1、研制、改进，到临床使用，一路走来，阿司匹林已有 110 年的历史。解热、镇痛、消炎、抑制血小板聚集作为效价比最高的药物之一，阿司匹林被广泛用于临床，尤其是心血管疾病防治，阿司匹林已处于基石地位。然而，患者在使用中存在诸多疑问和不规范，生命时报精心挑选了100 个常见问题，邀请卫生部心血管病防治研究中心专家委员会委员、中华医学会老年医学专业委员会候任主任委员、解放军保健医学专业委员会主任委员、解放军总医院老年心血管科李小鹰教授给予大家指导。 1.阿司匹林属于何种药物？阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，属于非甾体类抗炎药，即NSAIDs。2.医药史上三大经典药物是哪些？青霉素、安定和阿司匹林。3
2、.阿司匹林是如何诞生的？早在 1853 年，弗雷德里克 热拉尔合成了乙酰水杨酸，但没有引起人们的重视。1897 年费利克斯 霍夫曼对其进行合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好。1899 年，开始在临床使用，取名为阿司匹林。4.阿司匹林的主要成分有哪些？主要由乙酰水杨酸构成。加过缓冲剂的阿司匹林通常含有一种碱性缓冲剂，以减少对胃壁黏膜的酸性刺激。5.阿司匹林的常用名称有哪些？乙酰水杨酸、醋柳酸、巴米尔等。6.阿司匹林有哪些功效？阿司匹林是世界上应用最广泛的解热、镇痛药。是治疗风湿热的首选药物，也用于治疗类风湿性关节炎。还能抑制血小板的释放、聚集，具有抗血栓的作用，用于预防心脑血管疾病。7.阿
3、司匹林如何代谢？阿司匹林口服后在胃和小肠迅速吸收，进入胃肠黏膜并入血。口服普通阿司匹林后 3040 分钟血浆浓度达峰值；肠溶阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，34 小时左右血药浓度达峰值。8.哪些情况影响阿司匹林的吸收？吸收率与药物的溶解度、胃肠道酸碱度（pH）有关。与碳酸氢钠同服吸收较快。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。9.阿司匹林各个剂型的区别？阿司匹林包括片剂、缓释片剂、泡腾片和肠溶片。普通片胃肠道副作用大，泡腾片同样胃肠道副作用大，主要用于解热镇痛的短期使用。肠溶片对胃肠道的副作用小，适合长期服用。10.与阿司匹林平片相比，肠溶片有何特点？肠溶阿司匹林具有抗酸包衣，目的是阻止阿司匹
4、林在胃内释放，使其只在碱性环境的小肠内释放，避免了乙酸水杨酸与胃上皮细胞直接接触造成的损伤。胃镜检查显示，阿司匹林肠溶剂(300 毫克/天) 对胃黏膜不造成损伤，而普通剂型的阿司匹林(75 或 300 毫克/天)分别造成 2 处和 18处损伤。11.什么是精确肠溶片？普通肠溶片会在肠道快速崩解释放，反而对胃肠道黏膜产生刺激损伤。精确肠溶片是在胃内完全不溶解，在小肠内精确、缓慢释放，从而保护胃肠黏膜，如拜阿司匹灵等。12.如何做到精确肠溶？不同产品的肠溶包膜存在差异，精确肠溶片的包衣具有强抗酸能力，确保药物在胃内完全不溶解。在碱性介质中缓慢释放。13.“规范使用阿司匹林”的含义？主要包括 4 个
