1、0第六章 解热镇痛抗炎、抗痛风药一、非麻醉性镇痛药盐酸曲马多 基 (舒敏)Tramadol Hydrochloride【制剂规格】注射液:2ml:100mg;缓释片剂:100mg*10s【适应证】用于癌症疼痛,骨折或术后疼痛等各种急、慢性疼痛。【用法用量】口服。常用量每次 100mg,12 小时一次或遵医嘱。肌内注射,一次50100mg,必要时可重复。日剂量不超过 400mg。【不良反应】偶见出汗、思睡、头晕、恶心、呕吐、纳差及排尿困难为多见。个别病例有皮疹、心悸、体位性低血压等,在疲劳时更易产生。【药物相互作用】本品与乙醇,镇静剂,镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒,本品与中枢神经系统抑
2、制剂(如地西泮 )合用时应适当减量。与巴比妥类药物合用可延长作用时间。【注意事项】对阿片类药物敏感者、肝肾功能不全者、心脏病患者及孕妇、哺乳期妇女、机械操作人员慎用。不用于轻度疼痛,不宜作为对阿片有依赖性的患者的代用品。罗通定(颅痛定)Rotundine【制剂规格】片剂:30mg*100s【适应证】消化系统疾病引起的内脏疼痛和一般的头痛、痛经、分娩疼痛及疼痛失眠。【药动学】口服吸收完全,1030min 起效,维持 25h。皮下注射后 12h由尿排出约80%。【不良反应】有嗜睡、眩晕、乏力、恶心等,大剂量时对呼吸中枢有一定的抑制作用。【用法用量】口服,镇痛 60mg120mg/次,1 次4 次/
3、日;催眠 30mg90mg/次,临睡前2030min 服。【注意事项】孕妇慎用。高乌甲素片【制剂规格】片剂:10mg*20s【适应症】用于中度以上疼痛。【用法用量】口服 成人:一次 510mg,一日 13 次。【不良反应】个别患者出现荨麻疹、心慌、胸闷、头晕等,停药后很快消失。【注意事项】本品中毒的早期表现是心电图的变化(可逆性)。复方氯唑沙宗片(鲁南贝特)【制剂规格】片剂:每片含氯唑沙宗 125mg,对乙酰氨基酚 150mg。【适应症】用于各种急慢性软组织(肌肉韧带、筋膜) 扭伤、挫伤以及运动后肌肉劳损所引起的疼痛。【用法用量】口服,一次 2片,一日 34 次,疗程 10天。 【不良反应】偶
4、见轻度嗜睡、头晕、恶心、心悸、无力、上腹痛等反应,遇过敏反应应停药,上述不良反应一般较轻微,可自行消失或停药后缓解。【禁忌】对氯唑沙宗或对乙酰氨基酚过敏者禁用。 【注意事项】肝、肾功能不全者慎用。1二、解热止痛抗炎及抗风湿药复方阿司匹林片 基 (APC)【制剂规格】片剂:0.3 个*2s(每片含阿司匹林 0.2268g、非那西丁 0.162g及咖啡因0.035g)【适应证】1镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品公能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用
5、药后可解热,使关节疼痛等症状缓解,同时使血沉下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其它并合症。3关节炎:除风湿性关节炎外本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4儿童皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病) 。【用法用量】1成人常用量 口服。(1)解热、镇痛:一次 0.3g0.6g,一日 3 次,必要时可每 4 小时一次。(2)抗炎、抗风湿:一日 36g,分 4 次口服。(3)建议手术前开始,一次 100
6、mg300mg,一日 1 次。胆道蛔虫病:一次 1g,一日 23次,连用 23 日;阵发性绞痛停止 24 小时后停用,然后进行驱虫治疗。2小儿常用量 口服。(1)解热、镇痛:每日按体表面积 1.5g/m2,分 46 次口服,或每次按体重 510mg/kg,或每次每岁 60mg,必要时可每 46 小时一次。(2)抗风湿:每日按体重 80100mg/kg,分 34 次服,如 12 周未获疗效,可根据血要浓度调整剂量。有些病例需增至每日 130 mg/kg。(3)儿科皮肤粘膜淋巴结综合征( 川崎病):开始每日按体重 80mg/kg100mg/kg ,每日 34次;退热 23 天后改为每日 30mg/
7、kg,每日 34 次;症状解除后减少剂量至每日3mg/kg5mg/kg,每日一次,连续服用 2 月或更久。【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热) 、尤其当药物血浓度200g/m1 时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。1中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200300gml 后出现。2过敏反应:出现于 0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。3肝、肾功能损害,与剂
