1、一、名词解释临床药理学：研究药物与人体（正常人体和病人机体）相互作用规律的一门学科，它以药理学和临床医学为基础，阐述药物代谢动力学、药物效应动力学、毒副反应的性质和机制及药物相互作用规律等；以促进医药结合、基础与临床结合、指导临床合理用药，提高临床治疗水平，推动医学与药理学发展的目的。 一室模型：是最简单的房室模型。假定身体为一同质单元，给药后药物瞬时分布到全身体液，使药物在血液和各组织器官达到动态平衡。二室模型：假定给药后药物不是立即均匀分布，它在体内可有不同速率的分布过程，根据各组织器官的血流情况不同，可分为药物分布速率较大的中央室和分布速率较小的周边室。一级动力学：是体内药物在单位时间内
2、消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。零级动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。半衰期(half life, t1/2)：包括吸收半衰期 (t1/2ka)和消除半衰期(t1/2)，其中消除半衰期最为重要，代表血药浓度降低一半所需的时间。表现分布容积(apparent volume of distribution, Vd) ：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。根据Vd
3、可以计算产生期望药物浓度所需要的给药剂量；可估计药物的分布范围。稳态血药浓度(steady-state plasma-concentration, Css)：临床用药大多采用多次给药，按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称 Css。 生物利用度(bioavailability)：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度，即：生物利用度 A /D100% A 为体内药物总量，D 为用药剂量。生物等效性：指一种药物的不同制剂，在相同
4、实验条件下以相同剂量用于人体，其吸收程度和速度无显著差异，则称为生物等效。2、单选临床药理学研究：研究药物与人体（正常人体和病人机体）相互作用规律，如药物的疗效，毒副作用，作用机理，量效关系等相关问题。临床药理学的研究对象是群体健康人和病人，而临床药学的研究对象则是药物及其制剂和个体病人。临床药效动力学研究：研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制，确定合适的用药剂量、途径、疗程，使每个病人能得到最大疗效和最少副作用。临床药代动力学研究：药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）及排泄的过程，特别是血药浓度随时间而变化的规律。卡托普利
5、抗高血压的作用机制：抑制血管紧张素转化酶的活性而减少血管紧张素II的生成 ；减少缓激肽的降解而扩张血管降压 ；增加前列素的合成降压；使血管内皮舒张因子(EDRF)生成增加；预防或逆转肾小球基底膜的糖化,有效地延缓胰岛素信赖型糖尿病伴有蛋白尿患者的肾脏病变过程。血钾过高的高血压患者禁用哪种利尿剂：保钾利尿药：螺内酯（安体舒通） 、氨苯蝶啶、阿米洛利 注意：ACEI也可致高血钾。降低总胆固醇TC和低密度脂蛋白LDL最明显的药物：他汀类HMG-COA还原酶抑制剂是 ：他汀类三、多选1、合并肾功能不全的高血压禁用什么药：保钾利尿药、钙拮抗剂、ACEI、血管紧张素受体拮抗剂（AT1受体阻断剂）2、研究药
6、动学的目的：确定药物的给药剂量和间隔时间、阐述药物在体内的动态规律。3、可用于治疗AD的选择性胆碱酯酶抑制剂 ：多奈哌齐（安理申） 、重酒石酸卡巴拉汀（ 艾斯能） 、加兰他敏（尼瓦林） 、石杉碱甲（双益平、哈伯因） 。注意：非选择性 他克林、毒扁豆碱4、可以抑制淀粉样前体蛋白分泌酶是： Alzhemed、R-氟联苯丙酸（氟比洛芬）5、可改善AD患者脑代谢的药物是：麦角碱衍生物：双氢麦角碱（喜得镇） 、尼麦角林（脑通、思尔明） -氨络酸衍生物:茴拉西坦（三乐喜） 甲氯芬酯（氯酯醒） 、都可喜6、乙酰半胱氨酸的祛痰作用机制 ：与白色粘痰中粘蛋白的双硫键结合，使之断裂，粘痰液化、粘稠度降低；还能使脓
