1、1第一章 绪论1.药物 drugs：指可用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质，但不能直接用于患者，必须制备成适宜“剂型”之后才能使用。【名】2.剂型：指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称。【名】3.药品 medicines：指经国家批准的具有药理活性的原料药和制剂产品 【名】 4.药剂学 pharmaceceutics：是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。【名】5.药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。【选】
2、6.药剂学的主要研究内容:（1）药物制剂的基本理论。（2）药物制剂的基本剂型。（3）新技术与新剂型。（4）新型药用辅料。（5）中药新剂型。（6）生物技术药物制剂。（7）制剂机械和设备的研究与开发7.药物剂型对药效的重要作用：【解】（1）不同剂型可能产生不同的治疗作用。（2）不同剂型产生不同的作用速度。（3）不同剂型产生不同的毒副作用。（4）有些剂型可产生靶向作用。 补充：硫酸镁注射液静脉镇静作用、口服泻下作用（5）对疗效的影响8.药剂学的分类：按给药途径分类可分为：口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻黏膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型
3、、耳部给药剂型、透析用剂型。【配、多】9.药物的传递系统（DDS）：把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。【名】10.在药剂学中使用辅料的目的：（1）使剂型具有形态特征（2）使制备过程顺利进行（3）提高药物的稳定性（4）调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求。【解】11.药典（pharmacopoeia）：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。【名】12.药典是由国家食品药品监督管理局颁布、执行。【判、选】13.法定处方：国家药品标准收载的处方。具有法律约束力，在制备或医
4、师开写法定制剂是时，均需遵照其规定。14.医师处方：医师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证。15.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医师指导下使用的药品。16非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可自行判断购买和使用的药品。OTC17.GMP（药品生产质量管理规范）：是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。【名、配】18.GLP（药物非临床研究质量管理规范）、GCP（药物临床试验管理规范），我国现行版 GMP 是 2010
5、版【配】19.美国 1963 年最先施行 GMP【判】第二章 药物溶液的形成理论1、介电常数：指将相反电荷在溶液中分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。【名】2、溶解度参数：指同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。【名】23、溶解度：指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反应药物溶解性的重要指标。常用一定温度下 100g 溶剂中溶解溶质的最大克数来表示。【名】4.极易溶解：系指溶质 1g（ml）能在溶剂不到 1ml 中溶解；【配、判】5.易溶： 系指溶质 1g（ml）能在溶剂 1不到 10ml 中溶解；6.溶解： 系指溶质 1g（ml）能在溶
6、剂 10不到 30ml 中溶解；7.略溶： 系指溶质 1g（ml）能在溶剂 30不到 100ml 中溶解； 8.微溶： 系指溶质 1g（ml）能在溶剂 100不到 1000ml 中溶解；9.极微溶： 系指溶质 1g（ml）能在溶剂 1000不到 10000ml 中溶解。10.影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法：1.药物的分子结构 2.溶剂化作用与水合作用 3.晶型4.溶剂化物 5.粒子大小 6.温度 7.PH 与同离子效应 8.混合溶剂 9.添加物。11.潜溶剂：如苯巴比妥在 90%乙醇中溶解度最大；多羟基醇等12.混合溶剂：指能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难容性药物