5、方面：在所有存在适应症的患者中使用阿司匹林；合适的剂量；合适的疗程；最佳的肠溶剂型。14.血栓是怎样形成的？动脉粥样硬化斑块破裂后，暴露了内皮下组织，炎症细胞就像警察一样赶过来“处理事故现场” ，它们分泌一系列细胞因子，让血小板黏附在破裂处，血小板不断聚集，最终形成血栓。15.如何理解 “无血栓，则无事件 ”？心肌梗死、脑梗死的发生，多因动脉内血栓形成堵塞血管，引起心肌、脑组织缺血缺氧和坏死所致，是最常见的死亡原因，存活者大多伴有残疾。所以，防治心脑血管疾病，关键是预防血栓形成。16.阿司匹林如何防止血栓形成？血栓形成的第一步是血小板聚集，而阿司匹林具有抗血小板聚集的作用，因而能够防止血栓形成
6、。此外，阿司匹林还通过其他途径抑制血栓形成，包括影响纤维蛋白形成、促纤溶活性等。17.抗血小板作用如何发现的？1945 年，辛格发现阿司匹林可影响凝血过程行扁桃体切除的患者使用阿司匹林止痛时，会发生出血。1971 年，英国药理学家约翰范恩首次揭示阿司匹林抗血栓作用的机制，并因此获得诺贝尔医学奖。18.抗血小板作用能持续多长时间？阿司匹林不可逆地抑制血小板环氧化酶、灭活血小板，一次应用，临床疗效至少维持 48 小时。19.不同剂量的阿司匹林效应有何区别？小剂量阿司匹林（75300 毫克/ 天） ，具有抗血小板聚集的作用；中等剂量（500 3000 毫克/ 天）具有解热镇痛效应；大剂量（超过400
7、0 毫克 /天）则具有抗炎、抗风湿的作用。20.阿司匹林能急救用吗？心梗发生后早期服用 150 毫克以上的阿司匹林，其死亡率可以降低23%；而在脑梗死发生后 48 小时以内，口服 150350 毫克阿司匹林，不仅可以降低死亡率，还可以减少致残率。因此，冠心病一旦发作，应马上嚼服 150300 毫克的阿司匹林。21.为何说阿司匹林是防治心脑血管疾病的基石？阿司匹林在心脑血管病患者的二级预防中，可以有效降低严重心脑血管事件风险的 1/4、所有血管事件的 1/6。如果每年治疗 1000 人，可以减少 40 人急性心肌梗死和 10 人急性缺血性脑卒中。在一级预防中，阿司匹林治疗可以使血管事件的总发生率
8、下降 12%，非致命性心肌梗死降低 1/5。因此，多个国家的心脑血管疾病防治指南均将阿司匹林列为心脑血管疾病防治的基础用药。22.哪些人群应服用阿司匹林？心肌梗死的一级和二级预防；急性心肌梗死、心绞痛；脑梗死的一级和二级预防；急性脑梗死、短暂性脑缺血发作；血管成形术后(即心脏搭桥、介入治疗等)；心房颤动；外周动脉闭塞性疾病；瓣膜性心脏病。23.什么是一级预防？一级预防又称病因预防，是在疾病尚未发生时，针对病因所采取的预防措施。心脑血管事件的一级预防是指，对于从未发生过血管事件的人群，采用各种措施预防首次血管事件的发生。24.一级预防的意义如何？2003 年，美国哈佛大学的一项研究显示：改善高危
9、因素，可使脑卒中发病率降低 85%，缺血性心脏病发病率降低 75%，由此可见，一级预防对于降低心脑血管疾病的发生具有重要意义。25.为何要评价心血管事件的危险度？国际上各种心血管疾病控制指南均强调危险分层在心血管事件一级预防中的重要性。随着患者冠心病风险增加，阿司匹林总体获益增加。只有在冠心病风险较高，而出血风险较低的人群中，阿司匹林获益才最大，因此必须评价心血管事件的危险度。26.如何简单评估心血管风险？40 岁以上男性或 50 岁以上女性合并下述 2 项危险因素，50 岁以上男性或 60 岁以上女性合并下述 1 项危险因素，其 10 年冠心病风险通常大于 10%，危险因素包括：吸烟、高血压
