1、 26种黄酮类天然活性成分的药理研究进展利用天然产物中的黄酮类化合物研究开发新药，具有广阔的应用前景。本文概述从天然药用植物及大豆中提取分离的26种黄酮类化合物的药理研究进展。天然黄酮类化合物是植物体多酚类的内信号分子及中间体或代谢物，包括黄酮（flavone）、异黄酮（isoflavone）黄酮醇（flavonol）异黄酮醇（isoflavonon）、黄烷酮（flavanoe）、异黄烷酮（isoflavanone）、查耳酮（chalcone）等，广泛存在于药用植物、水果和蔬菜中。现代药理研究表明，该类化学物质在心血管系统、内分泌系统和抗肿瘤方面具有明显的药理作用。特别是黄酮类化合物的抗氧化性
2、质，引起学者们的广泛关注，对其构效与氧化能力的关系进行深入研究，现已基本明确其机理。许多以黄酮类成分为主的制剂已作为成药上市。如；以葛根素为主的愈风宁心片，天宝宁银杏制剂。本文对天然黄酮类活性化合物的来源、结构及其药理作用与应用作一综述。 大豆异黄酮来源与化学成分 大豆异黄酮主要包括以糖苷结合形式存在的染料木苷、黄豆苷和大豆黄素。其游离形式的三羟异黄酮（染料木黄酮）和二羟异黄酮（黄豆苷原）。药理作用抗癌作用：三羟异黄酮可明显抑制结肠癌的癌前病变发展过程，体外癌细胞培养研究证实，对乳腺癌、胃癌、肝癌、白血病及其它一些癌细胞系的生长、增殖具有抑制作用。护肝作用：大豆异黄酮金雀异黄素4葡萄糖甙可降低
3、谷丙转氨酶，异黄酮类成分可抑制肝脏微粒体脂质过氧化，金雀异黄素可降低肝细胞c myc的mRNA水平。抑制骨质丢失作用：用大豆中异黄酮对去卵巢大鼠骨丢失模型造成的低雌激素的影响。结果发现骨钙增高，骨密度加大，此作用类似雌激素，但效果弱于雌激素。降血脂作用：大豆异黄酮能降低大鼠高血甘油三酯，改善高脂所致体内过氧化状态异常，减轻对机体的过氧化损伤。抑制心脏纤维化作用：木黄酮具有浓度依赖性地抑制2.5胎牛血清刺激的CF增殖作用。将CF细胞周期阻抑在G2M期。调节肝脏氮代谢的作用：大豆黄酮使大鼠离体肝脏灌流液中尿素氮浓度下降，抑制大鼠肝组织GPY的活性，能够促进大鼠肝细胞蛋白质的合成；对大鼠肝脏IGFI
4、生成和分泌也有一定程度的促进作用。主要通过增加对大鼠肝脏氮的潴留、促进肝细胞蛋白质合成，影响肝脏IGFI生成和GPT 的活性， 黄芪总黄酮来源与化学成分 豆科植物蒙古黄芪的化学成分主要为黄芪多糖、皂苷类、黄酮类等，内蒙黄芪含多种黄酮苷元：山奈酚、槲皮素、异鼠李素等。药理作用 抗癌作用：黄芪总黄酮对射线和H2O2所致V79DNA细胞链断裂损伤有非常显著的防护效果。推测其主要机制之一是黄芪总黄酮具有显著的清除辐射及H2O2引起氧自由基和羟基自由基等多种自由基的功能。 对心肌缺血保护作用：对家兔失血性休克再灌注模型，可在一定程度上阻断血浆NO的减少，且对维持体内酸碱平衡有一定作用。对结扎大鼠左室冠状
5、动脉前降支造成心肌缺血再灌注损伤模型，能使缺血心肌组织中Na+，K+ATP酶活性降低，还能降低缺丙二醛的含量。其机制是通过抑制自由基的生成和清除氧自由基作用发挥正性肌力作用。对内分泌系统的免疫作用：黄芪茎叶总黄酮能促进ConA诱导的淋巴细胞增殖，增加T细胞总数并调整T细胞亚群紊乱，提高rIL2所诱导的杀伤细胞活性。对T淋巴细胞有直接促进作用，或作用于巨噬细胞促进IL1产生。抗氧化、迟缓衰老作用：对自然衰老大鼠大脑皮层、海马、纹状体这3个重要脑区降低的M胆碱受体密度有显著的上调作用。延缓胞衰老的作用可能与提高这3个部位的M受体密度有关。 黄苓黄酮来源与化学成分 黄岑黄酮A（5二羟基6， 6，7，
