1、百度首页 | 登录 新闻网页贴吧知道 MP3 图片视频百科文库 帮助设置 首页 自然 文化 地理 历史 生活 社会 艺术 人物 经济 科学 体育 红楼梦 世博 编辑词条 甲氨蝶呤 百科名片甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。 目录隐藏基本信息 主要成分与剂型 性状 药理毒理 药代动力学 功能与主治 适应症与剂量用法 适应症 剂量与用法药物相互作用 副作用 药品事件 不良反应病例报告 暂停生产销售和使用 查封有关生产车间基本信息 主要成分与剂型 性状 药理毒理 药代动力学 功能与主治 适应症与剂量用法 适应症 剂量与用法
2、药物相互作用 副作用 药品事件 不良反应病例报告 暂停生产销售和使用 查封有关生产车间 编辑本段基本信息甲氨蝶呤(氨甲蝶呤，氨甲叶酸) 英文/拉丁名称：Methotrexate 别名：氨甲叶酸，威力氨甲蝶呤，氨克生（Trexan） ，Amethopterin，MTX，Emthexate，FarmachemiceB.V，Farmothrex（Farmos） 。 DL-Amethopterin hydrate 4-Amino-10-methylfolic acid DL-4-Amino-N10-methylpteroylglutamic acid Methotrexate Methylaminop
3、terin 制剂/规格：片剂：5mg、10mg。粉针剂：5mg、20mg、100mg、500mg、1g。 类别：抗肿瘤药 编辑本段主要成分与剂型1【主要成分】：本品主要成分为甲氨喋呤。 甲氨蝶呤分子式 【剂型】：注射剂、片剂 编辑本段性状本品 甲氨蝶呤片剂为橙黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶；在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中溶解。 编辑本段药理毒理四氢叶酸 注射用是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致
4、DNA 的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制 RNA 与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的 S 期，属细胞周期特异性药物，对G1/S 期的细胞也有延缓作用，对 G1 期细胞的作用较弱。 编辑本段药代动力学用量小于 30mg/m2 时，口服吸收良好，1 小时5 小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约 4090%）排泄，大多以原形药排出体外；小于 10%的药物通过胆汁排泄，T1/2 为 1 小时；T1/2 为二室型：初期为 23 小时；终末期为 810 小时。少量甲氨喋呤及其代谢产物可以结合型形
5、式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月，在有胸腔或腹腔积液情况下，本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大，老年患者更甚。 编辑本段功能与主治（1）全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血并乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。 （2）动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。 （3）大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援（HDMTX-CFR 疗法） ，作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌。小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定疗效。 编辑本段适应症与剂量用法适应症主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿
6、瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、自体免疫病。 本品为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞 DNA 的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于 S 期。 在用甲氨蝶呤后，加用甲酰四氢叶酸钙，可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶，避开甲氨蝶呤的抑制作用，以减轻其细胞毒的毒性作用。 临床用于急性白血病，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。 剂量与用法1 治疗白血病 通常成人口服 2.5mg10mg/日，总量约 50mg150mg。儿童1.5mg5
7、mg/日。 2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用 510 日，疗程量为 80mg100mg。 3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg20mg/次，动脉插管给药，每日或隔日 1 次，710 次为 1 疗程。 4 治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者，30mg50mg/次，静注，510 日 1 次，510 次为 1 疗程；也可每次 0.4mg/kg，静注，每周 2 次。 5 解救疗法 先静注长春新碱 1mg2mg/次，半小时后，用甲氨蝶呤1g5g/m 2，静滴 6 小时。46 小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙，6mg12mg(15mg)/次，以后每 6 小时肌注 1 次，
