1、 1 / 11妥布霉素本品对革兰阴性菌特别是对绿脓杆菌具有高效。其作用比庆大霉素强 24 倍，对庆大霉素中度耐药的绿脓杆菌对本品仍然敏感。本品的抗菌谱、作用与庆大霉素相似，对细菌的作用机制也是抑制蛋白质的合成。动力学肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液；其中 515再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，本品可穿过 胎盘。分布容积为 0、26L/kg。尿液中药物浓度高，肌注 1mg/kg 后尿中浓度可达75100g/ml。滑膜液内可达有效浓度，在支气管分泌液、脑脊液、胆汁、粪便、乳汁、房水中浓度低。肌注 1mg/kg 后血药浓度可达 4g/m
2、l；静滴上述剂量 1 小时，其血药浓度与肌注相似。1/2 为 1、92、2 小时，蛋白结合率很低。本品在体内不代谢，经肾小球滤过排出。24 小时内排出给药量的 8593。本品可经血液透析或腹膜透析清除。适应症本品适用于绿脓杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性) 、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及葡萄球菌(包括耐 青霉素 G 与耐甲氧西林菌株)所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎 )、泌尿生殖系统感染、肺部感染 、胆道感染、腹腔感染(及腹膜炎)、骨骼感染、皮肤、软组织感染 (包括烧伤)、急性与慢性中耳炎、鼻窦炎等。本品用于绿脓杆菌脑膜炎或脑室炎时可同时鞘内注射给药；用于支
3、气管及肺部感染时可同时气溶吸入本品作为辅助治疗。妥布霉素对多数 D 组链球菌感染无效。用于结膜炎、角膜炎等眼部细菌感染，特别是对庆大霉素耐药的革兰阴性秆菌感染，如严重的绿脓杆菌感染有效。用法用量1、成人常用量肌内注射或静脉滴注，一次按体重 11、 7mg/kg，每 8 小时一次，疗程 7一 10 天。危重感染患者可增加至每日 8mg/kg，分次静滴，但病情好转后应尽早减量。2、小儿常用量肌内注射或静脉滴注，按体重，出生 07 天者 2mg/kg，每 12 小时一次；婴儿及儿童 2mg/kg，每 8 小时一次。参阅 硫酸庆大霉素。(1) 肌酐清除率在 70ml/min 以下者其维持剂量需根据测得
4、的肌酐清除率进行调整。(2) 妥布霉素注射液必须经充分稀释后静滴，可将每次用量加入 50200ml5葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成浓度为1mgml(0 、1)的溶液，在 3060 分钟内滴完(滴注时间不可少于 20 分钟) ，小儿用药时稀释的液量应相应减少。(3) 本品不宜皮下注射，因可引起疼痛。一般认为，本品的血药峰浓度超过 12g/ml 和谷浓度超过 2g/ml 时易出现毒性反应 。1 个疗程不超过 710 日。滴眼，每次 12 滴，每 2h1 次。涂眼，适量涂结膜囊内，1 日 2 次，或临睡前涂 1 次。不良反应本品对听神经和肾脏有一定毒性，可引起肾损害,本品对肾脏的毒性较庆大霉素为少
5、见，仅约 1的病人有肾功能武失常的征候，如管型尿、少尿、蛋白尿或血清肌酐浓度升高等。肾功能不全者,应进行血药浓度监测、可引起胃肠道反应：恶心, 呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻、可有肝损害,转氨酶升高、血小板 减低、白细胞减低、粒细胞减低、皮疹、静脉炎等。少数病人血象改变、剂量大时可有神经毒性、二重感染、中毒性精神病均可发生。大剂量、麻醉、胸腔及腹腔内应用，都有神经肌肉阻滞的危险性，过敏反应的发生率低，与庆大霉素相似，最常见的是荨麻疹、嗜酸细胞增多及丘斑疹。禁忌对肾功能不全者，应进行血药监测相互作用2 / 11氨基糖苷类药物相互作用：1、与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。2、与其他
6、有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用，耳中毒的可能加强。3、与头孢菌素类联合应用，可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。4、与肌肉松弛药或具有此种作用的药物( 如地西泮等)联合应用可致神经 肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。5、本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。6、青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强，如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类) 。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定，甚至有两种药物联用而致治
7、疗失败的报道，因此，这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。注意事项1、肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。2、本品 1 个疗程不超过 7 14 日。3、交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。4、对患者（尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者）应注意监测：（1）听电图：对老年患者须在用药前、用药过程中定期及长期用药后用以检测高频听力损害；（2）温度刺激试验：在用药前、用药过程中定期及长期用药后用以检测前庭毒性；（3）尿常规检查和肾功能测定，在用药
