1、1复习思考题第一章 绪论1名词解释：药剂学；剂型；制剂；药典 2简答：（1）简述剂型的重要性？（2）简述药典的特点？参考答案药剂学：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。剂型：药物剂型是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型，如散剂、片剂等。制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制备地药物应用形式的具体品种称为制剂。药典：是一个国家记载药品规格、标准的法典。简述剂型的重要性？答：可改变药物作用的性质、能调节药物作用速度、可降低或消除药物的毒副作用、某些有靶向作用、可直接影响药效。简述法定处
2、方和医师处方的联系和区别答：联系：其都为用于药剂调制的一种重要书面文件。区别：法定处方为国家标准收载的处方，其具有法律的约束力，在制造或医师开写法定制剂时，均需遵照其规定。医师处方是医师为某一患者的治疗需要（或预防需要）而开写给药局的有关制备和发出药剂的书面凭证。有具体的用药对象、用法和用量，同时具有法律上，技术上和经济上的意义。第三章 片剂1名词解释：泡腾崩解剂；平衡水分；溶出度2简答题：（1）简述片剂的质量要求？2（2）简述片剂辅料的要求？（3）简述压片时，为何加入润滑剂，润滑剂的种类有那些？（4）简述制粒的目的？（5）简述西药湿法混合制粒压片前的工艺流程？（6）简述影响干燥恒速阶段速率的
3、因素及改善方法？（7）简述影响干燥降速阶段速率的因素及改善方法？（8）简述包衣的目的？（9）简述片剂包衣的质量要求有哪些？（10）简述包糖衣有哪几道工序？(11) 简述可能造成裂片的原因？(12) 简述可能造成片剂崩解迟缓的原因有哪些？(13) 简述可能造成粘冲的原因？3论述题：（1）片剂赋形剂有哪几种？试举例说明其在片剂中的作用？(2) 甘菊环烃泡腾片 甘菊环烃 2mg 碳酸氢钠 0.256g 糖精钠 0.010g 羟丙基纤维素 0.005g酒石酸 0.067g 蔗糖 0.048g PEG6000 0.002g 薄荷油 0.010g乙醇 适量 蒸馏水 适量说明各成分的作用；写出该片剂的制备方
4、法？（3）利血平片 利血平 0.26mg 蓝淀粉 0.010g 糖粉 0.033g 糊精 0.023g稀乙醇 0.022g 淀粉 0.050g 硬脂酸镁 0.058g说明各成分的作用；写出该片剂的制备方法。参考答案泡腾崩解剂：遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸碱系统。最常用的酸源为枸橼酸，最常用的二氧化碳源为碳酸氢钠、碳酸钠及碳酸氢钾。平衡水分：在一定空气状态下，当物料表面产生的水蒸气压与空气中水蒸气分压相等时，物料中所含水分叫平衡水分。在该空气条件3下，平衡水分是除不去的水分。溶出度：指在规定介质中药物从片剂等固体制剂中溶出的速度和程度。简述片剂的质量要求？答：硬度适中；色泽均匀，外观光
5、洁；符合重量差异的要求，含量准确；符合崩解度或溶出度的要求；小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；符合有关卫生学的要求。简述片剂辅料的要求？答：其应为生理惰性，性质稳定，不与主药发生反应，不影响主药含量测定，也不应妨碍主药的溶出和吸收。简述压片时，为何加入润滑剂，润滑剂的种类有那些？答：压片时为能顺利加料和出片，并减少粘冲及降低颗粒之间，药片与模孔壁之间的摩擦力，使片面光滑美观，在压片前一般均需在颗粒中加入适宜的润滑剂。按作用不同，可将润滑剂分为三类：助流剂，如微粉硅胶；润滑剂，如硬脂酸镁；抗粘着剂，如滑石粉。简述制粒的目的？答：改善药物原辅料流动性；增大物料的松密度，使空
6、气易于逸出，减少片剂的松裂现象；避免粉末分层，使产品中药物含量准确；避免细粉飞扬及粘附于冲头表面或模壁而造成粘冲现象等。简述西药湿法混合制粒压片前的工艺流程？ 答：（1）粉碎过筛、混合（2）制软材（3）制颗粒（4）干燥（5）整粒简述影响干燥恒速阶段速率的因素及改善方法？答：取决于扩散速率。改善方法：提高物料的温度和改善物料的分散程度。简述影响干燥降速阶段速率的因素及改善方法？答：取决于水分在表面的汽化速率。改善方法：空气温度升、空气湿度降、改善物料与空气的接触、提高空气的流速使物料表面气膜变薄。简述包衣的目的？答：控制药物在胃肠道的释放部位；控制药物在胃肠道中的释放速度；掩盖苦味或不良气味；防
