1、口服降糖药物的分类和临床应用药物 分类 用法用量 用药须知醋磺己脲Acetohexamide 第一代磺酰脲类推荐起始剂量一日 500mg，分12 次服用。最大日剂量为 1.5g甲苯磺丁脲Tolbutamide 第一代磺酰脲类推荐起始剂量一日 12g，分12 次服用（分次给予可减轻胃肠道反应） ，维持剂量一日0.252g，最大日剂量为 3.0g氯磺丙脲Chlorpropamide 第一代磺酰脲类推荐起始剂量一日100250mg，12 次服用（分次给予可减轻胃肠道反应） ，根据病情需要可每 35 日增加50150mg，轻症或老年人应给予小剂量，重症一日 500mg，最大日剂量为 750mg妥拉磺脲
2、Tolazamide 第一代磺酰脲类推荐起始剂量一次100250mg，一日 1 次，维持剂量为 1001000mg，最大日剂量为 1000mg。一日剂量500mg 时应分次服用 适用于有一定胰岛素分泌功能、肝、肾功能正常的 2 型糖尿病患者 可单独应用或与其他降血糖药物合用 可考虑作为非肥胖和不能耐受双胍类药物的 2 型糖尿病患者的首选药物治疗 对磺胺类药物过敏者禁用 肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用 出现严重不良反应者，如黄疸、造血系统受抑制、白细胞减少等禁用 妊娠期妇女禁用 可能出现低血糖、过敏反应、体重增加及剂量相关性胃肠道反应 宜餐时服用 用药
3、期间不能饮酒 本类药物不宜与噻嗪类利尿药、糖皮质激素、双香豆素类抗凝药、保泰松、磺胺类抗菌药及氯霉素合用 第一代磺酰脲类降糖药发生低血糖等不良反应的机会较第二代高，降糖作用也较第二代弱，现临床已很少使用格列本脲Glibenclamide 第二代磺酰脲类普通剂型：推荐起始剂量一次2.55.0mg，一日 1 次，对易发生低血糖患者可从一日 1.25mg开始，根据血糖控制情况可每周增加 0.5mg。维持剂量一日为1.2515mg，最大日剂量为15mg。当一日剂量超过 10mg 时，应分次服用缓释剂型：推荐起始剂量一次1.53mg，一日 1 次，对易发生低血糖患者可从一日 0.75mg 开始，根据血糖
4、控制情况可每周增加 1.5mg。维持剂量一日为0.7512mg，最大日剂量为12mg 适用于有一定胰岛素分泌功能、肝、肾功能正常的 2 型糖尿病患者 可单独应用或与其他降血糖药物合用 可考虑作为非肥胖和不能耐受双胍类药物的 2 型糖尿病患者的首选药物治疗 对磺胺类药物过敏者禁用 肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用 出现严重不良反应者，如黄疸、造血系统受抑制、白细胞减少等禁用 妊娠期妇女禁用 可能出现低血糖、过敏反应、体重增加、胃肠道反应 本类药物普通剂型宜餐前 1530 分钟服用，缓释剂型宜餐时服用 轻至中度肾功能不全患者可选用格列喹酮 对存在心血管疾病
5、高危因素或既往心肌格列吡嗪Glipizide 第二代磺酰脲类普通剂型：推荐起始剂量一次5.0mg，一日 1 次，老年患者从2.5mg 开始。根据病情逐渐增加剂量，每次 2.55mg。维持剂量一日为 1.2515mg，最大日剂量为 30mg。当一日剂量超过15mg 时，应分 3 次服用缓释剂型：推荐起始剂量一次5mg，一日 1 次，根据血糖调整剂量，最大日剂量为 20mg格列齐特Gliclazide 第二代磺酰脲类普通剂型：推荐起始剂量一次4080mg，一日 1 次，根据病情逐渐增加剂量，一般剂量范围为一日 80240mg，最大日剂量为 240mg。当一日剂量超过160mg 时，应分次服用缓释剂
6、型：推荐起始剂量一次30mg，一日 1 次，根据血糖变化在 24 周内逐渐增加剂量，最大日剂量为 120mg格列喹酮Gliquidone 第二代磺酰脲类推荐起始剂量一次 15mg，一日1 次，根据病情逐渐增加剂量，每次增加 15mg。维持剂量为一日 4560mg，分次服用，每次剂量不等，一般早餐前剂量最大。最大日剂量为 120mg格列波脲Glibornuride 第二代磺酰脲类餐前口服，1 次 12.525mg，1日 12 次。一日剂量超过 25mg时应分 2 次服用格列嘧啶Glymidine 第二代磺酰脲类通常一日 1.01.5g，早餐时服用，以后视病情需要可增加 500mg于晚餐时服用格列
7、美脲Glimepiride 第三代磺酰脲类推荐起始剂量一次 1.5mg，一日1 次，根据病情逐渐增加剂量，每 12 周增加不超过 2mg。维持剂量为一日 14mg，最大日剂量为 6mg梗死病史者，宜选用格列吡嗪、格列齐特或格列美脲，而不选择格列本脲 格列本脲在磺酰脲类口服降糖药中作用最强，易导致低血糖，老年人及肝肾功能不全者慎用 格列波脲、格列嘧啶现已少用二甲双胍Metformin 双胍类普通剂型：推荐起始剂量一次250mg，一日 23 次，根据病情逐渐增加剂量，常用剂量为一次 500mg，一日 3 次；或一次850mg，一日 2 次。最大日剂量为 3g缓释剂型：推荐起始剂量一次500mg，一