8、前、用药过程上中定期测定肾功能，以防止严重肾毒性反应。（4）在用药过程中应注意监测本品的血清浓度，一般于静脉滴注后 30 分钟到 1 小时测血清峰浓度，于下次用药前测血清谷浓度，当峰浓度超过 12g/ml、谷浓度超过 2g/ml 时易出现毒性反应。5、肌酐清除率在 70ml/分钟以下者其维持剂量须根据测得的肌酐清除率进行调整。6、本品静脉滴注时必须经充分稀释。可将每次用量加入 50200ml5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成浓度为 1mg/ml（0、1% ）的溶液，在 3060 分钟内滴完（滴注时间不可少于 20 分钟） ，小儿用药时稀释的液量应相应减少。7、本品不能静脉注射，以免产生神经肌
9、肉阻滞和呼吸抑制作用。不宜皮下注射，因可引起疼痛。8、长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。9、应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。10、对实验室检查指标的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶 、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。年龄对于本品的血药浓度有显著影响。剂量相同时，5 岁以下小儿的平均血药峰浓度约为成人的一半，510 岁儿童约为成人的 2/3。按体表面积计算给药剂量可消除年龄造成的差异。11、小儿应慎用本品。在小儿使用过程中，要注意监测听力和肾功能，以防本品产生的肾毒性和耳毒性。(1)本品可穿过胎盘，在脐带血 中达
10、到的浓度约与母血中相近，据报道氨基糖苷类曾引致人类胎儿听力损害，故孕妇禁用。3 / 11(2)本品亦可在人乳中少量分泌，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。老年患者应用本品后可产生各种毒性反应，因此在疗程中监测肾功能极为重要。肾功能正常者用药后亦可能产生听力减退。此外，老年患者应采用较小剂量或延长给药间隔，以与其年龄、肾功能和第 8 对脑神经的功能相适应。相互作用1、本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）
11、 ，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。2、本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停） 。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。3、本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。4、本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力，呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停） 。5、本品不宜与其他肾毒性或耳毒性合用或先后应用，
12、以免加重肾毒性或耳毒性。6、本品与 内酰胺类（ 头孢菌素类或青霉素类）合用常可获得协同作用。7、本品与 内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。4 / 11大观霉素大观霉素别名：克淋淋必治奇放线菌素奇霉素治淋炎壮观霉素。本品为链霉菌Streptomycesspectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。药理毒理本品为链霉菌 Streptomycesspectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。 主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生 内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假
13、单胞菌通常对本品耐药；对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。本品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。本品的作用机制是与细菌核糖体 30S 亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。药代动力学本品肌内注射吸收良好。一次肌内注射本品 2g 后，1 小时达血 药峰浓度（Cmax ），约为 100mg/L，8 小时血药浓度为 15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加 1 倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（t1/2）为 13 小时，肾功能减退者（肌酐清除率20ml/分钟）可延长至 1030 小时。本品主要以原型经肾排出，一次给药后 48 小时内尿中以原型排出约 100。
14、血液透析可使本品的血药浓度降低约 50%。适应症本品为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以 7 日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。用法用量仅供肌内注射。成人用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射 2g；用于播散性淋病，一次肌内注射 2g，每 12 小时 1 次，共 3 日。一次最大剂量 4g，于左右两侧臀部肌内注射。 小儿新生儿禁用。小儿体重 45kg 以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45kg 以上者，单剂一次肌内注射 2g。临用前，每 2g