7、潮、避光，隔离空气以增加药物的稳定性；防止药物的配伍变化；改善片剂的外观和别于识别。4简述片剂包衣的质量要求有哪些？答：（1）衣层应均匀、牢固（2）与主药不起作用（3）崩解时限应符合药典规定（4）经较长时间贮存，仍能保持光洁、美观、色泽一致，并无裂片现象，且不影响药物的溶出与吸收。简述包糖衣有哪几道工序？答：（1）隔离层（2）粉衣层（3）糖衣层（4）色糖衣层（5）打光。简述可能造成裂片的原因？答：粘合剂选择不当；细粉过多；压力过大；冲头和模圈不符；颗粒过干。简述可能造成片剂崩解迟缓的原因有哪些？答：（1）崩解剂用量不足（2）润滑剂用量过多（3）粘合剂的粘性太强（4）压力过大（5）片剂硬度过大简
8、述可能造成粘冲的原因？答：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等。片剂赋形剂有哪几种？试举例说明其在片剂中的作用？答：用以增加片剂的重量与体积，利于成型和分剂量的辅料填充剂；片剂中若含有较多的挥发油或其他液体成分时，须加入适当的辅料将其吸收后再加入其他成分压片吸收剂；可使物料润湿易产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体润湿剂能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体粘合剂能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料崩解剂能增加颗粒流动性、减少粘冲及降低颗粒与颗粒，药片与模孔壁之间的摩擦力，使片面光滑美观的辅料润滑剂
9、。甘菊环烃泡腾片 甘菊环烃 2mg 碳酸氢钠 0.256g 糖精钠 0.010g 羟丙基纤维素 0.005g酒石酸 0.067g 蔗糖 0.048g PEG6000 0.002g 薄荷油 0.010g乙醇 适量 蒸馏水 适量5说明各成分的作用；写出该片剂的制备方法。答：甘菊环烃为主药；碳酸氢钠和酒石酸为泡腾崩解剂；蔗糖、糖精钠和薄荷油为矫味剂；乙醇为溶剂；蒸馏水为润湿剂；羟丙基纤维素为粘合剂；PEG6000 为润滑剂。制法 取甘菊环烃与糖精钠粉碎混合，再与碳酸氢钠和部分糖粉以等体积递增配研法混匀。另取羟丙基纤维素加乙醇湿润分散，再加适量蒸馏水使之膨胀，成为浆液后作粘合剂制成软材，过 16 目筛
10、制成颗粒于 50下干燥。另取酒石酸与蔗糖粉碎后，加入羟丙基纤维素浆液为粘合剂，制成软材过 16 目筛，制得颗粒于 50 下干燥。干颗粒整粒后，加入 PEG6000，薄荷油混合过 18 目筛压片，检查，密闭包装即得。利血平片 利血平 0.26mg 蓝淀粉 0.010g 糖粉 0.033g 糊精 0.023g稀乙醇 0.022g 淀粉 0.050g 硬脂酸镁 0.058g说明各成分的作用；写出该片剂的制备方法。答：处方分析：利血平为主药，因含量太少不宜混匀，所以用兰淀粉作着色剂；糖粉、糊精和部分淀粉作为稀释剂；部分淀粉为崩解剂；50%乙醇为润湿剂；硬酯酸镁为润滑剂。制备：将利血平置适宜容器中，用等
11、量递加法加蓝淀粉混合均匀，过 120 目筛。另取糖粉、淀粉与糊精混合过筛，逐渐加到利血平与蓝淀粉的混合细粉中，待混合到颜色一致后；喷入 50%的乙醇，混合过 15-20 目筛制粒；在 65以下干燥，干颗粒用 16 目筛整粒；加入硬酯酸镁混匀后，压片即得。第四章 散剂、颗粒剂与胶囊剂1名词解释：临界相对湿度；堆密度；散剂2简答题：（1）简述影响粉体流动性的因素？（2）简述改善粉体流动性的方法？（3）简述散剂的特点？6（4）简述胶囊剂的特点？（5）简述那些药物不适宜制成胶囊剂？3论述题：论述混合的原则及注意事项？参考答案临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而相对湿度增大到一
12、定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度成为临界相对湿度，是水溶性药物的特征参数。堆密度：粉体质量除以该粉体所占容积的体积求得的密度散剂：指药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂和局部用散剂。简述影响粉体流动性的因素？答：（1）粒子大小（2）粒子形状（3）粒子表面粗糙性（4）吸湿性（5）加入润滑剂。简述改善粉体流动性的方法？增加粒子径，控制含湿量，添加少量细粉可改善粉体流动性。简述散剂的特点？答：有较大表面积，奏效迅速；制法简便，易调整剂量。口服刺激性、苦味、不良嗅味；生产方面不利于劳保；稳定性相对较差。简述胶囊剂的特点？答：能掩盖药物的不良