10、、糖尿病、血脂异常、肥胖（BMI28)、早发冠心病家族史 (男性150 毫克/天)并没有增强其抗血小板的功效，不良反应反而增加；而剂量过小(65 岁、合用类固醇、消化不良或反流性食管炎） 、双重抗血小板治疗、抗血小板联合抗凝治疗、有溃疡并发症或溃疡性疾病病史的患者，应考虑给予质子泵抑制剂进行预防性治疗，以减少胃肠道并发症。72.PPI 会影响阿司匹林药效吗？人体胃液酸碱度（pH 值）接近 1，PPI 可抑制胃酸分泌，使胃内 pH值升高至 4，但仍为酸性环境，肠溶阿司匹林具有的抗酸包衣会阻止阿司匹林在胃内释放，使其大部分仍然只在碱性环境的小肠内释放，因此，PPI 不会影响肠溶阿司匹林的释放。73
11、.PPI 需要吃多长时间？长期应用低剂量阿司匹林，最初 3 个月内胃肠道副作用的发生率最高，故建议在此期间联合应用 PPI。此后应注意随访，按需服用。74.牙龈出血、痔出血如何处理？应在不停止阿司匹林治疗的情况下，进行适宜的局部处理。如果局部处理使出血得到完全控制，则不需要停用阿司匹林；严重出血者需要停用。75.哪些药会影响阿司匹林的作用？苯巴比妥、苯妥英钠和利福平，会诱导肝脏产生代谢阿司匹林的酶，降低阿司匹林的疗效。76.哪些药物会使阿司匹林的副作用增加？增加阿司匹林胃肠黏膜损伤和出血风险的药物，主要包括其他非甾体类抗炎药、抗凝药和皮质类固醇激素等。77.阿司匹林还与哪些药物有作用？糖皮质激
12、素会刺激胃酸分泌，降低胃及十二指肠黏膜对胃酸的屏蔽作用，若同时服用阿司匹林，会增加胃肠道出血的风险。碳酸氢钠可促进阿司匹林的排泄，降低其疗效。阿司匹林与非甾体类抗炎药（如布洛芬等）合用，会引起胃出血。与双香豆素、华法林等抗凝药合用，可增强对血小板的抑制功能，增加出血的危险。与苯巴比妥合用，可促使肝细胞内的药酶活性增高，加速阿司匹林代谢，降低疗效。78.如何减少阿司匹林与上述药物之间的反应？当必须与上述药物合用时，应尽量选用最低有效剂量的阿司匹林。认真评估抗血栓获益和出血的风险比，并选用肠溶制剂，必要时加用质子泵抑制剂，减少出血。79.饮酒对阿司匹林有影响吗？健康人饮酒后，会使阿司匹林的抗血小板
13、作用增强，出血时间延长。在慢性酗酒导致肝功能受损者，这一效应明显增强。80.脑梗死患者为何要吃阿司匹林？已经发生过脑梗死的患者，说明已经存在动脉粥样硬化，再次发生脑梗、心梗或者死亡的危险性极高，因此，要进行积极治疗，防止血栓形成。81.血管搭桥患者要吃阿司匹林吗？血管桥内血栓形成堵塞，是搭桥术后主要的并发症之一，阿司匹林能明显降低血管桥闭塞的风险。82.搭桥术后如何服用阿司匹林？术后 24 小时内开始服用小剂量阿司匹林，并且长期使用。83.急性冠脉综合征患者如何使用阿司匹林？急性冠脉综合征包括急性心肌梗死和不稳定心绞痛，服用阿司匹林150300 毫克/天，17 天后改为 75150 毫克/ 天
14、，长期服用。同时早期合并使用氯吡格雷，首日 300 毫克，然后 75 毫克/天，至少 1 个月，采用介入治疗者可服用长达 912 月。84.心脏放支架病人为何要吃阿司匹林？放支架后，会有血管内皮的损伤和随后的血小板激活，容易形成血栓，造成冠状动脉急性闭塞。85.放药物支架需要吃阿司匹林吗？药物涂层支架上的药物，可以抑制内皮细胞的增殖，导致支架处没有新生内皮细胞的覆盖，内皮下组织长时间暴露，更容易形成血栓，所以更要使用抗血小板药物。86.支架术后咋吃阿司匹林？支架置入者，阿司匹林 300 毫克/天，放裸金属支架者吃 1 个月，西莫罗司支架 3 个月，紫杉醇支架 6 个月，其后阿司匹林 75150
