1、2018年执业药师药学专业知识二考点：抗心绞痛药2018年执业药师考试时间在 10月 13、14 日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！第三节 抗心绞痛药心绞痛：冠状动脉粥样硬化 斑块 血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞 心肌急剧、短暂缺血。【必要补充】心绞痛分类稳定型：与冠状动脉内斑块形成有关。不稳定型：由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。变异型：由冠状动脉痉挛引起。硝酸酯类; 受体阻断剂(第二节，已讲);钙通道阻滞剂。第一亚类 硝酸酯类药适用于各种类型心
2、绞痛。一、药理作用与临床评价(一)作用特点硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO)，活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。主要作用：(1)降低心肌氧耗量。(2)扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。(3)降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压，增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量，改善心功能。(4)轻微的抗血小板聚集作用。常用：硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及 5-单硝酸异山梨酯。1.硝酸甘油起效最快，23min 起效，5min 达最大效应。作用持续时间最短 约 2030min，半衰期仅为数分钟。舌下含服吸收迅速完全。2
3、.硝酸异山梨酯 中效。口服起效时间 1540min，持续时间 26h。3.5-单硝酸异山梨酯3060min 起效，作用持续 36h;缓释片6090min 起效，作用持续约 12h。在胃肠道吸收完全，无肝脏首关效应，生物利用度近 100%。4.亚硝酸异戊酯起效快，大约 12min，维持时间短 用于急性发作。【如何选择?】1.硝酸甘油舌下含服 心绞痛急性发作的首选，疼痛约在 12min 消失;硝酸异山梨酯舌下含服亦可。而舌下喷雾起效更快，几乎与静脉注射相近，但不能给予较大剂量(不良反应)。发作频繁者 静脉给药。持续时间不应超过 48h，以免出现耐药。2.硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯 预防缺血发
4、生。缓解期 缓释或长效制剂，如单硝酸异山梨酯、硝酸甘油皮肤贴片。长期抗缺血治疗 联合应用 受体阻断剂或钙通道阻滞剂。(二)典型不良反应舒张血管 1.搏动性头痛;2.面部潮红或有烧灼感;3.血压下降、晕厥-反射性心率加快;4.血硝酸盐水平升高。(三)禁忌证(1)急性下壁伴右室心肌梗死 注：一般心肌梗死是适应症!(2)严重低血压(收缩压利尿剂ACEIARB 受体阻断剂。(二)典型不良反应1.心脏抑制 严重：心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心力衰竭;2.过度的扩血管 低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿;3.反射性交感神经兴奋 心功能不全。4.牙龈增生。5.硝苯地平 影响驾车和操作机械。【重点强
5、调 CCB导致的水肿】表现 水肿特点 晨轻午重，多见于踝关节、下肢、足部或小腿。处理 应用利尿剂(氢氯噻嗪、呋塞米);或联合应用 ACEI。(三)禁忌证(1)不稳定心绞痛 ?教材前后严重矛盾!(2)急性心肌梗死发作 4周内。(3)严重主动脉狭窄、严重低血压、心源性休克患者。(4)窦房结功能减退和房室传导阻滞者。(四)药物相互作用1.与 受体阻断剂合用 诱发心动过缓和心力衰竭，加重房室传导阻滞。2.硝苯地平降低地高辛清除率，中毒发生率增加。3.硝苯地平不得与利福平合用 为什么? 补充：后者为肝药酶诱导剂，降低硝苯地平的作用。二、用药监护(一)选择长效或缓释制剂平稳地控制血压尤其对老年人收缩压和舒张压均较高者，或脉压差较大者，应选用 CCB。(二)注意停药反应 逐渐减剂量。(三)提倡有益的联合用药(1)联合应用 受体阻断剂和长效硝酸酯类 抗心绞痛的首选。(2)CCB可引起心动过速，增加心肌氧耗，与 受体阻断剂合用可以有效预防反射性心动过速发生。【联系】美满夫妻不在相同，而在互补。药理作用药物 抗心绞痛机制心率 心收缩性 心室容积硝酸酯类 生成 NO，扩张血管 加快 增加 缩小 受体阻断药 阻断心脏 受体 减慢 减弱 增大硝酸酯类+ 受体阻断药(取长补短)
