1、止吐药研发现状及发展趋势,内容 1.止吐药的现状2.止吐药的分类3.止吐药市场及 发展趋 势,1.止吐药的现状,国内仿制为主 热点集中在 5-HT3 受体拮抗剂和 NK-1 受体拮抗剂类药物。临床用药和市场销售以 5-HT3 受体拮抗。5-HT3 受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据98%的市场份额,2.止吐药的分类,2.1以作用机制与发展历史分三大类：传统药、5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂2.1.1传统止吐药：多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、 组胺 H1 或 H2 受体拮抗剂、作用于大脑皮 质药物和 类固醇激素类发展：20世纪的70-80年代 临床应用：以多巴胺受体拮抗剂应用较多
2、典型药物：甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁 啉) 、地塞米松,2.1.2 5-HT3受体拮抗剂：发展：1986年代表药物：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司 琼、帕洛诺司琼、等10种，其中7种进入 国内市场。临床用药：帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉 司琼。 2.1.3 NK-1受体拮抗剂（神经激肽受体拮抗剂）发展：（1）2003年，阿瑞吡坦默克公司上市标志着 新一代化疗药进入临床应用。（2）2008 年 1 月 29 日，默克公司宣布 FDA 批准褔沙匹坦二甲葡胺 ( 商品 Emend) 注射剂上市。（3） 2014 年 3 月 30 日，默沙东公司研发 的阿瑞匹坦胶囊获得了中国国家食品药
3、品监督管理总局（ CFDA）的批准。,2.1.3 代表药物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺临床用药：阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ” 阿 瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗方案， 此方案与美国 NCCN 指南基本一致。,3.止吐药市场及发展趋势,3.1市场需求,临床治疗：化疗是目前癌症较为常用的手段之一， CINV是肿瘤患者化疗中遇到的比较普遍的不良反应， 75% 以上的化疗药物均会导致不同程度的恶心、 呕吐，如果控制不理想，将影响患者的生活质量。,3.1.1止吐药市场平稳正增长据药物综合数据库统计显示：止吐药国内重点城市医院用药 金额,3.1.2 5-HT3 受体
4、拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额,综上：由重点城医院数据分析， 5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98% 的绝对份额。,ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南,新指南建议 高致吐药物：联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂阿瑞 吡坦 中致吐药物：5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松 儿科肿瘤患者：联合应用5-羟色胺拮抗剂和皮质类固醇激素放疗 ：每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂,用药方案,3.2.1 5-HT3受体拮抗剂市场分析,3.2.2 5-HT3受体拮抗剂药学及临床分析,抗吐时间长短可能与他们半衰期不同有关,主环结构分析,5-羟色胺,昂丹司琼,格拉司琼,托烷
5、司琼,与5-羟色胺受体亲和力：托烷司琼格拉司琼昂丹司琼,专属性：,对5-羟色胺3受体具有高度选择性,专属性较差，与5-HT受体均有结合作用,3.2止吐药的发展趋势,1.传统止吐药仿制退潮，地塞米松仍受青睐,2. 5-HT3受体拮抗剂中流砥柱，格局有变帕洛诺司琼与托烷司琼呈齐头并进，多拉司琼逐渐受到重视， 昂丹司琼与格拉司琼减退趋势。3. NK-1 受体拮抗剂成为新的热点阿瑞吡坦是首个全球上市的 NK-1 受体拮抗剂类止吐药2003年默克新药注册上市，2005默沙东申请进口批件，2013 年获得进口批件，除了2010年扬子江药业新药注册申请，之 后有7家申请中。福沙匹坦二甲葡胺同样引起了国内研发机构和企业的关注。国 内有12家提出注册申请。,谢谢观赏！,
