1、1计算题1 用 40%司盘 60（HLB=4.7 ）和 60%吐温 60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂 HLB 值是多少？解：HLB AB(4.740%14.9 60%)10.822.若用吐温 40（HLB 值 15.6）和司盘 80(HLB 值 4.3)配制 HLB 值为 9.2 的混合乳化剂 100g，问两者各需多少克？解：9.215.6W A4.3(100 W A)100WA43.4g ，W B10043.456.6g3 氨苄青霉素在 45进行加速试验，以一级反应速度降解，求得 t0.9=113d，设活化能为 83.6kJ/mol，问氨苄青霉素钠在 25时的有效期是多少？解：l
2、gk 1=-E/2.303RT1+lgA (1)lgk2=-E/2.303RT2+lgA (2)(1)-(2)，得lgk1-lgk2= -E/2.303RT1+E/2.303RT2lgk1/k2=E(T1-T2)/2.303RT1T2lgt0.9(1)/t0.9(2)= E(T1-T2)/2.303RT1T2lgt0.9(1)/113=83.61000(45-25)/2.3038.319(45+273.2) (25+273.2)lgt0.9(1)/113=0.9197t0.9(1)/113=8.31t0.9(1)=939d4.处方：盐酸丁卡因 2.5g；氯化钠 适量；注射用水 加至 1000m
3、l欲将上述处方调整为等渗溶液，需加入多少克氯化钠？请用冰点降低数据法计算，已知盐酸丁卡因1%（g/ml）水溶液冰点降低度为 0.109。解:W=(0.52a)/b=0.52(0.1090.25)0.580.85g0.85108.5g答:需加入氯化钠 8.5g。5.配制 2%盐酸普鲁卡因注射液 5000ml，应加入多少克氯化钠才可以调整为等渗溶液？解：冰点降低数据法查表得知 a=0.12，b=0.58，配制 5000ml，代入公式得W(0.52a)/b(0.520.122)0.580.48g0.485024g答:加入 24g 氯化钠可调整为等渗溶液。氯化钠等渗当量法查表得知 E0.18，已知 V
4、5000ml，W100g，代入公式得x0.009VEW0.00950000.1810027g答:加入 27g 氯化钠可调整为等渗溶液。6.计算将下列处方调整为等渗溶液需加入氯化钠的量。请用冰点降低数据法计算，已知硫酸阿托品1%（g/ml）水溶液冰点降低度为 0.08，盐酸吗啡 1%（g/ml）水溶液冰点降低度为 0.086。2处方：硫酸阿托品 2.0g；盐酸吗啡 4.0g；氯化钠 适量；注射用水 加至 200ml解：W(0.52a)/b0.52(0.0810.0862)0.580.46g0.4620.92g答：需加入氯化钠 0.92g。7 茶碱沙丁胺醇复方片的制备中，经对压片前颗粒进行含量测定
5、结果为茶碱含量为 33.6%，而沙丁胺醇的含量为 0.68%。每片标示规格为茶碱 100mg，沙丁胺醇 2mg，含量限度均应为标示量的 90%110%，计算其理论片重范围应为多少。答：以茶碱计，片重应为 100mg/33.6%=298mg 片重范围为 268328mg以沙丁胺醇计，片重应为 2mg/0.68%=294mg 片重范围为 265323mg复方片的片重范围为 268323mg处方分析：1 写出下列处方所属液体制剂的类型，分析处方中各成分的作用并写出制法。1.处方：鱼肝油 500ml；阿拉伯胶（细粉） 125g；西黄芪胶（细粉） 7g；杏仁油 1ml ；糖精钠 0.1g；氯仿 2ml；