8、量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度 250g/ml 时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。【药物相互作用】与噻嗪类利尿药并用引起痛风发作,与香豆素类抗凝剂合用时可使抗凝药血浓度增高,可抑制丙磺舒、苯磺唑酮的促尿酸排泄作用。糖皮质激素可使水杨酸的肾排泄增加,当糖皮质激素类停用或减小剂量时,水杨酸盐的血浓度可急剧升高而出现毒性反应。与甲苯磺丁脲类降血糖药、甲氨碟呤、巴比妥类、苯妥英钠合用时可增强它们的作用和毒性。与氨茶碱或其它碱性药(如碳酸氢钠)合用,可降低本品疗效。乙醇可加剧本品对胃粘膜的损害作用。2【注意事项】妊娠 D类。年老体弱或体温在 40以上者,解热时宜用
9、小量,以免大量出汗而引起虚脱。妊娠前 3个月和后期 3个月及肝肾功能减退者、哮喘和消化道溃疡者慎用,饮酒前后及维生素 K缺乏、血友病或血小板减少者禁用。过量时的处理包括:引吐和洗胃,给予活性炭,监测及维持生命功能,纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等,保持血糖正常,监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。对乙酰氨基酚 基 (必理通)Paracetamol【制剂规格】片剂:0.5g*10s【适应证】解热镇痛类药,用于发热、头痛、关节痛等。【不良反应】可发生高铁血红蛋白血症、过敏性皮炎、粒细胞缺乏症、血小板减少症及肝炎等。剂量过大时可引起肝功能损害,严重者可致昏迷甚至死亡,亦可引起肾绞痛和急性肾功能
10、衰竭。【药物相互作用】可延长氯霉素的半衰期,甲氧氯普胺可增加本品的口服吸收速率,苯巴比妥可加速本品消除。【用法用量】口服,成人 1片/次,4 次/日,最大量 2g/日,退热疗程不超过 3日,镇痛不宜超过 10日。小儿按体重每次 10mg15mg/kg,每 4h6h 服 1次;12 岁以下小儿不超过5次/日,疗程不超过 5日。【注意事项】妊娠 B类。肝、肾功能不全患者及孕妇慎用。大量或长期用药应定期作造血功能及肝功能检查。中毒时可用乙酰半胱氨酸解毒,开始口服按体重 140mg/kg,然后以70mg/kg每 4h服 1次,共用 17次,病情严重时可静脉给药。注射用赖氨匹林【制剂规格】粉针剂:0.9
11、g【适应症】用于发热及轻、中度的疼痛。【用法用量】肌内注射或静脉注射,以 4ml注射用水或 0.9%氯化钠注射液溶解后注射。1. 成人:一次 0.91.8g,一日 2次。2. 儿童:一日按体重 1025mg/kg, 分 2次给药。【不良反应】(1)胃肠道反应:短期应用不良反应较少,偶有轻微胃肠道反应(如胃部不适、恶心、呕吐),用量较大时严重者可引起消化道出血。长期应用消化性溃疡发病率较高。(2)对血液系统的影响:本品对抗维生素 K的作用,抑制凝血酶原的合成,延长出血时间,可予维生素 K防治。长期使用可抑制血小板聚集,发生出血倾向。(3)对肝肾功能的影响:长期应用本品可出现转氨酶升高、肝细胞坏死
12、及肾脏损害,及时停药可恢复。(4)水杨酸反应:表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻,严重者有精神紊乱、呼吸加快、酸碱平衡失调和出血等,甚至可出现休克。(5)过敏反应:少数病人用药后出现皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或黏膜充血等过敏反应。其中哮喘较多见,而且多发于 30岁以上的中年人,于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息,特称“阿司匹林哮喘”,严重者可危及生命。(6)瑞氏综合征(Reyes Syndrome):12 岁以下儿童应用本品可发生瑞氏综合征,表现为开始有短期发热等类似急性感染症状,惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见,但有生命危险。【禁 忌】下列情况应禁用:
13、 1 活动性消化性溃疡或其他原因引起的消化道出血. 2. 血友病或血小板减少症. 3. 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者禁用。【注意事项】1. 年老体弱或体温达 40以上者应严格掌握给药剂量,以免出汗过多引起虚脱。2. 严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素 K 缺乏、血小板减少者等均需避免应3用于本品,手术前一周也应停用。3. 下列情况应慎用:(1)有哮喘及其他过敏性反应史者;(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者(本品偶见引起溶血性贫血);(3)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);(4)肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重
