磺胺浓度达 50150mg/ml（严重感染 120150mg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过 200mg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。10.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍 B 族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素 B 以预防其缺乏。11.如因服用
8、本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰 TMP 的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸36mg 肌注，一日 1 次，使用 2 日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。【药物相互作用】1 合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。2 不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。3 下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量
9、。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。4 与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。5 与避孕药 (雌激素类) 长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。6 与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。7 与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。8 与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。9 接受本品治疗者对维生素 K 的需要量增加。10 不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲
10、醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。11 本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。12 磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。13 本品中的 TMP 可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。14 本品中的 TMP 与环孢素合用可增加肾毒性。15 利福平与本品合用时，可明显使本品中的 TMP 清除增加和血清半衰期缩短。16 不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物合用，也
11、不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。17 不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的 TMP 合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。18 避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰后者的杀菌作用。【药理作用】本品中的 SMZ 和 TMP 口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的 90以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后 14 小时达到。给予 TMP160mg，SMZ800mg 一日服用 2 次，3日后达稳态血药浓度，TMP 为 1.72mg/L，SMZ 的血浆游离浓度及总浓度分别为57.
12、4mg/L 和 68.0mg/L。SMZ 及 TMP 均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后 072 小时内自尿中排出 SMZ 总量的 84.5%，其中 30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP 以游离药物形式排出 66.8%。SMZ 和 TMP 两药的排泄过程互不影响。SMZ 和 TMP 的血消除半衰期(t1/2b )分别为 10 小时和 810 小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血- 脑脊液屏障，达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。【贮藏】遮光 ，密封保存。【批准文号】国药准字 H37021411【生产企业】企业名称：山东威高药业股份有限公司生产地址：威海工业新区正气路 3 号
