1、第一章 生物药剂学概述一 单项选择题l 生物药剂学的定义A 是研究药物及其剂型在体内的过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科B 研究药物及其剂型在体内的配置过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科C 是研究药物及其剂型在体内药量与时间关系，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的 一门学科D 是研究药物及其剂型在体内的吸收。分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科E 是研究阐明药物的剂型因素、生物因素、疗效与时间关系的一门学科2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系
2、统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后，通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程4 药物的代谢过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物向其他组织的转运过
3、程5 药物的排泄过程是指A 是指药物体内经肾代谢的过程B 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程D 药物向其他组织的转运过程E 药物透过细胞膜进人体内的过程6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B 是指药物消失C 是指药物在体内的结构改变D 是指药物的排泄E 是指体内测不到药物的问题7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点C 该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关D 是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂
4、仅仅是一门调配和加工药物的学问，不影响疗效，因此是正确的二 多项选择题1 生物药剂学是研究药物及其剂型的下列哪些体内过程A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 药效2 用药对象的生物因素研究包括A 种属差异 B 种族差异 C 性别差异 D 年龄差异 E 生理病理条件的差异3 生物药剂学中广义的剂型因素研究包括A 药物的物理性质 B 药物的化学性质 C 制剂的处方组成 D 药物的剂型 E 制剂的制备工艺过程4 药物在机体内的转运过程包括A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄5 药物在体内的消除过程包括A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄6 药物在体内的处置过程包括A 吸收 B 分布 C 代
5、谢 D 排泄7 口服片剂吸收的体内过程包括A 崩解 B 吸收 C 分布 D 代谢 E 排泄8 研究生物药剂学的目的A 正确评价药剂质量 B 设计合理的剂型，处方 C 为临床合理用药 提供依据 D 发挥药物最佳的治疗作用 E 设计合理的生产工艺9 现在主物药剂学的研究内容主要有A 固体制剂的溶出速率与生物利用度研究B 研究改进药物溶出速率与提高生物利用度的方法C 研究生物药剂学的研究方法D 根据机体的生理功能设计控释制剂E 研究微粒给药系统在血液循环中的命运F 研究新的给药途径与给的方法【习题答案】一 单选题：1-7 DDEBBAD 二 多选题：1 ABCD 2 ABCDE 3 ABCDE 4
6、ABC 5 CD 6 BCD 7 ABCDE 8 ABCDE 9 ABCDEF 第二章 口服药物的吸收【习题】一 名词解释1.吸收 2.pH 分配假说 3.肝肠循环 4.主动转运 5.易化扩散 6.膜孔转运 7.肝首过效应 8.口服定位给药系统 9.被动转运 10.多晶型二 单项选择题1.下列成分不是细胞膜组成成分的是A.脂肪 B.蛋白质 C.磷脂 D.糖类2.下列属于生理因素的是A.药物理化性质 B.药物的剂型及给药方法 C.制剂处方与工艺 D.生理和病理条件差异3.药物的主要吸收部位是A.胃 B.小肠 C.大肠 D.均是4.各类食物中， （ ）胃排空最快A.糖 B.蛋白质 C.脂肪 D.均
7、一样5.根据 Henderson-Hasselbalch 方程式求出，碱性药物的 pKapH=A.lg(Ci/Cu) B.lg(CiCu) C.lg(CiCu) D.lg(CiCu)6.下列（ ）可影响药物的溶出速率A.粒子大小 B.多晶型 C.溶剂化物 D.均是7.胞饮作用的特点是A.有部位特异性 B.需要载体 C.不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运 E.无部位特异性8.下列叙述错误的是A.生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布与排泄的机制及过程的科学B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C.主动转运是一些生命必须的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促 系统从低浓度区域
8、向高浓度区域转运的过程D.被动扩散不需要载体参与E.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内，称为胞饮9.以下哪条不是被动扩散特征A.不消耗能量B.有部位特异性C.由高浓度区域向低浓度区域转运D.不需借助载体进行转运E.无饱和现象和竞争抑制现象10.以下哪条不是主动转运的特征A.消耗能量B.可与结构类似的物质发生竞争现象C.由低浓度向高浓度转运D.不需载体进行转运E.有饱和状态11.以下哪条不是促进扩散的特征A.不消耗能量B.有结构特异性要求C.由高浓度向低浓度转运D.不需载体进行转运E.有饱和状态12.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的A.脂肪性食物能增加难溶药物的吸收B.一些通过主动转运吸