7、性痰中DNA链断裂，不仅溶解白色粘痰，且溶解脓性粘痰7、沙丁胺醇的作用机制：选择性-2受体激动剂。激动气道平滑肌细胞、肥大细胞、嗜碱性粒细胞膜表面的2受体，舒张气道平滑肌、减少炎症细胞的脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、促进气道上皮纤毛的摆动加速粘液的转运等，产生平喘作用。扩张支气管作用强和迅速。8、不能控制哮喘发作的药物（见课件） 。 9、预防过敏性哮喘的药物是： 过敏介质阻释药（色甘酸钠、酮替芬、曲尼斯特、奈多罗米钠） 、抗组胺药（氯雷他定） 。四、填空1、胆碱酯酶抑制剂长期应用的副作用：抑制胆碱酯酶的活性，常见胃肠道症状如恶心、呕吐、腹泻及眩晕、头痛等。 （答案可能不正确）2、呼吸
8、兴奋剂药理作用部位：大剂量延髓呼吸中枢、小剂量刺激颈动脉体化学感受器（尼可刹米/可拉明、多沙普仑） 外周化学感受器（洛贝林、阿米三嗪） 3、镇咳药有哪些类型：中枢性（延髓） 、外周性4、祛痰药作用方式：通过增加呼吸道分泌而使痰液稀释、或降低痰的粘稠度、或促进黏膜纤毛运动而改善痰液转运，使痰易于咳出的一类药。5、氨茶碱的不良反应：“治疗窗”窄，不良反应与其血药浓度密切相关：茶碱的生物可用度与消除个体差异较大，导致血药浓度变化大；影响氨茶碱代谢因素较多；中毒易于引起心律失常，血压下降，应监测其血药浓度，制定个体化给药方案。6、临床药理学和基础药理学的区别： 临床药理学以人体（正常人体和病人机体）为
9、研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分；基础药理学研究药物与机体（凡药物作用对象，包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。7、判断两种制剂是否等效的参数：药-时曲线下面积(AUC0-T或AUC0-)、封浓度（Cmax） 、达峰时间（Tmax） 。 8、复方制剂都可喜的组成：阿米三嗪：萝巴新 3:19、临床上血脂异常有哪些类型 ：高胆固醇血症、高甘油三脂血症、混合型高脂血症、低高密度脂蛋白血症10、祛痰药的作用机制分为哪些类型 ： 痰液稀释药、粘痰溶解药、黏液稀释剂五、简答题简述老年人合理用药原则？1 用药的一般
10、原则1) 用药目的：应使患者受益，权衡利弊，安全有效。2) 用药方案简明，老年人记忆、视力、听力降低，不宜每次5种药，因5时不良反应仅4%，5时则27.3%，抓主要矛盾3) 小剂量应用，从成人量的1/51/4开始，不可超过1/2量。4) 择时用药：对消化道有利的药饭后服利胆健脾药饭前服按各种疾病和药物动力学等择时给药5) 控制疗程，及时停药，但不同疾病仍应长期用药6) 控制嗜好与注意饮食：烟、酒、茶、糖、牛奶、高脂等。因对药物吸收、代谢有影响。7) 提高用药的依从性，简化治疗方案，简单用药，减少用量和次数，避免合并用药2 选药原则1) 需有明确的用药指征。了解病史和服药史，先急诊为主，后慢，抓
11、主要矛盾，以不用药为宜。2) 避免应用不适老年人的药物禁用药：长效苯二氮卓类、利福平、洋地黄毒甙、复方抗抑郁药等。控制用量药：地高辛、氟哌啶醇、西咪替丁、雷尼替丁等。控制疗程药：口服抗生素、三唑仑等3) 选择合适的剂型 老年宜选颗粒剂型，液体剂型；不宜选用控缓剂型（因胃肠功能不稳定，可致Cmax变化）4) 慎用滋补药与抗衰老药 目前对抗衰老和返老还童药尚无依据。维生素亦不宜多用，亦可适得其反。简述老年人抗高血压药物选择（利尿剂和钙通道阻滞剂）？1) 老年人高血压多为低肾素型，首选利尿剂和钙拮抗剂a.利尿剂：本类药物降低收缩压的作用较舒张压更明显，减少心、脑血管的危险性，预防脑卒中，确立了老年人