13、嗅味，提高药物稳定性；与片剂丸剂比较药物起效快；液状药物制成固体剂型；可延缓或定位释药：将药物颗粒用不溶性高分子膜材料包裹（膜透过型）或将药物分散在不溶性高分子膜材中（骨架型）装入胶囊，达到缓释长效作用；制成肠溶胶囊使药物定位释放于小肠；多肽类、蛋白质类药物，以及治疗结肠疾患类的药物可以制成结肠靶向胶囊剂。简述那些药物不适宜制成胶囊剂？答：（1）药物的水溶液或稀醇溶液（2）易溶性药物（3）小剂量刺激药物（4）风化性药物（5）吸湿性药物论述混合的原则及注意事项？答：（1）各组分的比例 组分间比例相差过大时，不易混合均匀，此时应采用等量递加混合法（又称配研法）进行混合，即先将量小的药物研细，再加入
14、等体积的量大细粉混合，如此倍量增加直至全7部混匀。 （2）各组分的密度 各组分的密度差异较大时，由于密度小者易上浮，密度大者易下沉而不能混匀。操作时应先将密度小的组分置于容器中，再加密度大者进行混合。 （3）各组分的粘附性与带电性 在混合当中有的组分粉末对混合器械具有粘附性，影响混合且造成损失，应先用量大组分或辅料饱和器械表面，然后加入量少或易被吸附者；混合时加入少量表面活性剂或润滑剂以克服摩擦生电现象。 （4）含液体或易吸湿组分的混合 处方中含有液体组分，可用处方中其他固体组分或吸收剂吸收至不润湿为度。 （5）低共熔现象 有些组分药物混合时熔点降低，如果熔点降低至室温则易出现润湿或液化现象。
15、可根据共熔后对药理作用及临床疗效的影响采取相应的解决措施。第五章 微丸、滴丸和中药丸剂1名词解释：微丸；滴丸；中药丸剂2简答题：（1）简述滴丸剂的主要特点？（2）简述滴丸剂基质的选择原则？（3）简述滴丸剂冷凝液的要求与选用？（4）简述中药丸剂按粘合剂不同的分类？参考答案微丸：亦为小丸，是药物溶解、分散在球形或类球形骨架中或吸附在骨架上的实体小球。滴丸(droppills)系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。中药丸剂：系指一种或多种药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。简述滴丸剂的主要特点？答：疗效迅速，生物利用度高
16、，副作用小，可成为高效、速效的制剂；液体药物可制成固体滴丸，便于服用和运输；能增加药物稳定性；可利用不同基质制成缓释或控释作用的滴丸。但是目前可供使用的基质品种少，且一般仅适宜于剂量小的药物，尚难滴制大丸(一般丸重不超过 100mg)，因而使滴丸发展速度受到限制。简述滴丸剂基质的选择原则？8答：应尽可能选择与主药性质相似的物质作基质，但要求与主药不发生化学反应，不影响主药的疗效和检测，对人体无害，并要求熔点较低，在 60100条件下能熔化成液体，遇冷又能立即凝成固体，在室温下仍保持固体状态。简述滴丸剂冷凝液的要求与选用？答：冷凝液应具备的条件：其一是冷凝液必须安全无害。与主药和基质不相混溶，不
17、起化学反应；其二是有适宜的相对密度和粘度(略高或略低于滴丸的相对密度)；另外还要有适宜的表面张力。水性冷凝液，常用的有水或不同浓度的乙醇等，适用于非水溶性基质的滴丸；油，适用于水溶性基质的滴丸。简述中药丸剂按粘合剂不同的分类？答：按粘合剂不同，可分蜜丸、水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸和微丸。蜜丸系指药材细粉以蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂；水丸系指药材细粉以水（或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液等）为黏合剂制成的丸剂；糊丸系指药材细粉以米糊或面糊为为黏合剂制成的丸剂；浓缩丸系指药材或部分药材的清膏或浸膏，与适宜的辅料或药物细粉，以水蜂蜜或蜂蜜和水的混合物为黏合剂制成的丸剂；蜡丸系指药材细粉以蜂蜡为黏合