7、溶解度的溶剂，如乙醇、甘油、丙二醇。13.助溶剂：碘化钾；14.增溶剂：聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸脂类。表面活性剂类15.药物的溶出速度：指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。16.影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法：1.固体的粒径和表面积 2.温度 3.溶出介质的性质 4.溶出介质的体积 5.扩散系数 6.扩散层的厚度。【解】17.渗透压：如果半透膜的一侧为药物溶液，另一侧为溶剂，则溶剂侧的溶剂透过半透膜进入溶液侧，最后达到渗透平衡，此时两侧所产生的压力差。【名】第三章 表面活性剂1.表面活性剂：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。【名】2.表面活性剂的结
8、构特征：表面活性剂是一种既亲水又亲油的两亲性物质。表面活性剂具有吸附性【判】3.表面活性剂的分类：离子表面活性剂（碱土金属/一价皂，常用作 W/O 型乳化剂；有机铵皂 O/W）【阴离子：高级脂肪酸盐，硫酸化物，磺酸化物、阳离子：苯扎氯胺，苯扎溴胺、两性离子：卵磷脂】、非离子表面活性剂（吐温 80 和司盘 40）【注意补充】（1）脂肪酸甘油酯：W/O（2）脂肪酸山梨坦（司盘）：W/O 型乳化剂（3）聚三梨酯（吐温）：O/W 型乳化剂，增溶、润湿剂（4）聚氧乙烯型（卖泽）：O/W 型乳化剂（5）泊洛沙姆（普郎尼克）：188（F68）注射剂乳剂4.临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的
9、最低浓度。5.影响临界胶束浓度的因素：（1）碳氢链的长度。（2）碳氢链的分支。（3）极性基团的位置。（4）疏水链性质的影响。（5）亲水基团的种类。（6）表面活性剂的种类。（7）温度对胶束形成的影响。6.亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。7.Krafft 点：是离子表面活性剂的特征值，也是表面活性剂使用温度的下限，或者说，只有温度高于Krafft 点时表面活性剂才能更大程度的发挥作用。8、昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性剂析出（溶解度下降）、出现浑浊，称此现象为起昙，此时的温度称为浊点或昙点。8.表面活性剂的应用：
10、难溶性药物的增溶，油的乳化，混悬液的润湿和助悬，增加药物的稳定性，促进药物的吸收，是制剂中常用的附加3剂。阳离子型表面活性剂还可用于消毒防腐及杀菌。9.增溶次序为：非离子型表面活性剂阳离子型表面活性剂阴离子型表面活性剂。10.乳化剂：指能使两种互不相溶的液体混合时形成稳定的乳状液所需加入的第三种物质。3-8：W/O润湿剂：促进液体在固体表面铺展或渗透的作用叫润湿作用，能起润湿作用的表面活性剂叫润湿剂。79起泡剂：具有发生泡沫作用和稳定泡沫作用的物质消泡剂：与起泡剂相反，用来消除泡沫的物质 13去污剂：用于去除污垢的表面活性剂或洗涤剂 1316消毒剂：大多数阳离子型和表面活性剂都可以用作消毒剂。
11、（这几个为选择或判断）第五章 药物制剂的稳定性1、药物制剂的稳定性包括化学稳定性、物理稳定性和微生物学稳定性。2、稳定性的研究目的是考察原料药及其制剂的性质在温度、湿度、光线等条件下随时间的变化规律。3、反应速度：指单位时间内药物浓度的变化。 ntckCd4.半衰期：通常将反映物降解一半所需的时间称为半衰期，记作 t1/25.有效期:药物降解 10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作 t0.9，通常定义为有效期。6.制剂中药物的化学降解途径有：水解、氧化、光降解、其他反应：异构化、聚合、脱羧、脱水。7.影响制剂中药物降解的因素及增加稳定性方法：（1）处方因素：pH 值的影响、广义酸碱催化的影响
