1、广州美尔生物科技有限公司链长对保湿二元醇的防腐性能与刺激性影响随着消费者的环保意识和健康意识不断增强,二元醇在化妆品里的应用越来越广泛,如保湿二元醇,对二元醇的研究也越来越深入。根据分子中羟基的数目,可把醇分为一元醇、二元醇和多元醇,其中,分子中有两个羟基的醇叫二元醇,通式为 CnH2n+2O2,如丙二醇、戊二醇、己二醇、辛二醇等,碳原子数量越多,链越长。本文着重对保湿二元醇的链长对其防腐性能及刺激性的影响进行探讨。对保湿二元醇的防腐性能评价主要是通过测定最小抑菌浓度(MIC) ,即抑制某种微生物出现明显增长的最低药物浓度,方法包括肉汤稀释法和琼脂稀释法。1,2 戊二醇、1,2 己二醇和 1,
2、2 辛二醇作为保湿剂,除了具有优异的保湿性能,还具有抗菌活性及防腐能力。以下为保湿二元醇的防腐性能数据:表 1 MIC(琼脂稀释法, %)保湿二元醇 大肠杆菌E. coli绿脓杆菌P. aeruginosa金黄色葡萄球菌S. aureus白色念珠菌C. albicans黑曲霉菌A. niger1,2 戊二醇 8 4 8 8 1,2 己二醇 1.25 0.63 2.5 1.25 0.631,2 辛二醇 0.63 0.63 1.25 0.31 0.16注:MIC 数值越小,防腐性能越好; 防腐数据由德之馨提供由此可初步推断,二元醇的防腐性能与链长(即碳原子数量)有一定关系,且链越长,MIC 越小,
3、防腐性能越好。保湿二元醇具有良好的防腐性能,但可能存在一定的刺激性。对保湿二元醇的刺激性评价主要是通过鸡胚绒毛尿囊膜血管试验(HET-CAM ,国标 SN/T 2329-2009 )来实现。HET-CAM 利用孵化的鸡胚中期绒毛尿囊膜血管系统完整、清晰和透明的特点,将受试物直接与鸡胚尿囊膜接触,5 分钟内观察绒毛尿囊膜毒性效应指标(如:出血、血管融解和凝血)的变化,得出一个评分,根据表 2 进行刺激性分类,评估受试物的眼刺激性。式中:Sec H(出血时间 hemorrhage time) CAM 膜上观察到开始发生出血的平均时间,单位为秒(s) ;Sec L(血管融解时间 vessel lys
4、is time) CAM 膜上观察到开始发生血管融解的平均时间,单位为秒(s) ;Sec C(凝血时间 coagulation time) CAM 膜上观察到开始出现凝血的平均时间,单位为秒( s)表 2 根据 IS 数值对受试物眼刺激性进行分类刺激评分 刺激分类IS1 无刺激性1IS5 轻度刺激性5IS9 中度刺激性IS9 强度刺激性/腐蚀性广州美尔生物科技有限公司分别评价浓度均为 3%的 1,2 戊二醇、1,2 己二醇及 1,2 辛二醇的眼刺激性,根据表3 得出 IS 积分大小为 1, 2 戊二醇1,2 己二醇 1,2 辛二醇,可见,1,2 戊二醇最温和,1,2 辛二醇刺激性最大。由此可推
5、断,保湿二元醇链越长,刺激性越大。表 3 保湿二元醇的 IS积分及刺激性试样浓度 Sec H/s Sec L/s Sec C/s IS 积分 刺激性分类1,2 戊二醇 3% 301 301 301 0 无刺激性1,2 己二醇 3% 56.2 301 301 4.08 轻度刺激性1,2 辛二醇 3% 20.5 98.25 301 9.40 中度刺激性注:301 为 5min 内未出现该现象然而,1,2 己二醇及 1,2 辛二醇虽是安全的保湿剂,但其刺激性很可能影响保湿剂在化妆品里的使用。因此,我们对改善刺激性进行了探讨。尝试选取一种燕麦酰基衍生物羟苯基丙酰胺苯甲酸,经包合后(含量 5%)作为舒缓
6、原料,按一定比例加入保湿二元醇中,作为受试物,仍然进行鸡胚绒毛尿囊膜试验(HET-CAM) ,观察反应现象。根据表 4 得,包合羟苯基丙酰胺苯甲酸 1%能有效降低 1,2 己二醇 3%及 1,2 辛二醇 0.5%的刺激性至无刺激,对保湿二元醇在化妆品中的使用提供了极大的帮助。表 4 DMSCC对保湿二元醇的抗刺激效果试样浓度 Sec H/s Sec L/s Sec C/s IS 积分 刺激性分类1,2 己二醇 3% 56.2 301 301 4.08 轻度刺激性1,2 己二醇 3%+DMSCC 1% 245.3 301 301 0.93 无刺激性1,2 辛二醇 0.5% 129.2 301 301 2.86 轻度刺激性1,2 辛二醇 0.5%+ DMSCC 1% 260 301 301 0.68 无刺激性注:1,2 辛二醇一般用量为 0.5%;DMS CC 为包合羟苯基丙酰胺苯甲酸,欣浪生化抗敏原料由此可得,链长对保湿二元醇的防腐性能和刺激性有一定影响。一般情况下,二元醇链越长,MIC 越小,防腐性能越好,其刺激性也随着碳链的增长而增大。此外,羟苯基丙酰胺苯甲酸能有效降低保湿二元醇的刺激性,可推测其具有强效止痒、抗敏、消炎的功能,需要进一步评价。