14、出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;(5)心功能不全或高血压患者,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;(6)肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险。4. 本品不易与其他非甾体抗炎药合用。5. 对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品易于通过胎盘,妊娠早晚期用药都有致畸危险,长期使用可使产程延长,产后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应,故哺乳期妇女也不宜用。【儿童用药】一般 12岁以下小儿慎用;3 个月以下婴儿禁用。【老年用药】老年患者由于肾功能下降,用本品易出现毒性反应,故应减少剂量。复方氨基比林注射液(安痛定)【制
15、剂规格】注射液:2ml(每 2ml含氨基比林 0.1g、安替比林 0.04g、苯巴比妥0.018g)【适应证】主要用于急性高热时的紧急退热,对发热时的头痛症状也有缓解作用。【用法用量】肌内注射。成人一次 2ml,或遵医嘱。在监护情况下极量为一日 6ml。2 岁以下:一次 0.51ml;25 岁:一次 12ml;大于 5 岁:一次 2ml。本品不宜连续使用。【不良反应】1.过敏性休克,表现为胸闷、头晕、恶心呕吐、血压下降、大汗淋漓等症状,应立即停药并抢救。2.粒细胞缺乏,紫癜,有时急性起病。3.皮疹、寻麻疹、表皮松解症等。柴胡注射液【制剂规格】注射液:2ml【功能主治】清热解表。用于治疗感冒、流
16、行性感冒及疟疾等的发热。【用法用量】肌内注射,一次 24ml,一日 12次。去痛片(索米痛)【制剂规格】片剂:本品主要成份及其化学名称为:本品为复方制剂,其组分为:“每片含氨基比林150mg、非那西丁150mg、咖啡因50mg、苯巴比妥15mg” 。【药理毒理】为一复方解热镇痛药。其中氨基比林和非那西丁能抑制下视丘前列腺素的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;同时还通过抑制前列腺素等的合成而起镇痛作用。氨基比林并能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放,稳定溶酶体酶,影响吞噬细胞的吞噬作用而起到抗炎作用。咖啡因为中枢神经兴奋药,能兴奋大脑皮层,提高对外界的感应性,并
17、有收缩脑血管,加强前两药缓解头痛的效果。苯巴比妥具有镇静、催眠、抗惊厥作用,可增强氨基比林和非那西丁的镇痛作用,并预防发热所致之惊厥。【适应症】用于发热及轻、中度的疼痛。【用法用量】需要时服用 一次1-2片,一日1-3次。【不良反应】本复方所含氨基比林和非那西丁均有明显不良反应。服用氨基比林可有呕吐、4皮疹、发热、大量出汗及发生口腔炎等,少数可致中性粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、渗出性红斑、剥脱性皮炎、龟头糜烂等。长期服用非那西丁可引起肾乳头坏死、间质性肾炎并发生急性肾功能衰竭,甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌,还可造成对药物的依赖性。非那西丁还易使血红蛋白形成高铁血红蛋白,使血液的携氧能力下降,导致
18、紫绀,还可引起溶血、肝脏损害,并对视网膜有一定毒性。【禁忌】对氨基比林、非那西丁、咖啡因或苯巴比妥类药物过敏者禁用。【注意事项】 (1)本品长期服用,可导致肾脏损害,严重者可致肾乳头坏死或尿毒症,甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。不宜长久使用,以免发生中性粒细胞缺乏,用药超过1周要定期检查血象。(2)氨基比林在胃酸下与食物发生作用,可形成致癌性亚硝基化合物,特别是亚硝胺,因此有潜在的致癌性。(3)长期服用可造成依赖性,并产生耐受。(4)对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。【孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐使用。【老年患者用药】更易致肾功能损害,慎用。复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊(新康泰克)【制剂规格】缓释
