1、抗高血压类药物医药市场调查与预测报告摘要近年来，随着中国人民生活水平不断提高、老年人口的增长，高血压正成为一种患病率极高的常见病走进我们的生活。目前全球尚无有效的手段可以根治高血压，此病一旦患上将伴随终身并引起很多其他相关疾病。根据世界卫生组织（WHO）对全球各种疾病的死亡统计，以高血压等为代表的心脑血管疾病死亡人数占总死亡人数的比例将由 1997年的 28.8%上升至 2002 年的 36.0%，高血压正严重危害人类健康。本文是通过查阅大量资料对抗高血压药物的发展历程及分类和抗高血压药物的研发及在当今市场规模状况的分析咱开的，目的是充分了解高血压疾病和治疗高血压药物的市场情况。关键词：高血压
2、 药物 健康目录第一章 抗高血压药物概述 .4第一节：抗高血压药物发展历程 .4第二节：抗高血压药物的分类 .4第二章 抗高血压药物研发状况 .5第三章 国际抗高血压药物市场状况 .6第四章 中国抗高血压药物总体市场状况 .7第一节：抗高血压药物医院市场规模分析 .7第二节：抗高血压药物医院市场份额分析 .7第三节：抗高血压药物各品种医院市场份额分析 .7第一章 抗高血压药物概述第一节：抗高血压药物发展历程高血压是最常见的心血管疾病之一，也是导致充血性心力衰竭、脑卒中、冠心病、肾功能衰竭、主动脉瘤的发病率和病死率升高的主要危险因素。在过去 30 年中，科研人员研究开发了几类新药来治疗高血压：6
3、0 年代的利尿剂，70年代的 -受体阻滞剂，80 年代的钙通道拮抗剂和血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 。经过多年的临床应用，这些药物治疗效果得到了临床医生及患者的肯定。但在临床应用过程中，这些药物的毒副作用也日渐明显。随着人们对高血压发病机制认识的不断深入，针对新的更为有效的作用靶点的新药相继得到开发，并陆续获准上市。20 世纪 80 年代首个血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）卡托普利上市，随后上市了依那普利、赖诺普利、福辛普利等。目前 ACE 抑制剂已成为临床高血压治疗的一个大类品种，俗称为普利类药物。第二节：抗高血压药物的分类目前临床用于高血压治疗的药物主要有利尿降压药、 -受体阻滞剂
4、、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、长效钙拮抗剂及 -受体阻滞剂。 利尿降压药自 60 年代作为抗高血压药物进入临床的利尿剂至今仍为临床常用，如噻嗪类利尿药降压作用缓慢平稳，作用时间较长，能拮抗其他降压药物引起的水钠潴留，增加其降压效果。尤其对盐敏感性高血压、合并肥胖和糖尿病及老年高血压患者有较好的降压效果。欧美国家的诸多临床试验发现：小剂量噻嗪类利尿剂比大剂量更能明显降低脑卒中和冠心病事件的发生和逆转左室肥厚，对糖、脂、电解质代谢无不良影响。JNCVI 和 WHO/ISH指南中均推荐利尿剂作为无并发症高血压患者的首选药物。吲哒帕胺作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮抗作用，降压温和，疗效确
5、切，对心脏有保护作用，且不影响糖、脂代谢，为一理想的长效降压药。呋噻米仅用于并发肾功能衰竭的患者。 -受体阻滞剂 -受体阻滞剂通过减轻交感神经活性和全身血流自动调节机制降低血压。临床治疗高血压通常使用 1-受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔或兼有 -受体阻滞作用的-受体阻滞剂卡维地洛，降压作用起效快而强，主要用于交感神经活性增强、静息心率较快的中、青年高血压病人或合并心绞痛的患者。该药不仅降低静息血压，而且能抑制应激和运动状态下血压的急剧升高。此类阻滞剂又分为脂溶性 -受体阻滞剂（普萘洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等）和水溶性 -受体阻滞剂。新一代 -受体阻滞剂比索洛尔、贝凡洛尔、塞利洛尔等对