15、 毫克/ 天终身服用。在阿司匹林基础上，合用 912 个月的氯吡格雷，75 毫克/天。87.房颤患者为何要吃阿司匹林？房颤是导致脑卒中最常见的原因，占脑卒中原因的 1/7。美国国家中风协会发布的指南推荐，将阿司匹林作为 65 岁以下没有其他危险因素的房颤患者发生脑卒中的一级预防药物。65 75 岁的房颤患者，若无其他危险因素，阿司匹林可作为华法林的替代药物。88.房颤患者如何长期用阿司匹林？可给予小剂量阿司匹林 100 毫克/天，预防血栓栓塞形成。89.下肢动脉缺血性疾病患者为何要吃阿司匹林？外周动脉疾病后果严重，包括间歇性跛行、截肢、严重高血压和肾功能衰竭，心肌梗死、脑卒中和心性死亡发生率也
16、增加。其发生缺血性事件的危险增加，为冠心病的等危症，所以需要长期服用阿司匹林。90.下肢动脉缺血性疾病患者如何使用阿司匹林？如无禁忌症，外周动脉疾病患者应长期口服阿司匹林 75100 毫克/天，进行抗血小板治疗，不仅能够改善慢性下肢动脉供血不足的自然病程，同时降低其相关的心血管事件的发生率。91.颈动脉狭窄患者的危险何在？男性、颈动脉狭窄超过 75%，且病变不断进展或合并心脏病史，为未来发生脑缺血事件（短暂性脑缺血发作或卒中）的高危因素。颈动脉狭窄患者应常规筛查导致卒中的各种危险因素，并给予强化治疗。92.颈动脉狭窄患者咋吃阿司匹林？对于无症状性颈动脉狭窄且未接受手术治疗的患者，推荐终生服用阿
17、司匹林 75100 毫克/ 天。接受颈动脉内膜剥脱术治疗的患者，术前即开始给予阿司匹林，以预防围手术期缺血性事件的发生，术后终生服用阿司匹林。93.心脏支架术后发生消化道出血，还能吃抗血小板药物吗？支架术后发生消化道出血，在内镜下止血后可恢复抗血小板治疗，但必须与质子泵抑制剂联合用药，同时密切监测溃疡出血复发的可能。94.痛风患者能吃司匹林吗？不同剂量的阿司匹林对尿酸排泄的作用是不一样的，小剂量阿司匹林并不影响丙磺舒的促尿酸排泄作用。95.胃肠镜检查前是否停阿司匹林？美国胃肠内镜学会 2002 年发表的指南， 2008 年英国肠胃病学会等多学科联合发表的指南均建议，在胃肠镜操作过程中无需停用阿
18、司匹林。但是，有出血高危因素的患者需要提前停用阿司匹林。 （详见第 57 条。 ）96.肾功能不全者使用阿司匹林需注意什么？肾脏活检前至少停用阿司匹林 1 周，以防术后出血。透析的患者应用阿司匹林会增加消化道出血的危险，应严格监测凝血指标，并密切观察患者的症状。97.手术前后如何服用阿司匹林？为确保手术日的充分止血，术前 5 天应停用阿司匹林。术后出血已停止的患者，建议术后 24 小时或术后第一天的清晨恢复使用阿司匹林。98.做小手术要停阿司匹林吗？小的手术操作，如牙科小操作、皮肤操作、白内障摘除等，建议不停用阿司匹林。但拔牙或牙科手术出血较多者，应在术前 5 天停用阿司匹林。99.哪些食物具有与阿司匹林类似的作用？具有类似阿司匹林作用的抗凝食物有黑木耳、山楂、西红柿、红葡萄、橘子、生姜等。100.服阿司匹林时能饮茶吗？茶叶内的茶碱成分不仅能升高体温，还会抵消阿司匹林的作用，所以，吃阿司匹林前后一段时间最好不要喝茶。
