1、1第七章 中枢兴奋药及利尿药【 学习要求 】一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。【 学习内容 】一、中枢兴奋药1黄嘌呤类：咖啡因2酰胺类：尼可刹咪3其他类：盐酸洛贝林二、利尿药1多羟基化合物：甘露醇2苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪3苯氧乙酸类：依他尼酸4醛固酮衍生物类：螺内酯5含氮杂环类：茶碱【 学习指导 】一、中枢兴奋药咖啡因本品分子结构中具有黄嘌呤环，故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应，即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热，蒸干后，残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液
2、紫色消失。咖啡因遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸，则生成红棕色的沉淀，再加过的氢氧化钠试液，沉淀溶解，而其他黄嘌类药物无此反应，可供区别。尼可刹米本品分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。二、利尿药甘露醇2本品为多羟基化合物，可发生酰化反应，利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀，再加过量氢氧化钠试液，因形成配合物而溶解成棕色溶液。氢氯噻嗪本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构，在碱性溶液中易水解。其水解产物 4-氯 -6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺，经重氮化后可与
3、变色酸作用，生成红色偶氮化合物；其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后，可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。依他尼酸本品分子结构中具有 -、 -不饱和酮结构，在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。其结构中具有不饱和双键，可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。螺内酯本品分子结构中具有甾环，具有甾环的显色反应，如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。其结构中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体。茶碱本品具有黄嘌呤类药物的通性，如可发生紫脲酸铵反应。其结构中 N7 上的氢显弱酸性，可被金属离子置换而成盐，如本品的氨水溶液遇硝酸银试液即生成茶碱银沉淀，其结构中 C8 上的氢较活泼，可与新制的重氮苯
4、磺酸试液反应生成红色偶氮化合物。【 测试题 】一、选择题：A 型题（最佳选择题）1黄嘌呤类药物的特征反应是A 重氮化偶合反应； B 维他立反应； C 紫脲酸铵反应；D 铜吡啶反应； E 硫色素反应；2下列叙述与咖啡因不相符的是A 显碱性可与酸形成稳定的盐；B 具有紫脲酸铵反应；3C 与碱共热分解为咖啡亭；D 水溶液遇鞣酸产生白色沉淀；E 饱和水溶液遇碘试液不产生沉淀，加稀盐酸则生成红棕色沉淀；3. 下列关于尼可刹米的性质，叙述错误的是A 为无色或淡黄色油状液体；B 有引湿性；C 具有酰胺键，但一般条件下较稳定；D 与碱共热，产生的氨气可使润湿的红色石蕊试纸变蓝；E 又名可拉明；4. 与碱共热，
5、可分解产生苯乙酮特臭的药物是A 甘露醇； B 尼可刹米； C 盐酸洛贝林；D 咖啡因； E 氢氯噻嗪；5. 水解产物可发生重氮化偶合反应的药物是A 氢氯噻嗪； B 依他尼酸； C 尼可刹米；D 螺内酯； E 盐酸洛贝林；6. 甘露醇的饱和水溶液与三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，再滴加过量的氢氧化钠试液，则A 沉淀颜色加深；B 转变为棕色沉淀； C 沉淀溶解成棕色溶液；D 有气体产生；E 沉淀颜色变浅；7. 可作基础降压药的是A 氢氯噻嗪； B 甘露醇； C 依他尼酸；D 螺内酯； E 茶碱；8. 具有有机硫的药物是A 咖啡因； B 依他尼酸； C 茶碱；D 螺内酯； E 盐酸洛
