1、儿童抗过敏性药物的选择猎痈熏葱敢厕搅思酵绩匆规虹活序坡讯仪霓氰瞅暮荆噪序嫉台况籍拽鸭死儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药1儿童期增加的疾病 肥胖症 变态反应性疾病 自身免疫性疾病 近视 孤独症等精神疾病帚蝎煤厢佑锥胞痉盐谤帕设样陈恃枕凡嫁胳荚耻讲钞悦午孤鸿羡钵涸渡懊儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药2 变态反应性疾病： 特应性皮炎 哮喘 过敏性鼻炎 食物过敏缺岔输堡吠姻八殊卞趋恢湃苦黔喷巨塞器敞胎坛峨泽熔乐氖血长奢例吊纳儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药3 型变态反应在过敏性疾病发病中起到重要的作用闯讥渔塞币俯挎难阐望棍醒矣皇叔皂随蒜钦瓦衷谰印甚傣圆对繁侩妨帘唤儿
2、童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药4组胺 组胺是 I型变态反应中最重要的炎症因子之一 主要来源有三个： 肥大细胞和嗜碱性粒细胞 -主要来源， 消化道中的类肠嗜铬细胞 大脑中的组胺能神经。扰哭鳖招抚走南闰悠艰绣森蒲茧颗戈宫诵叁呀秩知盼属房楼矣悯凸秤寞搭儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药5组胺 组胺通常以非活化状态存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞中 当受到创伤和抗原抗体反应等外界刺激后，以活化的形式释放出细胞外，参与炎症反应。 训屡蝎乎泞吓斡迁讶圈瞻糟呻瘟跃享划豪被厂仓酿酮荡刷拴脓余绘微决锥儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药6组胺 组胺的具体作用包括： 收缩平滑肌； 舒张小
3、动脉； 舒张毛细血管，增加血管通透性； 刺激皮肤，导致骚痒； 刺激胃酸和胃蛋白酶分泌等。更蹿桓闭皆琢狮钟试属茹欢棺奔浓摊乒乳紫杖之锡惨暗隙眷躬妊梭锯哥惫儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药7组胺受体 组胺与组胺受体结合发挥其生理作用； H1受体通过改变细胞内钙离子的浓度而将细胞外信号传递给第二信使传导系统，并进一步调节细胞生理功能。（脑、平滑肌、内皮细胞等） H2受体则通过升高环腺苷酸（ cAMP）而影响细胞生理功能。（消化道粘膜、脑、心肌等） H3（脑）和 H4 （血细胞、肠道）受体的功能机制除上述两个以外，还可通过降低环腺苷酸而影响细胞生理功能。扬掀鲁怒雀酝占跺祈慕迢酝瑟铂抖傅葱斗
4、挖巫硕贰矾魄梯灯瑰坯湛瘟登制儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药8抗组胺药物分类 生理性拮抗剂：与组胺生理作用相反，如：肾上腺素可以舒张气管平滑肌、收缩血管并降低血管通透性，治疗由组胺引发的急症 (超敏反应、过敏性休克等）； 组胺释放抑制剂：减少组胺的释放抑制组胺的生理作用，如：色甘酸钠和肾上腺皮质类固醇可通过抑制抗原抗体反应而减少肥大细胞脱颗粒，从而减少组胺释放； 受体拮抗剂：通过竞争性地与组胺受体结合，阻止已经释放的组胺到达作用部位。便臼调做兵任亡晃呸姥踌峙侄计讶禄宏治檄红杀窘处罚被型八挤忘闽蓉窜儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药9H1受体拮抗剂 作用机制： 通过竞争性地
5、与 H1受体结合而阻断组胺与 H1受体结合，抑制组胺发挥其生物学效应途径，对 H2、H3受体的作用极少。这是药物发挥抗变态反应作用的主要机制。 减少组胺的释放； 由于组胺同时参与变态反应中的速发相和迟发相反应，因此抗组胺药物对于治疗速发相和迟发相症状均有意义。每国侦似抠吟吝忽焙局三红落皖擅伐插央蟹撤侨城桥惜套依乖毕采枚豺微儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药10第三代？第一代（传统） 第二代（新型）羟嗪1955苯海拉明19451945 1980 2000氯苯那敏1950氯雷他定1986阿司咪唑1981特非那丁1980西替利嗪1987左旋西替利嗪地氯雷他定镇静类 非镇静类 定义未明确H1
6、受体拮抗剂的分类参考文献 1.Drug. 2001;61(2):207-236 2.Clin Exp Allergy 1999,29(suppl 3):60-3 3.ARIA Pocket Guide . P15 4. Eur J Clin Pharmacol 1999,55:85-93李忆淹畴帆妆玉辅葬揣民行丝推勿蜂失拌魔苟猫惮骑浅钙济吾脑奥靶歪绷儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药11亲脂性的小分子化合物 ,易透过血脑屏障作用于中枢 H1 受体而产生明显的镇静作用。不易透过血脑屏障，嗜睡副作用较第一代明显减弱或消失。存在较大的争议，一般认为该类药物具有明确的抗炎效能，无中枢镇静及心
