1、药专（一）重点固体制剂1、散剂质量要求粒度 过7号筛不少于95%外观均匀度色泽均匀干燥失重（水分） 失重不得过2.0%，水分不得过9.0%装量差异及装量 符合药典规定无菌 烧伤、创伤用微生物限度符合药典规定2、颗粒剂质量要求粒度 过1号筛与过5号筛的总和不得超过供试量的15%干燥失重 不得过2.0%，水分不得过8.0%溶化性 可溶性颗粒、泡腾颗粒应符合药典规定。泡腾颗粒5分钟完全分散或溶解，不得有异物装量差异及装量 符合药典规定微生物限度符合药典规定3、片剂质量要求外观均匀度色泽均匀硬度 适宜重量差异（含量均匀度）阴离子非离子阴离子高级脂肪酸类（肥皂类）硬脂酸、油酸、月桂酸硫酸化物硫酸化蓖麻油
2、、十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠、O/W型乳化剂，乳化性强，主要用作软膏的乳化剂）磺酸化物二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸钠（阿洛索-18）、十二万基本磺酸钠（应用最广的洗涤剂）阳离子 阳性皂 苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴按（新洁尔灭），毒性较大，主要用于皮肤、黏膜、手术器材的消毒两性离子 卵磷脂 主要用于制备注射用乳剂氨基酸型和甜菜碱型非离子脂肪酸山梨坦类、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯-鞠养丙烯共聚物（泊洛沙姆）应用增溶剂 难溶性维生素、甾体激素、挥发油乳化剂 HLB3-8适用W/O型乳化剂，HLB8-16适用O/W型乳化剂润
3、湿剂 HLB7-9起泡剂消泡剂 前者较高HLB,后者HLB1-3去污剂 HLB13-16，常用去污剂有钠肥皂、钾肥皂、油酸钠、十二烷基硫酸钠及其他烷基磺酸钠消毒剂杀菌剂 大多阳离子和两性离子混悬剂常用稳定剂润湿剂 HLB7-11 磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯、脂肪酸山梨坦类助悬剂低分子 甘油、糖浆高分子天然（果胶、琼脂、白芨胶、西黄耆胶、阿拉伯胶、海藻酸钠）、合成（纤维素类如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇）硅皂土 多用于外用制品触变胶 常用于混选型注射液、滴眼液絮凝反絮凝剂 枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐、氯化物灭菌制剂1、注射剂质量要求pH 49渗透压 与血浆相等或
4、略偏高稳定性安全性澄明无菌无热原溶剂制药用水 纯化水、注射用水、灭菌注射用水注射用油 植物油 大豆油、茶油、麻油其他 乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油附加剂矫味剂附加剂增加溶解度、药物稳定性、调节渗透压、pH、抑菌、减轻疼痛或刺激抗氧剂（焦亚硫酸钠）、金属螯合剂（EDTA）、助悬剂(羧甲基纤维素)、稳定剂（肌酐）、增溶剂、润湿剂、乳化剂（吐温）、抑菌剂（苯酚）、局麻剂（盐酸普鲁卡因）、等渗调节剂（NaCl）、填充剂（乳糖）、保护剂（蔗糖）热原性质 水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性、其他除去方法 溶液、溶剂吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法、其他容器 高温法、酸碱法2、眼用制剂附加剂调
5、整pH 磷酸盐缓冲剂、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液调节渗透压NaCl、葡萄糖、硼酸、硼砂抑菌剂 三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸脂与丙酯混合物调整黏度 甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇其他 增容剂、助溶剂、抗氧剂其他制剂1、乳膏剂 组分 水相、油相、乳化剂基质 油相 硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪酸、凡士林、液状石蜡、植物油乳化剂 O/W钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类、（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯类W/O 钙皂、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇2、凝胶剂 分散系统分类单相凝胶 水性凝胶、油性凝胶双相凝胶形态分类乳胶剂 乳状液型胶浆剂 高分子基质，如西黄耆胶制成的混悬型凝胶剂小分子无机药物（氢氧化铝）
