1、磺胺类药1935 年 Prontosil 第一种磺胺药诞生Gerhard Domagk.1939年诺贝尔生理 /医学奖最早出现的人工合成抗菌药磺胺类抗菌药(antimicrobial sulfonamides)磺胺类药物 在 临床一直占一定的地位。一、化学结构与分类1.基本结构：对氨基苯磺酰胺磺胺类抗菌药2.磺胺分类(1)作用部位全身感染用磺胺 磺胺甲基异恶唑 (SMZ) 肠道磺胺 柳氮磺吡啶外用磺胺 磺胺醋酰钠 (SA)磺胺嘧啶银 (SD-Ag) (2)作用时间短效磺胺 磺胺异恶唑（ SIZ）中效磺胺 磺胺嘧啶（ SD）长效磺胺 磺胺多辛一、化学结构与分类二、作用机制磺胺与对氨基苯甲酸（ P
2、ABA）结构相似，竞争性抑制 二氢叶酸合成酶 ， 干扰细菌叶酸代谢 ，核酸合成受阻，抑菌。OHON2H磺胺类抗菌药G+ 高敏：溶血性链球菌，肺炎球菌；中敏：葡萄球菌，产气荚膜杆菌；G 高敏：脑膜炎、淋球菌，鼠疫、流感杆菌；其次：大肠、痢疾、变形、布氏、肺炎杆菌。三、抗菌谱 广谱，对 G+、 G 菌有良好活性；其他 ： 沙眼衣原体，放线菌，疟原虫SMZ对伤寒有效；SML、 SD-Ag对铜绿假单胞杆菌有效。无效： G+杆菌；立克次体、螺旋体、支原体。1.全身性感染 口服易吸收短效 胺异恶唑 (SIZ) 尿路 感染长效 磺胺甲氧嘧啶 (SMD) 少用中效 磺胺嘧啶 (SD)和磺胺甲恶唑 (SMZ)与
3、甲氧苄啶合用 ,即复方新诺明；SD 流脑首选 ；SMZ 泌尿道、消化道和呼吸道感染、伤寒。四、常用药物特点磺胺类抗菌药2.肠道感染 口服难吸收柳氮磺吡啶 (sulfasalazine)抗炎、抗菌、免疫抑制 ,治疗 非特异性结肠炎。3.外用药磺胺嘧啶银 (SD-Ag)和磺胺米隆 (SML)烧、创伤伴铜绿假单胞杆菌感染。磺胺醋酰 (SA)无刺激性、穿透力强，治疗 眼病四、常用药物特点磺胺抑制二氢叶酸合成酶， TMP抑制二氢叶酸还原酶。复方新诺明的原理：两药合用：使细菌的叶酸合成代谢遭受双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍甚至数十倍，对某些菌呈现杀菌作用；可减少耐药菌株的产生，甚至对已耐药的细菌也可抑制；两者的体内过程和半衰期大致相同，在体内药物浓度始终保持稳定的比例，有利于发挥协同作用。易在尿中沉积。防治措施：1.加服等量 NaHCO3， 溶解度；2.多饮水， 排泄；3.老年、肾功能不全慎用；4.定时检查尿常规。五、磺胺类药物的 肾损害 不良反应：磺胺类抗菌药磺胺类优点：1.抗菌谱 较广；2.某些感染有显效： 流脑 （ SD）伤寒 （ SMZ+TMP)3.使用 方便 （口服制剂），稳定性 强 。磺胺类缺点：1.不良反应 较多 ：肾损害，过敏；2.抗菌活性 不高 ， 易 耐药且存在交叉耐药性。磺胺类抗菌药