18、剂制成的丸剂。第六章 栓剂1名词解释：栓剂；置换价2简答题：（1）简述直肠给药的栓剂所具有的特点？（2）简述栓剂的质量要求？（3）简述栓剂给药后的吸收途径及其最佳用药部位？参考答案栓剂：栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值为该药物对基质的置换价。简述直肠给药的栓剂所具有的特点？答：（1）药物不受胃肠道 pH 或酶的破环（2）避免药物对胃粘膜的刺激性（3）药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破环（4）适宜于不能或者不愿口服给药的患者（5）可在腔道起润滑、抗菌、9杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。简述栓剂的质量要求？答：栓剂中的药物与基质应混合
19、均匀，栓剂外形应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。简述栓剂给药后的吸收途径及其最佳用药部位？答：栓剂给药后的吸收途径有两条: 1)通过直肠上静脉进入肝, 进行代谢后再由肝进入体循环; 2)通过直肠下静脉和肛门静脉, 经髂内静脉绕过肝进入下腔大静脉, 再进入体循环。故应用时，塞入距肛门口约 2cm 处为宜。第七章 液体制剂1名词解释：液体制剂；芳香水剂；醑剂；水飞法；乳剂；溶解度；溶解速度；表面活性剂；CMC；昙点2简答：（1）简述液体制剂的质量要求？（2）简述复方碘溶液（处方：碘
20、50g；碘化钾 100g；蒸馏水加至1000m1）的制备方法？（3）简述单糖浆（处方：蔗糖 850g；水全量 1000ml）的制备方法？（4）简述混悬剂的特点？（5）写出 Stokes 公式并据此简述增加混悬剂稳定性的方法？（6）简述影响溶解度的因素？（7）简述增加药物溶解度的方法？（8）简述增加药物溶解速度的方法？（9）简述表面活性剂在制剂中的应用？（10）简述表面活性剂的分类，并举例说明？参考答案液体制剂：药物分散在药物溶媒中组成的内服或外用的液体分散体系。芳香水剂：一般系指挥发油或其它芳香挥发性药物的饱和或近饱和澄明水溶液。10醑剂：一般系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。水飞法
21、：系将药物与水共置于研钵或球磨机中一起研磨，使细粉飘浮于液面或混悬于水中，然后将此混悬液倾出，余下的粗料加水反复操作，直到粒子的细度符合要求为止。乳剂：系指一种液体（分散相、内相、不连续相）以小液滴的形式分散在另一种与它不互溶的液体连续相（分散介质、外相、连续相）所构成的不均匀分散体系。溶解度：在一定温度下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。溶解速度：单位时间内溶解药物的量。表面活性剂：使溶液表面张力急剧下降的物质CMC：临界胶束浓度。表面活性剂分子缔结形成胶束的最低浓度。昙点：非离子表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而下降，使溶液变浊，称此温度为昙点。简述液体制剂的质量要求？答：（1）溶液
22、型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液制剂应保证其分散相离子大小均匀，振摇时可均匀分散。 （2）浓度准确、稳定、久贮不变。 （3）分散介质最好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等。（4）制剂应适口、无刺激性。 （5）制剂应具有一定的防腐能力。（6）包装容器大小适宜，便于病人服用。简述复方碘溶液（处方：碘 50g；碘化钾 100g；蒸馏水加至1000m1）的制备方法答：取碘化钾溶于 100ml 蒸馏水中，加入碘随加随搅拌，溶解后再添加蒸馏水至全量，混匀，分装，即得。简述单糖浆（处方：蔗糖 850g；水全量 1000ml）的制备方法？答：取水 450ml，煮沸，加蔗糖，搅拌使溶解。继续加热至 100，用脱
23、脂棉滤过，自滤器上添加适量的热水，使其冷至室温时为1000ml，搅匀，即得。简述混悬剂的特点？答：不溶性或溶解度低的药物可制成混悬剂用于临床；可提高水中不稳定药物的稳定性；长效和控释；能掩盖不良气味。但由于混悬剂中药物不均匀分散，剂量不易准确，为了安全起见，毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。写出 Stokes 公式并据此简述增加混悬剂稳定性的方法？答：V=2r2(1-2)g/9 增加介质粘度，减少固液两相密度差，11降低粒径。简述影响溶解度的因素？答：（1）药物和溶剂的本性：相似者相溶（2）温度：药物溶解时吸收热量的药物，温度升，溶解度升（3）药物的晶型：溶解度亚稳定型大于稳定型（4）粒