6、贝林；9. 气温下降， 20甘露醇注射液可能会4A 变色； B 析出结晶； C 风化；D 水解； E 凝固；10. 具有下面化学结构的药物为 H2C2H5COCH2COHOlClA中枢兴奋药； B利尿药； C解热镇痛药；D平喘药； E抗心律失常药；11.螺内酯属于A 多羟基化合物类利尿药；B 苯并噻嗪及苯磺酰胺类利尿药；C 苯氧乙酸类利尿药；D 醛固酮衍生物类利尿药；E 含氮杂环类利尿药；12. 鉴别氢氯噻嗪在碱中的水解产物甲醛，可采用A变色酸及硫酸；B硫酸；C苦味酸试液；D硝酸银试液；E亚硝酸钠及盐酸；13. 与下面结构药理作用相似的药物是 OClH2NO2SCOHNHC2A 诺氟沙星； B
7、 磺胺嘧啶； C 氢氯噻嗪；D 吡罗昔康； E 氯丙嗪；14. 常与其他利尿药如呋噻米等合用，治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿的低效能利尿药是A 氢氯噻嗪； B 汞撒利 ； C 氨苯喋啶；D 依他尼酸； E 螺内酯；515. 茶碱化学结构的母核是A 喹啉； B 吲哚； C 硝基呋喃；D 吩噻嗪； E 黄嘌呤；B 型题（配伍选择题）（ 16 题 -20 题） H2O.CH3CH3OONNH3CA H3C.H2OHCH3OONNBH2NOSClHO2HNSC OHCH3COCH2C2NDCON(2H5)NE16. 洛贝林的化学结构为17. 茶碱的化学结构为18. 尼可刹米的化学结构为 19. 咖啡因
8、的化学结构为 20. 氢氯噻嗪的化学结构为（ 21 题 -25 题）A 产生乙二胺臭气；B 分解为咖啡亭；C 生成白色沉淀；D 分解产生苯乙酮的特臭；E 分解产生甲醛；21茶碱的氨水溶液与硝酸试液作用 22尼可刹米与碱共热 23咖啡因与碱共热 24盐酸洛贝林与碱共热 625依他尼酸与碱共热C 型题（比较选择题）（ 26 题 -30 题）A 咖啡因；B 茶碱；C 两者均是；D 两者均不是；26. 具有紫脲酸铵特征反应的药物是 27. 常与乙二胺制成复盐供临床使用的药物是 28. 常与苯甲酸钠制成复盐供临床使用的药物是29. 呈强酸性的药物是 30. 可与重氮苯磺酸试液发生反应是 （ 31 题 -
9、35 题）A 氢氯噻嗪；B 依他尼酸；C 两者均是；D 两者均不是；31. 具有利尿作用的是32. 遇碱遇热可分解生成甲醛的药物是33. 水解产物可发生重氮化偶合反应的是34. 易溶于水的药物是35. 具有 -、 -不饱和酮结构的药物是X 型题（多项选择题）36. 与氢氧化钠试液煮沸后，可与变色酸、硫酸反应显色的药物有A 尼可刹米； B 盐酸洛贝林； C 螺内酯D 氢氯噻嗪； E 依他尼酸；37. 氢氯噻嗪的临床作用有A 降压； B 利尿； C 中枢兴奋；D 解热镇痛； E 降血脂；738. 利尿药按化学结构可分为A 苯氧乙酸类； B 醛固酮衍生物类； C 含氮杂环类；D 酰胺类； E 苯并噻
10、嗪类及苯磺酰胺类；39. 下列药物显酸性的有A 氢氯噻嗪； B 依他尼酸； C 咖啡因D 尼可刹米； E 茶碱；40. 下列药物具有黄嘌呤母核的有A 咖啡因； B 洛贝林； C 茶碱；D 可可豆碱； E 螺内酯；二、填空题：41尼可刹米与碱共热时，可发生 反应，产生 臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变为 色。42咖啡因与盐酸和氯酸钾在水浴上共热并蒸干，残渣遇 则发生缩合反应，生成紫色的 ，再加氢氧化钠试液， 消失。43氢氯噻嗪分子结构中具有二个 ，而显酸性，遇碱和遇热迅速水解，水解产物可与 及 作用，生成重氮盐，再与变色酸试液作用，生成 色的偶氮化合物，可供鉴别。44依他尼酸分子结构中具有 结构，在水溶液中不稳定，尤其在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇 和 ，显 色，利用此性质可鉴别。45茶碱分子结构中具有 结构，故可发生 反应；可供鉴别。