6、8四甲氧基双氢黄酮）是从唇形种植物黄岑分离提取出来的。黄芩有多种黄酮成分：黄芩苷、汉黄芩素7葡萄糖苷、黄芩素（5，6，73OH黄酮）等。药理作用 抗癌作用：黄芩黄酮A抑制肝癌细胞BEL 7402的增殖，其IC50为180g/ml，且具有诱导分化作用，可降低端粒酶活性的表达。抗癌活性可能与其黄酮A环上甲氧基有关。 对内分泌系统的免疫作用；黄芩黄酮A可显著地抑制PHA诱导的淋巴细胞增殖，抑制率达 31100。对小鼠的特异性和非特异性免疫功能皆有一定的影响。作用机制可能与抑制活性氧自由基的形成有关。降血脂作用；黄芩茎叶总黄酮能明显抑制高脂大鼠血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和低密度脂蛋白（LD
7、LC）的升高。解热、镇痛作用：黄芩茎叶总黄酮对实验动物的感染性发热和非感染性发热有一定的抑制作用。作用机制与中枢作用相关。 抗炎作用：黄芩茎叶总黄酮可抑制炎症的急性期病变和炎症后期结缔组织生成，作用强度多高于阿斯匹林。 对脑组织抗缺氧作用：可显著延长小鼠断头后喘息持续时间，降低脑组织LPO含量，提高 GSHPx活力。作用可能与抑制膜脂质过氧化物的含量和提高GSHPx活力有关。淫羊藿总黄酮来源与化学成分 淫羊藿是小蘖科淫学藿属植物（Epimediem）。从心叶淫羊霍（E.brevicornum Maxim.）报中分离出11个黄酮类化合物；从柔毛淫羊霍（E.pubescens Maxim）根分离得
8、到8个8异戊烯基黄酮甙；从朝鲜淫羊霍（E.koreamum Nabal）中分离得到银杏双黄酮（ginkgetin）、异银杏双黄酮（isoginkgetin）及去甲银杏双黄酮（bilobetin）；从粗毛淫羊藿根分离得到epimedosideA，二叶淫羊霍甙B，朝藿定C，大花淫羊藿甙。 药理作用 抗心律失常作用：朝鲜淫羊藿总黄酮甙显著抗氯化钡诱发的大鼠心律失常作用；显著提高大鼠对乌头碱的耐受量；显著抗肾上腺素诱发的豚鼠心率失常作用。作用机制是阻断受体，减少Na+、 Ca2+内流，降低自律性作用。 对内分泌系统的免疫作用：淫羊藿总黄酮对弗氏完全性剂所引起的原发性足肿胀和继发性足肿胀均有显著抑制作用
9、，还可显著降低炎症渗出物中前列腺素E的含量，显著降低炎足中丙二酮的含量，且显著增加红细胞过氧化氢酶的活力。其抗炎作用可能与抑制炎症渗出液中前列腺素E的合成和释放有关。 抑制破骨细胞作用：具有抑制破骨细胞功能，使钙化骨形成增加。对试管内鸡胚股骨有促进生长作用。对维A酸诱导的大鼠骨质疏质症有防治作用。对去睾丸SD大鼠骨生成有促进作用。 银杏叶总黄酮来源与化学成分 银杏科银杏属植物银杏（Ginkgo biloba L.）又名公孙树，现已知银杏含有35 种黄酮类化合物，其中双黄酮类6种，黄酮苷17 种。分得黄酮醇苷类成分：槲皮素3OD葡糖苷，山奈酚3OD葡糖苷等。银杏外种皮中也含有黄酮类化合物，主要是