24、子大小（5）同离子效应和溶液离子强度简述增加药物溶解度的方法？答：（1）制成盐类（2）更换溶剂或选用混合溶剂（3）加入助溶剂 （4）使用增溶剂（5）分子结构修饰简述增加药物溶解速度的方法？答：温度：高，大 ；搅拌（不影响溶解度）：大；粒子大小：粒子小，大简述表面活性剂在制剂中的应用答：（1）增溶剂（2）润湿剂（3）乳化剂（4）起泡剂与消泡剂（5）去污剂简述表面活性剂的分类，并举例说明？答：（1）阴离子表面活性剂（2）阳离子表面活性剂（3）两性离子表面活性剂（4）非离子表面活性剂。第八章 注射剂和眼用液体制剂1名词解释：灭菌；冷冻干燥；氯化钠等渗当量；等张2简答：（1）简述影响湿热灭菌的因素？（
25、2）简述热压灭菌的注意事项？（3）简述物理灭菌法包含哪几种方法？（4）简述制剂生产厂房按空气洁净度如何划分，及其要求？（5）简述注射剂的特点？ (6) 简述注射剂的质量要求？(7) 简述热原的性质？(8) 简述除去热原的方法有哪些？(9) 简述提高滤过速率的方法？(10) 简述影响滴眼剂吸收的因素？3论述题：（1）论述注射剂的附加剂应怎样选择？12（2）维生素 C 注射液维生素 C 104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g依地酸二钠 0.05g 注射用水加到 1000ml说明各成分的作用；写出该注射剂的制备方法？参考答案灭菌：指用物理或化学方法将所有致病和非致病的微生物以及细菌的芽孢全部杀
26、灭。冷冻干燥：将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体，然后低温低压条件下，从冻结状态下不经过液态而直接升华除去水分的一种干燥方法。氯化钠等渗当量：即与 1g 药物呈等渗效应的氯化钠量。等张：指与红细胞膜张力相等的溶液。简述影响湿热灭菌的因素？答：细菌的种类与数量；药物性质与灭菌时间；蒸气的性质和介质的性质。简述热压灭菌的注意事项？答：（1）必须使用饱和蒸汽（2）必须将灭菌器内的空气排除（3）灭菌时间必须由全部药液温度真正达到所要求的温度时算起（4）灭菌完毕后停止加热，必须使压力逐渐降到 0，才能放出锅内蒸汽，使锅内压力和大气压相等后，稍稍打开灭菌锅，等 10-15 分钟，再全部打开。简述物理灭菌法
27、包含哪几种方法？答：（1）干热灭菌法（2）湿热灭菌法（3）紫外线灭菌法（4）过滤除菌法（5）辐射灭菌法（6）微波灭菌法。简述制剂生产厂房按空气洁净度如何划分，及其要求？答：一般生产区：无洁净度要求；控制区：10 万级； 洁净区：1 万级；无菌区：100 级。简述注射剂的特点？答：药效迅速作用可靠，适用于不宜口服的药物，适用于不能口服的病人，局部定位作用；研制和生产过程复杂，安全性及机体适应性差。13简述注射剂的质量要求？答：无菌；无热原；澄明度；安全性；pH 值（4-9） ；渗透压；稳定性。简述热原的性质？答：（1）水溶性（2）耐热性（3）不挥发性（4）滤过性（5）被吸附性。简述除去热原的方法
28、有哪些？答：（1）高温法（2）酸碱法（3）吸附法（4）离子交换法（5）凝胶过滤法（6）反渗透法（7）超滤法简述提高滤过速率的方法？答：操作压力越大，滤液的粘度越小，滤材中毛细管越粗，滤渣层厚度越薄，滤速越快。简述浸出的过程？简述影响滴眼剂吸收的因素答：药物从眼睑缝隙流失、从外周血管消除；药物性质：既能溶于水又能溶于油的药物好；粘度：大的好；表面张力：小的好；刺激性：小的好述论述注射剂的附加剂应怎样选择？答：为了增加注射剂的有效性、安全性与稳定性等，常添加适当的附加剂。（1）增加药物溶解度的附加剂；（2）帮助主药混悬或乳化的附加剂；（3）防止主药氧化的附加剂：包括抗氧剂、金属离子络合剂和通入惰性