12、用药的优越性。常用药物： 噻嗪类 氢氯噻嗪，氯噻嗪（降压早期是降低血容量，继后为减少血管壁中水、钠容量，血管扩张降压。主要用于轻中度高血压患者，尤其是老年高血压或合并有心衰者。 ） 非噻嗪类 氯噻酮、安体舒通（螺内酯） 、氨苯喋啶、吲达帕胺（与噻嗪类类似，主要为扩张血管，轻度利尿，很少发生低血钾） 。b.钙拮抗剂：降压迅速、作用稳定，且降压过程不减少心、脑、肾重要器官血供，血脂、糖代谢无影响。扩张周围阻力血管的同时扩张冠脉，可治疗心绞痛，所以对合并心绞痛的高血压患者或老年单纯性收缩期高血压患者更为适合。常用药物： 硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、拉西地平、维拉帕米等。2) 伴心衰、左室肥大、心梗
13、糖尿病或合并肾病（糖尿病肾病） ，可选用ACEI或ARB，即普利类和沙坦类。3) 已发生卒中者，血压不达者仍选ACEI，有心肌损害者考虑R阻滞剂。4) 服从高血压的治疗原则。简述文拉法辛防治老年抑郁的优点？1) 选择性NE和5-HT再摄取抑制剂兼有SSRI和TCA抗抑郁的优点，适用于各种抑郁症和抑郁相关障碍，是临床治疗老年抑郁的一线药2) 量效曲线较陡，随剂量增高，疗效增加，抗抑郁作用起效快3) 抗焦虑性抑郁的作用4) 对严重住院患者效果好5) 对肝药酶的影响小6) 可获得更高的临床治愈率分别阐述磺脲类和餐食血糖调节剂促胰岛素分泌时相和服药时间？1) 磺脲类：第一、二时相均可，但主要是延长第二
14、时相的作用时间，作用于细胞的ATP敏感性钾通道，直接刺激胰岛细胞分泌胰岛素，提高外周组织对胰岛素的敏感性，降糖作用强服药时间：一、二代磺脲类应在餐前30min，三代每天定时服（一天一次）2) 餐时血糖调节剂：主要作用于胰岛素分泌第一时相，可能模仿胰岛素生理性分泌，起效快，作用短，可有效控制餐后血糖，亦不增加低血糖风险服药时间：进餐时服药，不进餐则不服药长期使用胆碱酯酶抑制剂存在的问题？在AD的药物治疗过程当中，患者对不同类型乙酰胆碱酯酶抑制剂的疗效反应及耐受性均会有所不同。在AD 晚期对多奈哌齐疗效下降的患者中，50%的患者应用重酒石酸卡巴拉汀仍可获得较好的治疗效果。因此掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂
15、的转换方法于提高AD的治疗水平有重要作用。主要涉及下面3个问题：1、谁应该转换；2、何时转换；3、如何转换。1) 谁应该转换下面3种患者可以考虑药物转换：a.初始治疗发现对本药无效；b.疗效开始出现下降；c.用药过程中出现明显的副作用，耐受性下降。但在考虑药物换以前，首先要排除是否存在药物过量或剂量不足情况2) 何时转换何时进行药物转换是个较为棘手的问题，一方面取决于对药物治疗的期望值，另一方面照料者的反馈意见是决定药物转换的重要信息来源，因此在药物治疗过程当中，监视AD 患者各种临床症状的变化对于判断药物疗效有重要意义。一般认为，当患者持续应用6 个月且达到适宜剂量后，仍无疗效反应，可考虑进
16、行药物转换3) 如何转换转换方法分两种情况：a.当多奈哌齐出现疗效减退时。此时可以直接停用多奈哌齐，从最小负荷剂量开始使用重酒石酸卡巴拉汀，2 次/d，1.5mg/次。如患者的耐受性良好，无明显的副作用，4周后可加量至2次/d，3mg/次；根据患者的临床表现逐步滴定到最小有效剂量；b.当患者出现对多奈哌齐不耐受或明显副作用时，需要停药1 周2 周作为洗脱期，而后从最小负荷剂量开始使用重酒石酸卡巴拉汀，逐步滴定到最小有效剂量。利尿剂在防治老年高血压的注意事项？1.主要的不良反应分述如下：噻嗪类利尿药的不良反应a.低钾血症：此不良反应呈剂量依赖性，若剂量减至一定程度则几乎不影响血钾水平b.高尿酸血
17、症：约13未经治疗的高血压患者伴有高尿酸血症长期大剂量应用利尿药物可使另外13的患者发生高尿酸血症。后者甚至可导致急性痛风的发作。痛风被列为应用利尿药物的绝对禁忌证。c.高血糖和糖耐量降低：由于使用大剂量的利尿药物，可致胰岛素抵抗增加和高胰岛素血症，降低糖耐量，使血糖水平高，诱发糖尿病。糖尿病或有糖尿病风险的患者慎用d.高胆固醇血症：噻嗪类利尿药可使血清胆固醇水平增加5一15 ，并增加低密度脂蛋白一胆固醇水平同时伴有高密度脂蛋白的减少，低血钾,引起高胆固醇血症.e.肝病和接受洋地黄治疗者易发生低血钾，此类患者最好补K+。痛风、肾功低下者禁用保钾利尿药的不良反应引起高血钾，长期使用安体舒通可引起