10、双黄酮类化合物。已报道的有金松双黄酮、银杏素、异银杏素等。国内外相继开发了天宝宁、百路达、银可络、银杏叶片、 Tanakan、Ginkgogink、Graton、Duophan等药品及银杏叶片速溶茶、银杏饮料等多种产品。 药理作用抗心肌缺血作用：银杏叶总黄酮能减轻急性心肌梗塞家兔心肌缺血性损伤，缩小心肌梗塞面积。减少大鼠离体心脏再灌流冠脉流出液中的 LDH，同时能提高心肌组织中的SOD活力，减少心肌中的MDA。作用机制与清除自由基、抑制脂质过氧化有关，也可能与稳定SOD活性或促进SOD酶蛋白合成有关。 抗凝作用：银杏叶总黄酮与蚓激酶合用有较好的抗凝效果和溶血作用。镇痛作用：小鼠扭体模型，可显著
11、减少小鼠扭体数。小鼠热板模型，可显著地延长小鼠舔足潜伏期。作用机制与抑制PGE2合成和脂质过氧化及促进脑组织一氧化氮释放有关。降血糖作用：银杏叶总黄酮对蛋白非酶糖化有不同程度的抑制作用。作用机制是选择性阻断 AGEs前体物质的生成。 抗炎作用：用脂多糖（LPS）致大鼠急性肺损伤，银杏总黄酮能明显保护大鼠，不发生肺炎症反应。对脑损伤后修复作用：对大鼠脑损伤模型，能明显促进运动平衡能力的恢复，促进脑水肿症状的恢复，促进脑内氨基酸水平的恢复。降血脂作用：银杏叶总黄酮能明显降低高血脂大鼠血清TC和TG水平。 抗缺氧和迟缓衰老作用：能明显延长常压缺氧下小鼠的存活时间，降低腹腔注射异丙肾上腺素的小鼠的耗氧
12、量。阻遏脾脏组织的老年色素颗粒形成，并使已形成的色素颗粒变得分散，数量减少。作用机制与其抗氧化能力有关。 抑制气管平滑肌收缩作用：银杏乙素能对抗慢反应物质SRSA和组胺HA所致的气管平滑肌收缩反应。葛根素来源与化学成分 异黄酮类化合物是葛根的主要成分之一，其中葛根素是其特殊成分之一，为 4OH异黄酮8C葡萄糖甙，此外还有黄豆甙及黄豆甙元。药理作用 抗心肌梗塞和心律失常作用：可对抗垂体后叶素引起的急性心肌缺血。预防乌头碱和氯化钡诱发的心律失常，明显缩短氯仿肾上腺素诱发的家兔的心律失常时间。还具有扩冠作用，可使正常和痉挛状态的冠状血管扩张，并可增加冠脉血流量。 降血糖作用：对蛋白非酶糖化有不同程度
13、的抑制作用。可降低四氧嘧啶型高血糖小鼠的血糖和血清胆固醇水平。作用机制与促进胰岛细胞恢复有关。对记忆的影响：用避暗法，对东莨菪碱、亚硝酸钠、乙醇、N2吸入及颈总动脉阻断再灌流造成的小鼠记忆障碍均有改善作用，对D半乳酸所致亚急性衰老小鼠的记忆也有改善作用，说明葛根总黄酮有改善长时记忆功能。 黄杞总黄酮来源与化学成分 齿叶黄杞是胡桃科黄杞属植物，分布于我国云南一带。从其茎皮中分离出：没食子酸、phlorizin、（）儿茶素、杞谷甾醇。从其叶中分离出落新妇甙和新黄杞甙等化学成分，具有抗癌作用。药理作用 细胞免疫作用：黄杞总黄酮（ERTF）能明显提高小鼠单核巨噬细胞对碳粒廓清功能。降血糖作用：ERTF
14、能明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖水平。降血脂作用：ERTF能降低蛋黄乳液引起的小鼠血清总胆固醇（TC）和甘油三酯（TG）含量升高，大剂量还能升高HDLC含量。 抗凝作用：ERTF能非常显著地延长小鼠的凝血时间。抗急性肺栓塞作用：ERTF明显缩短ADP诱导的血小板聚集肺栓塞所引起的呼吸喘促持续时间。 甘草黄酮来源与化学成分 国内外已从甘草中分离得到100多种黄酮类化合物、三萜类化合物以及香豆素类等。其中主要的黄酮类成分有：甘草苷、异甘草苷、黄甘草苷等。 药理作用 对胃溃疡抑制作用：甘草黄酮对多种溃疡模型引起的药物性溃疡均有明显抑制作用，具抗溃疡作用的甘草黄酮有liquiritin、liquir