12、、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响。（2）外界因素：温度影响、光线影响、空气（氧）的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响。8.稳定性的试验包括以下内容：（1）原料药的稳定性试验。（2）药物制剂处方与工艺研究中的稳定性试验。（3）包装材料稳定性与选择。（4）药物制剂的加速试验和长期试验。（5）药物制剂产品上市后的稳定性考察。（6）药物制剂处方或生产工艺、包装材料改变后的稳定性研究。9.药物稳定性的试验方法：（1）影响因素试验：高温试验（温度 60下放置 10 天，于第五天和第十天取样检查）、高湿度试验（温度 25于相对湿度 90%5% 或
13、75%5% 条件放放置 10 天，于第五天和第十天取样检查）、强光照射试验（光照强度 4500lx+/-500lxd 条件下放置 10 天，于第五天和第十天取样检查）（2）加速试验（3）长期试验10.pHm：最稳定 pH，在 pH-速度图中曲线的最低点对应的横坐标所对应的 pH。11. 加稳定性方法：改变药物的结构、制成固体制剂、采取粉末直接压片或包衣工艺、制成微囊、微球或包合物。第六章 粉体流体学1.粉体：是无数个固体粒子的集合体。粉：小于 100m 的粒子。粒：大于 100m 的粒子2.休止角：粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。3
14、.粉体的吸湿性：指固体表面吸附水分的现象。与空气状态有关。4.润湿性：指固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。5.水溶性药物混合物 CRH=各组分 CRH 的乘积6.水不溶性药物混合物 CRH=各组分 CRH 的和第七章 流体学基础1.流变学：是研究物质变形和流动的科学。它主要研究材料在应力、应变、温度、湿度、辐射等条件下与时间因素有关的变形和流动的规律。42.变形：指对某一物体施加压力时，其内部各部分的形状和体积发生变化的过程。3.弹性：物体在外力作用下发生形变，当解除外力后恢复原来状态的性质。3.粘弹性：指物体具有粘性和弹性的双重特性，具有这样性质的物体称为粘弹体。4.牛顿流体：低分子
15、溶液或高分子溶液。5.非牛顿流体：分为 1.塑性流体、2.假塑性流体、3.胀性流体 4.假粘性流体。6.药物制剂的流变性质：稳定性、可挤出性、涂展性、通针性、滞留性、控释性第八章 药物制剂的设计1.设计理念对于一个倾向于口服给药的适应症，应该先考虑水溶性较好、晶型稳定、吸湿性低以及化学稳定较好的化合物，以有利于后期的制剂研究，降低开发风险。（P126）2.药物制剂设计的五个基本原则：安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性。3.制剂的给药途径：口服给药、注射给药、其他给药途径：经皮给药、肺部吸入给药。4.近年来国际上大力推行质量源于设计（QbD）理念的药物制剂设计和工艺研究的新思路和新方法。其主
16、旨是，药品的制剂处方和工艺参数的合理设计是其质量的根本保障，而成品的测试只是质量的验证。5.影响药物制剂设计的其他因素包括成本、知识产权以及节能环保的考虑等。6.处方前研究：在药物制剂的研究阶段，首先需要对候选化合物的化学、物理以及生物学性质等进行一系列的研究。7.油/水分配系数指将药物加入到水和正辛醇的两相溶液中，充分摇匀，达到分配平衡后，分别测定有机相（C o）和水相（C w）的药物的 浓度。第九章 液体制剂1.液体制剂的优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中：分散度大、吸收快，较迅速地发挥药效。给药途径多：可以口服，也可以外用。易于分剂量：口服方便。能减少药物的刺激性：调整制剂浓度，减少
17、刺激性。2.液体制剂的分类： 混悬剂散剂颗粒剂胶囊剂片剂。3.粉末等级：（见下表，必考【选、判、配】）4.混合：系指把两种以上的组分混合均匀的操作。（等量混合、逐级递增、重质在上、轻质在下）5.混合的影响因素：1.物料因素 2.设备因素 3.操作因素6.捏合:系指在固体粉末具有一定塑形的物料的操作，亦称“制软材”。“手握成团、轻压即散”7.制粒的目的：该散流动性防止个混合成分的离析防止粉尘飞扬及器壁上的黏附调整堆密度，该散溶解性能改散片剂生产中压力的均匀传递。【解】8.散剂：系指药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。9.散剂的粒度要求：除另有规定外，口服散剂为细粉；儿童用及局部