18、男性乳房发育、乳房疼痛、女性月经不规则或闭经后出血及多毛症等3.应用利尿药后可诱发肾素刺激性分泌增多，导致循环和局部血管紧张素和醛固酮水平升高，从而使外周血管收缩和水钠潴留。其他的不良反应还有使交感神经系统兴奋加速心肌肥厚、肾脏损害和多种细胞内信号传导通路受损。因此，在长期应用利尿药时须倍加注意，同时推荐利尿药与其他药物的联合应用.4.临床上不能或不宜将利尿药作为首选抗高血压药的情况:缺血性心脏病、心力衰竭【收缩和(或)舒张性功能障碍】 、痛风、慢性肾脏疾病(非糖尿病性)、脑血管病、外周血管性疾病和(或)勃起功能障碍、呼吸功能障碍、某些种族、代谢综合征、肥胖、老龄和(或)直立性低血压、认知功能
19、减退和(或)痴呆、青年人、妊娠5.可作为高血压起始、维持或联合治疗的选择之一。根据循证医学及病人具体情况，个体化选择利尿剂治疗高血压，如高血压合并肥胖，心功能不全，盐敏感性高血压，老年高血压，单纯收缩期高血压，定期监测血钾、血糖、血脂及血尿酸。遵循小剂量、联合用药和长效制剂原则，利尿剂便是一种安全、有效的降压药。他汀类与贝特类合用的注意事项？1.胃肠道副作用最为常见2.常见非特异性肌痛或关节痛,严重者出现肌炎或横纹肌溶解3.为减少骨骼肌病变发生的危险，建议：a.他汀类和贝特类均采用最低有效剂量b.晨起服贝特，晚间服他汀c.应避免用于高危患者，如肝肾功能不全、严重感染、手术、休克d.避免再同时合
20、用以下药物：环孢霉素、伊曲康唑，酮康唑、红霉素，克拉霉素、蛋白酶抑制剂、胺碘酮、维拉帕米e.避免用于70岁老年人，特别是女性f.与吉非罗齐合用更易发生横纹肌溶解，故他汀类不与吉非贝特合用g.教育患者认识肌病的症状h.肌肉症状明显时检测肌酸激酶（CK）i.出现以下情况停用：CK进行性增加，CK正常值上限五倍以上；肌痛持久；ALT和AST三倍以上苯二氮卓类的临床用途？1.焦虑症 BDZS 抗焦虑作用起效快，毒性低，安全范围大，常为焦虑症首选。地西泮、氯硝西泮、劳拉西泮皆可用治各种类型恐慌症，但应间断性短期使用，对强迫症及抑郁症疗效不佳。但停药时宜减量缓停。一般为防止成依赖性，小量开始，连用不超过
21、4 周。2.失眠症 BDZS 对入睡难、睡眠时间短或早醒、失眠均能改善。3.抗癫痫和惊厥 常选用中长效 BDZS 抗癫痫或惊厥，主要抑制脊髓多突轴反射。静注用于抗癫痫持续状态，大剂量可对抗其发生。4.其它麻醉前给药，产生镇静和诱导麻醉，产生松弛。6、论述磺脲类促胰岛素分泌时相与服药时间的相关性及老年患者服用时的注意事项？1.可作用于胰岛素分泌第一、二时相，但主要是延长第二时相的作用时间，作用于细胞的ATP敏感性钾通道，直接刺激胰岛细胞分泌胰岛素，提高外周组织对胰岛素的敏感性，降糖作用强。2.服药时间：一、二代磺脲类应在餐前30min；三代半衰期较二代长，每天定时服（一天一次）3.老年患者服用注
22、意事项：a.考虑药物的安全性，虽然磺脲类具有良好的安全性和经济性，但老年糖尿病患者大多肾动脉硬化，肾小球过滤率低，易致药物蓄积，应用磺脲类易发生低血糖反应，特别是格列本脲。如消渴丸常引起老年糖尿病低血糖休克，死亡b.药物的相互作用，如水杨酸类、保泰松、受体阻滞剂同磺脲类合用时，影响磺脲类同血浆蛋白的结合率，加之其它药物影响糖元异生，增强磺脲类的降糖作用c.使用降糖药的剂量不宜过大，严防老年人发生低血糖d.特别当心夜间低血糖，老年人代谢低，尤其服用长效磺脲类，如优降糖等，老人反应迟缓，不易发现且误诊率高e.注意服用降糖药的时间。如一、二代磺脲类应在餐前30min，三代每天定时服用f.尽早联合用药