29、气体等；（4）调节 pH 的附加剂:一般注射液的 pH 允许在 4-9 之间；（5）抑制微生物增殖的附加剂：用于静脉注射或脊柱腔注射的注射液一律不得加抑菌剂。（6）减轻疼痛与刺激的附加剂（7）调剂渗透压的附加剂：凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液维生素 C 注射液维生素 C 104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g依地酸二钠 0.05g 注射用水加到 1000ml14（1）说明各成分的作用 （2）写出该注射剂的制备方法答：维生素 C 为主药，碳酸氢钠 pH 调节剂，亚硫酸氢钠为抗氧剂，依地酸二钠为金属离子鳌合剂，水为溶剂。制备：在配制容器中，加配制量 80%的注射用水，通二氧化
30、碳饱和，加维生素 C 溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使其完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液 pH6.0-6.2；添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过；溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下灌封；最后用 100流通蒸汽 15 分钟灭菌。第九章 软膏剂和凝胶剂1名词解释：软膏剂；凝胶剂2简答：简述软膏剂理想基质应具备的特点？3论述题：（1）论述软膏各种基质的特点及临床应用注意事项？（2）硬脂酸 170g 羊毛脂 20g 液状石蜡 100ml 三乙醇胺 20ml甘油 50ml 尼泊金乙酯 1g 蒸馏水加至 1000g问该软膏剂的
31、基质为什么型基质? 说明各成分的作用？写出该软膏剂的制备方法。参考答案软膏剂：系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成的均一或混悬的透明或半透明的半固体制剂。简述软膏剂理想基质应具备的特点？答：性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变质；无刺激性和过敏性，不妨碍皮肤的正常功能；稠度适宜、润滑，易于涂布；具有吸水性，能吸收伤口分泌物；具有良好释药性能；易洗除，不污染衣物。15论述软膏各种基质的特点及临床应用注意事项？答：油脂性基质：滑润、无刺激性，涂于皮肤能形成封闭性油膜，对皮肤保护、软化作用比其他基质强，能与较多药物配伍，不易长霉。
32、但油腻及疏水性大，不易洗除。此类基质因具疏水性易使渗出液贮留在软膏与皮肤之间，并可能重新被皮肤吸收，故不适用于渗出液的创面。O/W 型基质常需加入防腐剂，及加入甘油、丙二醇、山梨醇等保湿剂；忌用于糜烂、溃疡、水泡及化脓性创面。水溶性基质：对药物的释放与穿透较快，无油腻性，易涂展和洗除，对皮肤和粘膜无刺激性，能与水溶液混合并能吸收组织渗出液，多用于湿润和糜烂性病变、急性湿疹和皮炎病症，使渗出缓解，病灶干燥。但对皮肤的润滑、软化作用较差；对皮肤有刺激性；有的基质中的水分容易蒸发而使软膏变硬甚至难以涂抹；有的基质易于霉变，故需加保湿剂及防腐剂。硬脂酸 170g 羊毛脂 20g 液状石蜡 100ml
33、三乙醇胺 20ml甘油 50ml 尼泊金乙酯 1g 蒸馏水加至 1000g问该软膏剂的基质为什么型基质? 说明各成分的作用？写出该软膏剂的制备方法.答：该软膏剂的基质为：O/W 型乳化剂基质。处方中三乙醇胺与部分硬脂酸形成 O/W 型乳化剂；硬脂酸为油相；羊毛脂为辅助乳化剂，并能增加乳剂的润滑性；甘油为保湿剂；液状石蜡润滑作用；尼泊金甲酯为防腐剂。制法：取硬脂酸、羊毛脂、液状石蜡在水浴上加热至 80左右使熔化，另取尼泊金乙酯溶于甘油与水中，加入三乙醇胺混匀，加热至与油相同温，将油相加到水相中，边加边搅，直至冷凝 。第十章 气雾剂、膜剂和涂膜剂1名词解释：气雾剂；喷雾剂；吸入粉雾剂；膜剂；涂膜剂
34、2简答：（1）简述气雾剂的特点？（2）简述供医用气雾剂的抛射剂应具备的条件是什么？（3）简述膜剂的特点？16参考答案气雾剂：系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。喷雾剂系指应用压缩气体、氧气、惰性气体等气体为动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体的制剂，也称气压剂。吸入粉雾剂（aerosol of micropowders for inspiration）系指微粉化药物与载体（或无）以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。膜剂：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，可供口服、口含、舌下或黏膜给药；外用可作皮肤