18、用散剂为最细粉；眼用散一般规定为应全部通过 9 号筛（200 目，75um)10.散剂的分类：口服散剂、局部散剂。11.散剂的制备工艺流程图：辅料物料粉碎过筛混合分剂量质量检查包装散剂 【解】12.颗粒剂的制备（湿法制粒）工艺流程图：【解】辅料物料粉碎过筛混合制软材制粒干燥整粒质量检查分剂量颗粒剂13.片剂：系指药物与适宜的辅料混匀压制而成的片状固体制剂。特点： 【解】优点：剂量准确、服用方便：以片数作为剂量单位；化学稳定性较好：片剂体积小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较小；携带、运输方便；生产成本低：生产的机械化、自动化程度高，产量大；可以满足不同临床医疗的需要不足：幼儿及昏迷病
19、人不易服用；片剂的制备较其他固体制剂有一定难度，需要周密的处方设计，而且技术要求高；含挥发性成分的片剂，不宜长期保存。14.片剂的分类： 口服用片剂片剂包衣片泡腾片咀嚼片分散片缓释片控释片多层片口腔速崩片 口腔用片剂 舌下片含片口腔贴片外用片剂 可溶片阴道片15.片剂的常用辅料：1.稀释剂（填充剂）2.润湿剂与黏合剂 3.崩解剂 4.润滑剂 5.色、香、味及其调节剂16.湿法制粒压片法：将物料经湿法制粒干燥后进行压片的方法。粉末等级 能通过的筛号 补充规定最粗分 一号筛 混有能通过三号筛的粉末不超过 20%粗 粉 二号筛 混有能通过四号筛的粉末不超过 40%中 粉 四号筛 混有能通过五号筛的粉
20、末不超过 60%细 粉 五号筛 含能通过六号筛的粉末不少于95%最细粉 六号筛 含能通过七号筛的粉末不少于95%极细粉 八号筛 含能通过九号筛的粉末不少于95%817.片剂特性的评价方法：1.硬度与抗张强度 2.脆碎度 3.弹性复原率18.片剂制备中可能发生的问题：1.裂片 2.松片 3.粘冲 4.片重差异超限 5.崩解迟缓 6.溶出迟缓 7.含量不均匀19.高分子包衣材料：（1）普通包衣：HPMC：羟丙甲纤维素 HPC：羟丙纤维素 MC：甲基纤维素 HEC：羟乙基纤维素 （2）缓释：EuRS、EuRL：丙烯酸树脂 EC：乙基纤维素 CA：醋酸纤维素（3）肠溶：CAP：醋酸纤维素钛酸酯 PVA
21、P：聚乙烯醇钛酸酯 CAT：醋酸纤维素苯三酯HPMCP：羟丙甲基纤维素钛酸酯 EuS100、EuL100：丙烯酸树脂20.增塑剂：（1）纤维素类：甘油、丙二醇（2）脂肪非极性：玉米油21.片剂包衣工艺：糖包衣、薄膜包衣、压制包衣22.片剂的质量检查：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度、溶出度或释放度、含量均匀度23.制粒的方法：干法制粒、湿法制粒19.复方新诺明片、阿司匹林片、硝酸甘油片（字数太多，见书上第 266-268 页）第十二章 固体制剂-2（胶囊剂、滴丸剂和膜剂）1.胶囊剂特点：1.可掩盖药物的不良气味，提高药物稳定性。2.可使药物在体内迅速起效。3.可使液态药物固体剂型化。4
22、.可延缓或定位释放药物。2.空胶囊的组成：明胶是空胶囊的主要成囊材料，是由故骨、皮水解而制得。明胶的冻力强度与黏度是影响空胶囊的主要参数。3.空胶囊的 8 种规格：000 号、00 号、0 号、1 号、2 号、3 号、4 号、5 号（注：号数由小到大，容积由大到小）4.胶囊剂的质量检查：1.外观 2.水分 3.装量差异 4.崩解时限5.滴丸剂：系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，在滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。6.滴丸剂常用基质：1.水溶性基质（常用的有 PEG 类，如 PEG6000、PEG4000、PEG9
23、300，肥皂类，硬脂酸钠及甘油明胶） 2.脂溶性基质（常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等）7.膜剂：系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。8.膜剂的成膜材料：1.天然高分子化合物：明胶 2.聚乙烯醇（PVA)3.乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）9.胶囊剂的制备：空胶囊的制备、填充物料的制备、填充与套合胶囊帽第十三章 半固体制剂1.软膏剂的基质应该：1 性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化的影响：2 无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理；3 稠度适宜，润滑，易于涂布；4 具有吸水性，能吸收伤口分泌物；5 易洗除，不污染衣服；6 具有良好的释药性能。2.