19、胶囊:10s【药理毒理】盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药,具有收缩上呼吸道毛细血管,消除鼻咽部黏膜充血,减轻鼻塞症状的作用;马来酸氯苯那敏为抗组胺药,能进一步减轻感冒引起的鼻塞,流涕、打喷嚏等症状。本品内容物中既含有速释小丸,也含有能在一定时间内发挥作用的缓释小丸,其有效浓度可维持 12小时。【适应症】 本品可减轻由于普通感冒、流行性感冒引起的上呼吸道症状和鼻窦炎、枯草热所致的各种症状,特别适用于缓解上述疾病的早期临床症状,如鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。【用法用量】口服。成人每 12小时服 1粒,24 小时内不应超过 2粒。【不良反应】 可见头晕、困倦、口干、胃部不适、乏力、大便干燥等。【禁忌症】 严
20、重冠状动脉疾病、有精神病史者及严重高血压患者禁用。美息伪麻片(白加黑)【制剂规格】片剂:24s(每片含日用片 夜用片:对乙酰氨基酚 325mg 325mg,盐酸伪麻黄碱 30mg 30mg,无水氢溴酸右美沙芬 15mg 15mg,盐酸苯海拉明 25mg)【药理毒理】本品为解热镇痛、镇咳及减轻鼻黏膜充血药。本复方中的对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用;盐酸伪麻黄碱具有选择性收缩上呼吸道黏膜毛细血管作用,可减轻鼻咽部黏膜充血、缓解鼻塞症状;氢溴酸右美沙芬具有中枢性镇咳作用,但无成瘾性;盐酸苯海拉明有阻断组胺(H1)受体作用,可对抗组胺引起的微血管扩张和毛细血管通透性增加并具有较强的镇静作用。日用片服用后
21、不会引起嗜睡;夜用片含适量的盐酸苯海拉明,可有助于患者睡眠。【适应症】本品适用于治疗和减轻感冒引起的发热、头痛、周身四肢酸痛、喷嚏、流涕、鼻塞、咳嗽等症状。【用法用量】口服。一次 12 片,一日 3次(早、中各 12 白片,夜晚 12 片黑片)。儿童遵医嘱。【不良反应】有时有轻度头晕、乏力、恶心、上腹不适、口干和食欲不振等,可自行恢复。【注意事项】1.每天服用白片与黑片的总量不宜超过 8片,每次服用间隔不宜小于 6小时。不可超过推荐剂量,若超过剂量,可能出现头晕、嗜睡或精神症状。2.下列情况者应慎用:5咳嗽或其他症状在服药后一周内未改善、加重或复发者;伴随发热、皮疹、红肿或持续头痛者,尤其发热
22、超过三天患者;伴有高血压、心脏病、糖尿病、甲亢、青光眼、前列腺肥大引起排尿困难、肺气肿患者;因吸烟、肺气肿、哮喘引起的慢性咳嗽及痰多粘稠患者。3.夜用片用药期间可能引起头晕、嗜睡,故服药期间不宜驾车或高空作业、操纵机器。4.饮酒、服镇痛剂、镇静剂会加重嗜睡。5.肝肾功能不全者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期或哺乳期妇女需慎用。【儿童用药】儿童服用含酒精的饮料易引起过敏。12 岁以下儿童患者请遵医嘱。【老年患者用药】60 岁以上老年患者请遵医嘱。【药物相互作用】避免同时服用降压药、抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂及饮酒。【贮藏】密封、遮光,在干燥处保存。氨酚曲麻片(联邦菲迪乐)【制剂规格】片剂:1
23、2s【药理毒理】本品中对乙酰氨基酚具有解热镇痛作用:水杨酰胺具有解热镇痛和抗炎作用;盐酸伪黄碱可选择性地收缩上呼吸道毛细血管,消除鼻咽部黏膜充血、减轻鼻塞症状;咖啡因为中枢兴奋药,有加强对乙酰氨基酚治疗头痛的效果;盐酸曲普利啶为抗组胺药,可消除或减轻流泪、打喷嚏和流涕等症状。【适应症】用于感冒引起的各种症状:发热、头疼、关节痛、全身酸痛、喷嚏、流涕、鼻塞、流泪等。【用法用量】口服,宜饭后服用。成人每次 12片,每日 3次;12 岁以上儿童每次 1片,每日 23次。【不良反应】嗜睡、上腹不适、头晕、恶心、纳差、口干、皮疹等,可自行缓解。【禁忌症】对本品组成成分过敏者禁用。【注意事项】1.勿过量服
24、用,疗程不得超过 7天。超量服用可造成头晕、失眠及精神症状。2.心脏病、高血压、甲亢、糖尿病、哮喘、青光眼、肺气肿伴呼吸困难、前列腺肥大合并排尿困难等病人不宜服用。3.驾驶机动车辆、操作机器、高空作业及饮酒者不宜服用本品。4.服用本品后症状若未改善或伴高热,应及时停药。5.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏患者及地中海贫血患者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用或遵医嘱。【儿童用药】12 岁以下儿童遵医嘱,3 岁以下儿童不宜服用。【老年患者用药】老年患者不宜服用或遵医嘱。【药物相互作用】避免与降压药或抗抑郁药同时服用。酚麻美敏片(泰诺)【制剂规格】片剂:10s(每片含:对乙酰
25、氨基酚 325mg、盐酸伪麻黄碱 30mg、氢溴酸右美沙芬 15mg、马来酸氯苯那敏 2mg)【药理毒理】本复方具有解热镇痛、减轻鼻黏膜充血、镇咳和抗组胺作用。配方中的对乙酰氨基酚为解热镇痛药;盐酸伪麻黄碱可收缩鼻黏膜血管,减轻鼻塞症状;氢溴酸右美沙芬为中枢镇咳药,通过抑制咳嗽中枢而产生镇咳作用;马来酸氯苯那敏为(H1)受体阻断药,可对抗组胺引起的微血管扩张和毛细血管通透性增加,减轻流泪、打喷嚏、流涕等过敏症状。【适应症】适用于缓解由感冒或流感引起的发热、头痛、咽痛、肌肉酸痛、鼻塞流涕、打喷嚏、咳嗽等症状。【用法用量】口服,成人和 12岁以上儿童:每 6小时一次,每次 12 片,24 小时不超
