1、从纳洛酮的药物作用机制谈临床应用新 进展 肖铁铮 辽宁省朝阳市第二医院药剂科 摘 要： 目的 对纳洛酮的药物作用进行讨论, 并分析纳洛酮的临床疗效与应用价值。方 法 124 例急性酒精中毒患者, 依据治疗方法不同分为观察组与对照组, 各62 例。对照组患者采用常规治疗, 观察组患者在对照组基础上加用纳洛酮治疗。观 察并分析两组患者药物起效时间、各项临床症状消失时间与临床疗效。结果 观 察组患者药物起效时间为 (21.446.37) min、各项临床症状消失时间为 (38.4711.05) min, 对照组患者药物起效时间为 (39.1611.49) min、各项 临床症状消失时间为 (79.4
2、113.08) min, 观察组药物起效时间与各项临床症 状消失时间均优于对照组, 差异具有统计学意义 (t=10.621、18.827, P0.05) , 具有可比性。 1.2 治疗方法 对照组患者在入院后均进行常规对症治疗, 其中包括采用基础的吸氧、心电监 测、洗胃、催吐、保暖以及补充液体等针对性措施, 根据患者自身病情严重程度 可适当使用胃黏膜保护剂。 观察组患者常规治疗方式与对照组无异, 同时在对照组基础上加用纳洛酮治疗, 若患者处于兴奋期则采用0.4 mg盐酸纳洛酮对患者进行肌内注射治疗;若患者处 于共济失调期则可在 0.4 mg盐酸纳洛酮肌内注射治疗的基础上, 加用 5%葡萄糖 注
3、射液静脉滴注治疗;若患者处于昏迷与昏睡期则可采用0.8 mg盐酸纳洛酮与生 理盐水静脉注射治疗;若采用以上措施对患者治疗后 20 min, 患者仍未清醒, 可 采用0.4 mg 盐酸纳洛酮与 10%葡萄糖注射液静脉滴注维持治疗, 直至患者病情 好转, 完全清醒。 1.3 观察指标及疗效判定标准 观察并分析两组患者药物起效时间、各项临床症状消失时间与临床疗效。治疗后 观察患者各项临床症状, 依照患者临床表现情况将药物治疗效果设定为显效、 有 效、无效。若患者各项临床症状完全消失, 自身保持清醒, 能与其他人正常交流 为显效;若患者各项临床症状有所改善, 自身基本保持清醒, 能回答别人提出的 简单
4、问题为有效;如患者各项临床症状改善不明显或无任何改善, 自身仍处于昏 迷、昏睡状态为无效。总有效率= (显效+有效) /总例数100%。 1.4 统计学方法 采用SPSS20.0 统计学软件进行统计分析。 计量资料以均数标准差 表 示, 采用 t检验;计数资料以率 (%) 表示, 采用检验。P0.05表示差异具有 统计学意义。 2 结果 2.1 两组患者药物起效时间与各项临床症状消失时间比较 观察组患者药物起效时间为 (21.446.37) min、各项临床症状消失时间为 (38.4711.05) min, 对照组患者药物起效时间为 (39.1611.49) min、各项 临床症状消失时间为
5、(79.4113.08) min, 观察组药物起效时间与各项临床症 状消失时间均优于对照组, 差异具有统计学意义 (t=10.621、18.827, P0.05) 。 2.2 两组患者临床疗效比较 观察组患者经药物治疗后显效33例、 有效26例、 无效3例, 总有效率为95.16%; 对照组患者经药物治疗后显效17例、 有效31例、 无效14例, 总有效率为77.42%; 观察组治疗总有效率明显高于对照组, 差异具有统计学意义 (=8.248, P0.05) 。3 3 讨论 3.1 纳洛酮的药理学作用 纳洛酮通常采用静脉滴注或气管给药的方式对患者进行治疗;也可采用肌内注射 与皮下注射的方式对患
6、者进行治疗, 前者在治疗后 13 min即可发挥药物作用, 后者在治疗后510 min 可发挥作用。相较于上述两种治疗方式而言, 在临床中 采用口服的方式对患者进行治疗疗效一般较差, 治疗效果大约为肠外用药的 2% 左右。纳洛酮进入机体后能快速被吸收, 同时能透过血脑屏障, 具有作用时间 长、代谢速度快的优点。长时间、多病历的临床研究结果发现, 纳洛酮通常在机 体中的作用时间长达 90 min, 机体内血浆的半衰期为 90 min, 在对患者进行治 疗时, 纳洛酮的取量一般为 0.40.8 mg, 具体数值需根据患者临床情况与纳洛 酮具体治疗效果决定2,3。 3.2 纳洛酮的作用机制 纳洛酮作
7、为一种具有竞争性的拮抗剂, 该药物主要作用与由其他阿片类药物引 起患者急性中毒出现的呼吸抑制以及意识障碍、 瞳孔缩小症状, 其针对阿片受体 可发生氧化作用, 并对花生四烯酸的代谢有一定抑制作用, 能维持肝溶酶体膜 的稳定性, 降低机体内生物活性物质的释放, 较为有效的增强肾上腺素 受体 的效应4-6。 3.3 纳洛酮的临床应用价值 (1) 采用纳洛酮可对患者由各种原因产生的休克情况进行有效治疗, 纳洛酮能 极大程度的改善患者休克状况, 缩短患者治疗所需的时间, 提高治疗效果, 降 低死亡率。 (2) 急性出血与脑梗死的治疗:患者因疾病出现出血反应时, 下丘脑 受到刺激产生大量 -内啡肽, 纳洛
8、酮因其具有竞争性能充分与受体结合, 从 而抑制-内啡肽的产生, 降低疾病病理作用, 缓解因失血过多对患者神经元 产生损伤7-10。 (3) 急性酒精、农药中毒的治疗:患者因急性酒精、农药中毒 大多都会出现明显的昏迷与呼吸抑制临床症状, 纳洛酮可对神经中枢进行一定 程度的刺激, 神经中枢将兴奋的感受传递患者呼吸系统, 能有效促进患者呼吸 频率增加, 同时还能使神经细胞的细胞膜保持稳定, 有助于治疗。 综上所述, 纳洛酮作为阿片受体抗结剂的一类, 在临床中可作为急救药物参与 对患者的治疗, 同时对不同原因致使病情危重的患者有不同的治疗药理与效果。 参考文献 1王薇, 刘祖雄, 覃贝, 等.2008
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