15、本品加入 0.9%苯甲醇注射液 3.2ml，振摇，使呈混悬液。不良反应个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。禁忌症对本品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。注意事项5 / 111本品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过 2g(5ml)。 2本品与青霉素类无交叉过敏性。3发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或） 抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。孕妇及哺乳期妇女用药1孕妇禁
16、用。2哺乳期妇女用药尚不明确。若使用本品，应暂停哺乳。儿童用药1由于本品的稀释液中含 0.9%的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。2小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用本品。功能主治对淋球菌有良好的抗菌作用。主要应用于淋球菌所引起的泌尿系感染，适用于对青霉素、四环素等耐药的病人。用法及用量：肌注：1 次 2g。将特殊稀释液（0.9%苯甲醇溶液）3.2ml。注入药瓶中，猛力振摇，使成混悬液（约 5ml），用粗针头注入臀上部外侧深部肌肉内。一般只用次即可。对于使用其他抗生素治疗而迁延未愈的病人，可按 4g 剂量给药，即次用药 4g，分注于两侧臀上外侧肌内或 1 次
17、肌注 2g，1 日内用药 2 次。不良反应和注意：1.不良反应有注射部位疼痛、荨麻疹、 眩晕、恶心、发热、寒战、失眠等。偶见血红蛋白和红细胞压积减少、肌酐清除率降低、以及碱性磷酸酶、BUN 和转氨酶等值升高。也有尿量减少的病例发生。2.不可应用于孕妇和新生儿。 3.肾病病人忌用。4.不得静脉给药。5.无明显的耳毒性。6 / 11卡那霉素卡那霉素，一种蛋白质生物合成抑制剂，通过与 30S 核糖体结合从而致使 mRNA 密码误读。若细菌中产生一种破坏卡那霉素的酶，则可变为抗性株。卡那霉素抗性的质粒经常被作为选择基因或标记基因用于分子克隆中。功用作用大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核杆菌
18、和金黄色葡萄球菌的一些菌株对本品敏 感。绿脓杆 菌，革兰阳性菌（除金黄色葡萄菌外）、厌氧菌、非典型性分支杆菌、立克次体、真菌、病毒等对本品均耐药。微生物对本品与其他氨基糖苷类药物间存在有一定的交叉耐药性。肌注 0.5g，1 小时血药浓度达峰，约为 20gml， t1/2 约为 2.5 小时，血浆蛋白结合率很低，分布容积（Vd）为 0.260.05Lkg，用药后 24 小时内有 90的药物自尿中以原形排泄。本品较易渗入胸水、腹水。在脑脊液中不能达到有效浓度。口服用于治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备，并有减少肠道细菌产生氨的作用，对肝硬化消化道出血病人的肝昏迷有一定防止作用。肌注用于敏
19、感菌所致的系统感染，如肺炎、败血症、尿路感染等。肌酐清除率(1)应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能不全的患者，卡那霉素的有效治疗浓度范围为 1530g/ml。应避免高峰血药浓度持续在 3035g/ml 以上和谷浓度超过 5g/ml。(2)不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。(3)给予首次饱和剂量(57.5mg/kg) 后，有肾功能不全，前庭功能或听力减退的患者中所用维持量应酌减，即剂量不变，延长给药间期；或给药间期不变，每次剂量减少或停用卡那霉素。其维持量可按下式计算：延长给药间期(小时)，每次用量不变(7.5mg/kg)，给药间期患者血肌酐值(mg/100ml)9减少每
20、次给药量，每 12 小时给药一次：每次用量患者血肌酐清除率(mg/min)7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(mg/min)。由于卡那霉素在体内不代谢，主要经尿排出，因此肾功能减退的患者可能引起药物积聚达中毒浓度。(4)患者应给予足够的水分，以减少肾小管损害。(5)长期用药可能导致耐药菌过度生长。(6)硫酸卡那霉素静脉滴注溶液的配制：未经稀释的硫酸卡那霉素注射液不可直接静脉注射。取硫酸卡那霉素注射液，用氯化钠注射液或 5葡萄糖注射液稀释；或取注射用硫酸卡那霉素先加灭菌注射用水溶解后，每 1g 卡那霉素加入 2007 / 11400ml 氯化钠注射液或 5葡萄糖注射液或其他适当的灭菌稀释液：
21、配制后溶液应于 3060 分钟内滴完，小儿患者需相应减少稀释液的量。本品规定只可作肌注和静滴，不可静推。注意事项（1）肾功能不全者慎用。（2）氨基糖苷类药物的毒性与其血浓度密切相关。为了防止血药浓度骤然升高，本品规定只可作肌注和静滴，有呼抑制作用，不可静推，以防意外。动力学肌注后本品迅速被吸收，局部冲洗或局部应用后亦有一定量的药物可从身体表面吸收。主要分布于细胞外液，正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的 1020 ，当脑膜有炎症时，可达同期血药浓度的 50。515的药量经过重新分布到各种组织，可在肾脏皮质细胞中积蓄，穿过胎盘。滑膜液为血药浓度的 50以上，支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低。