24、软膏基质分三类：油脂性基质、水溶性基质、乳状型基质。3.乳膏基质的特点：油腻性小或无油腻性，稠度适宜，容易涂布；能与水或油混合，易于清洗；有利于药物与皮肤的接触，并促进药物的经皮渗透，不妨碍皮肤分泌物的分泌与水分蒸发，对皮肤正常生理影响较小；但不适合于遇水不稳定的药物及分泌物较多的皮肤病。4.乳膏剂处方设计的目的：使药物能顺利从基质中释放，然后到达局部治疗部位发挥疗效，同时避免药物通过皮肤吸收入体内。95.乳膏剂的制备方法：融合法、研合法、乳化法6.栓剂：系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。双氯酚酸钠乳膏【处方】双氯酚钠 30g、十八醇 70g、白凡士林 30g、硬脂酸 20g、液状石
25、蜡 50g、单硬脂酸甘油酯 30g十二烷基硫酸钠 10g、丙二醇 150g、甘油 50g、羟苯乙酯 1g、纯化水 1000ml【制备】双氯芬酸钠用丙二醇溶解备用；十二烷基硫酸钠、甘油、纯化水，加热至 80-85(水相)；十八醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、液状石蜡、白凡士林，加热至 80-85（油相）；将水相加入油相形成乳膏，加入药物溶液继续乳化，并不断搅拌，慢慢冷却至室温。【注释】本品为 O/W 型乳膏。十二烷基硫酸钠（主要乳化剂），单硬脂酸甘油酯（辅助乳化剂），用于增加乳膏的稳定性和稠度；白凡士林、硬脂酸、液状石蜡（油相），它在皮肤上形成油膜，有润滑作用；丙二醇、甘油（保湿剂），防止乳膏变硬；
26、羟苯乙酯（防腐剂）。计算题【必考】1.置换价：系指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。 )(WMGDV其中，G：纯基质的平均重量，M:含药栓的平均栓重，W:含药栓每个栓的平均含药量，M-W:含药栓中基质的重量，G-(M-W):纯基质栓剂与含药栓剂中基质重量之差，亦即为与药物同体积的基质的重量。第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂2.气雾剂：系指药物溶液、乳膏液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。3.气雾剂的分类：1.按分散系统分类：（1）溶液型气雾剂（2）混悬型气雾剂（3）乳
27、剂型气雾剂2.按处方组成分类：（1）二相气雾剂（2）三相气雾剂3.按医疗用途分类：（1）呼吸道吸入用气雾剂（2）皮肤和黏膜用气雾剂（3）空间消毒与杀虫用气雾剂4.喷雾剂：系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。5.粉雾剂：是指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。第十五章 中药制剂1.中药：是指在中医理论指导下用于预防、治疗疾病及保健的动物药、植物药及矿物药。（区分下面几个）2.天然药
28、物：是指经现代医药体系证明具有一定药理活性的动物药、植物药和矿物药等。3.中药制剂：将饮片加工成具有一定规格，可直接用于临床的药品称为中药制剂。4.天然药物制剂：将有药理活性的天然药物加工成为具有一定规格，可直接用于临床的药品称为天然药物制剂。5.中药制剂的优点：【判、选】1.药性持久、性和力缓，尤其适于慢性疾病的治疗；2.疗效多为复方成分综合作用的结果；103.中药在治疗疑难杂症、骨科疾病及滋补强壮等方面有独特的优势；4.中药制剂原料多为天然物质，毒副作用较小，患者交易接受。6.浸出制剂：系指以中药提取物为原料制备的制剂。7.浸出制剂包括：汤剂、合剂、口服液、酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂。8.含乙醇的浸出制剂有：酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂。