35、创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂。简述气雾剂的特点？答：速效、定位；不易污染、清洁稳定；无局部用药的刺激性；避免首过作用；剂量准确。但需耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高；吸收不完全且变异性较大等。简述供医用气雾剂的抛射剂应具备的条件是什么？答：（1）在常温下蒸汽压应大于大气压；（2）应无毒、无致敏型和刺激性；（3）不易燃、不易爆；（4）无色、无臭、无味；（5）性质稳定，不与药物、容器等发生反应；（6）价廉易得。简述膜剂的特点？答：无粉末飞扬；成膜材料用量少；含量准确；稳定性好；起效快，制成不同释药
36、速度的多层膜可控制释药。缺点是载药量少，仅适用于剂量小的药物。第十一章 药物制剂的稳定性1名词解释：药物制剂的稳定性；长期实验2简答：（1）简述影响药物稳定的外界因素有哪些？（2）简述影响药物稳定的处方因素有哪些？17（3）简述什么是影响因素试验，其包含什么内容及其目的？参考答案药物制剂的稳定性：是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转、直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。长期试验：是在接近药品的实际贮存条件（温度 25士 2,相对湿度 60%土 10%）下放置 12 个月，其目的是为制定药物的有效期提供依据。简述影响药物稳定的外界因素有哪些？答：（1）温度（2）光线（3）湿度与
37、水分（4）空气（5）金属离子（6）包装材料简述影响药物稳定的处方因素有哪些？答：（1）pH 值的影响和广义酸碱催化的影响（2）处方中基质或赋形剂的影响（3）溶剂的影响（4）离子强度的影响（5）表面活性剂的影响简述什么是影响因素试验包含什么内容及其目的？答：影响因素试验比加速试验更激烈的条件下进行。含高温试验、高湿度试验和强光照射试验。原料药要求进行此项试验。其目的是探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与分解产物，为制剂生产工艺、包装、贮存条件提供科学依据。第十二章 固体分散体、包合物和微型胶囊1名词解释：包合物；固体分散体；微囊；单凝聚法；复凝聚法。2简答：（1）简述包
38、合物在药剂中的应用？（2）简述固体分散体在药剂中的应用？（3）简述固体分散体的速效原理？（4）简述微囊的特点？参考答案包合物：是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成。18固体分散体：难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定型状态分散在水溶性材料或难溶性、肠溶性材料中形成固态的分散系。微囊：系指固态或液态药物被辅料包封成的微小胶囊。单凝聚法：在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。复凝聚法：利用两种有相反电荷的高分子材料，互相交联形成复合囊材，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。简述包合物在药剂中的应用？答：增加药物的溶解度和溶出度；液体药物粉末化与防挥发；掩盖
39、药物的不良臭味和降低刺激性及毒副作用；提高药物的稳定性；提高生物利用度。简述固体分散体在药剂中的应用？答：利用不同性质的载体使药物在高度分散状态下可达到不同要求的用药目的；增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提高药物的生物利用度（水溶性高分子载体） ；延缓或控制药物释放（难溶性高分子载体） ；控制药物于小肠释放（肠溶性高分子载体） ；液体药物固体化；可延缓药物的水解和氧化；掩盖药物的不良气味和刺激性。简述固体分散体的速效原理？答：药物的分散状态；载体作用：可润湿性、高度分散性、抑晶性。简述微囊的特点？答：提高药物的稳定性；掩盖药物的不良气味及口味；防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺
