1、 1 【生物薬剤学】目次 生物薬剤学序論 3 物質膜透過機構 .5受動輸送 6促進拡散 8能動輸送 9膜動輸送 11膜透過機構 12 消化管薬物吸収 13概論 13消化管構造機能 14薬物（製剤）物理化学的性質 17吸収影響及生体側因子 20 消化管以外薬物吸収 25口腔 27直腸 28鼻粘膜 29呼吸器（肺） 29皮膚 31注射 33眼 35 薬物体内分布 .36概論 36分布影響及要因 37結合 39組織分布 43 薬物代謝 47概論 47代謝部位 49薬物代謝酵素 51薬物代謝様式 53薬物代謝影響及因子 56 薬物排泄 .63腎臓構造機能 63腎排泄過程 64腎排泄影響及要因 69胆汁
2、排泄 72腎臓、肝臓以外排泄 74 2 【薬物速度論】目次 薬物速度論序論 75 解析 77概論 77薬物排泄解析 (one-compartment model).79消失経路複数場合 83薬物吸収、排泄解析 8410 解析 8811 連続投与時薬物速度論 .91点滴静注 91反復投与 94 3 生物薬剤学序論 薬 剤 学 分 類生物薬剤学 (Biopharmaceutics) ：薬剤生体適用場合考慮情報物理薬剤学 (Physical Pharmacy)：薬剤物理化学的性質剤形、安定性臨床薬剤学 (Clinical Pharmacy) ：治療投与計画、薬物相互作用副作用医療情報 生 物 薬 剤
3、 学 誕 生Teorell 論文生体投与物質体内分布関速度論 （1937 年）生物薬剤学誕生発端考。薬物投与後吸収、分布、代謝、排泄関考方明確示唆、血中濃度時間関係基本的数学式提示。、薬物生体内移行過程機構生理学的、生化学的、物理化学的解明研究推進、生物薬剤学(biopharmaceutics )成長。平行、体液中薬物濃度時間変化数学的手段用記述学問分野形成、薬物投与計画合理的設定方法求臨床現場要請、薬物速度論(pharmacokinetics)結実。生物薬剤学究極目的、 最有効薬物治療設計（optimization of drug delivery） 。体内入？、標的移行？、生物学的利用能（
4、bioavailability）指標用。 吸 収 、分 布 、代 謝 、排 泄 (ADME) 内服薬胃腸血液循環吸収、血液中結合遊離型薬、血流運全身組織分布。薬理作用発揮、遊離薬。肝臓、薬物酸化、還元、加水分解、抱合代謝受、水溶型変、効力(解毒)。、腎臓排泄。ADME 、医薬品服用、体外排泄経過総称。absorption (吸収) 消化管吸収distribution (分布) 吸収後体内部分行、行先metabolism (代謝) 体内薬物受変化excretion (排泄) 体内外排泄(体内排泄胆汁排泄) 4 5 物質膜透過機構生体内吸収分布代謝排泄過程、生 体 膜 透過始、薬物(物質)生体膜透
5、過機構、十分把握必要。 生 体 膜 構 造生体膜構成単位細胞膜、組織構造組成違、基本的脂 質 質 構成。Singer Nicolson 提唱流動 (脂質二重層膜膜質画彩色石片埋込)構造一般的受入。、細胞膜中直径 4程度細孔存在考。 物 質 膜 透 過 経 路経細胞路 (transcellular pathway)：一般的、種輸送様式(後述)存在細胞間隙経路 (paracellular pathway)：物質濃度勾配従受動輸送 輸 送 様 式 分 類受動輸送 (a) 溶解拡散 (b) 制限拡散(溶媒牽引 )促進拡散能動輸送膜動輸送 (a) phagocytosis (b) pinocytosis
6、 6 受 動 輸 送膜両側物質濃度差場合、濃 度 勾 配 (化学差)従、高濃度側低濃度側物質移動現象受 動 輸 送 (passive transport)。物理現象“自然生過程”意味“受動”呼。脂質層分配溶解拡散溶解拡散、細孔通制限拡散二。(a) 溶 解 拡 散物質細胞膜脂 質 層 分配溶解、拡散輸送形式溶 解 拡 散 。膜主脂質構成、脂 溶 性 (lipophilicity)高(油水分配係数大)、透過性高。 膜 透 過 速 度膜透過速度(-dQ/dt)、F ick 第一法則従。(1)12121CkPAChDKAdtQA：透過膜面積 h：膜厚 K：薬物膜水間分配係数(無次元)D：薬物膜内拡散係数(例 cm2/min) P：膜透過係数(例 cm/min)k：一次速度定数(例 min-1) 溶 解 拡 散 特 徴膜透過速度、膜両側薬物濃 度 差 比例膜透過速度、膜表 面 積 比例脂 溶 性 薬物、分 子 型 薬物膜透過拡散係数比例、低 分 子 方膜透過細胞内無関係類似物質存在相互干渉