8、日 1 次，晚餐时服用。一般维持剂量为 1.52g，一日1 次苯乙双胍Phenformin 双胍类一次 25mg，一日 23 次，一日剂量不宜超过 75mg 可单独应用或与其他口服降糖药物或胰岛素合用，特别适用于有代谢综合征或伴有其他心血管疾病危险因素者 可考虑作为非药物治疗控制不佳的 2 型糖尿病患者的首选治疗药物 糖尿病伴急性并发症者、糖尿病合并严重的慢性并发症者、重度感染、手术、外伤、高热等应激情况时禁用 严重心、肺疾病患者禁用 既往有乳酸性酸中毒病史者禁用 慢性胃肠病、营养不良、脱水等全身情况较差者、酗酒及酒精中毒者禁用 妊娠期和哺乳期妇女禁用 静脉肾盂造影或动脉造影前禁用 维生素 B
9、12、叶酸和铁缺乏者禁用 宜进餐前或进餐时服用 苯乙双胍易致乳酸性酸中毒，现已少用吡格列酮Pioglitazone 噻唑烷二酮类推荐起始剂量一次 1530mg，一日 1 次，根据病情需要可逐渐增加剂量。最大日剂量为 45mg罗格列酮Rosiglitazone 噻唑烷二酮类推荐起始剂量一日 4mg，分12 次服用，根据病情需要可在用药 812 周后将剂量增加至8mg，分 12 次服用。最大日剂量为 8mg 可单独应用或与磺酰脲类、双胍类合用，特别适用于有代谢综合征或伴有其他心血管疾病危险因素者，存在胰岛素抵抗或氮质血症的患者 与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的 2 型糖尿病患者的首选治疗 可引起液体
10、潴留，出现体重增加 用药期间应定期检查肝功能 糖尿病酮症酸中毒患者、心功能级或级者、活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常上限 2.53 倍者禁用 妊娠期和哺乳期妇女禁用阿卡波糖Acarbose-葡萄糖苷酶抑制剂推荐起始剂量一次 50mg，一日3 次。根据病情需要可在 48 周逐渐增加剂量。最大剂量为一次200mg，一日 3 次伏格列波糖Voglibose-葡萄糖苷酶抑制剂推荐起始剂量一次 0.2mg，一日3 次。可根据病情需要增加剂量至一次 0.3mg，一日 3 次米格列醇Miglitol-葡萄糖苷酶抑制剂推荐起始剂量一次 25mg，一日3 次。根据病情需要在 24 周内逐渐增加剂量。
11、最大剂量为一次100mg，一日 3 次 可单独应用，也可与磺酰脲类、双胍类或胰岛素合用，特别适用于主要表现为餐后高血糖的患者 与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的 2 型糖尿病患者的首选治疗 宜于吃第一口饭时服用 可出现肠鸣、腹胀、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者、慢性胰腺炎、烟酒过度嗜好者禁用 儿童、妊娠期和哺乳期妇女禁用 应避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响降糖效果那格列奈Nateglinide 格列奈类推荐一次 120mg，每次进餐时服用。对 HbA1c 接近正常的患者推荐一次 60mg，每次主餐前服用瑞格列奈Repagl
12、inide 格列奈类推荐起始剂量一次 0.5mg，每次进餐时服用。从其他药物转用本品者推荐一次 1mg，每次主餐前服用。可根据病情需要，每隔12 周逐渐增加剂量，最大剂量为一次 4mg 或一日 16mg 可单独应用或与双胍类药物合用。 宜进餐前 030 分钟内服用。通常为 15分钟，根据用餐次数服用 可能出现过敏反应、低血糖、体重增加 糖尿病酮症酸中毒、严重肝、肾功能损害、昏迷患者禁用 妊娠期和哺乳期妇女禁用 75 岁以上老年人，12 岁以下儿童禁用 重度感染、外伤和重大手术等应激状态的患者慎用格列本脲/二甲双胍Glibenclamide /Metformin磺酰脲类/双胍类复方制剂一线用于非
13、药物治疗无效者：推荐起始剂量为格列本脲 1.25mg/二甲双胍 250mg，一日 12 次二线用于曾采用其他口服降糖药物治疗无效者：推荐起始剂量格列本脲 2.5mg/二甲双胍 500mg，一日 2 次。应根据血糖变化调整剂量。最大日剂量：格列本脲15mg/二甲双胍 2g 参见各组分注意事项罗格列酮/二甲双胍Rosiglitazone/Metformin噻唑烷二酮类/双胍类复方制剂单独使用二甲双胍血糖控制不满意者：罗格列酮 4mg（一日剂量）二甲双胍（已用剂量不变）单独使用罗格列酮血糖控制不满意者：二甲双胍 1000mg（一日剂量）罗格列酮（已用剂量不变）与其他药物联合用药：加用罗格列酮 4mg 和（或）二甲双胍500mg。最大日剂量：罗格列酮8mg/二甲双胍 2g 参见各组分注意事项