15、itigenin等。甘草叶乙醇提取的富黄酮成分具有显著的抑制胃酸过多的作用。 抗氧化作用：甘草总黄酮对Fenton反应生成的?OH具有较强的直接清除作用，该作用明显优于甘露醇，其清除?OH的IC50是甘露醇的1255，其抑制?OH生成的IC50是甘露醇的1139。 麦胚黄酮来源与化学成分 麦胚黄酮是从粮食作物小麦胚芽中提取出来的天然黄酮类化合物。药理作用 抗癌作用：麦胚黄酮对人体乳腺髓样癌细胞株Bcap37凋亡的诱导作用，阻断乳腺癌细胞由 G2M向S期转变。亦能明显抑制人体乳腺癌细胞林Bcap37中bcf2基因的蛋白表达，其表达率与浓度成负相关（P0.01）。 降血脂作用：麦胚黄酮能降低实验性
16、高脂血症大鼠血脂，总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）和高密度脂蛋白胆固醇（HDLC），血和心、脑、肝组织氧化脂质（LPO）、全血中SOD、GSHPx活力升高。 水杉总黄酮来源与化学成分 水杉总黄酮（total flavones of metasequoia，TFM）是从杉科的水杉（Metasequoia glyptoostroboides Huet Cheng）中提取出来的活性成分，属双黄酮类化合物。 药理作用 水杉总黄酮有抑制心肌肥厚和纤维化作用。以甲状腺素诱发大鼠心脏肥厚模型， TFM抑制心肌RNA及蛋白质含量的增加，提示 TFM使心肌细胞合成蛋白质的能力下降是抑制心脏肥厚的主要途径。用二
17、肾夹法建立大鼠肾性高血压心肌肥厚模型，TFM ig给药，能显著降低大鼠的 HW（心重）、HW/BW（心重体重）、心肌纤维直径、左心室肌Ca2+含量。提示TFM抑制肾性高血压左室肥厚是通过对心肌细胞钙离子通道的阻断起作用。槭叶草总黄酮来源与化学成分 槭叶草总黄酮是从虎耳草科植物槭叶草（Mukdenia rossii（Oliv）Koidz）的根部提取出来的。 药理作用 槭叶草总黄酮有对脑缺血损伤的保护作用。用狭窄腹主动脉法造成大鼠心衰模型，灌服槭叶草总黄酮，COdp（LV）dtmax和p （LVS）明显升高，心率降低。测定离体豚鼠心脏心肌收缩力和冠脉流量，发现心肌收缩力和冠脉流量均明显增加，用加入
18、心得安的槭叶草去钙提取液灌流，豚鼠心肌收缩力与未加心得安时大致相似。提示槭叶草去钙提取液具有不依赖于中枢调节的正性肌力作用，且与受体无关。黄蜀葵总黄酮来源与化学成分 黄蜀葵总黄酮（TFA）是从植物黄蜀葵（Abelmoschus manihot L.Medic ，A）中提取出来的。金丝桃甙是其活性化合物单体，结构为 3，5，7，3，45OH黄酮醇3半乳糖甙。还有槲皮素和槲皮素苷等黄酮类化合物。 药理作用 对心脑血管缺血保护作用：TFA可显著降低心脑缺氧小鼠心脑组织中MDA和NO含量。可抑制脑缺血大鼠缺血脑皮质中OFR和NO的产生，保护乳酸脱氢酶（LDH）和SOD的活性。作用机制是抑制自由基及NO
