1、怀化学院课程考核试题卷 学号： 姓名：第 1 页 共 6 页考试名称 20122013 学年第二学期末考试 试卷编号考试课程 110045药物化学 命题负责人 邹琼宇适用对象 2011 级制药工程 审查人签字考核方式 考试 开闭卷 闭 AB 卷 A 时量 120 分 钟 总分 100一、单项选择题 (本题共30小题,每小题1分,共30分) 1）Atropine（如下图）的有一个手性碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为： NOHA. 苯基羟甲基 甲酰基氢 B. 羟甲基甲酰基苯基 氢 C. 甲酰基羟甲基苯基氢 D. 甲酰基苯基羟甲基氢 E. 羟甲基 苯基甲酰基氢2）阿司匹林的名称属于：A. 化
2、学名 B. 名称 C. 药品通用名 D. 商品名 E. 俗名3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 伪吗啡 D. N-氧化吗啡 E. 阿朴吗啡4）咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为： A. H、CH 3、CH 3 B. CH3、CH 3、H C. H、H、H D. CH3、CH 3、CH 3 E. CH2OH、CH 3、CH 35）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、不溶于乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 作用机制是与多巴胺受体结合，阻碍多巴胺的作用 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应6）下
3、列与 Adrenaline 不符的叙述是： A. 可激动 和 受体 B. 饱和水溶液呈弱酸性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. - 碳以 R 构型为活性体，具左旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢7）Lidocaine 比 Procaine 作用时间长的主要原因是： A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基 C. Lidocaine 有酰胺结构 D. 酰胺键比酯键不易水解E. Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短8）氯苯那敏属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型： A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D.
4、 三环类 E. 氨基醚类9）非选择性 -受体阻滞剂 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇通用名是：A. DCL B. 丙萘洛尔 C. 异丙肾上腺素 D. 普萘洛尔 E. 拉贝洛尔10）属于联苯四唑类的 Ang 受体拮抗剂是： NNOOR1R3R7 怀化学院课程考核试题卷 学号： 姓名：第 2 页 共 6 页A. 卡托普利 B. 氯沙坦 C. 依普沙坦 D. 替米沙坦 E. 阿拉普利11）盐酸胺碘酮属于 Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中哪类的药物： A.钙通道阻制剂 B. 钾通道阻制剂 C. Ia 类钠通道阻制剂 D. Ib 类钠通道阻制剂 E. Ic 类钠通道阻制剂
5、12）可用于胃溃疡治疗的含呋喃环的药物是：A. 盐酸雷尼替丁 B. 奋乃静 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 多潘立酮13）下列胃药中，属于 H2 受体拮抗剂的是：A. 昂丹司琼 B. 多潘立酮 C. 奥美拉唑 D. 西咪替丁 E. 甲氧氯普胺14）从中药五味子的研究中得到的合成新药是：A. 五味子丙素 B. 水飞蓟宾 C. 联苯双酯 D. 葡醛内酯 E. 熊去氧胆酸15）设计吲哚美辛的化学结构是依于：A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸16）下列抗炎药物中，哪一种属典型的 COX-2 抑制剂：A. 羟布宗 B. 保泰松 C. 吲哚美辛 D. 塞来昔
6、布 E. 萘普生17）烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括：A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 磺酸酯类 D. 金属铂类配合物 E. 蒽醌类18）抗肿瘤药物环磷酰胺属于：A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物19）下列药物中,哪个药物为半合成的抗肿瘤药物：A. 紫杉醇 B. 放线菌素 D C. 博来霉素 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌20) 为 DNA 拓扑异构酶抑制剂：A. 喜树碱 B. 阿糖胞苷 C. 卡莫司汀 D. 环磷酰胺 E. 鬼臼噻吩甙21）下列哪个是化学结构如下的药物是：. H2ONHOSHN2A. 头孢克洛 B
7、. 阿莫西林 C. 氨苄西林 D. 头孢氨苄 E. 头孢拉定22）-内酰胺类抗生素的作用机制是：A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性 C. 干扰细菌蛋白质的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成23）下列哪一个药物是 -内酰胺酶抑制剂，常与青霉素类药物联合应用：A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 阿齐霉素 D. 克拉维酸钾 E. 阿莫西林24）关于头孢噻肟钠不正确的是：怀化学院课程考核试题卷 学号： 姓名：第 3 页 共 6 页A. 易溶于水 B. 结构中含有氨基 C. 水溶液室温放置 24 小时可生成无抗菌活性的聚合物D. 对革兰氏阴
8、性菌的作用很强 E. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的 40100 倍 25）下列有关利福平构效关系的那些描述是不正确的：A. 在利福平的 6，5，17 和 19 位应存在自由羟基 B. 利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物无活性C. 在大环上的双键被还原后，其活性升高 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。E. 在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，26）下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的：A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基被其它基团取代后其与
9、 DNA 回旋酶结合而产生药效增加D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。27）下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是：A. 增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶活性，减少肝糖生成B. 抑制-葡萄糖苷酶，减少葡萄糖的吸收 C. 可增加胰岛素受体数量，改善胰岛素敏感性D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除28) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个：A米索前列醇 B卡前列素 C前列环素 D前列地尔 E地诺前列醇29) 不符合维生素 H 的叙述是：A. 含噻吩并咪唑环 B. 属脂溶性维生
10、素 C. 是多个酶的辅基 D. 水溶液呈酸性 E. 可能有 8 个立体异构体30）以下哪些说法是不正确的：A. 弱酸性药物在胃中容易被吸 B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收C. 离子状态的药物容易透过生物膜 D. 口服药物的吸收情况与解离度有关E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的 pH 有关二、配比选择题(本题 2 小题 ,每小题 5 分,共 10 分)1）A. 甲基多巴 B. 利美尼定 C. 利血平 D. 酚妥拉明 E. 哌唑嗪1. 专一性 1 受体拮抗剂，用于充血性心衰 2. 兴奋中枢 2 受体和咪唑啉受体，扩血管 3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗 4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；
11、兴奋中枢 2 受体，扩血管5. 作用于交感神经末梢，抗高血压 2）A. B. NHNNOOH NHNNOHF怀化学院课程考核试题卷 学号： 姓名：第 4 页 共 6 页C. D. NHNNOOHFE. NNOOHFFNH2H1. Sparfloxacin（司帕沙星） 2. Ciprofloxacin（环丙沙星 ） 3. Levofloxacin （左氟沙星） 4. Norfloxacin（诺氟沙星） 5. Pipemidic Acid（吡哌酸） 三、比较选择题(本题 2 小题 ,每小题 5 分,共 10 分)1） A. salbutamol 沙丁胺醇 B. Dobutamine 多巴酚丁胺C.
