1、阿维菌素,应化81 2328117 李中平,一、阿维菌素的发现,1975年日本北里研究所从土壤样品中分离中得到一株链霉菌，发现该菌株的发酵液有很高的驱肠道寄生虫活性。且对哺育动物毒性很低， 此后 该菌株被送到美国默克（Merck)公司进一步研究,1976年分离出一组具有驱虫活性的物质,并把它命名为”阿维菌素Avermactin” 1981年被应用在兽药上，1985年被应用在农药上。,二、我国从上世纪末开始进行阿维菌素的研究及市场销量。,1、1996年登记了我国第一个阿维菌素原药。 2、从阿维菌素被发现，到现在为止被发现分离来的产物。如下：伊维菌素（兽用）多拉菌素（兽用）埃玛菌素（甲维盐）,名称
2、：阿维菌素（avermectins;AVMS） 分子式：C48H72O14(B1a)C47H70O14(B1b) 分子量：(873.09);(859.06) CAS登录号：71751-41-2 密度：1.16 熔点：150-155 原药精粉为白色或黄色结晶(含B1a90%) 蒸气压:15 X 10nPa21时溶解度在水中7.8微克/升、丙酮中100(g/L)、甲苯中350、异丙醇 70，氯仿25,常温下不易分解。在25 ，pH59 的溶液中无分解现象。 农药类别：杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂（农用兽用）,稳定性受PH值、光照等各条件的影响。,结构式：16 元大环内酯类化合物,三、主要成分组合,天然
3、阿维菌素中含有8个组分，主要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量80%；对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其总含量20%。目前市售阿维菌素农药是以abamectin为主要杀虫成分(Avermectin B1a+B1b，其中B1a不低于90%、B1b不超过 5%)，以B1a的含量来标定。,四、成品,剂型：0.5、0.6、1.0%、1.8、2、3.2%、5%乳油、6%微乳剂，0.15、0.2高渗微乳剂，1%、1.8可湿性粉剂，悬浮剂混剂。用于兽药有预混剂、片剂、注射剂、粉剂、口服液体剂、浇注剂及喷雾剂。市面上的主要几个有影响的牌子：害极灭、爱福丁、7051杀虫
4、素、虫螨光 、虫螨克等。,五、合成方法,六、作用方式,阿维菌素为杀虫、杀螨剂，大环内酯双糖类化合物。阿维菌素对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用，致死作用较慢。但在植物表面残留较少 。,螨类成虫、若虫和昆虫幼虫与阿维菌素接触后即出现麻痹症状，不活动、不取食，24天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水，所以阿维菌素致死作用较缓慢。 不能杀卵。,七、毒性,据中国农药毒性分级标准，阿维菌素属高毒杀虫剂。对皮肤无刺激作用，对眼晴有轻微刺激作用。在试验剂量内对动物无致畸、致癌、致突变作用。对水生生物高毒，鳟鱼96小时LC50为3.6微克/升，蓝鳃翻车鱼96小时LC509.6微克/升。对蜜蜂高毒。制剂
5、大鼠急性经口LD50为650毫克/千克，兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克。大鼠急性吸入LC50为1.1毫克/升。对眼睛和皮肤有刺激作用。 其制剂属低毒农药。,六、阿维菌素系列药剂的特性,1、杀虫谱广 目前报道阿维菌素杀虫谱有84种，我国多用来防治虫体小、世代多、易出现抗药性的害虫如梨木虱、棉蚜等，潜叶性的害虫如美洲斑潜蝇等，害螨如二斑叶螨、茶橙叶螨、山楂叶螨和寄主广、食性杂的害虫如小菜蛾等。,2、独特的杀虫机制,阿维菌素是一种神经毒，使昆虫麻痹、拒食、死亡。,3、良好的层移活性,层移活性：指的是阿维菌素在喷施后能渗入作物叶片组织中，表皮薄壁细胞内形成药囊，长期贮存，所以阿维菌素有较好的