23、控制血糖。如磺脲类+双胍类，磺脲类+-糖苷酶抑制剂，可明显降低患者血糖波动。g.不宜长期服用一种降糖药，血糖正常后也不能停药，防止血糖反弹。当口服降糖药不满意时，或发现老人糖尿病时细胞已损害一半，尽早使用胰岛素注射剂h.控制餐后高血糖，保护大血管，防止粥样硬化产生。但老年人糖尿病血糖不可过严i.控制多重危险因素。高血压、脂代谢紊乱、肥胖j.积极防止并发症。如心脑血管病，糖尿病肾病，白内障，网膜眼底病，冠心病等二甲双胍类降糖作用特点以及适用于哪些患者和配伍应用？1.作用特点:胰外作用，明显降低糖尿病人血糖，而对正常人血糖无明显影响。促进外周组织如脂肪、肌肉等对葡萄糖无氧酵解作用，抑制肝糖元异生和
24、肠道对葡萄糖的摄取，从而使血糖降低，增加胰岛素受体结合力和受体后作用，改善胰岛素敏感性，减轻胰岛素抵抗，降低肥胖型糖尿病人体重，预防心血管并发症，心、肝、肺、肾缺氧时易发生乳酸中毒。2.特别适宜于饮食控制效果不佳，高激胰岛血症、激胰岛抵抗和体型肥胖的2 型糖尿病人。可单用，也可同磺脲类合用。不出现低血糖反应，适宜老年患者或轻度2型老年患者。3.配伍应用：a.轻度2型糖尿病老年人，首选二甲双胍b.中度2型伴合并症，加用磺脲类c.重度伴消瘦和合并症，加用小剂量胰岛素d.肥胖伴高胰岛素血症，可联用二甲双胍和磺脲类e.与磺脲类或餐时血糖调节剂联用可明显降低患者血糖波动更年期补充的雌激素的优缺点？优点：
25、性激素补充能有效缓解低雌激素引起的绝经期症状，如早期的血管舒缩功能障碍，出现的潮热、盗汗、心烦、焦虑或抑郁等情绪改变，及其他的泌尿生殖症状。降低骨质疏松和心血管发病率，提高绝经妇女的生活质量。缺点：1.子宫内膜问题（1）子宫内膜出血无论序贯疗法还是周期性应用均不可避免子宫内膜出血（2）子宫内膜癌a.长期单剂量应用雌激素可致子宫内膜增生过长，终末发展为子宫内膜癌b.长期单剂量应用雌激素者为不用雌激素的10倍c.大规模调查发现为2.31倍d.治疗时间8年，其风险增加8.8倍e.补充孕激素能消除单用雌激素引起子宫内膜异常增生的风险f.孕激素的使用时间长短较剂量更为重要2.乳腺问题a.激素补充治疗后乳
26、腺癌的风险是医生和患者关心的问题b.经meta分析认为，激素替代治疗对乳腺癌有影响，是危险因素c.医生用药，患者接受治疗均应慎重3.血脂问题雌激素升高HDL，降低LDL和胆固醇但升高血甘油三酯，当血甘油三酯750mg/d时，禁用雌激素4.生理精神行为方面的问题a.乳房胀痛 b.中枢神经方面 c.头痛，抑郁，易怒，情绪不稳定 d.体重改变 e.水肿 f.疲惫感三环类抗抑郁药的作用特点和临床应用的注意事项？作用特点：（阿米替米、多塞平、丙咪嗪、去甲替林）1.主要是突触膜摄取抑制剂，使突触间隙NE和5-HT含量增高而达治疗目的2.选择性低，对中枢递质尤其是单胺类递质及受体有广泛作用，既可影响在摄取，
27、又对很多受体有阻滞或激动作用，因此除有抗抑郁作用外，还有许多副作用3.老年期病人大多体弱多病，同时服用多种药物，且系类药物起效缓慢，故易产生药物相互作用4.个体差异较大，使用剂量调整过程长5.TCA类中枢毒性：情绪低，注意力不能集中，社会行为异常，震颤，运动失调，癫痫发作，思维障碍，幻觉妄想，定向障碍，焦虑不安，意识摸糊，昏迷等，与血药浓度相关。6.TCA类心血管系统：体位性低血压，心动过速，传导阻滞，心律失常，心跳骤停。7.中枢和心脏毒性在治疗浓度时即可发生，产生毒性与药物浓度呈正相关，浓度过高可致心跳、呼吸骤停而死亡。且中枢和心脏毒性有隐匿性，易被忽略8.老年人对本类药物的浓度效应曲线向左
28、移，小剂量时即可发生毒性反应9.曲唑酮等易导致认知功能障碍，体位性低血压是跌倒、骨折的原因之一10.抗胆碱能效应（奎尼丁样效应） 、抗组胺、抗肾上腺素效应，与受体敏感性相关。11.患者依从性差12.自杀率高临床注意事项：1.不推荐本类药作为老年人抑郁症的治疗药，万一需要尽量选去甲替林后一类。2.药物具有抗胆碱作用：如口干、心动过速、视力模糊、眼压升高、尿潴留。故青光眼、前列腺肥大等患者禁用。可增强抗胆碱药的作用，合用时宜减量3.对中枢的抑制作用，大量可诱发癫痫。癫痫患者禁用4.可致心动过速、心肌损害，心血管疾病的患者慎用，孕妇及哺乳期慎用5.长期大量应用应定期监测血象和肝功6.MAOI可增强丙