12、 两者均是 D. 两者均不是1. 拟肾上腺素药物 2. 选择性 受体激动剂 3. 选择性 2 受体激动剂 4. 具有苯乙醇胺结构骨架 5. 含叔丁基结构 2) A. 甲氨喋呤 B. 盐酸阿糖胞苷C. 两者均是 D. 两者均不是1. 通过抑制 DNA 多聚酶及少量掺入 DNA 而发挥抗肿瘤作用 2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 3. 主要用于治疗急性白血病 4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 四、多项选择题(本题 20 题,每小题 2 分,共 40 分)1）已发现的药物的作用靶点包括：A. 受体 B. 核酸
13、C. 酶 D. 离子通道 E. 细胞核2)巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关 E.pKa 值大，未解离百分率低3)属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有：A. 安钠咖 B. 吡拉西坦 C. 尼可刹米 D. 二羟丙茶碱 E. 柯柯豆碱4) 对 Atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构：N(CH2)nXCR12R3A. R1 和 R2 为相同的环状基 B. R3 多数为 OH C. X 为酯键并不是抗胆碱活性所必需的D. 氨基部分通常为伯铵盐或仲胺结构 E. 环取代基到氨基氮原
14、子之间的距离以 24 个碳原子为好5) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是：A. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢 D. 对外周组胺 H1 受体选择性高，对中枢受体亲和力低NNNOHF怀化学院课程考核试题卷 学号： 姓名：第 5 页 共 6 页E. 中枢神经系统没有组胺受体6) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性升高，若为硝基则活性降低C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基
15、与活性关系（增加）：H甲基环烷基苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降7) 关于地高辛的说法，正确的是：A. 糖基部分由三个 -D-洋地黄毒糖组成 B. C17 上连接一个五元内酯环C. 属于天然的甙类药 D. 能抑制磷酸二酯酶活性 E. 能抑制 Na+/K+-ATP 酶活性8) 5-HT3 止吐药的主要有：A. 西咪替丁 B. 奥美拉唑 C. 昂丹司琼 D. 甲氧氯普胺 E. 多潘立酮9) 下列药物中，哪些药物为前体药物：A. 塞替哌 B. 紫杉醇 C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺 E. 甲氨喋呤10) 化学结构如下的甲氨蝶呤药物具有哪些性质
16、： NNONHOHHNH2H2A. 为白色结晶性粉末 B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救 D. 为抗代谢类抗肿瘤药物 E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化11) 下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物：A. 螺旋霉素 B. 克拉霉素 C.阿齐霉素 D. 麦迪霉素 E. 泰利霉素12) 氯霉素具有下列哪些性质：A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用 1R，2R(-)型异构体B. 性对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解 C. 结构中含有甲磺酰基D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血13)
17、头孢噻肟钠的结构特点包括：A. 其母核是由 -内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B. 含有噻吩结构 C. 含有四氮唑的结构D. 含有 2-氨基噻唑的结构 E. 含有氧哌嗪的结构14) 红霉素符合下列哪些性质：A. 为大环内酯类抗生素 B. 为碱性苷化合物 C. 结构中有五个羟基D. 易溶于甲醇、乙醇，微溶于水 E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效15）关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是：怀化学院课程考核试题卷 学号： 姓名：第 6 页 共 6 页A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1 位若
18、为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或 2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO 2、NH 2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基H 甲氧基乙基乙氧基D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（R）异构体作用最强E. 3 位的羧基与 4 位羰基为活性所必须，被其它基团取代活性降低16）下列关于氢氯噻嗪正确的是A.为口服利尿药 B.结构为下图的 SONH2NHOC.分子中有硫酯结构 D.具有排钾的副作用,久用应补充 KCl E 醛固
19、酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管 17）符合 Metformin Hydrochloride 的描述正确的是A. 其游离碱呈较一般脂肪胺强的碱性，盐酸盐水溶液呈近中性B. 水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3 分钟内溶液呈红色C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的 II 型糖尿病人的首选药D. 大部分在肝脏代谢E. 易发生乳酸的酸中毒，并引起低血糖18）雄甾烷的化学结构特征是A. 10 位角甲基 B. 13 位角甲基 C. A 环芳构化 D. 17-OH E. 11-OH19）下列关于抗坏血酸正确的是：A. 属水溶性维生素 B. 属脂溶性维生素 C. 主要以原形从尿排泄 D. 用光学活性体 E. 用于防止坏血病20）前药的特征有A. 原药与载体一般以共价键连接 B. 前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物C. 前药应无活性或活性低于原药 D. 载体分子应无活性E. 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢五、问答题(本题共 2 小题，每题 5 分，总计 10 分)1）巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？2）氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。