26、过8片。612 岁儿童:每 6小时一次,每次 1片,24 小时不超过 4片【不良反应】偶有轻度思睡、多汗、头晕、乏力、恶心、上腹不适、口干和食欲不振和皮6疹等,可自行恢复。【禁忌症】对本品成分及其他拟交感胺类药,如肾上腺素、异丙肾上腺素等过敏者禁用。【注意事项】1.服用剂量不得超过推荐剂量,过量服用应立即请医生诊治。2.下列情况者应慎用:伴有高血压、心脏病、糖尿病、甲状腺疾病、青光眼、前列腺肥大引起的排尿困难、呼吸困难、肺气肿、长期慢性咳嗽或咳嗽伴有粘痰及肝肾功能不全患者。3.持续用药不得超过 7天。如服药后发热持续 3天,咳嗽持续 7天以上、咽痛持续 2天以上,可能为严重疾病的症状,应停药并
27、请医生诊治。4.将本品放置于远离儿童接触的地方。5.驾驶员、高空作业及操纵机器者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。【儿童用药】6 岁以下儿童遵医嘱。【老年患者用药】60 岁以上老年患者应遵医嘱。【药物相互作用】1.不得与其它含对乙酰氨基酚的药物同时服用。2.不宜与镇静药、催眠药同时服用,如需同时服用请遵医嘱。3.服用降压药或二周内服用过单胺氧化酶抑制剂(用于抗抑郁及治疗帕金森氏病)者,请勿服用本品。4.服药期间避免同时饮用酒精类饮料。酚麻美敏口服液(泰诺)【制剂规格】口服溶液:100ml【药理毒理】本复方具有解热镇痛、消除鼻部充血、镇咳和抗过敏作用。配方中的对乙酰氨基酚具解热镇痛作用,盐酸伪
28、麻黄碱为黏膜血管收缩剂,可减轻鼻部充血;氢溴酸右美沙芬为中枢镇咳药,可减轻普通感冒引起的咳嗽症状;马来酸氯苯那敏为组胺拮抗剂,可减少血管通透性,缓解流涕、打喷嚏、流泪和喉部发痒等过敏症状。【适应症】本品系供儿童用的感冒对症治疗药。适用于治疗由感冒引起发热、头痛、周身四肢酸痛、喷嚏、流涕、鼻塞、咳嗽等症状。【用法用量】口服,每46小时1次,24小时不超过4次。25岁每次服5ml;611岁每次服10ml。2岁以下儿童用药应遵医嘱。【不良反应】偶有轻度思睡、多汗、头晕、恶心、上腹不适、口干和食欲不振等,可自行恢复。偶见皮疹。【药物相互作用】1本品不宜与镇静、催眠药同服,除非在医生指导下使用。2两周内
29、服用过单胺氧化酶抑制剂的患儿,请勿服用本品。吲哚美辛 基 (消炎痛)Indometacin(Indomethacin)【制剂规格】片剂:25mg*100s;栓剂:25mg【适应证】类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎及 Reiter综合征等,也可用于痛风、发热及滑囊炎、肌腱炎、急性肩关节疼痛等非风湿性炎症和痛经、偏头痛、胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛、心包炎引起的心前区疼痛。应用于早产儿动脉导管未闭尚有争论。【药动学】口服吸收迅速而完全,t max约 1h4h,t 1/2为 4.5h。直肠给药比口服更易吸收,约 99%与血浆蛋白结合。60%从肾脏排泄,33%从胆汁排泄,也可从乳汁中排出。【不良
30、反应】常见头痛和头晕恶心、胃肠道不适、胃痛等,偶见头晕、失眠、视力模糊、消化道溃疡、肝脏损害、再生障碍性贫血、白细胞减少、血小板减少性紫癜及过敏反应,如皮疹、哮喘、血管性血肿、呼吸困难等。【药物相互作用】与锂盐合用应调正剂量,与氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害。丙磺舒不宜和本品合用。7【用法用量】口服,成人抗风湿 25mg50mg/次,2 次4 次/日,最大量 200mg/日;抗痛风初量 100mg/次,继之 50mg/次,3 次/日,疼痛缓解后尽快逐渐减量;退热 25mg50mg/次,3 次4 次/日;小儿每次按体重 0.5mg1mg/kg,3 次/日。直肠给药:12 岁以下儿童一次 1 枚,塞
31、如肛门内,如持续发热或疼痛,间隔 46 小时可重复用药一次,24 小时内不超过 4 枚。【注意事项】妊娠 B类(妊娠后期 D类),孕妇、授乳妇禁用。14 岁以下儿童、消化道溃疡、对阿斯匹林过敏者、老年患者、肝肾功能损害、心功能不全或高血压患者、血友病及其他出血性疾病患者、癫痫或精神病患者慎用。应选用最小有效量,且宜于饭后服用或与食物、制酸药同服。双氯芬酸 基 (双氯灭痛)Diclofenac【制剂规格】缓释胶囊:英太清 50mg*20s;肠溶片:扶它林 25mg*30s;乳剂:扶它林 20g【适应证】缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期