6、持效期。因为其良好的层移活性，使得阿维菌素对害螨、潜叶蝇、潜叶蛾以及其他钻蛀性害虫或刺吸式害虫，等常规药剂难以防治的害虫有高效。,4、低害性,阿维菌素在土壤和水中易降解，并在土壤中被土壤吸附，不会淋溶，无残留，不会污染环境；在生物体内也无积累和持久性残留，半衰期为1-7d,所以阿维菌素应属于无公害农药。阿维菌素还可以通过土壤微生物分解成具有更高活性的衍生物，如对于植物线虫产生的杀虫作用。,八、适用范围,兽医临床上用于防治猪、牛、羊、马、狗、骆驼等动物，作饲料添加剂对奶牛和绵羊有显著增重作用。 在人类应用中，用于治疗人体盘尾丝虫病适用作物 蔬菜、柑橘、棉花、木瓜、水稻、林业区等。,九、防治对象,
7、防治对象 对抗性害虫有特效，如小菜蛾、 叶蛾、红蜘蛛、锈蜘蛛、根结线虫等线虫 昆虫纲、蜘蛛纲12目73属的寄生虫,十、视情况进行倍数稀释（使用方法）如：如虫螨光的稀释倍数为20004000倍，而实际上在柑橘根据害虫的抗性，使用倍数应为10001500倍效果更佳。,十一、注意事项,该药无内吸作用，喷药时应注意喷洒均匀、细致周密。 不能与碱性农药混用。 夏季中午时间不要喷药。 储存本产品应远离高温和火源。 收获前20天停止施药。 避免药剂与皮肤接触或溅入眼睛，如遇此情况立即用清水冲洗，并请医生诊治。,十二、如何鉴定是好的阿维菌素,1、是否纯品?（里面是否加了其它成分）;国家规定，B1a必须占B1的
8、80%，也就是说2%*80=1.6以上才合格。 2、是否是阿维菌素中的最高活体B1a? 3、是否添加了紫外光线吸收剂？ 4、或是添加了BHa或BHT? 5、是否添加了有机硅？ 6、用药时间是否适宜？（20度时胃毒力最强。,结束！谢谢！,作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的- 氨基丁酸(GABA)系统, 激发神经末梢放出神经传递抑制剂的GABA, 促使GABA 门控的C1- 通道延长开放, 大量C1- 涌入造成神经膜电位超极化, 致使神经膜处于抑制状态, 从而阻断神经冲动传导而使昆虫麻痹、拒食、死亡。,阿维菌素在化学性质属于大环内酯类抗生素，但没有抗细菌和真菌的活性，却具有独特的抗虫特性。阿维菌
9、素的驱虫作用是作为一种神经毒害剂，主要作用机理是药物与细胞上的特异位点上结合后，引起由各氨基酸控制的Cl通道释放，从而导致Cl。汇集，带负电荷的Cl。引起神经元休止电位的超极化，使正常的电动电位不能释放，神经传导受阻，最终引起虫体麻痹死亡。本类药物进入到体内后极少分布到哺乳动物脑组织，较无脊椎CEegans低100倍多，因此可以选择作用于宿主的体内外寄生虫而对动物宿主本身不表现作用。,小鼠经口服用的半数致死量(LD50)为9.94-10.95mgkg。就大鼠、小鼠和犬的急性及慢性毒性试验结果来看以犬最为敏感，其亚急性毒性试验(84d)的最小作用剂量(MEL)为05mgkgs，慢性毒性试验(37
10、1d)的最小作用量为025mgkgs；在大鼠多代繁殖试验中阿维菌素只有在接近母体的中毒剂量时才出现低致畸率，其中胎仔毒性是最敏感的指标其最小作用剂量为04mgkgd。在临床实际作用中正确使用药时使用剂量很低，一般不会超过O3 mgkg因而使用阿维菌素类药物驱虫或杀虫是相当安全的。,阿维菌素在柑桔和土壤中的半衰期分别为1.282.57d、1.181.62 d 阿维菌素在柑橘和土壤中的半衰期分别为382“917、385-98l d。 在天津，阿维菌素在土 壤、秸秆、稻田水中的半衰期分别为675 d、443 d、455 d，毒死蜱在土壤、秸秆、 稻田水中的半衰期分别为154 d、449 d、658 d；在合肥，阿维菌素在土壤、秸秆、 稻田水的半衰期分别为383 d、728 d、258 d，毒死蜱的半衰期分别为670 d、536 d、134 d； 在重庆，阿维菌素在土壤、秸秆、稻田水的半衰期分别为666 d、639 d、476d，毒死蜱在秸秆中为488 d，稻田水中的毒死蜱第7 d便无法测出，土壤中毒死蜱未检出。,