6、的胶体粒子以网状结构分散于液体中，属两相凝胶3、气雾剂分类分散系统分溶液型、混悬型、乳剂型给药途径分吸入、非吸入、外用处方组成分二相、三相给药定量分定量、非定量附加剂 抛射剂 氢氟烷烃（应用广泛）、碳氢化合物、压缩气体潜溶剂 常与水形成潜溶剂的有水、丙二醇、甘油、聚乙二醇润湿剂 蒸馏水、乙醇4、栓剂 分类 给药途径分直肠用、阴道用、尿道用制备工艺分双层、中空、缓控释基质油脂性 可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）水溶性 甘油明胶（水：明胶：甘油=10:20:70）、聚乙二醇、泊洛沙姆附加剂表面活性剂抗氧剂 叔丁基羟基茴香醚（BHA）、2,6-二叔丁基对甲酚
7、(BHT)、没食子酸酯类防腐剂硬化剂 白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡增稠剂 氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝吸收促进剂非离子表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯类快速释放制剂分散片质量要求片剂要求 同片剂溶出度分散均匀性15C25C 3分钟完全崩解滴丸剂 特点及用途 分类 速释高效、缓控释、溶液、栓剂、硬胶囊、包衣、脂质体、肠溶衣、干压包衣基质水溶性 聚乙二醇类(PEG)、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）脂溶性 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡缓控释制剂辅料骨架型亲水性凝胶CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖不溶性 聚甲
8、基丙烯酸酯、EC、聚乙烯、无毒聚氯乙烯生物溶蚀性动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇包衣膜型不溶性高分EC肠溶性高分子丙烯酸树脂L/S、醋酸纤维素钛酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）、羟丙甲纤维素钛酸酯（HPMCP）增稠剂 水溶性高分明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐经皮给药制剂质量要求外观 完整光洁残留溶剂含量测定黏附力测定释放度测定含量均匀度靶向制剂脂质体 质量要求形态、粒径、分布要求不同，如注射给药脂质体粒径混悬剂胶囊剂片剂包衣片处方因素（液体）增黏剂 溶出度和扩散速度与黏度呈反比络合物及络合作用影响吸收微球吸附剂与吸附作用表面活性剂处方因
9、素（固体）药物粒径 减少药物粒径可加快溶出率和吸收辅料制剂包衣制备工艺 原辅料混合方法、制粒操作、颗粒质量、压片压力药物分布影响药物分布的因素药物与组织的亲和力血液循环系统药物与血浆蛋白结合能力微粒给药系统淋巴系统转运避免首过效应，脂肪和蛋白质等大分子物质依赖淋巴系统脑内分布 血脑屏障 血液-脑屏障、血液-脑脊液屏障、脑脊液-脑屏障胎儿内分布 胎盘屏障 非解离型脂溶性越大越易透过，大分子水溶液难透过药物代谢（生物转化）药物代谢酶微粒体药物代谢酶系统细胞色素P450酶系非微粒体酶类型 第一相第二相影响因素 给药途径、剂型、给药剂量、代谢反应的立体选择性、酶诱导作用和抑制作用、基因多态性、生理因素
10、药物排泄肾排泄 肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收影响因素 药物的脂溶性、血浆蛋白、尿量、合并用药及疾病胆汁排泄由血液进入肝细胞并向毛细胆管转运肠肝循环随胆汁排入十二指肠的药物或代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象其他途径 乳汁、唾液、汗液（磺胺药、盐类、乳酸及氮的代谢物）、肺呼气（吸入麻醉药）药效学药物的作用机制作用于受体影响酶活性影响细胞膜的离子通道无机离子Na、K、Ca、Cl等可以通过通道进行跨膜转运干扰核酸代谢 DNA/RNA补充体内物质 铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病改变细胞周围环境的理化性质影响生理活性物质及其转运体影响机体免疫功能非特异性作用药物作用与受体特点1、具备特异性识别配体或药物并与之结合的能力，2、与受体结合所形成的药物-受体的复合物可以产生生物效应性质 饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性学说 占领学说、速率学说、二态模型学说类型G蛋白偶联受体影响药物吸收的因素处方因素（液体）配体门控的离子通道受体酶活性受体细胞核激素受体信号转导第一信使-多肽类激素、神经递质、细胞因子、药第二信使-环磷酰苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)、三磷酸肌醇(IP3)、钙离子(Ca2+)、廿碳烯酸类、一氧化氮第三信使-生长因子、转化因子药效学药物作用与受体 类型