6、纯化水 加至 1000ml处方：鱼肝油 500ml 主药阿拉伯胶（细粉） 125g 乳化剂西黄芪胶（细粉） 7g 稳定剂杏仁油 1ml 矫味剂糖精钠 0.1g 矫味剂氯仿 2ml 防腐剂纯化水 加至 1000ml 水相剂型：O 型乳化剂制法：将阿拉伯胶与鱼肝油研匀，一次性加入 250ml 蒸馏水，迅速沿一个方向用力研磨制成初乳，加入糖精钠水溶液、杏仁油、氯仿，缓缓加入西黄芪胶浆，加蒸馏水至 1000ml，搅匀，即得。2.处方：胃蛋白酶 20g；稀盐酸 20ml；橙皮酊 20ml；单糖浆 100ml；5% 羟苯乙酯醇液 10ml；蒸馏水 加至 1000ml处方：胃蛋白酶 20g 主药稀盐酸 20
7、ml 调节 pH橙皮酊 20ml 矫味剂单糖浆 100ml 矫味剂5%羟苯乙酯醇液 10ml 防腐剂蒸馏水 加至 1000ml 溶剂剂型：合剂（高分子溶液剂）制法：将稀盐酸、单糖浆加入约 800ml 蒸馏水中，搅匀，再将胃蛋白酶撒在液面上，待自然溶胀、溶解。将橙皮酊缓缓加入溶液中，另取约 100ml 蒸馏水溶解羟苯乙酯醇液后，将其缓缓加入上述溶液中，再加蒸馏水至全量，搅匀，即得。3.处方：炉甘石 150g；氧化锌 50g；甘油 50ml；羧甲基纤维素钠 2.5g；蒸馏水 加至 1000ml处方：3炉甘石 150g 主药氧化锌 50g 主药甘油 50ml 助悬剂羧甲基纤维素钠 25g 助悬剂蒸馏
8、水 加至 1000ml 溶剂剂型：混悬剂制法：取炉甘石、氧化锌研细，过 100 目筛，加甘油及少量蒸馏水研成糊状。另取羧甲基纤维素钠加蒸馏水溶胀后，分次加入上述糊状液中，边加边搅拌，再加蒸馏水至全量，搅匀，即得。4.处方：甲酚 500ml；植物油 173g；氢氧化钠 27g；蒸馏水 加至 1000ml处方：甲酚 500ml 主药植物油 173g氢氧化钠 27g形成新生皂，作为增溶剂蒸馏水 加至 1000ml 溶剂剂型：溶液剂制法：取氢氧化钠，加蒸馏水 100ml 溶解，加植物油，置水浴上加热，不时搅拌，至取 1 滴，加蒸馏水9 滴无油析出，即已完全皂化。加甲酚搅匀，放冷，加适量蒸馏水至 100
9、0ml，混匀，即得。果相同时所相当的灭菌时间。2.指出下列处方中各成分的作用，并写出制备方法1.维生素注射液处方：维生素 C 105g；碳酸氢钠 49g；焦亚硫酸钠 3g；依地酸二钠 0.05g；注射用水 加至1000ml处方：维生素 105g 主药碳酸氢钠 49g pH 调节剂焦亚硫酸钠 3g 抗氧剂依地酸二钠 0.05g 金属离子络合剂注射用水 加至 1000ml 溶剂制法：在配制容器中，加入配制总量 80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加入维生素溶解，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使溶解，然后加入预先配制好的依地酸二钠溶液和焦亚硫酸钠溶液，撑匀，调节pH 为 6.06.2，再加入二氧化碳饱和
10、注射用水至全量，经过垂熔玻璃滤器、微孔滤膜滤器过滤，溶液中通入二氧化碳，在二氧化碳气流下灌封，最后用 100流通蒸汽灭菌 15 分钟。2.盐酸普鲁卡因注射液处方：盐酸普鲁卡因 5.0g；氯化钠 8.0g；0.1mol/L 盐酸 适量；注射用水 加至 1000ml处方：盐酸普鲁卡因 5.0g 主药氯化钠 8.0g 等渗调节剂0.1mol/L 盐酸 适量 pH 调节剂注射用水 加至 1000ml 溶剂制法：取总量 80%的注射用水，加入氯化钠，搅拌使溶解，加入盐酸普鲁卡因溶解，加入 0.1mol/L 盐酸调节 pH 为 3.55.0，再加注射用水至全量，搅匀，过滤，灌封，最后用 100流通蒸汽灭菌