19、生成。 对鼠肾病综合征（NS）模型的保护作用： TFA明显提高NS大鼠血浆蛋白水平，降低NS大鼠明显增高的血脂水平。并明显改善NS大鼠尿钠排泄（UNaV）和内生肌酐清除率（Ccr）。 镇痛作用：TFA有显著中枢镇痛作用，其作用效价强度约为吗啡的120。雪莲花黄酮来源与化学成分 雪莲花为菊科凤毛菊属植物，其主要化学成分为伞形花内酯和黄酮类化合物，黄酮类化合物有金合欢素、芹菜素、木犀草素等。 药理作用 对免疫系统作用：雪莲花黄酮对大鼠蛋清性关节炎、急性关节炎有明显的对抗作用和镇痛作用，其抗炎作用主要是通过粗肾上腺皮质激素合成增加而产生的。抗癌作用：雪莲花中的金合欢素（jaceo sidin）和高丰
20、前素（hispidulin）对腹水型肝癌和S180癌细胞的DNA合成均有明显的抑制，jaceosidin对癌细胞DNA合成的抑制机制可能是对DNA模板损伤。三棱总黄酮来源与化学成分 三棱总黄酮是从黑三棱的干燥块茎提取出来的。 药理作用 三菱总黄酮有镇痛作用。用小鼠扭体法、热板法进行实验，结果发现三菱总黄酮能明显降低小鼠因醋酸刺激引起的扭体反应次数，能明显提高小鼠因热刺激引起的疼痛反应的痛阀值。 胡枝子总黄酮来源与化学作用豆科胡枝子属植物约60 余种。已分离鉴定黄酮类包括黄酮、异黄酮、黄酮醇、双氢黄酮、双氢异黄酮、查尔酮等64个化合物，有荭草素、牡荆素、3甲氧基木犀草素7葡萄糖苷、槲皮素等。药理
21、作用 镇痛作用：用热板法研究胡枝子总黄酮止痛作用。痛阈值明显提高，ED50为47.5mg/kg。 对肾功能的作用：胡枝子叶总黄酮对丙三醇引起的大鼠急性肾功能不全有明显的治疗作用，尿量增加的同时，血中的残余氮降低。抗炎作用：胡枝子叶总黄酮对致炎剂角叉菜胶、琼脂、右旋糖酐、甲醛等引起的炎症有对抗作用；对去肾上腺大鼠角又菜胶引起的炎症有显著抑制作用；能降低组胺所增高的毛细管通透性；对变态反应性炎症也有明显抑制作用。 水飞蓟素来源与化学成分 水飞蓟属菊科药用植物，主要成分有水飞蓟宾、脱氢水飞蓟宾、聚水飞蓟宾、水飞蓟亭、水飞蓟宁，这五种化合物的总称是水飞蓟素。水飞蓟素属二氢黄酮醇类，目前市场上主要有两种
22、水飞蓟素产品，一种是德国Madus公司生产的利肝素糖衣片，另一种是中国药科大学与江苏镇江第三制药厂联合研制的水飞蓟宾葡甲胺片。 药理作用 护肝作用：水飞蓟宾（Sil）可显著抑制肝匀浆中MDA的产生，抑制肿瘤坏死因子（TNF）。 降血糖作用：水飞蓟素可显著降低四氧嘧啶诱导的糖尿病大鼠的血糖水平，降低胰岛的MDA 水平、升高血和胰岛的谷胱甘肽（GSH）水平。作用机制是清除自由基，稳定生物膜。降血脂作用：用高胆固醇饮食引起小鼠血胆固醇过多，水飞蓟素对小鼠总胆固醇和VLDLC 和IDLC及亚型的HDLa和HDLb都有显著升高作用。作用机制是抑制3羟基3甲基戊二酰辅酶 A。 抗癌作用：水飞蓟素对引起小鼠
23、皮肤肿瘤增长的若干个皮肤肿瘤起动因子（EGFR）有防护作用，在抑制EGFR激活过程伴有EGFR内激酶活性受到抑制，对DNA合成及细胞增长抑制。纳香总黄酮来源与化学成分 艾纳香含有萜类和黄酮类化合物。其中黄酮类化合物包括5，3，5三羟基 7甲氧基二氢黄酮，3，5，3三羟基7，4二甲氧基黄酮，3，5，3，4四羟基7甲氧基黄酮。 药理作用 纳香总黄酮（CBS）对四氯化碳（CC14）、扑热息痛、硫化乙酰胺所致大鼠肝损伤有显著的保护作用，研究表明CBS的保护作用可能与其自由基清除有关。以过氧化损伤原代培养肝细胞，以CCl4或FeSO4Cys损伤原代培养肝细胞，5种艾纳香二氢黄酮均能明显抑制受损伤细胞的转