9、收的物质，饱腹服用吸收量增加C.一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D.当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E.脂溶性、非离子性药物容易透过细胞膜13.影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A.药物在胃肠道中的稳定性B.粒子大小C.多晶型D.解离常数E.胃排空速率14.影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A.胃肠液成分与性质 B.胃肠道蠕动 C.循环系统 D.药物在胃肠道中的稳定性 E.胃排空速率15.一般认为口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A.水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂B.水溶液混悬液胶囊剂散剂片剂C.水溶液散剂混悬液胶囊剂片剂D.混悬液水溶液散剂胶囊剂片剂E.水溶液混悬液片剂散剂胶囊剂16.对于同
10、一种药物，吸收最快的剂型是A.片剂 B.软膏剂 C.溶液剂 D.混悬剂17.药物的溶出速率可用下列哪项表示A.Noyes-Whitney 方程 B.Henderson-Hasselbalch 方程C.Ficks 定律 D.Higuchi 方程18.下列属于剂型因素的是A. 药物的剂型及给药方法 B. 制剂处方与工艺C. A、B 均是 D. A、B 均不是19.可作为多肽类药物口服吸收部位的是A.十二指肠 B.盲肠 C.结肠 D.直肠20.血流量可显著影响药物在（ ）的吸收速度A.胃 B.小肠 C.大肠 D.均不是21.弱碱性药物奎宁的 pKa=8.4,在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的
11、比为A.25/1 B.1/25 C.1 D.无法计算22.多晶型中以（ ）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜A.稳定型 B.亚稳定型 C.不稳定型 D.A、B、C 均不是23.下列属于生理因素的是A.种族差异 B.性别差异 C.遗传因素差异 D.均是24.药物主动转运吸收的特异性部位是A.小肠 B.盲肠 C.结肠 D.直肠25.消化道分泌液的 pH 一般能影响药物的（ ）吸收A.被动扩散 B.主动转运 C.促进扩散 D.胞饮作用26.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（ ）状态A.漏槽 B.动态平衡 C.均是 D.均不是27.消化液中的（ ）能增加难溶药物的溶解度，
12、从而影响药物的吸收A.胆盐 B.酶类 C.粘蛋白 D.糖28.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为A.dC/dt=kSCs B.dC/dt=kS/Cs C.dC/dt=k/SCs D.dC/dt=kCs29.膜孔转运有利于（ ）药物的吸收A.脂溶性大分子 B.水溶性小分子 C.水溶性大分子 D.带正电荷的蛋白质 E.带负电荷的蛋白质30.在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A.水合物大腿外侧肌上臂三角肌C.混悬型注射液可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长。D.显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液。4.提高药物经角质膜吸收的措施有A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间B.
13、减少给药体积，减少药物流失。C.弱碱性药物调节制剂 pH 至 3.0，使之呈非解离型存在。四 问答题1 可采用什么给药途径避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。【习题答案】一 是非题1. 2. 3. 4. 5.二 填空题1.脂溶性，小，很大2.单室，双室3.0.5m-7.5m4.经鼻腔，经肺部，经直肠（经口腔黏膜等）三 不定项选择题18.C 2.BCD 3.C 4.AB四 问答题1.可通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。主要途径有：（1） 静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因
14、此亦不存在首过效应。（2） 口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过作用。一般可制成口腔贴片给药。（3） 经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收后进入血液循环，可避开门肝系统。（4） 经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。（5） 经肺吸收：肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给要吸收迅速，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不
15、受肝首过效应的影响。（6） 直肠给药：栓剂距肛门 2处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门4处给药。当栓剂距肛门 6处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠药物吸收，颈淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用。第四章 药物的分布一 是非题1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。2.由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。3.药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。4.连续应用某药物
