1、促肾上腺皮质激素 ACTH1 含义即促肾上腺皮质激素(adreno-cortico-tropic-hormone)是维持肾上腺正常形态和功能的重要激素。它的合成和分泌是垂体前叶在下丘脑促皮质素释放激素(CRH)的作用下,在腺垂体嗜碱细胞内进行的。糖皮质激素对下丘脑及垂体前叶起着长负反馈作用,抑制 CRH 及 ACTH 的分泌。在生理情况下,下丘脑、垂体和肾上腺三者处于相对的动态平衡中,ACTH 缺乏,将引起肾上腺皮质萎缩、分泌功能减退。ACTH 还有控制本身释放的短负反馈调节。ACTH 口服后在胃内被胃蛋白酶 破坏而失效,只能注射应用。血浆 t1/2 为 15 分钟。它在正常人的血浆浓度,晨
2、8 时为 22pg/ml,晚 10 时为 9.6pg/ml。其主要作用是促进糖皮质激素分泌,但只有在皮质功能完好时方能发挥治疗作用。一般在给药后 2 小时,皮质才开始分泌氢化可的松。临床用于诊断脑垂体前叶-肾上腺皮质功能水平及长期使用皮质激素的停药前后,以防止发生皮质功能不全。由于 ACTH 易引起过敏反应(因临床应用制剂来自牛、羊、猪垂体),现已少用。2 人工合成从鲨、蛙、鸵鸟、哺乳动物垂体中制取的 ACTH 均为三十九肽。明显的结构差异反映在分子的羧端区(2533 位)。其氨端部分(124 位)的 氨基酸排列顺序较为一致,且为生物活性的中心区域。已能人工合成 ACTH 与其氨端区的二十四肽,后者已呈现充分的ACTH 活性。ACTH 除分布于垂体外,尚发现于下丘脑、 肾上腺髓质、肠道与胎盘等组织。在其生物合成过程中,是从鸦片样肽-促黑激素- 促皮质激素 原(简称 POMC)转变而来,ACTH 本身又可作为 -促黑激素(-MSH )的前体(见图)。甚至在低等无脊椎动物中亦有 ACTH 的类似肽。