24、氨酶逸出、MDA产生及GSH耗竭。 广豆根黄酮来源与化学成分 索发酮（sofalcone）是从豆科植物广豆根中提取的异戊二烯基查耳酮的衍生物。还有二氢黄酮类衍生物广豆根素、环广豆根素、广豆根酮等。药理作用 广豆根黄酮有抑制胃溃疡作用。索发酮扩张胃黏膜血管，增加胃血流量促进胃黏膜修复，增加胃组织内前列腺素含量，从而增强了防御机制，加快消化性溃疡病的愈合。卷柏黄酮来源与化学成分 卷柏含黄酮酚性成分，还有双黄酮类衍生物：穗化杉双黄酮、苏铁双黄酮、异柳杉双黄酮等。 药理作用 抗癌作用：卷柏中的穗花双黄酮对磷脂酶 C有抑制作用，磷脂酶C是磷酸肌醇转换退速酶，在一些肿瘤中磷酸肌醇的转换活性都有所增强，因此
25、磷酸肌醇抑制剂是研究细胞内信息传递和治疗肿瘤的有效工具。 降血糖作用：卷柏黄酮可降低糖尿病大鼠血清过氧化脂质含量，增强谷胱甘肽过氧化物酶的活力。其作用机制与清除自由基，抑制脂质过氧化反应，对抗四氧嘧啶所致的细胞损伤，促进细胞修复和再生密切相关。对四氧嘧啶引起的老龄鼠糖尿病，卷相可降低老龄鼠的高血糖值。 广枣总黄酮来源与化学成分 广枣总黄酮（TFC）是从蒙药广枣中提取的有效成分。药理作用 对急性心肌缺血和心律失常保护作用：在培养大鼠心肌细胞实验中，TFC可使CaCI2和异丙肾上腺素的累积量效曲线明显右移。作用于豚鼠右心室乳头肌，TFC使乳头肌的收缩力和收缩速率均减弱，浓度依赖性地阻滞细胞外Ca2
26、+进入细胞内。并能对抗培养大鼠心肌细胞团自发性搏动节律失常。其抗心律失常机制与TFC拮抗Ca2+内流和受体阻滞作用有关。抗氧化作用：在VBMetNBT体系中，TFC 对O2?清除和抑制的IC503.76mgL；SC503.60 mgL。在Vit.cCuSO4Cytc体系中，清除和抑制?OH 的IC5049.4mgL，SC5074.3cm/L。 对内分泌系统的免疫作用：对地塞米松诱导的小鼠胸腺细胞凋亡及胸腺细胞内腺苷脱氨酶（ADA）活性降低有免疫调节作用。可促胸腺细胞再分裂、增殖，促进胸腺萎缩小鼠的胸腺细胞内ADA 活性恢复（P0.01）。 醋柳黄酮来源与化学成分醋柳黄酮系从沙棘果中提取的总黄酮
27、，沙棘果又名醋椰果，属胡颓子科植物。醋柳黄酮主要有效成分是异鼠李素和槲皮素等黄酮类化合物。 药理作用 醋柳黄酮对高血压病伴LVH有确切的逆转作用，显著降低收缩压、舒张压等指标。试验醋柳黄酮（TFH）对培养自发性高血压大鼠（SHR）血管平滑肌细胞（VSMC）原癌基因cmyC影响，能有效抑制cmyc、mRNA表达和cmyc蛋白合成。醋柳黄酮降压机制可能涉及原癌基因cmyc的调控环节。现已把醋柳黄酮制成片剂（商品名为雅达心达康）用于临床。 金丝桃黄酮来源与化学成分 金丝桃又名金丝海棠。我国约有50余种，资源十分丰富。从金丝桃属植物贯叶金丝桃中分离得到槲皮素3O葡萄糖醛酸苷、异槲皮苷等黄酮醇类物质。
28、药理作用 抗抑郁作用：小鼠给予金丝桃黄酮后，其脑组织中不同部位5HT、多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NA）升高，显著抑制MAOA活性，通过突触后受体抑制5HT重吸收。升高脑垂体和脑干中的5 HT，DA，NA的浓度是其抗抑郁机制。 抗脂质过氧化作用：金丝桃黄酮对大鼠离体组织匀浆脂质过氧化及Fe2+H2O2体系、Fe2+ VitC体系和Fe2+Cys体系诱导的脂质过氧化有抑制作用。 细胞毒作用和抗肿瘤作用：金丝桃的槲皮素对不同的癌细胞具有细胞毒作用，金丝桃黄酮对小鼠S180肉瘤的抑制率为20.7。 抗氧化作用：金丝桃黄酮对O2、OH有清除作用以及对H2O2引起红细胞损伤和由Fe2+VitC引起线粒
