1、实验三 软膏剂、膜剂的制备,1、掌握不同类型软膏基质的制备方法。 2、根据药物和基质的性质，了解药物的加入方法。,实验目的,实验原理,软膏剂(Ointments)是指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 可在局部发挥疗效或起保护和润滑皮肤的作用，药物也可透过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。,防腐剂,抗氧剂,渗透促进剂 ,软膏剂,基 质,添加剂,药 物,软膏剂的组成,软膏剂的基质,油脂性基质,水溶性基质:,乳剂型基质,烃 类:,凡士林、固体石蜡、液体石蜡,类脂类:,羊毛脂、蜂蜡与鲸腊、硅酮,油包水型:,水包油型:,脂肪酸山梨坦、二价金属皂,一价皂、月桂醇硫酸钠,聚乙二醇
2、（PEG）的混合物,研和法,制备方法,软膏,乳化法,熔和法,药物加入方法,药物不溶于基质中 药物溶于基质某成分中 药物可直接溶于基质中 某些有特殊性质的药物 中药浸出物 易氧化药物,W/O乳剂型基质的水杨酸软膏制备 1、处方,水杨酸 1.0g 单硬脂酸甘油酯 0.85g 蜂蜡 5.25g 石蜡 3.75g 硬脂酸 0.625g 液状石蜡 20.5g 白凡士林 3.35g 双硬脂酸铝 0.5g 氢氧化钙 0.05g（上清液8-10滴） 尼泊金乙酯 0.1g 蒸馏水 20.0g,实验内容,水相,2、制法,基质制备： 将单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、石蜡、硬脂酸置蒸发皿中，于水浴上加热熔化，再加入白凡士林、
3、液状石蜡、双硬脂酸铝，加热至80左右。另将氢氧化钙（取上清液）、尼泊金乙酯溶于蒸馏水中加热至80，加入上述油相溶液中，边加边不断顺向搅拌，至呈乳白色半固体状，即得。 软膏制备：取水杨酸置于钵体中，分次加入制得的基质研匀，即得。,O/W乳剂型基质的水杨酸软膏制备 1、处方,水杨酸 1.0g 单硬脂酸甘油脂 0.4g 白凡士林 2.4g 硬脂酸 1.6g 十二烷基磺酸钠 0.2g 甘油 1.4g（0.025g/d） 对羟基苯甲酸乙脂 0.04g 蒸馏水 加至20g,油相,2、制作,取白凡士林、硬脂酸和单硬脂酸甘油酯置于烧杯中，水浴加热至7080使其熔化。将十二烷基磺酸钠、甘油、对羟基苯甲酸乙脂和计
4、算量的蒸馏水置另一烧杯中加热至7080使其溶解，在同温下将水液以细流加到油液中，边加边搅拌至冷凝，即得O/W乳剂型基质。 取水杨酸置于钵体中，分次加入制得的基质研匀，即得。,水溶性基质 1处方,羧甲基纤维素钠 1.2g 甘油 3.0g 尼泊金乙酯 0.04g 蒸馏水 加至 20.0g,2制法,将CMC-Na与甘油在乳钵中研匀，加入适量蒸馏水使溶解，加入溶有防腐剂的水溶液研匀，加蒸馏水至全量，即得。,1选用的基质应纯净，否则应加热熔化后滤过，除去杂质，或加热灭菌后备用。 2混合基质熔化时应将熔点高的先熔化，然后加入熔点低的熔化。 3基质中可根据含药量的多少及季节的不同，酌加蜂蜡、石蜡、液状石蜡或
5、植物油以调节软膏硬度。 4不溶性药物应先研细过筛、再按等量递加法与基质混合。药物加入熔化基质后，应不停搅拌至冷凝，否则药物分散不匀。但已凝固后应停止搅拌，否则空气进入膏体使软膏不能久贮。 5挥发性或受热易破坏的药物，需待基质冷却至40以下时加入。 6含水杨酸、苯甲酸、鞣酸及汞盐等药物的软膏，配置时应避免与铜、铁等金属器具接触，以免变色。 7水相与油相两者混合的温度一般应控制在80以下，且二者温度应基本相等，以免影响乳膏的细腻性。 8乳化法中两相混合的搅拌速度不宜过慢或过快，以免乳化不完全或因混入大量空气使成品失去细腻和光泽并易变质。,操作要点和注意事项,采用乳化法制备w/o型或o/w型乳剂基质
6、时，油相和水相应分别水浴上加热并保持温度80，然后将水相缓缓加入油相中，边加边不断顺向搅拌。若不是沿一个方向搅拌，往往难以制得合格的乳剂基质。 CMC-Na等高分子物质制备溶液时，可先将其撒在水面上，静置数小时，使慢慢吸水充分膨胀后，再加热即溶解。若搅动则易成团块，水分难以进入而很难得到溶液。若先用甘油研磨分散开后，再加入水时则不会结成团块，能较快溶解。,膜剂,膜剂：药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。膜剂可经口服、口含、舌下、眼结膜囊、口腔、阴道、体内植入、皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面覆盖等途径给药。,膜剂的组成,主药 0%70%(W/W) 成膜材料（PVA等） 30%100%着色剂
7、、遮光剂（TiO2、色素等） 0%2%增塑剂（甘油、山梨醇、丙二醇等） 0%20%填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉等） 0%20%表面活性剂（聚山梨酯-80、豆磷脂等) 1%2%矫味剂 0%适量脱膜剂（液状石蜡等） 适量,膜剂的制备工艺,匀浆制膜法,热塑制膜法 将药物细粉和热塑性成膜材料颗粒混合，用橡皮滚筒混炼；或将经加热融熔的成膜材料，在热熔状态下加入药物细粉混合均匀，然后通过挤压机热压成膜、冷却、脱膜即得。复合制膜法先将热塑性成膜材料（如EVA）分别制成具有凹槽的下外膜带和上外膜带，再用水溶性的成膜材料（如PVA或海藻酸钠）采用匀浆制膜法制成含药的内膜带，剪切后置于下外膜带的凹槽中。或用
8、易挥发溶剂制成含药匀浆，定量注入到下外膜带的凹槽中，吹干，盖上上外膜带，热封即成。,空白膜剂的制备 1、处方,PVA(17-88) 4g 山梨醇 0.7g 甘油 0.5g 蒸馏水 加至30ml,2、制作,取聚乙烯醇、山梨醇、甘油和蒸馏水置于烧杯中浸泡溶胀，90 水浴使其熔解。 涂膜：将溶液倾倒于不锈钢板上，约0.3mm厚，70 干燥后剪成0.5cm2的小块，装入聚乙烯袋中，封好备用。,溃疡药膜的制备 1、处方,硫酸新霉素 1g 克霉唑 1g 冰片 2g 山梨醇 5g 羧甲基纤维素钠 6g 蒸馏水 180ml,2、制作,山梨醇和羧甲基纤维素钠溶于160ml的热蒸馏水中，浸泡溶胀足够时间，必要时水浴加热助溶。 其余药物（硫酸新霉素，克霉唑，冰片）溶于20ml水中，再加入上述溶液中。 涂膜：将溶液倾倒于不锈钢板上，70 干燥后剪成0.5cm2的小块，装入聚乙烯袋中，封好备用。,思考题,1、 O/W型乳剂基质的处方中，乳化剂是什么？ 2、 W/O型乳剂基质处方中的乳化剂是什么？ 3、软膏剂制备过程中药物加入方法有几种？ 4、膜剂的处方组成包括哪些？甘油在其中的作用是什么？,
