1、一：选择题1. 关于青霉素 V，下列哪项是正确的（C）A. 可以口服 B. 在酸性溶液中比青霉素稳定 C. 临床上常用其钠盐 D. 是青霉素 G 的天然同源物2. 地西泮经肝脏代谢，1 位脱甲基，3 位羟基化，生成的活性代谢产物已经开 发成药物的称为（D） A. 去甲西泮 B. 替马西泮 C. 劳拉西泮 D. 奥沙西泮 3. 氯丙嗪在空气或日光下放置渐变为红色，分子中不稳定的结构部分为（D ）A. 羟基 B. 哌嗪环 C. 侧链部分 D. 吩噻嗪环4. 吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，是因为（D ）A. 具有相似的疏水性 B. 具有相似的化学结构 C. 具有相似的构型 D. 具有相似的药效构象
2、 5. 在胃中水解的主要为 4,5 位开环，到肠道内又闭环成原药的是（C）A. 马普替林 B. 丁螺环酮 C. 硝西泮 D. 氯普噻吨 6.抗癫痫药物的化学结构类型包括（B）A. 环状酰脲类、吩噻嗪类、苯二氮氏类、二苯并氮氏类、脂肪酸类B. 环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮氏类、二苯并氮氏类、脂肪酸类C. 环状酰脲类、酰亚胺类、苯二氮氏类、氨基甲酸酯类、脂肪酸类D. 环状酰脲类、咪唑并吡啶类、苯二氮氏类、二苯并氮氏类、脂肪酸类7.具有较好抗精神病作用而较少长生锥体外系毒副作用的选择性多巴胺神经抑制剂为 CA、罗沙丁 B、匹莫齐特 C、氯氮平 D、泰尔登 E、多塞平8.吗啡易氧化变色是由于结构中含有
3、以下哪种基因 AA 酚羟类 B 醇羟基 C 双键 D 醚键 E 哌啶环9.合成镇痛药物的化学结构可分为哪几类 BA 哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、奔马楠类和吗啡类B 哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类、奔马楠类和其他类C 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类和其他类D 吗啡类、哌啶类、氨基酮类、苯吗喃和其他类10.盐酸普鲁卡因是通过对下面那个天然产物的结构进行简化而得的 （ C ）A.奎宁 B.青蒿素 C.可卡因 D.阿托品 11.卡巴胆碱是哪种类型拟胆碱药 （ C ） A.M 受体激动剂 B.胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D. 受体激动剂 12.胆碱能 M 受体激动剂季铵部分上的取代基最好是什么原子或
4、基因 （ A ） A.甲基 B.乙基 C.苯环 D.氯甲基 13.阿托品的结构有哪两部分组成 （D ）A.哌啶环和苯乙基 B.莨菪碱和托品烷 C.莨菪醇和苯丙酸 D.莨菪醇和托品酸14.属于氨基醚类 H1 受体拮抗剂的药物是 （ B )A.盐酸赛庚啶 B.富马酸酮替芬 C.盐酸苯海拉明 D.马来酸氯苯那敏 15.属于 H2 受体拮抗剂的药物 （ A )A.盐酸雷尼替丁 B.奥美拉唑 C.咪唑斯汀 D.苯氧拉明 16.下列药物中，那个不属于肾上腺素能 受体阻断剂 （ D ）A普萘洛尔 B那多洛尔 C艾司洛尔 D特拉唑嗪 17.磺胺类药物的活性必需基因是 （ D ）A.偶氮基因 B.4-位氨基 C
5、.N-杂环基 D.对氨基苯磺酰胺18.下列抗病毒药物属于阿昔洛韦的前体药物的是 （ A ）A.伐昔洛韦 B.更昔洛韦 C.利巴韦林 D.金刚烷胺 E.齐多夫定 19.化学结构如下的药物为 （ B ）A.苯唑西林 B.阿莫西林 C.氨苄西林 D.青霉素 E.哌拉西林20.下列药物中那个是 -内酰胺酶抑制剂 （ D ）A.亚胺培南 B.阿米卡星 C.氨曲南 D.卡拉维酸二：填空题1. 镇静催眠药最常见的结构类型为_和_-2. 抗癫病药物巴比妥属于巴比妥类结构：而笨妥因属于_类结构：卡马西平属于_类结构；。3. 比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用强度、快慢、长短主要与_、_和_-有关。4. 苯并
6、二氮氏镇静催眠药七位引入吸电子基活性_，二位羰基氧若用两个氢原子或一个硫原子取代活性_；四五位双键饱和活性_；在一二位或四五位并入杂环活性_-五位苯基以其他集团代替活性_，五苯基上的二位引入吸电子集团活性_.5. 利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于_和_。6. 目前临床应用的 H1 受体拮抗剂，按化学结构可大致分为六大类： 、 、 、 、 、 等。7. 吩噻嗪类抗精神病药物中 2 位具有 性能时，活性增强 ;母核与氨基侧 链相隔 个碳原子是基本结构特征。8. 主要用于治疗癫痫大发作的药物是 ，用于小发作的是 ，光 谱抗癫痫药物是 。9. 头孢类药物的 3 位改造有 的作用，第四代头孢类药物
7、的结构特点是 。10.喹诺酮类第三代药物的 6 位通常是 ，第 7 位是 时有较广的 抗菌谱，1 位 N 原子取代基为 时有较强活性。三：简答：1. H1受体拮抗剂按照化学结构分为哪 4 类，各自的基本结构骨架是什么？2.天然青霉素有何缺点，半合成青霉素的目的是什么？举例说明各类合成青霉素的结构特点。3.写出喹诺酮药物的结构通式，并简述其构效关系。4.何为代谢拮抗原理？5.什么是前药？四：论述：1. 说明通过可卡因结构改造成普鲁卡因的过程， 2.写出半合成青霉酸类，半合成孢菌素类的合成通法及其重要中间的化学结构。写出 -内酰胺类抗生素青霉素类和头孢类的结构通式，并指出其结构特征和作用机理。3.试述磺胺类药物的基本结构骨架及构效关系。