29、咪嗪的不良反应，一般不联合使用，必要时停用MAOI平喘药分为哪几类及其分类依据，并列举其代表药物，简述其相应的适应症？1.临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩张药（受体激动剂、茶碱类、抗胆碱药）和抗炎平喘药（糖皮质激素类、抗过敏平喘药、抗白三烯类药） 。支气管扩张药可缓解支气管平滑肌痉挛，缓解哮喘症状。抗炎平喘药通过抑制气道的炎症反应，可达到长期防止哮喘的效果。2.非选择性受体激动剂-异丙肾上腺素、肾上腺素、麻黄碱对1、2受体选择性低，作用短暂，不良反应多见。目前临床应用少，只用于控制哮喘急性发作3.选择性2受体激动剂，扩张支气管作用强和迅速，主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、COPD等
30、喘息的急性发作和控制症状。长期、单一应用敏感性下降，易产生临床耐受现象，应与其他平喘药交替使用吸入型短效2受体激动剂-沙丁胺醇、特布他林缓解轻中度急性哮喘发作的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防。吸入的短效2受体激动剂应按需间歇使用吸入型长效2受体激动药福莫特罗与沙美特罗作用强而持久，还有明显的抗炎和抑制过敏介质释放作用。主要用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺疾患，支气管哮喘的预防和持续期治疗。尤适用于哮喘夜间发作患者，能有效地预防运动性哮喘的发作。联合吸入糖皮质激素和长效2受体激动剂具有协同的抗炎和平喘作用，尤适合中重度持续哮喘患者的长期治疗口服剂型2受体激动剂-沙丁胺醇、特布他林、氯丙那林、克伦特
31、罗(瘦肉精)、丙卡特罗、班布特罗、福莫特罗、沙美特罗用于慢性哮喘控制症状和预防发作，使用虽较方便，但心悸、骨骼肌震颤等不良反应比吸入给药时明显。班布特罗的作用可维持24h，可减少用药次数，适用于夜间哮喘的预防和治疗。4.茶碱类-氨茶碱、茶碱控(缓)释剂、多索茶碱、双羟丙茶碱 抑制细胞内磷酸二酯酶；促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放；阻断腺苷受体，舒张支气管平滑肌。口服给药：氨茶碱和控（缓）释型茶碱。用于轻中度慢性哮喘发作和维持治疗。控释型血药浓度平稳，作用可维持1224h，尤适用于夜间哮喘症状的控制 静脉给药：氨茶碱加入葡萄糖溶液中，缓慢静脉注射或静脉滴注，适用于哮喘急性发作且近24h内未
32、用过茶碱类药物的病人5.抗胆碱类-异丙托溴铵、 噻托溴铵(长效，对M3受体具有选择性作用)，常用吸入型阻断迷走神经支配的呼吸道平滑肌、黏膜腺体、血管内皮细胞等效应器上亢进的M型胆碱受体，松弛支气管平滑肌。对伴有迷走神经功能亢进的喘息患者疗效较好，对吸烟史的老年哮喘及COPD患者尤为适宜；用作对2受体激动剂不能耐受或疗效不满意的替代药6.糖皮质激素类吸入型糖皮质激素ICS-二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德 吸入给药，为主要给药途径，是治疗持续性哮喘的首选药物。用于慢性哮喘的维持治疗和预防发作，不能用于急性发作口服-泼尼松、泼尼松龙、甲强龙重症哮喘的急性发作，重度持续哮喘吸入大剂量激素治疗无
33、效患者静脉-琥珀酸氢化可的松、甲基泼尼松龙严重哮喘急性发作时7.抗过敏平喘药-色甘酸钠、酮替酚、曲尼司特和奈多罗米钠、氯雷他定抑制肥大细胞、嗜酸性粒细胞等炎症细胞中活性介质的释放、拮抗其致痉作用。适用于轻度持续哮喘长期治疗，可预防哮喘的发作，减轻哮喘症状加重。 和伴有过敏性鼻炎的哮喘患者的治疗8.抗白三烯药-齐留通、扎鲁司特、孟鲁司特通过拮抗气道平滑肌和其他细胞表面白三烯受体的，抑制白三烯的致喘和致炎作用。用于慢性哮喘的预防和辅助治疗，作为糖皮质激素的替换用药，可减轻哮喘症状、改善肺功能、减少哮喘恶化。联合使用可减少哮喘患者吸入糖皮质激素及2受体激动剂的剂量抗消化性溃疡药物分类有哪些以及相应的