6、1-受体具有高度选择性。资料显示，塞利洛尔是一种长效的-受体阻滞剂，具有直接扩血管作用，同时还兼有部分 2-受体阻滞和内源性拟交感活性，其减慢心率作用较轻，对老年及心率偏慢的高血压患者较为合适。塞利洛尔还能扩张支气管，降低呼吸道阻力。这可能与其能部分激动 2 受体有关。卡维地洛是近几年研制的新药，能增强心排出量，降低外周阻力，是治疗心衰的新一代药物。第二章 抗高血压药物研发状况随着对高血压发病机制研究的不断深入，高血压病因学、病理生理学和治疗学等方面都取得了令人瞩目的成就。基础研究与大规模临床试验相结合，使得降压治疗能更好地纠正高血压的各种病理生理状态，明显降低患者的心血管病发生率和死亡率，同
7、时，使人们对各种常用抗高血压药物的利弊有了较全面的认识。新药开发研究使得降压药物朝着高效、长效、高度心血管选择性、多器官保护作用、能纠正高血压所并发的各种代谢紊乱、以及低副作用方向发展，大大改善了高血压患者的远期预后。 1、肾素-血管紧张素系统抑制剂肾素-血管紧张素系统(RAS）对正常的心血管系统的发育、电解质和体液平衡、血压调节、以及病理状态下心血管系统结构与功能重塑起到重要作用。在高血压病中，心血管系统组织局部的 RAS 处于激活状态。肾素和血管紧张素转换酶是该系统激活过程的 2个关键性限速酶，而二者催化产生的血管紧张素（Ang） ，目前已知其作用大部分是通过型受体（AT1 受体）达到的。
8、因而，阻断 RAS 的病理作用可从上述三个位点着手，即抑制肾素以减少血管紧张素原转化为血管紧张素；抑制血管紧张素转换酶以减少Ang的产生；拮抗 AT1 受体以阻断其升压及其它病理作用。血管紧张素转化酶抑制剂不仅能有效降压，对血脂和血糖代谢无不良影响，而且具有多器官保护作用，能防止和逆转心血管重塑，副作用较少，现已成为临床上广泛应用的一类降压药物。但该类药物药理选择性较差，对缓激肽、脑啡呔、P 物质、神经降压素等均有不同的影响。另一方面，体内催化 Ang产生 Ang的过程除了血管紧张素转换酶参与外，尚有糜酶、组织蛋白酶等参与。其结果是，一方面血管紧张素转化酶抑制剂对缓激肽等系统的影响而产生副作用
9、，另一方面，长期应用血管紧张素转化酶抑制剂可能导致反馈性激活 Ang产生的旁路途径而致 RAS 系统的抑制不完全。而肾素抑制剂和 AT1 受体拮抗剂则能高度特异性地抑制 RAS 系统。肾素抑制剂的研究已取得了许多进展，其中一些药物已进入期临床试验阶段。目前 AT1 受体拮抗剂已进入临床。2、肾素抑制剂肾素抑制剂能有效地、高度选择性地抑制 RAS 系统，具有抗交感神经作用，因而避免了血管扩张后出现的反射性心动过速；能改善心衰患者的血流动力学；对肾脏的保护作用强于 ACEI 和 AT1 受体拮抗剂；预期副作用小。最早研究的抗肾素制剂为特异性抗肾素抗体，其降压作用与 ACEI 相当，但因其具有抗原性
10、，不能口服，临床应用受限。合成的肽类和非肽类肾素拮抗剂均具有明显的降压作用。肽类肾素拮抗剂如雷米克林，依那克林，属第一代肾素抑制剂，具有生物利用度低，口服有首过效应，易被蛋白酶水解等缺点，临床应用价值低。第二代肾素抑制剂属非肽类，能克服上述缺点，在动物试验中表现出较高的生物利用度，有望成为新型的抗高血压药物。3、信道开放剂外周动脉的张力和管径大小受血管平滑肌细胞膜电位的影响，而膜电位又受信道的影响。信道开放剂可增加外流，导致细胞膜超极化，电压依赖性钙信道关闭，减少细胞外 Ca2+内流，降低细胞内游离 Ca2+浓度，从而引起血管舒张。信道开放剂对冠状动脉、肾动脉乃至全身血管均具有强烈扩张作用，是
