1、第十二章 天然药物活性成分的研究,目的：,1.保证药材质量2.改进药物剂型3.控制制剂质量4.推动中药标准化进程5.揭示中医药治病原理,第一节 天然药物活性成分的研究过程,天然药物活性成分研究是开发新药的重要方法。特点：多途径，多学科。总体途径如下：,第二节 天然药物中活性成分的研究方法,一、调查研究（一）临床调查（二）传统古方的调查（三）药材资源调查和鉴定（四）文献资料查阅 1、图书 2、期刊杂志 3、其它工具、读物 4、计算机检查和其他信息收集,二、天然药物化学成分的预试验,（一）预试验的目的和分类系统预试验 单项预试验（二）单项预试验1、单项预试验溶液的制备（1）水提取液（2）中性醇提取
2、液（3）酸性醇提取物（4）石油醚提取液,2、各类成分检查方法（1）圆形滤纸层析法（2）显色剂与结果判断（3）试管法与纸片斑点法（三）预试验结果判断,三、动物实验,生物活性指标的建立四、天然药物化学成分的提取分离（一）一般提取分离方法1.系统提取分离方法优点：对于无资料查询的天然药物可行。缺点：麻烦，费时，溶剂量大。2.部分分离法,（一）溶剂极性依次递增分离法（二）大孔吸附树脂吸附法（三）有效成分其它典型分离法,五、天然药物活性成分的结构鉴定,1.是否为已知化合物2.未知化合物的结构测定紫外 红外 核磁共振 质谱 X衍射,第三节 天然化合物的结构修饰和结构改造,目的：增强药效，降低毒副作用，适应剂型要求等。1.喜树碱,黄曲霉菌株,喜树碱,10羟基喜树碱,2.血根碱：对金黄色葡萄球菌和羊毛状小孢霉菌有极强的抗菌作用，但长时间作用会引发青光眼。,血根碱,3.秋水仙碱：具有抑制肿瘤作用，但毒性较大。经结构改造后仍保持较高的抗癌作用，毒性也较低，用于治疗乳腺癌。,4.茶碱：平喘药，主要有松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放，增强呼吸肌及心收缩力，舒张冠状动脉、外周血管和胆管，增强肾血流量等作用。广泛应用于支气管哮喘、急性心功能不全，心源性哮喘等临床疾病的治疗。,茶碱,丁二酰双茶碱,