40、激性；缓释或控释药物使液态药物固态化；减少药物的配伍变化；使药物浓集于靶区。第十三章 缓（控）释制剂1名词解释：缓释制剂；控释制剂；胃内滞留型缓释控释制剂2简答题：（1）简述缓释、控释制剂的特点？（2）简述膜控型缓（控）释制剂的释药机理？（3）简述单层渗透泵片的释药机理？（4）简述建立和确证体外溶出、释放试验和体内生物利用度试验之间相关关系的目的？19参考答案缓释制剂：系指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。控释制剂：系指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速
41、释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。胃内滞留型缓释控释制剂：是指一类能滞留于胃液中，延长药物释放时间，改善药物吸收，利于提高生物利用度的释药系统。简述缓释、控释制剂的特点？答：缓释、控释制剂可较持久地释放药物，减少用药频率，降低血浓峰谷现象，提高药效、安全度和顺应性。毒、剧药不宜制成缓控释；从工艺看，要求较高、生产成本高，可靠性降低。简述膜控型缓（控）释制剂的释药机理？答：膜控型缓（控）释制剂的包衣膜可以分为半透膜和微孔膜两种。半透膜只允许水以渗透方式通过，但不允许有溶质分子通过，
42、这类膜非常致密孔隙率低，常用于制备渗透泵式控释制剂（这将在下面加以具体介绍） 。微孔膜除了允许水分自由通过外，溶质分子也可以扩散形式通过。简述单层渗透泵片的释药机理？答：单层渗透泵片口服时，环境介质中的水分经刚性结构的半透性衣膜渗透进入片芯内，使片心中的渗透活性物质和药物溶解，从而在片心内形成渗透压很高的饱和溶液，从而使药物和促渗剂的饱和水溶液从释药小孔中释出，达到恒速释药的良好效果，简述建立和确证体外溶出、释放试验和体内生物利用度试验之间相关关系的目的？答：目的是使体外溶出、释放试验可以作为人体生物利用度和生物等效性试验替代性的指示性试验，一旦这种关系建立后，就可能用体外试验代替体内试验，即
43、用体外释放结果作为该产品体内生物利用度特性质量相关的指标，同时可用于处方筛选和批间质量控制。20第十四章 经皮吸收制剂1名词解释：经皮吸收制剂；压敏胶；渗透促进剂2简答题：（1）简述经皮吸收制剂的特点？参考答案经皮吸收制剂：或称经皮给药系统系指经皮肤敷贴方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。压敏胶：是指那些在轻微压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。渗透促进剂(penetration enhancers)是指能加速药物渗透穿过皮肤的物质。简述经皮吸收制剂的特点？答：优点：避免首过作用及胃肠道因素的干扰；维持恒定血药浓度；延长作用时间
44、、减少用药次数，自行用药；提高安全性。缺点：皮肤是生理屏障，对药物要求高，生产工艺和条件复杂。第十五章 靶向制剂1名词解释：靶向制剂；被动靶向制剂；主动靶向制剂、物理化学靶向制剂、脂质体2简答题：（1）简述脂质体的特点？参考答案靶向制剂：亦称靶向给药系统是通过适当的载体使药物选择性地浓集于病变部位的一类给药系统，通常把病变部位形象的亦称为靶部位（可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点） 。被动靶向制剂 是进入体内的载药微粒被巨噬细胞作为外来异物所吞噬而实现靶向的制剂，这种生理过程的自然吞噬使药物被动地浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。21主动靶向制剂 一般是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地输送到并浓集于预期的靶部位发挥药效的靶向制剂。物理化学靶向制剂 是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂。脂质体（Liposome）系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。简述脂质体的特点？答：靶向性和淋巴定向性；缓释性；细胞亲和性和组织相容性；降低药物毒性；保护药物提高稳定性。