16、，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。7.药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。8.蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。9.胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，
17、以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。二 单项选择题1.药物和血浆蛋白结合的特点有A.结合型与游离型存在动态平衡 B.无竞争性 .C.无饱和性D.结合率取决于血液 pH E.结核型可自由扩散2.药物的表观分布容积是指A.人体总体积 B.人体的体液总体积 C.游离药物量与血浓之比D.体内药量与血浓之比 E.体内药物分布的实际容积3.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是 L/hE.表观分布容积具有生理学意义4.药物与蛋白结合后A.能透过血管壁 B.能
18、由肾小球滤过 C.能经肝代谢 D.不能透过胎盘屏障5.以下错误的是A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过效应B.乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C.都对 D.都不对6.5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为A.W/O/W 型W/O 型O/W 型 B.W/O 型W/O/W 型O/W 型C.O/W 型W/O/W 型W/O 型 D.W/O 型O/W 型W/O/W 型7 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B.膜孔转运、吸附、融合、内吞C.膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞8 以下关于蛋白结合的叙述不正确的是A.蛋白结合率
19、越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B.药物与蛋白结合是不可逆过程，有饱和竞争结合现象C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应9 以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运D.延长载要纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率10.药物在体内从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程，该过程是A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运11.表观分布容
20、积（V）的定义哪一个叙述是正确的A 药物在体内分布的真正容积B 它的大小与药物的蛋白结合无关C 它的大小与药物在组织蓄积无关D 它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积E 它代表血浆客积，具有生理意义12. 体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述不正确A 此种结合是可逆B 能增加药物消除速度C 是药物在血浆中的一种贮存形式D 减少药物的毒副作用E 减少药物表观分布容积13.下列剂型，哪一种向淋巴液转运少A 脂质体 B 微球 C 毫微粒 D 溶液剂 E 复合乳剂14. 下列哪种性质的哪一类药物易通过血脑屏障A 弱酸性药物 B 弱碱性药物 C 极性药物 D 水溶性药物 E 大分子药物15. 下
21、列哪种药物容易通过血脑屏障A 硫喷妥 B 戊巴比妥钠 C 青霉素 D 布洛芬 E 氨苄青霉素16. 药物连续应用时，组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为A 吸收 B 分布 C 配置 D 消除 E 蓄积17.下列药物的表观分布容积哪一个与血浆的真实分布容积接近A 青霉素 B 伊文思蓝 C 吲哚美辛 D 乙醇 E 磺胺嘧啶18. 药物的表观分布容积小于它们的真实分布容积，最有可能的原因是A 组织与药物有较强的结合 B 血浆蛋白与药物有较强的结合C 组织中的浓度高于血液中的浓度 D 药物消除过快E 药物吸收不好19. 下列因素中哪个最可能不是影响药物与血浆蛋白结合的主要因素A 药物的理化性
22、质 B 给药剂量 C 药物的代谢酶活性D 性别差异 E 生理和病理状态20. 药物透过血脑屏障的主要机制是A 主动转运 B 促进扩散 C 被动扩散 D 胞饮作用 E 离子对转运21. 药物从毛细血管向末梢组织淋巴液的转在运速度依次为A 肝肠颈部皮肤肌肉B 肌肉颈部皮肤肝肠C 肠肝皮肤颈部肌肉D 肌肉肝皮肤颈部肠E 肠肝颈部皮肤肌肉22. 药物从血液向胎盘转运的主要机制是A 主动转运 B 被动扩散 C 促进扩散 D 胞饮作用 E 离子对转运23. 下列组织中药物分布最慢的组织是A 心 B 肝 C 脂肪 D 肌肉 E 肺24. 硫喷妥的麻醉作用持续时间很短是因为A 药物向血脑屏障的快速分布 B 药
23、物代谢快 C 药物排泄快D 药物在脂肪组织中的分布 E 药物在肌肉组织中的分布25. 如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运A 制成片剂 B 制成胶囊剂 C 制成口服液 D 制成 W0W 型乳剂 E 制成气雾剂26. 脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为A 脑内转运 B 脑靶向性 C 血脑屏障 D 脂质屏障 E 血液一脑脊液屏障27. 下列成分中哪一种最可能不是红细胞的组成部分：A 血红蛋白 B 糖类 C 蛋白质 D 类脂 E 核酸28. 药物透过胎盘屏障类似于下列A 血脑屏障 B 肠初膜 C 红细胞膜 D 血管壁 E 淋巴转运29. 药物与血浆蛋白的轻微改变（如变化率为 1）最有可能影响A
24、药理作用强度 B 药物的代谢途径 C 药物的表观分布容积D 药物的生物半衰期 E 药物的作用部位三 多项选择题1.影响药物分布的因素有A 药物的理化性质 B 给药剂量 C 药物与蛋白质的亲和力D 动物差异 E 性别差异2. 酸中毒与碱中毒最有可能改变下列药物中哪些的组织分布A 苯巴比妥 B 异戊巴比妥 C 葡萄糖 D 尼莫地平 E 氯化钠3. 下列药物中哪几种药物最有可能在体内的转运以淋巴转运为主A 乙醇 B 对乙醇氨基酚 C 阿司匹林 D 蛇毒E 铁一多糖类复合物（分子量 10000）4. 药物的下列性质中哪些有利于药物透过血脑屏障A 较高的油水分配系数 B 较高的解离度 C 较高的血浆蛋白