22、胸水内药物积聚慢，但可逐渐达到与血药浓度相近。分布容积为 0.26L/kg。肌内注射后血药浓度于 12 小时达峰值，胆汁中浓度在肌注后约 6 小时达峰值。一次给药 7.5mg/kg 后血药平均峰浓度为 22g/ml，发热或严重烧伤患者的浓度可能较低。尿中浓度为血药浓度的 1020 倍。1/2 成人为 24 小时，肾功能损害者 2780小时；早产儿 18 小时，足月产新生儿一般 68.6 小时(与出生时体重和年龄成反比)。本品在体内不代谢，主要经肾小球滤过，给药后 4 小时内排出约 50，尿中浓度可高达800g/ml，24 小时内排出约 8090；胆汁中排出量约 1；乳汁中亦可排出少量，血液和腹
23、膜透析可从血中除去相当药量，从而使药物半衰期大大缩短。不良反应发生率较高者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性) ，血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、极 度口渴(肾毒性) 、步履不稳、眩晕(耳毒性、影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性、影响前庭、肾毒性) 。发生率较少者有呼吸困难、嗜睡或软弱 (神经肌肉阻滞，肾毒性)。停药后发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，提示可能耳毒性并需引起注意。可有听力及肾损害.可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻. 偶有过敏反应，皮疹，药热等.严重者可有休克死亡 .也可有神经系统症状，心肌抑制，呼吸衰竭等。8 / 11新霉素新霉素是一种抗生素，与链霉素、卡
24、那霉素，庆大霉素同属于氨基糖苷类抗生素。它由弗氏链霉菌产生；对革兰氏阳性和阴性菌皆有效，产品主要为新霉素 B 和 C 的混合物。新霉素与卡那霉素有完全交叉抗药性，与链霉素有部分交叉抗药性；与同类抗生素类似，具有肾毒性和内耳毒性，它对内耳的伤害，往往是不可逆转的。现在这种抗生素实际已不再使用。药理作用参阅硫酸链霉素。药动学口服后很少被吸收，完整的肠粘膜只能吸收约 3，但经有溃疡或表皮剥落的或有炎症的粘膜可吸相当量。大部分不经变化随粪便排出。新霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用，其最低抑菌浓度一般为 0.5mg/ml。非结核分枝杆菌对本品大多耐药。新霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变
25、形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属等也具抗菌作用；脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦对本品敏感。新霉素对葡萄球菌属及其他革兰阳性球菌的作用差。各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本品耐药。新霉素主要与细菌核糖体 30S 亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。细菌与新霉素接触后极易产生耐药性。新霉素和其他抗菌药物或抗结核药物联合应用可减少或延缓耐药性的产生。本品为白色或类白色的粉末。动力学口服吸收差，须用静脉给药。静注后迅速分布到全身组织。其中肝、肾浓度最高，浓集于有核细胞内，在白细胞内含量较高，本品不易透过其脑屏障，故不进入脑脊液：本品代谢极少，在 24 小时内 12%25%由肾
26、脏，50%90%由胆汁中排出。由于本品从储存组织中释放缓慢，因此，血浆消除半衰期长，约 36h。适应症结肠手术前准备、肝昏迷时作为辅助治疗。新霉素不宜用于全身性感染的治疗。本品对绿脓杆菌无效。不良反应1、较少发生的有听力减退、耳鸣或耳部饱满感( 耳毒性)；步态蹒跚、头昏或步履不稳 (耳毒性、影响前庭)；尿量或排尿次数显著减少，或极度口渴( 肾毒性)。2、下列情况持续存在时需引起注意：发生较多者为口或肛周刺激或疼痛、恶心或呕吐；发生很少者为腹泻或色淡带恶臭脂肪性粪便、或大量放气(吸收不良综合征) 、皮疹。可引起肾及听力损害，消化道反应、食欲不振、恶心、呕吐等。可发生延缓型过敏反应.用量大可有神经
27、中毒症状，呼吸抑制等。在氨基糖甙类中本品的神经肌肉接头抑制作用最强，曾有不少病人发生严重呼吸抑制甚至死亡。本品的耳毒性作用可伴有或不伴有肾毒性作用，二者常同时出现。内耳损伤开始为高音调听力丧失，以后很快进展为耳聋。前庭功能失常，仅见于听力同时受损之时，内耳损害是永久性的。本品的肾毒作用，可能与药物同肾小管细胞的蛋白相结合有关。临床表现为轻度蛋白尿、肾小管上皮细胞坏死、管型、肌醉清除减少及少尿。这种损害，可发展成为广泛的肾小管上皮细胞坏死。口服时可引起吸收不良综合症及脂肪泻。局部涂抹新霉素，68的病人出现过敏(主要是各种皮疹)。对本药过敏的患者，应用其它氨基甙类药物时，可发生交叉反应。新霉素治疗
28、期间常发生听力丧9 / 11失。即使肾功能正常的人，以 0.5新霉素溶液局部应用或洗涤伤口，亦曾发生听力丧失。用新霉素治疗的病人中，异常的尿沉渣和氮质血症十分普遍。新霉素溶液冲洗伤口或浆膜腔后，亦曾出现有呼吸麻痹的神经肌肉接点的阻滞。大面积皮肤或外伤敷用新霉素，可出现周身反应。禁忌1、交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素不能耐受者可能对其他氨基糖苷类亦不能耐受。2、下列情况应慎用：第 8 对脑神经损害、肠梗阻、重症肌无力、帕金森病患者、肾功能损害、结肠溃疡性病变。10 / 11依替米星依替米星，为一种新的半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类，其作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。本品为广谱抗生素，对