32、或持续性的关节肿痛症状;各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等;急性的轻、中度疼痛如:手术、创伤、劳损后等的疼痛,原发性痛经,牙痛,头痛等。【药动学】口服吸收迅速而完全,直肠给药 tmax约 0.5h2h。血浆蛋白结合率 99%,约 50%在肝脏代谢,40%65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,1.2h2h 排泄完。【不良反应】可引起胃肠道反应、头痛、过敏性皮疹、肾功能异常等,罕见心率不齐、耳鸣和导致骨髓抑制。【药物相互作用】可增高地高辛和碳酸锂血药浓度,降低胰岛素作用。阿斯匹林能降低本品的生物利用度。【用法用量】英太清:口服:本品须整粒吞服,勿嚼碎。一次 10
33、0mg,一日 1 次,或遵医嘱。扶它林片:成人:作为常规,最初每日剂量为 100150mg(4 片至 6 片)。对轻度病人或需长期治疗的病人,每日剂量为 75100mg(3 片至 4 片)。通常将每日剂量分 23 次服用。对原发性痛经,通常每日剂量为 50150mg(2 片至 6 片),分次服用。最初剂量应是50100mg(2 片至 4 片),必要时,可在若干个月经周期之内提高剂量达到最大剂量200mg(8 片) 每日。症状一旦出现应立即开始治疗,并持续数日,治疗方案依症状而定。药片应完整吞服,以液体送下。宜于饭前服用。儿童:对 1 岁或 1 岁以上的儿童,根据病情,每日服剂量为 0.52mg
34、/kg 体重,分 23 次服。对青少年型类风湿关节炎,每日剂量最高可达 3mg/kg 体重,分次服。本品不得用于 12 月以下的婴儿。扶它林乳剂:外用,按照痛处大小,使用本品适量轻轻揉搓,一日 34 次。【注意事项】妊娠 B类,妊娠期禁用。肝肾功能不全、溃疡病患者慎用,有肛门炎者禁用直肠给药。本品须整片吞服,勿嚼碎。对单纯发热患者不适用。布洛芬 基Ibuprofen 【制剂规格】缓释胶囊:芬必得 0.3g*10s;混悬液:美林 15ml【适应证】风湿性关节炎、类风湿性关节炎及骨关节炎的发作及急性痛风性关节炎的炎症和疼痛,也可用于缓解术后轻、中度疼痛、软组织损伤、腰背痛、痛经等。8【药动学】口服
35、迅速吸收,t max约 1.2h2.1h,一次给药后血浆 t1/2约 1.8h2h,血浆蛋白结合率为 99%。在肝内代谢,60%90%经肾由尿排出,24h 内完全排出。【不良反应】常见过敏性皮疹、恶心、胃灼热感或消化不良、呕吐、腹泻、胃痛或不适感等,偶见消化道溃疡及出血、肝功能异常、肾功能损害、粒细胞和血小板减少,其它有头痛、眩晕、耳鸣、水肿、失眠、视力模糊等。【药物相互作用】可降低苯妥因、磺脲类口服降血糖药、磺胺类药的血浆蛋白结合率。常用剂量不影响苯丙香豆素和华法林的抗凝活性。【用法用量】缓释胶囊:口服,成人及 12 岁以上儿童:一日 2 次(早、晚各 1 次) ,一次0.30.6g(12
36、粒),或遵医嘱。晚间服药可使疗效保持一夜,亦有助于防止晨僵, 12 岁以下儿童用量请咨询医师或药师。美林:服用前摇匀。口服成人一次 1020 毫升,一日34 次;212 岁小儿用量间下表;年龄(岁) 体重(公斤) 一次用量(毫升) 次数2-3 12-14 34-6 16-20 57-9 22-26 810-12 28-32 10若发热或疼痛不缓解,可每隔 4-6小时重复用药一次,24小时不超过 4次【注意事项】妊娠 B类(妊娠后期 D类),孕妇及哺乳期妇女、对阿斯匹林及其它非甾体抗炎药过敏者不宜用。消化道溃疡、心脏代偿失调、肝、肾功能不良、出血性疾病及接受香豆素治疗的患者慎用。服药超量时应作紧
37、急处理,包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或(和)利尿药,并给予监测及其他支持治疗。洛索洛芬钠(乐松)【制剂规格】:片剂:60mg*20s【适应症】 1.抗炎止痛:慢性风湿性关节炎,类风湿关节炎,腰腿痛,肩关节周围炎,颈肩腕综合症。2.手术,外伤后及拔牙后的镇痛消炎。3.急性上呼吸道炎症的解热镇痛。 【用法用量】60mg,3 次/日。顿服时 60-120mg。【不良反应】偶有消化道不适,皮疹等,发生率低。 【禁忌症】 1.严重心肝肾功能不全,严重血液系统疾病,消化性溃疡患者禁用;妊娠,哺乳妇女禁用。2.对本药过敏者禁用。 萘丁美酮 基 (瑞丽芬)Nabumetone【制剂规格】片剂:0.5g*
38、10s【适应证】风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎及软组织损伤等的消炎镇痛,也可用于肿瘤病人的早期止痛、退热等。【药动学】口服吸收迅速,t max约 6h,其主要活性代谢物为 6-甲氧基-2-萘乙酸,血浆 t1/2为 12h36h。在肝脏代谢,代谢物 80%由尿排泄,10%自粪便排泄。【不良反应】可见胃痛、胃灼热感、恶心、纳差、腹胀、便秘、头痛、头晕、皮疹等。【药物相互作用】与口服抗凝剂、磺酰脲类降糖药合用应酌情调整剂量。【用法用量】口服,1g/日,临睡前服,症状严重时次日晨可加服 0.5g1g,但老年人剂量不应超过 1g/日。【注意事项】妊娠 C类,孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。活动性消化性
