1、注射用谷氨酸诺氟沙星药品名称:【通用名称】 注射用谷氨酸诺氟沙星【商标名称】 君豪【英文名称】 Norfloxacin Glutamate for Injection【汉语拼音】 Zhu She Yong Gu An Suan Nuo Fu Sha Xing成份:本品主要成分为谷氨酸诺氟沙星,其化学名为 1-乙基-6- 氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-3-羧酸喹啉谷氨酸盐。分子式:C16H18FN3O3C5H9NO4 分子量:466.47所属类别:化药及生物制品 抗微生物药 抗细菌药 合成抗菌药化药及生物制品 皮肤科用药 皮肤抗感染药 皮肤抗细菌药性状:本品为类白色疏松块状物。
2、适应症:适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。规格:0.2g(按 C16H18FN3O3 计)用法用量:本品用氯化钠注射液 1-2 毫升溶解后,静脉注射。成人:一次 0.20.4g,一日 2 次,以每分钟 3040 滴的速度静脉滴注,714 日一疗程。不良反应:1胃肠道反应:较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2中枢神经系统反应:可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒、面部潮红、胸闷等,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
3、(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。禁忌:1对本品及喹诺酮类药过敏者禁用。2孕妇、哺乳期妇女及 18 岁以下患者禁用。注意事项:1本品不宜静脉注射,静脉滴注速度不宜过快。2由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。3本品大剂量应用或尿 pH 值在 7 以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多进水,保持 24 小时排尿量在 1200ml 以上。4肾功能不全或无尿患者慎用。肾功能减退者,
4、需根据肾功能调整给药剂量。5应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。6缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD) 的患者服用本品,极个别可能发生溶血反应。7喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品时应特别谨慎。8肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水) 可减少药物清除,使血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。9原有中枢神经系统疾患者,包括脑动脉硬化或癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。孕妇及哺乳期妇女用药:本品可透过血胎盘屏障,分
5、泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,故孕妇及哺乳期妇女禁用。儿童用药:本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行。在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及 18 岁以下患者禁用。老年用药:老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。药物相互作用:0. 1尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。1. 2本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素 P450 结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2) 延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。2. 3环孢素与本
6、品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。3. 4本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。4. 5丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约 50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。5. 6本品与呋喃妥因具拮抗作用,不推荐联合应用。6. 7本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2 ) 延长,并可能产生中枢神经系统毒性。7. 药物过量:急性药物过量时,应仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。并须维持适当的补液量。药理毒理:本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌
7、在体外具良好的抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌 DNA 螺旋酶的 A 亚单位,抑制 DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。药代动力学:本品 0.4g 静脉滴注,经 0.5 小时后达血药峰浓度(Cmax),约为 5g/ml ,随后逐渐降低,1小时后血药浓度约为 2g/ml,4 小时后血药浓度约为 1.0g/ml ,9 小时后血药浓度约为0.05g/ml。本品迅速分布,分布半衰期(t1/2)约为 0.2450.93 小时,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为 10%15% 。从体内消除较慢,血消除半衰期(tl/2) 约为 4.451.42 小时,肾功能减退时可延长。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%32% 以原形和小于 10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便中的排出量占 28%30% 。贮藏:遮光,密闭保存。包装:10ml 西林瓶,每盒 10 瓶;每盒 1 瓶。有效期:暂定 1 年