1、2019/2/12,1,1、药理学（pharmacology）：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。 2、药效学（pharmacodynamics ）： 研究药物对机体的作用及其作用规律的科学。 3、药动学（pharmacokinetics）：研究药物在体内的过程（如吸收、分布、排泄、代谢等）及药物浓度随时间变化规律的科学。,2019/2/12,2,作用、作用机制,吸收、分布、代谢、排泄,2019/2/12,3,药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础，为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科。 桥梁学科，基础医学,2019/2/12,4,药物作用：指药物进入或接触机
2、体组织细胞引起的微观生理生化功能改变及形态学改变。 药理效应：药物作用下机体器官原有功能的改变。,2019/2/12,5,调节功能(兴奋和抑制)兴奋作用：能使机体某些功能增高的作用。苏醒：使中枢低下的功能恢复正常。亢进：机体机能高于正常的状态 。抽搐、痉挛、 惊厥：中枢过度兴奋致肌肉不自主的收缩。,2019/2/12,6,反跳：抑制解除后出现的比正常机能更为亢进的现象。衰竭：过度兴奋转入的危重抑制现象。抑制作用：能使机体某些功能降低的作用。抗病原体补充不足,2019/2/12,7,定义：机体组织对各种药物的敏感性不同，其差异性称为药物作用的选择性。产生的原因药物与各组织器官的亲和力组织器官对药
3、物的敏感性细胞结构的差异,2019/2/12,8,对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本。对症治疗：用药目的在于改善症状称为对症治疗，或称治标。对症治疗未能根除病因，但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。,2019/2/12,9,1、定义：药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是 剂量-效 应关系。,2、几个概念,量效曲线：效应强度为纵坐标，药物浓度对数值为横坐标做图呈典型的对称S型曲线。,量反应：药理效应强弱连续增减的量变。,质反应：药理效应只能用全或无，阴性或阳性表示 。,最小有效浓度：刚引起效应的阈浓度,极量：引起最大效应而不引起中毒
4、的量,最小中毒量：刚引起中毒的量,致死量：刚引起致死的量,2019/2/12,10,量效曲线图,2019/2/12,11,3、治疗指数,半数致死量（LD50）：,半数有效量（ED50）：,治疗指数：TD50/ED50的比值。,效能：指药物产生的最大效应,效价：产生一定效应所需剂量的大小,4、效能与效价,半数中毒剂量(TD50)：,安全范围：ED95TD5之间的距离,2019/2/12,12,1、受体：是指首先与药物结合并能传递信息引起效应的细胞成分，它是存在于细胞膜或细胞浆内的大分子蛋白质（或糖蛋白）。 2、配体：能与受体特异性结合的物质称配体。 3、亲和力：药物与受体发生特异性结合的能力。
5、4、内在活性：药物与受体结合产生生物效应的能力。 5、激动药：既有亲和力又有内在活性的药物,与受体结合后并激动受体。,2019/2/12,13,6、拮抗药：与受体有较强的亲和力而无内在活性。 7、部分激动药：与受体有较强亲和力，而内在活性较弱。 8、竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争与受体结合，这种结合是可逆的。 9、非竞争性拮抗药：与受体结合非常牢固，分解很慢或是不可逆转，使能与药物结合的受体数量减少。,2019/2/12,14,10. 受体的调节,受体脱敏：长期连续用受体激动药而使受体数目减少，反应性降低的现象。,受体增敏：连续应用拮抗药后，受体数目增加，反应敏化。,耐受性，不应性，快速耐受
6、性：连续用药后药效递减的现象。,2019/2/12,15,1、吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。,2、药物的转运方式,被动转运,主动转运,简单扩散：,易化扩散：,特点：耗能，逆浓度差，需载体参与,（脂溶扩散）,特点：不耗能， 药物透过的推动力 取决于浓度差。,2019/2/12,16,3. 影响药物吸收的因素主要是给药途径： 粘膜（肺泡、舌下 、直肠） 肌肉或皮下口服皮肤,2019/2/12,17,首关消除：首关代谢，首关效应从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必须先通过肝脏，使经过肝脏灭活代谢而进入体循环的药量减少现象。,2019/2/12,18,1、分布：药物自用
7、药部位吸收后，通过各种生理屏障从血液转移到各组织器官的过程。 2、再分布：吸收的药物通过循环迅速向全身组织输送，首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移，这种现象称为再分布。 3、血脑屏障：在血液与脑、血液与脑脊液及脑脊液与脑之间存在着限制物质交换的屏障，这三种屏障的总称为血脑屏障。 4、胎盘屏障：是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。,2019/2/12,19,1、转化的场所：药物主要在肝脏内转化为极性高的水溶性代谢产物而利于排出体外。 2、生物转化：又称狭义的药物代谢，是指药物在体内发生的化学结构改变。作用：促进药物排泄；促进药物灭活；产生活性代 谢物；产生毒性代谢物。,2019/2/1
8、2,20,3、药物代谢酶系,微粒体酶：细胞色素P-450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统，故简称肝药酶。,作用方式:氧化、还原。,2019/2/12,21,1、排泄：指体内药物或其代谢物排出到体外的过程， 也是药物在体内的最后的过程。 2、排泄方式：肾脏排泄；胆汁排泄；汗腺等。 3、影响肾脏排泄的因素：肾功能尿液pH值 竞争分泌机制,2019/2/12,22,4、肝肠循环：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合 后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重 吸收，称为肝肠循环。,2019/2/12,23,1、时量曲线：以时间作为横坐标，血药浓度作纵坐标， 绘制出一条反映血药浓度随时间动态变化的曲线。 2、生物利用度：经过肝脏首过消除过程后能被吸收进入 体循环的药物相对量和速度。 3、绝对口服生物利用度：口服等量药物后的AUC(曲线下面积)与静注定量药物后AUC之比。 4、相对生物利用度：以某一制剂为标准，受试药的AUC 与标准药的AUC之比。,2019/2/12,24,2019/2/12,25,5、表观分布容积：是指在体内达到动态平衡时血药浓度 与体内药量的比值。 6、清除率：指单位时间内药物自体内完全消除的表观分 布容积分数，即单位时间内多少容积血中药量被消除。 7、半衰期：血药浓度下降一半的时间，称半衰期，用t1/2 表示。,