11、有效的抗高血压制剂，但能引起较强的反射性心动过速，合用 -阻滞剂可纠正这种反射性心动过速。本类新药层出不穷，药理性质均有不同程度的改进。 第三章 国际抗高血压药物市场状况据 IMS 报道，2008 年治疗高血压药物的全球销售额约为 265 亿美元，其中钙拮抗剂108 亿美元，血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）80 亿美元。两者加在一起目前约占 70%以上份额。主要抗高血压商标名药在全球的销量为 170 亿美元，大部分品种的销售额都呈上涨趋势，较为突出的是诺华公司的缬沙坦（valsartan，Diovan） ，增长近 50%。2008年有十种抗高血压药进入美国市场销售额的前 200 位。钙拮抗剂
12、在 2008 年美国处方药销售排名中排在了第八位，年增长率下降 0.5%。 2010 年血管紧张素受体拮抗剂（ARB）全球销售了 252.09 亿美元，同比增长了 9.61%。其中，瑞士诺华公司的缬沙坦（Diovan）全球销售额达 60.13 亿美元，同比增长了 4.76%，是全球抗高血压药物市场的领头羊。另据 IMS 报道，2010 年美国医药市场药品销售继续增长，金额达到 3003 亿美元，增长幅度为 5.1%，这与 2009 年仅 1.9%的增幅相比明显提高。报告指出，虽然 2010 年药品销售与往年相比增长明显，但是整体看来，美国医药市场的药品销售增长水平依然处于历史低位。非专利药物上
13、市产品增多以及民众更倾向于使用廉价非专利药物等，均成为美国医药市场销售增长缓慢的原因。 2010 年美国医药市场销售十大治疗类别中，血管紧张素受体拮抗剂（ARB）以 84 亿美元的销售额位列第五，同比增长了 12%。第四章 中国抗高血压药物总体市场状况第一节：抗高血压药物医院市场规模分析场需求总额。中国抗高血压药物的理论市场容量约为 200 亿元。抗高血压药物在中国医院用药市场销售规理论市场容量是根据流行病学的发病率和相关样本的用药水平，按地区经济发展水平分层计算的市模自 2008 年以来一直稳步增长。2009 年受到国家治理医药购销商业贿赂等政策环境的影响，增幅明显放缓，仅增长了 3.00%
14、。2008 年有所复苏，同比增长了 10.75%，市场规模达到 84.5 亿元。2008 年又增长 14.08%，销售规模逼近 100 亿大关，达到 96.4 亿元。2010 年销售额为 113.57 亿元，增长了 17.81%。第二节：抗高血压药物医院市场份额分析在各类别抗高血压药物中，2009 年钙拮抗剂占有 39.82%的市场，虽有所下滑仍高居榜首。血管紧张素转化酶抑制剂的市场也是逐年缓慢萎缩，而血管紧张素受体拮抗剂的市场份额则从 2005 年的 15.12%快速攀升到 2009 年的 31.74%。第三节：抗高血压药物各品种医院市场份额分析从各品种的份额上看，2007 年排名前 5 位的品种的份额为 48.44%，2010 年排名前5 位品种的市场份额为 45.78%，可见该市场的集中度不高。近几年氨氯地平的市场份额逐年下降，但依然是最畅销的品种。血管紧张素受体拮抗剂（沙坦类）进入我国市场以来，一直保持较高的增长态势，销售金额和销售数量上升迅速。目前，沙坦类药物由于质高价昂，属于“贵族品种” ，还不能成为大众的优先选择。但从发展的角度看，随着人们对高血压这一流行病症认识的提高以及收入的增长，沙坦类药物有望成为未来国内抗高血压药物市场的主导者。