34、代表药物和作用机制？1.抗酸药-碳酸钙、氢氧化镁、碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁抗酸药主要是一些弱碱性药物，通过中和胃酸而产生作用，如减少或解除胃酸过高对溃疡面的腐蚀、消化和刺激作用，减少胃酸过高所致疼痛和促进溃疡的愈合。2.抗胆碱药-颠茄、阿托品、东莨蓉碱等。此外叔胺类痛痉平、胃复康、季胺类普鲁本辛这类药物为M受体阻断剂，能选择性地阻断M受体，使胃液分泌减少，胃肠运动减轻，解除痉挛。在H2受体阻断药问世后，这类药物治疗消化性溃疡的地位下降，但常用于解痉止痛。其中哌仑西平对M1受体具有高亲和力，抑制胃酸分泌作用明显。3.H2受体阻断剂-西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁竞争性阻断壁细胞基底膜的H2受体
35、，选择性抑制胃酸分泌，对基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌的抑制作用最强，故常晚餐后，入睡前服用此类药。促进溃疡愈合的疗效显著，但并未能防止复发，不能根治溃疡病现在主张条件维持治疗4.质子泵抑制剂PPI -奥美拉唑、兰索拉唑、尼扎拉唑、雷贝拉唑胃壁细胞顶端分泌小管的H+K + ATP酶使H +从细胞内排泌到细胞外，将细胞外的K +摄入到细胞内，进行交换。 H+K + ATP酶又称质子泵，是壁细胞胃酸分泌的最终环节。因此，抑制H+K + ATP酶是最直接和最有效的抑酸手段。质子泵活性具有晨高夜低的特点，故常在早上服用此类药。5.胃粘膜保护剂-米索前列醇、硫糖铝、铋剂刺激胃粘膜HCO3-的分泌和黏液的
36、分泌，抑制胃酸的分泌，抑制胃蛋白酶、胆汁酸活性，某些药物溶解后释放的物质覆盖粘膜表面等，都能加强屏障的保护作用。6.抗幽门螺杆菌药-阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、阿奇霉素、庆大霉素、四环、呋喃唑酮、氨苄青霉素，氧氟沙星杀灭幽门螺杆菌，并最好联用多种抗生素以根治HP钙离子通道拮抗剂防治老年人高血压的优缺点？优点：1.钙拮抗剂突出的优点是降压迅速，作用稳定，且降压过程不减少心、脑、肾重要器官血供，血脂、糖代谢无影响2.除扩张周围阻力血管外还扩张冠脉，对高血压伴冠心病患者更适用3.对心绞痛也有治疗作用，所以对合并心绞痛的高血压患者或老年单纯性收缩期高血压患者更为适合4.用于中、重度高血压病人。对原发性
37、或肾性高血压，恶性高血压或高血压脑病亦有效5.抗血小板聚集，防止动脉粥样硬化形成，保护血管内膜，改善血供，延缓血管老化和逆转心脏重构，对大脑有保护作用6.钙拮抗剂缓、控释制剂是防治老年人高血压的一线药。缺点：1.用药后面部潮红、心悸、口干、头痛，偶可出现低血压，踝部水肿等。2.严重主动脉瓣狭窄、低血压、肝肾功能不全者禁用，孕妇慎用。3.传导阻滞和中重度心力衰竭患者禁用二氢吡啶类钙拮抗剂.选择性五羟色胺再摄取抑制作用特点和临床应用？作用特点：1.选择性抑制 5-HT 再摄取，使突触间隙 5-HT 含量升高而达到治疗目的。2.有效率均在 6090 之间，复发率低。3.抗胆碱能不良反应小，对心血管等
38、脏器影响小，镇静作用轻，患者耐受性好，服药方便，半衰期长，故依从性好。4.疗效高，显效快，2-3 周即可起作用5.药物的相互作用少，尤其对焦虑和有躯体疾病的老年人有效6.自杀率小临床应用：1.主要适应症:各种不同类型和不同严重程度的抑郁障碍、非典型抑郁、三环类无效或不能耐受三环类不良反应的老年、躯体疾病患者。2.主要禁忌症:对药物过敏者严重肝、肾病及孕妇慎用禁与 MAOI、氯咪帕明、色氨酸联用慎与锂盐、抗心律失常药、降糖药联用3.具体药物的应用a.氟西汀又名百优解.强效选择性 5-HT 再摄取抑制剂，使突触间隙 5-HT 增多而产生抗抑郁作用用治各种抑郁性精神障碍,用治强迫症和神经性贪食症（暴