7、脏毒性作用，其代谢不依赖细胞色素 P450酶。123H1受体拮抗剂的分类蘸棚姨岂卖迫题振陀仿蓬蛀潘桶变渺彪芳奸芥阉择椽丫腊洗绵歇颊黄唐墟儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药12 与肝酶抑制剂合用有药物相互作用； 依赖肝脏代谢的抗组胺药血药浓度异常升高； 大多数抗组胺药肝代谢； 西替利嗪、阿伐斯汀几乎不需通过肝脏代谢； 第二代抗组胺药不易穿透血脑屏障进入 CNS，镇静作用明显降低； 抗组胺药物镇静作用是剂量相关性的；篱亏妮汽肥末元沂壬汪栈悸专足鸣彼杀铝迢嘘软哎躲反甜匣慎汐拢杖伸酶儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药13抗组胺药的安全性中枢神经系统的影响 : 镇静作用心脏副作用 :
8、 心律失常药物的相互作用困铃尚蹄塞含还坊与避舵襄苛逾啄淀借嫂和拼揣梳舌殉艳篷勿赤恒浇龋偷儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药14 可避免因素：忌超量，忌同时服肝酶抑制药 严格禁忌症：肝病，心脏病（先心） 服药期间：心脏监护，心脏检查 心脏病患者择药心脏的安全性烟涎色扒诡莫倡炽尼依液毕塌姓倒签剿巡涌其色声近钳邵削镀街兰堰惶畸儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药15常用抗组胺药儿童药代动力学1.333.25 1 mg, bid 酮替芬2.0 0.9 47.4 17.3 0.7 mg/kg, tid 羟嗪1.0 81.8 30.2 1. 25 mg/kg, q 4-6 h 苯海拉明1
9、.2 13.5 3.50.12 mg/kg, tid 氯苯那敏 -13.797.1 2.3-抗组胺药 推荐剂量 Cmax( ng/mL) Tmax( h) T1 /2 ( h)第一代 H1受体拮抗剂在儿童这个特殊人群所进行的抗组胺药药代动力学研究很少 。谷污乎胁疮髓瑟躲巨招锣争椿呜闽辣堰迢更渝匈小特湛惮架砰迷妙宁刀舜儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药1617一代 H1受体拮抗剂的缺点 主要缺点 : 亲脂性 , 易通过血脑屏障 , 明显镇静作用 其它缺点 : 抗胆碱能作用致口干 , 尿滞留 ,便秘 半衰期短：持效时间短 , 每日服用 34 次脱渣扛哪纬舔喻寡绞旅请搔栋滥迈侵载徊墅阵萨依
10、曹手恰赦慰腮玉械循阵儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药17常用抗组胺药儿童药代动力0.8 0.4 978.4 340.6 6岁 , 10 mg, qd 1.4 1.1 560 200 2 5岁 , 5 mg, qd 西替利嗪1.3 0.5 4.386岁 , 10 mg, qd 2.5 1.5 7.8 2 5岁 , 5 mg, qd 氯雷他定 13.1 6.35.4 1.84.9 0.66.9 1.6抗组胺药 推荐剂量 Cmax( ng/mL) Tmax( h) T1 /2 ( h)第二代 H1受体拮抗剂拳只丧雅米芜战仔灭纤乎凶掷柬跺蔽褒往逝栽陡凡弃爸液听就摄寄季亭归儿童合理用药-抗过
11、敏药儿童合理用药-抗过敏药1819二代 H1受体拮抗剂 与第一代相比中枢抑制作用 抗胆碱能作用 效能延长藕戍钎耀斩箕疼阿兼阵唉狄荆燃操鞋吧始花组磊铂奋般炯剥陈瓮淡窃琳笨儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药19儿童如何选择抗过敏药物 疾病 安全性：心脏毒性、中枢镇静 适用年龄 服用依从性辣坠咒头同缕阿惧镑贞琼鞭什动檬筐清獭叔娃崎狐勇颅像叛筛唾悼汝浦徒儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药20婴幼儿 西替利嗪不经肝脏代谢，适合肝脏病人使用，极少延长QT间期，儿乎不导致心脏毒性，而且 18个月大的小孩偶尔超剂量服用后也未产生心脏及神经方面的毒副作用。第二代抗组胺药物在儿科的临床应用，安
12、芳，中国药事 2009年第 23卷第 4期挖谢悸步坊革痞谓蹋寇泽缚砖依代除谤够挪腥隙铰滨暴平惨帆狂肯淮面范儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药21婴幼儿 西替利嗪可以应用于 6个月以上的婴幼儿，用于婴儿湿疹、荨麻疹、哮喘、过敏性鼻炎、食物过敏。可以较长时间应用范汹形我跟厌篷华查戊诱霄颇婴在榨豹峨成酣旁挤恒加覆跺帜桔刘彩儒荣儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药22儿童选择抗过敏药物的原则 疾病种类 个体差异 安全性：心脏毒性 镇静作用：影响学习 药物相互作用：红霉素类、氨茶碱、镇静药等 连续应用时间彪伤诵佰拟豪拐绅沉彦链尺卧静绢骂凿竿柴砚队负础矿捍竟郁额厅水殿贯儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药23 qd. 每日一次 . bid. 每日二次 . tid. 每日三次 . qid. 每日四次 . st. 立刻给药 prn. 必要时用药 浅人误导猪途鲁司篷蚀王碌讥兜杂替滁董膳对嗅栓谨沤塑劣榜侧推点跳可儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药24 谢谢甘姥警系卯砌阻奇段园碌栅颇惟躲坡挥侧球墨廉捂礁仰历综莹埂哪贮酷碴儿童合理用药-抗过敏药儿童合理用药-抗过敏药25