39、溃疡及严重肝损伤9者也禁用,肾功能损伤者应减少剂量。塞来昔布胶囊(西乐葆)【制剂规格】胶囊剂:0.2g*6s【适应证】用于治疗急性期或慢性期骨关划炎和类风湿关节炎的症状和体征【用法用量】骨关节炎:西乐葆治疗骨关节炎的症状和体征推荐剂量为 200mg,每日一次口服或分两次口服。临床研究中也曾用至每日 400mg的剂量。类风湿关节炎:西乐葆治疗类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为 100mg或 200mg,每日2次,临床研究中的剂量曾用至每日 800mg。老年人:不必调整剂量。肝功能损伤患者:轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量,对于重度肝功能损害患者无临床使用经验。肾功能损害患者:轻至中度肾功能损害
40、患者无需调整剂量,对于重度肾功能损害患者无临床使用经验。【禁忌证】 对本产品中任可成份过敏者;已知对磺胺过敏者。【警告及注意事项】 塞来昔布含有磺胺基才。临床研究中哮喘病人服用西乐葆后未发生支气管痉挛。但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘,荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估西乐葆,因此,尚未有研究资料以前,此类病人应避免服用西乐葆。美洛昔康【制剂规格】片剂:宏强 7.5mg*10s,莫比可 7.5mg*7s【适应症】类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎的对症治疗。 【用量用法】类风湿性关节炎:成人 15mg qd,根据治疗后反应,剂量可减至 7.5mg/日。骨关节炎 7.5mg/日,如果需要,剂量
41、可增至 15mg/日,严重肾衰竭病人透析时,剂量不应超过 7.5mg/日。【禁忌】使用乙酰水杨酸或其它非类固醇消炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管神经性水肿或荨麻疹的病人,活动性消化性溃疡,严重肝功能不全,非透析患者之严重肾功能不全,15岁以下的患者,孕妇或哺乳者。【不良反应】胃肠道反应。贫血,白细胞减少和血小板减少。瘙痒、皮疹,口炎,荨麻疹。轻微头晕、头痛。【注意事项】有胃肠道疾病史和正在应用抗凝剂治疗的病人慎用。氯诺昔康(可塞风)【制剂规格】片剂:8mg*10s;粉针剂:8mg【药理作用】可塞风属于非甾体类抗炎镇痛药,系噻嗪类衍生物,具有较强的镇痛和抗炎作用。【适应症】急性轻度至中度疼痛和由某
42、些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。急性腰坐骨神经痛相关的疼痛 【用法与用量】片剂:服法:饭前用水将可塞风药片送服。急性轻度或中度疼痛:每日剂量为 816mg:仅一次使用时,服用 1或 2片。如需反复用药,每日最大剂量为 16mg。最好分为每日 2次,每次 1片。 风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症:每日剂量为 1216mg。推荐使用的剂量为每次 1片,每日 2次。最大剂量:每日不得超过 16mg。 粉针剂:可塞风只能由医师或护士作肌肉(5 秒)或静脉(15 秒)注射。在注射前必须将可塞风冻干粉用随药提供的注射用水溶解。可塞风 8mg注射剂常规剂量是:起始剂量 8mg。如 8mg不能充分缓解疼
43、痛,可加用一次108mg。有些病例在术后第一天可能需要另加 8mg,即当天最大剂量为 24mg。其后可塞风的剂量为 8mg,每日 2次。每日剂量不应超过 16mg。【不良反应】可塞风最常见的不良反应是头晕,头痛,胃肠功能障碍,例如:胃痛,腹泻,消化不良,恶心和呕吐。与注射部位相关的不良反应(如疼痛、发热、刺痛样紧张感)、胃痛、恶心、呕吐、眩晕、思睡、嗜睡加重、头痛、皮肤潮红。【禁忌症】已知对非甾体类抗炎药(如乙酰水杨酸)过敏者由水杨酸诱发的支气管哮喘,急性胃肠出血或急性胃或肠溃疡,严重心功能不全者,严重肝功能受损者,血小板计数明显减低,妊娠和哺乳期病人,年龄小于 18岁者,孕妇及哺乳期妇女对氯
44、诺昔康或任何一种前述辅药过敏者,对非甾体类抗炎药(如乙酰水杨酸)过敏者,有出血性素质、凝血障碍或手术中有出血危险或止血机制不健全的病人,急性胃/肠出血或急性胃或肠溃疡,中度到重度肾功能受损,脑出血或疑有脑出血者,大量失血或脱水者,肝功能严重受损者,心功能严重受损者,妊娠和哺乳期病人,对年龄小于 18岁或大于 65岁病人群缺乏临床经验的情况【注意事项】对有以下情况的病人,可塞风只能用于特别病例:肝、肾功能受损者有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者凝血障碍者,老人和哮喘患者应慎用。18 岁以下人群不推荐使用【药物相互作用】以下情况尤其重要:与抗凝血药或血液稀释剂同用与口服抗糖尿病药同用与同可塞风效果相