8、用到 72 小时。依情况可每月用药 1 次。 编辑本段药物相互作用1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与该品同用，可增加肝脏的毒性； 2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多，对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量； 3、该品可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药慎同用； 4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现； 5、口服卡那霉素可增加口服该品的吸收，而口服新霉素钠可减少其吸收； 6、与弱有机酸和水杨酸盐等同用，可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高，继而毒性增加，应酌情减少
9、用量； 7、氨苯喋啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用，如与本品同用可增加其毒副作用； 8、先用或同用时，与氟尿嘧啶有拮抗作用，如先用该品，46 小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。该品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效，如用后者 10 日后用该品，或于该品用药后 24 小时内给左旋门冬酰胺酶，则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用该品前 24 小时或 10 分钟后用阿糖胞苷，可增加本品的抗癌活性。该品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。 编辑本段副作用副作用表现： 1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定
10、影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 3 大量 1 次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。 4 肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。 5 还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等，鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。 6 妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。 2 编辑本段药品事件不良反应病例报告2007 年 7 月 6 日 国家药品不良反应监测中心陆续收到广西、上海等地部分医院的药品不良反应病例报告。患者共同使用了标示为上海医药(集团）有限公司华联制药厂
11、生产的注射用甲氨蝶呤(批号为 070403A、070403B，规格 5mg)。为保证公众用药安全，国家药监局决定暂停上述批号产品的销售和使用。 7 月 30 日 上海华联制药厂 070405B、070502B 两个批号注射用甲氨蝶呤(5mg)被暂停用于鞘内注射。 8 月 北京、安徽、河北、河南等地医院有关使用上海华联药品发生不良事件的报告，陆续上报到国家药品不良反应监测中心。此时，发生不良事件的药品已涉及上海华联甲氨蝶呤、盐酸阿糖胞苷两种注射剂。 暂停生产销售和使用8 月 31 日 国家药监局和卫生部决定，暂停上海华联制药厂生产的注射用甲氨蝶呤和注射用盐酸阿糖胞苷用于鞘内注射。 9 月 5 日
12、 上海华联制药厂注射用甲氨蝶呤和注射用盐酸阿糖胞苷的生产、销售和使用，被暂停。 查封有关生产车间9 月 14 日 药监、卫生部门的联合专家组查明，上海华联制药厂在生产部分批号甲氨蝶呤和阿糖胞苷过程中，混入了硫酸长春新碱。 上海市食品药品监管局立即查封了该厂有关生产车间，全力查找具体原因。上海市公安机关也已介入调查。 3 参考资料 1. 甲氨碟令http:/ 甲氨蝶呤http:/ 上海华联制药厂注射用甲氨蝶呤被暂停使用销售http:/ 1.甲胺碟呤作用和副作用：http:/ 开放分类： 医学，药理学，抗代谢药，抗肿瘤药 我来完善 “甲氨蝶呤”相关词条： 更多 柳氮磺胺吡啶沙利度胺环磷酰胺塞替派硫
13、唑嘌呤门冬酰胺酶氨鲁米特卡铂巯嘌呤氟尿嘧啶平阳霉素 表阿霉素 秋水仙碱 氟达拉宾 氨苯砜 长春碱 长春新碱 羟氯喹 阿糖胞苷 多西他赛 麦角新碱 丝裂霉素 卡莫氟 卡莫司汀 巴曲酶 抗疟药 柔红霉素 米尔法兰 柳氮磺吡啶 氯喹 乙双吗啉 乙亚胺 博莱霉素 长春酰胺 氮芥 氟脲嘧啶 来曲唑 硫鸟嘌呤 依托泊苷 异环磷酰胺 左旋咪唑 丙酸氯倍他索 顺铂 亚叶酸钙 来氟米特 泼尼松 阿霉素 乙酰唑胺 百度百科中的词条内容仅供参考，如果您需要解决具体问题（尤其在法律、医学等领域） ，建议您咨询相关领域专业人士。 本词条对我有帮助分享到 i贴吧 添加到搜藏 转贴到百度空间 分享到新浪微博 分享到豆瓣网 分享到搜狐微博 合作编辑者 中原七匹狼 、Entroyp 、43276088 、百科 ROBOT 、kangtaijiu 、小芸泡泡 、REN 花花99 更多 如果您认为本词条还需进一步完善，百科欢迎您也来参与编辑词条在开始编辑前，您还可以先学习如何编辑词条如想投诉，请到百度百科投诉中心；如想提出意见、建议，请到百度百科吧。 词条统计浏览次数：约 次编辑次数：11 次 历史版本 最近更新：2010-05-13创建者：衬衣架? 2010 Baidu 权利声明