39、食症） 。个别患者出现睡眠障碍，食欲降低。极少数患者有过敏反应，如皮疹、发热、关节肿痛、蛋白尿等，用抗组胺药或激素可完全消除。糖尿病患者注意调整血糖浓度。有癫痫病者慎用本品。注意药物的相互作用，如锂盐、三环类、MAOI 等。b.帕罗西汀又名赛乐特，作用特点与氟西汀相似。适用于各类抑郁症，尤其伴焦虑症状和睡眠障碍,强迫性神经症、具有惊恐障碍、社交焦虑症等。注意药物的相互作用。c.舍曲林作用和抗抑郁机理与氟西汀相似。适用抑郁状态，包括伴焦虑、躁狂患者。强迫症治疗，两年内保持有效性、安全性和耐受性。肝功不良慎用。注意配伍，如 MAOI、锂盐、饮酒d.氟伏沙明作用和抗抑郁机理与氟西汀类似，适用于各类型
40、的抑郁症和相关症状。肝功不良和有癫痫史者慎用。注意药物的相互作用。e.西酞普兰适用于各种抑郁症、强迫症。此外，对老年性痴呆、多发梗塞性痴呆、惊恐症、酒精滥用、情感异常。不良反应和注意事项同氟伏沙明f.文拉法新选择性 NE 和 5-HT 再摄取抑制剂兼有 SSRI 和 TCA 抗抑郁的优点，适用于各种抑郁症和抑郁相关障碍，可用于老年抑郁的治疗胆碱酯酶抑制剂治疗老年性痴呆的主要药物以及各自特点?1.毒扁豆碱 属叔胺类药物,为非选择性可逆性胆碱酯酶抑制剂。主要表现为恶心、呕吐等消化道不良反应,眩晕达 1/3 。但毒扁豆碱因其半衰期短(30min) ,首过效应强,易产生毒副作用而受限2.多奈哌齐（安理
41、申，Aricept）为第二代胆碱酯酶抑制剂。它对中枢神经系统的乙酰胆碱酯酶具有高度的选择性，所以没有明显的外周胆碱能作用，副作用较小。另外，对神经肽的代谢、神经递质受体或钙离子通道也有直接的作用。适应于轻、中度阿尔茨海默病。主要副作用是胆碱能性质的，表现为腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、厌食等，主要在剂量快速增加时容易产生，大部分副反应均短暂且轻微，通常是一过性的。对有溃疡病史或同时服用非甾体抗炎药物的患者，使用多奈哌齐时应密切注意可能出现的胃出血。3.重酒石酸卡巴拉汀（ 艾斯能，Exelon）选择性抑制中枢神经系统乙酰胆碱酯酶及丁酰胆碱酯酶，尤其对海马及皮层有高度的选择性，增加神经细胞突触间隙乙
42、酰胆碱的浓度，改善 AD 患者的临床症状，可用于治疗轻、中、重度各期的 AD 患者，能够有效提高病人的认知功能、日常活动能力及改善精神症状，且耐受性好，可长期使用。对治疗合并有血管危险因素的 AD 患者的疗效更明显，且可以增加脑血流量，防止缺血损伤；在改善认知功能、日常活动能力的同时，表现了特殊的改善精神症状的优势。病窦综合征或伴严重心律失常、有呼吸系统疾病患者慎用。4.加兰他敏（尼瓦林，Nivalin）与乙酰胆碱竞争性结合乙酰胆碱酯酶，因此在胆碱能高度不足的脑区，加兰他敏就可以更多地结合到乙酰胆碱酯酶，增加突触间隙乙酰胆碱的浓度，进而改善突触后神经元的功能，这种竞争性抑制的机制可以使胆碱能功
43、能缺陷严重部位的功能得到改善，而不明显影响胆碱能正常的脑区，能明显改善患者的记忆和生活质量。不良反应主要为胆碱能性质的，如恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，症状较轻。没有肝毒性。5.石杉碱甲（ 双益平，哈伯因）一种高选择性的胆碱酯酶竞争性和非竞争性的混合型抑制剂，其脂溶性高，分子小，易透过血脑屏障，增加神经突触间隙的乙酰胆碱含量，可治疗重症肌无力，中老年人良性记忆障碍及轻中度阿尔茨海默病。禁用于癫痫、心绞痛和机械性肠梗阻, 慎用于心动过缓和支气管哮喘, 肾功能不全者禁用。6.他克林( Tacrine ，四氢基吖啶）一种具有中枢活力、可逆性的 CHEI。其脂溶性高,极易透过血脑屏障;另外,可直接作用于胆碱能毒蕈受体(M 受体)和烟碱受体(N 受体) ,对患者的记忆、思维及其他认知功能有改善作用,对某些继发精神症状也有改善作用。但因其对外周胆碱能的刺激性和肝脏毒性（ALT 水平明显升高）,使其应用受限。