45、同的非甾体类抗炎药同时使用与利尿剂同用与锂制剂同用与含有甲氨蝶呤的药品同用与含有西米替丁的药品同用与含有地高辛的药品同用来氟米特(妥抒)【制剂规格】片剂:10mg*10s【适应症】适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。【用法用量】由于来氟米特半衰期较长,建议间隔 24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日 50mg(5片),之后给予维持剂量一日 20mg(2片)。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。【不良反应】主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT 和 AST)升高、脱发、皮疹等。【禁忌
46、症】对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。【注意事项】(1)临床试验发现来氟米特可引起一过性的 ALT升高和白细胞下降,服药初始阶段应定期检查 ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。(2)严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用 药后每月检查 ALT,检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现 ALT升高,调整剂量或中断治疗的原则:如果ALT升高在正常值的 2倍(80UL以内,继续观察。如果 ALT升高在正常值的 2-3倍之间(80-120UL),减半量服用,继续观察,若 ALT继续升高或仍然维持 80-120UL 之间,应中断治疗。如果 ALT升高
47、超过正常值的 3倍(120UL),应停药观察。停药后若 ALT恢复正常可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人 ALT不会再次升高。(3)免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。(4)如果服药期间出现白细胞下降,调整剂量或中断治疗的原则如下:若白细胞不低于 3.0109L,继续服药观察。若白细胞在 2.0109L 一3.0109L 之间,减半量服药观察。继续用药期间,多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于 3.0109L,中断服药。若白细胞低于 2.0109/L,中断服药。建议粒细11胞计数不低于 1.5
48、109/L。(5)准备生育的男性应考虑中断服药,同时服用考来烯胺(消胆胺)。(6)在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。硫酸羟氯喹片【制剂规格】片剂:0.1g*4s【药代动力学】据报道硫酸羟氯喹片经口服后在眼、肾、肝、肺等器官广泛分布,也可通过胎盘,约 24.5 小时血药浓度达峰值,红细胞中的浓度高于血浆浓度 25 倍。部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物。血浆消除半衰期约 32天。主要经肾排泄,排泄缓慢,其中 2325%为原形药物,也能随乳汁排泄。【适应症】用于治
49、疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。【用法用量】口服,成人每日 0.4g,分 12 次服用,根据病人的反应,该剂量可持续数周或数月。长期维持治疗,可用较小的剂量,每日 0.2g0.4g 即可。【不良反应】4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应,但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同。(1)中枢神经系统反应:兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇 、精神病、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。(2)神经肌肉反应:眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。(3)眼反应(5)皮肤反应:头发变白、脱发、瘙痒、皮肤及粘膜色素沉着、皮疹(荨麻疹、麻疹样、苔藓样、斑丘疹、紫癜、离心形环形红斑和剥脱性皮炎)。(6)血液学反应:如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、白细胞减少,血小板减少,葡萄糖6磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏的个体发生溶血。(7)肠胃道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹泻及腹部痛性痉挛。(8)其他:体重减轻,倦怠,卟啉症恶