25、结合率D 较高的分子量 E 较好的脂溶性5. 下列现象中哪一种是竟争性和有饱和现象的A 药物与血浆蛋白结合 B 被动扩散 C 主动转运 D 促进扩散 E 胞饮作用四 填空题1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由 运送至 的过程。2.某些药物连续应用中，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度 ，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为 。3.人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关， ， 和 。4.药物的淋巴转运主要和药物的 有关。分子量在 以上的大分子药物，经淋巴管转运的选择性倾向很强。5.药物向中枢神经的转运，主要取决于药物的 性，另外药物与 也能在一定程度上影响
26、血液-脑脊液间的药物分配。6.粒径小于 m 的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被 摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。7.制备长循环微粒，可通过改善微粒的 、增加微粒表面的 及其 ，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。8.药物的组织结合起着药物的 作用，可延长 。9.药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白的亲和力及药物相互作用等因素外，还与 、 、和 等因素有关。10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内 按血中同样浓度溶解时所需的体液 。五 问答题1.决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？那些组织摄取药物最快？2.为什么应用“表观分布容积”这一
27、名词，表观分布容积有何意义？3.药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？4.讨论药物蛋白结合率的临床意义。5.为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率?6.药物蛋白结合率的轻微改变（如变化率为 1%） ，是否会显著影响作用强度？8.如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？【习题答案】一 是非题1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10.二 单线选择题1.A 2.D 3.A 4.D 5.D 6.A 7.D 8.A 9.B10-14 BDBDB 15-19 AEBBC 20
28、-24 BABCD 25-29 DCEAA三 多选题1 ABCDE 2 AB 3 DE 4 AE 5 AC四 填空题1.循环系统，各脏器组织。2，慢，蓄积。3，白蛋白，1-酸性糖蛋白，脂蛋白4，分子量，50005，脂溶性，蛋白的结合率6，7，肝和脾中的但和巨噬细胞7，亲水性，柔韧性，空间位阻8，贮库，作用时间9，动物种差，性别差异，生理和病理状态的差异10，全部药量，总容积五 问答题1，决定药物被组织摄取和蓄积的主要因素是组织器官的血流灌注和药物与组织器官的亲和力。而药物与组织器官的亲和力主要和药物的结构、解离度、脂溶性以及蛋白结合率有关。通常血流丰富的组织摄取药物较快。2，表观分布容积是指在
29、药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。它不是药物听日分布的真是容积，而通过实验，根据体内药量和血药浓度的比值计算得到的容积，它是真实容积在真实情况下所表现出来的特征值。所以称作表观分布容积。通过表观分布容积与血药浓度可计算出体内要药量，即进行相关的药物动力学计算。3，当药物主要与血浆蛋白结合时，其表观分布容积小于它们的真实分布容积；而当药物只要与学关外的组合之结合时，其表观分布容积大于它们的真实分布容积。蛋白结合率高的药物，通常体内消除较慢。4，药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布于消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。若药物蓄积蛋白结合率很高，药
30、理作用将受到显著影响。由于药理作用主要和血中游离药物浓度有关，因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。如一个结率低于 70%的药物，及时结合率降低 10%，体内药物浓度最多只增加 15%，而一个结合率高达 98%的药物，若结合率降低 10%，则可使游离药物浓度上升 15 倍，这时可引起治疗的显著改变，甚至引起毒性反应。5，由于只有游离型才能被肾小球滤过，因此药物与蓄积蛋白结合后，会降低肾小球的滤过率。由于仅由肾小球滤过的药物，则导致其声清除率延长。对于同时存在的肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清楚的药物，由于肾小管主动分泌一般不受蛋白结合率的影响，因此肾清除率基本不受影响。如青霉素
31、G 尽管血浆蛋白结合率很高，很少被肾小球滤过，但主要由近曲小管分泌排入管液，只需要通过一次肾血液循环就几乎完全从血浆中清除。6，由于作用强度主要和血中药量药物浓度有关。对于高蛋白结合率的药物，药物蛋白结合率的情为改变，可能导致血中游离药物浓度明显变化，因而回影响药物作用强度。如结合率高达 98%的药物，若结合率降低 1%,则可使药量药物浓度上升 1.5 倍，可显著影响其作用强度。，由于大分子药物和微粒等容易通过淋巴管转运，药剂学通常采用现代制剂技术，制备脂质体、微乳、微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统，来增加药物的淋巴转运。第五章 药物代谢【习题】一 名词解释1.首过效应 2.药物代谢 3.