29、大部分 G+及 G-菌有良好抗菌作用，尤其对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性，对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金葡菌、大肠杆菌和克雷白肺炎杆菌，其体外 MIC 值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。药理毒理本品系半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类。体外抗菌作用研究表明：本品抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用, 其中对大肠埃希杆菌、克雷伯 氏肺炎轩菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活
30、性,对部分假单胞杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素 、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯氏肺炎杆菌,其体外 MIC 值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。常见致病菌 MIC50 值都小于等于 1（Mg/L） ，对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。不仅抗菌谱广而且抗菌活性强。作用机制1、抑制 70S 始动复合物的形成；2、 选择性与 30S 亚基上靶 蛋白 A 位结合，造成 A 位扭曲，从而使 mRNA 上的密码错误；3、阻碍终止因子 R 与蛋白 A 位结合，造成菌体内蛋白耗竭；4、细胞膜的蛋白合成也受
31、到抑制，最终导致细菌死亡。药物毒性耳毒性为奈替米星的 1/2 丁胺卡纳的 1/7 ；肾毒性为奈替米星的 1/12 丁胺卡纳的1/17 ；药代动力学健康成人一次静脉滴注 0.1、 0.15 和 0.2g 硫酸依替米星后血清药物浓度分别为11.30、 14.6、 19.79 mg/L。血消除半衰期（tl/2）约为 1.5 小时,24 小时内原型在尿中的排泄量约为 80%左右。健康成人每日足量给药 1 次,连续给药 7 日,血中也无明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的结合率为 25%左右。适应症适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流
32、感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效:呼吸科：急性咽炎、急性化脓性扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎等；骨科：手术前后的感染等急诊科：急性细菌感染等烧伤科：创面感染等11 / 11泌尿外科：尿路感染、盆腔炎、淋病等肝胆科：胆囊炎、手术期感染等消化科：急性菌痢、急性肠炎、伤寒（包括沙门菌感染） 、胆系感染、腹腔感染等普外科：急性胰腺炎、急性化脓性阑尾炎、伤口感染等血液科：菌血症或者败血症肿瘤科：肿瘤化疗后感染等用法与用量静脉滴注。成人推荐剂量：对于肾功能正常泌尿系统感染或全身性感染的患者，bid， 0.1 0.15g/次 ,稀释于 100ml 或
33、250ml 的氯化钠注射液或 5葡萄糖注射液中，静滴，滴注 1h。一般疗程 510d,或 200300mg 溶于 5葡萄糖注射液或氯化钠注射液100ml 或 250ml 中静滴 1h,qd。疗程 510d，病情严重或败血症者可适当延长疗程，必要时可与 -内酰胺类或其他抗生素联合应用。对于肾功能不良者，原则上不用，必要时应调整剂量，并应监测血清中依替米星的浓度。不良反应本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应, 个别病例可见尿素氮(BUN) 、肌酐（S-Cr ）或丙氨酸氨基转移酶（ALT） 、 门冬氨酸氨基转移酶（AST） 、碱性磷酸酶（ALP）等肝肾功能指标轻度升高 ,但停药
34、后即恢复正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者，表现为眩晕、耳鸣等，个别患者电测听力下降，程度均较轻。其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。注意事项 对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。 在用本品治疗过程中仍应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化，尤其是已明确或怀疑有肾功能减退者、大面积烧伤者、老年患者或脱水患者。 本品应避免与其他具有潜在耳、肾脏毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用，以免增加肾毒性和耳毒性。 可能发生神经肌肉阻断现象，因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橼酸抗凝剂的血液患者应特别注意，一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品，静脉内给予钙盐进行治疗。各种人群用药【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂时停止哺乳。【儿童用药】本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。【老年患者用药】由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