11、 30 分钟。3.盐酸异丙肾上腺素注射液处方：盐酸异丙肾上腺素 10g；氯化钠 88g；焦亚硫酸钠 2g；EDTANa 2 2g；注射用水 加至 1000ml4处方：盐酸异丙肾上腺素 10g 主药氯化钠 88g 等渗调节剂焦亚硫酸钠 2g 抗氧剂EDTANa 2 2g 金属离子络合剂注射用水 加至 1000ml 溶剂制法：将氯化钠、焦亚硫酸钠及 EDTA-Na2 溶于二氧化碳或氮气饱和的注射用水中。另取少量二氧化碳或氮气饱和的注射用水，加适量盐酸调节 pH 为 3.03.2，加入异丙肾上腺素使之完全溶解。将上述两溶液合并，用二氧化碳或氮气饱和的注射用水稀释至全量。在二氧化碳或氮气流下过滤，安瓿
12、内通二氧化碳或氮气，灌装，安瓿空间再通二氧化碳或氮气，封口。最后用 100流通蒸汽灭菌 15 分钟。3.醋酸氟轻松软膏处方：醋酸氟轻松 0.25g 三乙醇胺 20g 甘油 50 g 硬脂酸 150 g 羊毛脂 20 g 白凡士林 250 g 羟苯乙酯 1 g 蒸馏水加至 1000 g本品为何种类型的软膏基质，为什么？写出处方中各成分的作用及本品的用途。答：本品是型乳剂基质。因处方中三乙醇胺与部分硬脂酸生成的胺皂为主要的型乳化剂。氟轻松为主药，糖皮质激素；三乙醇胺与部分硬脂酸生成的胺皂作为乳化剂；甘油为保湿剂；硬脂酸部分为生成胺皂乳化剂的原料，其余为油相成分，作为润滑剂、增稠剂、羊毛脂为油相成分
13、，调节稠度与吸水性；白凡士林为油相成分；羟苯乙酯为防腐剂；蒸馏水为水相。4.指出下列处方制成的制品属于什么类型的软膏基质，分析处方中各组分的作用，设计一种制备方法。处方：单硬脂酸甘油酯 100 g 硬脂酸 200 g 白凡士林 200 g 液体石蜡 250 g 甘油 100 g 十二烷基硫酸钠 1 g 三乙醇胺 5 g 羟苯乙酯 0.5 g 蒸馏水加至 2000 g答：基质类型：本品属于型乳剂基质。处方分析：油相为单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林、液体石蜡；水相为甘油、十二烷硫酸钠、三乙醇胺、羟苯乙酯、蒸馏水；乳化剂为十二烷基硫酸钠（型）和部分硬脂酸与三乙醇胺反应生成的硬脂酸胺皂（型） ；单硬
14、脂酸甘油酯（型）起辅助乳化剂作用；防腐剂为羟苯乙酯；保湿剂为甘油；稠度调节剂为凡士林和液体石蜡。制备方法：取单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林与液体石蜡置蒸发皿中，加热至 7580使熔化。另取甘油、十二烷基硫酸钠、三乙醇胺和羟苯乙酯溶于蒸馏水，加热至同温度。将油相缓缓加入水相中，边加边搅拌直至乳化完全，放冷即得。5.处方：白蜂蜡 120.5 g 硼砂 5.0g 石蜡 120.5 g 液体石蜡 560 g 纯化水 适量 制成 1000 g本品为何种类型的软膏基质，为什么？制备过程的操作要点是什么？答：本品属于型乳剂基质。本处方有两类乳化剂：一类是蜂蜡中少量游离的高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠作
