1、,Caffeine,刘 畅 PB0207019 资料查找 PPT制作 唐诗灿 PB0207021 PPT后期处理 演讲 李元瑞 PB0207046 资料查找 PPT制作,咖啡因,现在的你是否正捧着咖啡听我做报告呢？,这神奇的咖啡因在你体内都发生了哪些变化呢？,欲知详情,且听我慢慢道来,咖啡因 Caffeine,* 摄 取 来 源 * 相 关 药 物 * 药 理 作 用 * 代 谢 情 况 * 性 质 简 介 * 发 现 历 史,* 发 现 历 史,*石器时代人们发现咀嚼某些植物的种子，树皮或树叶有减轻疲劳和提神的功效。 *公元前3000年神农氏发现有的树叶飘进沸水中会产生一种芳香且提神的饮品
2、。 *西非文明通过咀嚼可乐树坚果来恢复精力和减轻饥饿的行为。,发现历史,发现历史,*1819年德国化学家弗里德里希费迪南龙格第一次分离得到纯的咖啡因。*现今咖啡因是世界上最普遍被使用的精神药品。在北美，90%成年人每天都使用咖啡因，平均每天摄入量200250mg。,咖啡因 Caffeine,* 摄 取 来 源 * 相 关 药 物 * 药 理 作 用 * 代 谢 情 况 * 性 质 简 介 * 发 现 历 史,* 性 质 简 介,性质,分子式：C8H10N4O2,外观：无嗅，白色针状或粉状固体,咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，一种中枢神经兴奋剂。,简介,咖啡因 Caffeine,* 摄 取 来
3、源 * 相 关 药 物 * 药 理 作 用 * 代 谢 情 况 * 性 质 简 介 * 发 现 历 史,* 代 谢 情 况,代谢情况,咖啡因口服后主要在胃肠道快速而完全的吸收, 可以通过血脑屏障，血胎屏障以及血睾屏障，分布于全身。,咖啡因由小肠进入门脉循环时,会经过首过消除效应,主要由分布在肠壁和肝脏的细胞色素酶P450作用,之后再进入全身大循环。,咖啡因在体内代谢过程复杂,现已发现咖啡因的至少15种代谢产物，主要由肝脏代谢。,咖啡因主要代谢途径及产物,初 级 代 谢,*药物代谢酶CYP1A2（部分CYP2E1）催化的3-N-脱甲基化： Caffeine副黄嘌呤(主要代谢产物,约占80%) *
4、药物代谢酶CYP1A2催化的1-N-脱甲基：Caffeine可可碱(12% ) *药物代谢酶CYP2E1催化的7-N-脱甲基 ：Caffeine胆茶碱(7% ),*CYP2A6催化C-8-羟基化 ：副黄嘌呤1, 7-二甲基尿酸 *CYP1A2催化8-氢化：胆茶碱1, 3-二甲基尿酸 *CYP1A2催化3-N-脱甲基化：胆茶碱1-甲基嘌呤,次级代谢,*黄嘌呤氧化酶催化C-8-羟基化 ：1-甲基嘌呤1-甲基尿酸,代 谢 应 用,*咖啡因可以作为药物代谢酶活性测定的探药,其代谢指数可用于CYP1A2、NAT2、CYP2A6和XO 药物代谢酶活性的评估。,*咖啡因是CYP1A2经典的探药,因为几乎90
5、%的咖啡因由CYP1A2转化代谢。*根据血尿中不同代谢产物的比率可以评估CYP1A2、NAT2、CYP2A6和XO 的活性,咖啡因 Caffeine,* 摄 取 来 源 * 相 关 药 物 * 药 理 作 用 * 代 谢 情 况 * 性 质 简 介 * 发 现 历 史,* 药 理 作 用,药 理 作 用,*咖啡因是中枢神经系统的兴奋药，能提高细胞内cAMP的含量。*咖啡因能促进儿茶酚胺的合成和释放，因此认为其对心血管系统具有正性作用，即使一次服用小剂量也能产生心率增快、血压升高等正性心力作用。*咖啡因通过兴奋中枢神经系统的迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加和胃腺分泌亢进。,大脑中，腺
6、嘌呤核苷与其接受器结合后可以减缓神经细胞的活动，一般在睡眠时两者结合。 咖啡因分子可以与腺嘌呤核苷竞争性结合其接受器。其结果是神经细胞活动增高，神经细胞分泌激素肾上腺素。肾上腺素导致心跳加快，血压增高，肌肉中的血流量提高，皮肤和内脏的血流量降低，肝脏向血液释放葡萄糖。,咖啡因使人兴奋的原理,咖啡因使人兴奋的原理,此外咖啡因与氨基丙苯一样可以提高脑内的神经递质多巴胺。咖啡因不影响他们的注意力和其他高级智力功能，因此含咖啡因的饮料往往在工作场所饮用。,在细胞水平上主要有四种作用机制： *作为细胞肌浆网理阿诺碱受体的激动剂，能引发对ryanodine敏感的钙库释放，从而促使肌浆网释放钙离子，增加细胞
7、内的钙离子浓度，同时增强肌纤维对钙离子的敏感性； *抑制磷酸二酯酶，使组织及肌肉内cAMP的浓度升高； *具有-氨基丁酸受体拮抗作用； *中枢腺苷受体拮抗剂。,咖啡因 Caffeine,* 摄 取 来 源 * 相 关 药 物 * 药 理 作 用 * 代 谢 情 况 * 性 质 简 介 * 发 现 历 史,* 相 关 药 物,*纯咖啡因片： 增加神经系统兴奋度，耐力 不常单独作为药物使用纯咖啡因是国家二级精神管制药品！,相 关 药 物,相 关 药 物,*复合类药物:,对乙酰氨基酚：可通过提高痛阈而产生镇痛作用，通过对下丘脑体温调节中枢而产生解热作用。 咖啡因：增强血管收缩，缓解头痛。,咖啡因与止痛剂合用可以加强某些止痛剂的效果。,咖啡因 Caffeine,* 摄 取 来 源 * 相 关 药 物 * 药 理 作 用 * 代 谢 情 况 * 性 质 简 介 * 发 现 历 史,* 摄 取 来 源,摄取来源,1320mg/L,130至400mg/L,3400mg/L,摄取来源,90至100mg/L,20至35mg/g,200mg/L,以上各种饮料那种是你的“cup of coffee”？,咖啡因每日摄入量最好不超过250mg,一个健康成人的咖啡因的半衰期大约是3-4个小时 故咖啡最好在早晨饮用以避免对晚间睡眠的影响,小知识：,谢谢大家！,