29、体膨胀有保护作用，对CuSO4PhenVc H2O2DNA体系导致的DNA损伤有保护作用。 红花黄酮来源与化学成分红花属于双子叶植物纲的菊科。杨梅素、山柰酚等为红花醇提物所含成分，是黄酮类化合物。还有查耳酮类成分红花甙。 药理作用 抑制血小板聚集作用：红花黄酮对胶原、花生四烯酸及PAF诱导的血小板聚集有抑制作用。红花黄酮对血小板激活因子（PAF）诱导的兔血小板聚集、5HT释放及血小板内游离钙离子浓度升高有影响。 降压作用：用去甲肾上腺素和异丙肾上腺素制造兔高血压模型，给予红花的查耳酮类成分，观察血压变化情况，发现红花的二聚查耳酮类化合物可能是降压活性的主要成分。 苦参总黄酮来源与化学成分 从苦
30、参中分离出19种黄酮类化合物，包括：苦醇（Kushenol C）、异黄腐醇（Isoxanthohunol）、降苦参酮（Norkurarinone）等，多环黄酮类；苦参啶（Kuraridin）、苦参啶醇（Kuraridinol）等。 药理作用 苦参总黄酮有抗心律失常作用。用氯仿诱导小鼠室颤，乌头碱、哇巴因分别诱发大鼠、豚鼠的室性心律失常。苦参总黄酮能明显对抗乌头碱、哇巴因及氯仿诱发的动物室性心律失常。 一支蒿总黄酮来源与化学成分 黄酮类化合物是一枝蒿的主要活性成分，含量为1.33。从中分离出5、3二羟基6，7，8，4四甲氧基黄酮、5羟基6，7，8，3， 4五甲氧基黄酮等。 药理作用 抗癌作用：一
31、支蒿总黄酮作用肝癌细胞。 ATCCQGY7701），它可诱导肿瘤细胞分化，对肿瘤细胞的增殖及DNA的合成有明显的抑制作用，其细胞凋亡是从细胞周期的G0G1期开始的。诱导野生型 p53基因的表达可能是它间接清除体内恶变细胞及提高机体免疫功能的分子机制之一。 抗氧化作用：对超氧阴离子自由基，羟自由基（?OH）有清除作用。抗氧化能力与其成分和各单体成分中芳香簇羟基的疏水性质。数目及位置密切相关。对兔离体小肠平滑肌作用：对家兔小肠平滑肌有较强的兴奋作用，能加强平滑肌的收缩力，但对其运动的频率改变不甚明显。 护肝作用：具有明显的保护化学性肝损伤及治疗免疫性肝炎的功能，但对免疫性肝炎无预防作用。 蜂胶黄酮
32、来源与化学成分 1969年用色谱分离法从蜂胶中分离出刺槐素、4氧甲基山柰素、5羟基4， 7二甲氧基黄酮等。1987年从美国亚利桑那州沙漠地区的蜂胶样品共鉴定出19个黄酮类化合物。药理作用 抗氧化作用：蜂胶黄酮具有较强的清除自由基、抗氧化作用。蜂胶黄酮既能明显提高小鼠脑组织抗氧化酶的活性，又同时显著降低脑组织NO 含量，提示蜂胶黄酮可以抑制NO的细胞毒作用，达到延缓衰老之目的。蜂胶抗氧化活性主要是通过螯合金属离子和清除自由基而起到抗氧化的作用。 抗疲劳抗过敏作用：用豚鼠制备实验性致敏动物，静脉注蜂胶黄酮对豚鼠过敏反应性、抗疲劳阈值有显著改善，另外对小鼠过敏反应试验亦未显示有过敏反应，对小鼠抗疲劳阈值改善作用明显，具有提高和增强小鼠抗疲劳效果。 综上所述，黄酮类活性产物对心血管疾病、癌症、免疫系统疾病确有显著药理作用，这些疾病都是人类健康的大敌，因此，进一步筛选黄酮化合物，寻找其作为新药研究开发的先导化合物具有重要的现实应用意义。