15、用形成的钠皂，为型乳化剂；另一类是蜂蜡中少量高级脂肪醇及其脂肪酸酯类，为型乳化剂。由于处方中油相占 80%，比例远大于水相，故最后形成的是型乳剂型基质。油相、水相分别在水浴上加热至 70左右，在同温下将水相缓缓注入油相中，向同一方向不断搅拌至冷凝。6 复方乙酰水杨酸片处方：乙酰水杨酸 268g 对乙酰氨基酚 136g咖啡因 334g 淀粉 266g淀粉浆（17%） 适量 滑石粉 15g轻质液状石蜡 025g 酒石酸 2.7g5共制 1000 片 处方中淀粉、淀粉浆分别起何种作用？答：淀粉主要起崩解剂和填充作用，淀粉浆起黏合剂的作用。 处方中何种辅料为润滑剂，能否用硬脂酸镁作为润滑剂，为什么？答
16、：滑石粉和少量轻质液体石蜡为润滑剂，硬脂酸镁不能作为润滑剂使用，因其能促使乙酰水杨酸水解。 三种主药为何采用分别制粒的方法？答：三种主药（乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、咖啡因）混合制粒会产生熔点下降的现象，压片时则出现熔融和再结晶现象，故采用分别制粒的方法。处方中添加酒石酸的目的是什么？答：减少乙酰水杨酸的水解。请写出制备方法答：（见教材 142 页）6.设计题某药物口服，每天 3 次，每次 5mg，试应用骨架片和渗透泵片技术，设计每天口服给药 1 次的缓控释制剂的处方、制备工艺，并说明释药机理。答：设计成一天给药一次的片剂，每片中含有药物为 15mg。骨架片（溶蚀性骨架片）骨架材料：脂肪类或蜡质
17、材料（如硬脂醇等） 。制备工艺：将骨架材料熔融，再将药物与之混合，冷凝、固化、粉碎，添加其他辅料后湿法制粒，压片。释药机理：溶蚀与扩散、溶出结合。骨架片（不溶性骨架片）骨架材料：乙基纤维素、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。制备工艺：将骨架材料粉末与药物及其他辅料混合后直接压片。含乙基纤维素时，用乙醇为润湿剂，按湿法制粒压片工艺制备。释药机理：扩散、溶出。渗透泵片（单室渗透泵片）处方：半透膜材料（醋酸纤维素、乙基纤维素、二棕榈酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物等） ；渗透促进剂（乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇等） ；促渗透聚合物（聚羟甲丙烯酸烷酯、聚乙二醇、聚丙烯酸等） ；根据需要
18、还可添加助悬剂（如阿拉伯胶、琼脂、海藻酸或胶态硅酸镁等） 、粘合剂（如 PVP） 、润湿剂（如脂肪酸季铵盐） 、润滑剂（如硬脂酸镁） 。制备工艺：药物与具有高渗压的渗透促进剂及其他辅料压制成片芯，外包一层半透膜，在膜上开一个或几个小孔（通常用激光） ，即得。释药机理：渗透压原理。盐酸维拉帕米能溶于水，常用剂量是 40mg，每天 3 次，消除半衰期约 4 小时，口服易吸收，请设计一天给药 1 次的缓释或控释制剂，写出处方、处方中各组分的作用及制备方法。答：设计成一天给药 1 次的片剂，每片中含有药物为 120mg。可设计成骨架片或渗透泵片。溶蚀性骨架片处方：盐酸维拉帕米 主药；硬脂醇 溶蚀性骨架材料； HPMC 粘合剂；80%乙醇 溶剂；硬脂酸镁 润滑剂制备方法：将硬脂醇熔融，再将主药与之混合，冷凝、固化、粉碎，用 HPMC 的乙醇液湿法制粒，干燥，整粒后加入硬脂酸镁压片。6渗透泵片（单室渗透泵片）处方：盐酸维拉帕米 主药；醋酸纤维素 半透膜材料；甘露醇 渗透促进剂；聚乙二醇 促渗透聚合物；PVP 水溶液 粘合剂；硬脂酸镁 润滑剂制备方法：将主药与甘露醇、聚乙二醇混匀，用 PVP 水溶液制软材，制粒、干燥，整粒后加入硬脂酸镁，压成片芯，再用醋酸纤维素包衣，用激光在膜上开一个或几个小孔，即得。