32、 肝肠循环二 是非题1.药物发生结合反应的目的主要是增加水溶性，以利从体内排出。2.巴比妥类药物为酶诱导剂，可促进其自身的代谢。3替加氟为氟尿嘧啶的前药，其实替加氟本身就具有活性，在体内并不一定降解为氟尿嘧啶而发生作用。4.肝清除率 ER=0.7 表示仅有 30%的药物经肝脏清除，70%的药物经肝脏进入体循环。三 单项选择题1 药物在体内发生化学结构上的变化，该过程是A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运2 药物在体内发生代谢的主要部位是A 胃肠道 B 肺脏 C 血脑屏障 D 肝脏 E 肾脏3 药物在肝脏的代谢主要以那种类型为主进行药物的生物转化A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反
33、应 D 水解反应 E 络合反应4 药物代谢通常分为两相反应，即第一相反应和第二相反应，属于第二相反应的是A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 分解反应5 药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应，这些酶系统称为药酶。参与第 1 相反应的药酶主要是A 细胞色素 P450 B 磺酸化酶 C 环氧水合酶D UDP 一葡糖醛酸基转移酶 E 谷就甘肽一 S 转移酶6 一般来说，大多数药物经代谢转化为代谢物后，与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易从体内排泄出来，不过也有一些药物的代谢产物极性降低，例如A 他和烃的氧化 B 磺胺类的乙酸化 C 硝基的还原 D 葡
34、萄糖醛酸的结合 E 硫酸的结合7 通常，吸收的药物在体内会经过代谢，形成代谢物后在排出体外，但对于一些水溶性异常高的药物，它们在体内完全不代谢，而以原形从体内排出，例如A 氯丙嗪 B 庆大霉素 C 非那西丁 D 水杨酸 E 百浪多息8 大多数药物经代谢转化为代谢物后，药理活性减弱以致完全失活，分子极性增强和水溶性增加，因此更容易排泄，使得药物在体内很快被清除，疗效不能持久或不能发挥应有药效。以前常使用“生物解毒（detoxication） ”一词来描述药物的这一过程。但是，少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强，导致生物活性比（bioachVallon） ，这为新药发现和合理药物设计提供
35、了途径和方向。例如A 氯丙嚷 B 庆大霉素 C 保泰松 D 可待因 E 5-氟尿嘧啶9 药物的体内代谢大部分同于酶系统催化反应，这些药物代谢酶主要存在A 血浆 B 微粒体 C 线粒体 D 溶酶体 E 细胞浆10 参与第一相氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于A 血浆 B 微粒体 C 线粒体 D 溶酶体 E 细胞浆11 对于药物在消化道内的代谢，其中在消化道壁主要进行药物的A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 分解反应12 酒精或乙醇在吸收人体循环后，在药酶的作用下生成极性更强的代谢物，以排出体外，其中的主要药物代谢酶是 A 细胞色素 P450 B 磺酸化酶 C 环氧水合酶 D
36、 UDP 一葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶13 主要发生氧化反应的药物有A 非那西丁 B 普鲁卡因 C 水杨酸胺 D 水台氯醛 E 二甲基亚砜14 主要发生还原反应的药物有A 非那西丁 B 巴比妥 C 安替比林 D 水合氯醛 E 硫喷妥钠15 主要发生水解区应的药物有A 非那西丁 B 普鲁卡因 C 安替比林 D 水含氯醛 E 硫喷妥钠16 苯丙胺氧化生成苯基丙酮反应的催化酶为A 单胺氧化酶 B 磷酸化酶 C 环氧水合酶 D LTDP 葡糖醛酸基转移 E 醇醛脱氢酶17 氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亚砜反应的催化酶为A 细胞色素 P450 B 磷酸化酶 C 环氧水合酶 D UDP 葡糖醛酸基转移酶 E
37、 醇醛脱氢酶18 水合氨酸在体内代谢成三氯乙醇，其反应催化酶为A 细胞色素 P450 B 还原化酶 C 环氧水合酶 D 乙酸化转移酶 E 单胺氧化酶19 葡萄糖醛酸结合反应的药物代谢酶为A 细胞色素 P450 B 磷酸化酶 C 环氧水合酶 D LDP 葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶20 能够形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合的中含有哪种基团A -OH B -NH2 C -SH D -C00H E -CH21 能够形成酸型葡萄糖醛酸苷的比合物中含有哪种基团A -OH B -NH2 C -SH D -COOH E -CH22 能够形成 N 型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团A -OH B -NH2 C
38、 -SH D -C00H E -CH23 硫酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物A -O B -NH2 C -SH D -C00H E -CH24 氨基磺酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物A -OH B -NH2 C -SH D -COOH E -CH25 硫酸结合反应的活性供体为A 由硫酸根离子和三磷酸腺苷（ATP）反应生成 3一三磷酸腺苷一 5一磷酸硫酸酯 B 尿核昔二磷酸葡萄糖醛酸C 乙酸辅酶 A D 蛋氨酸 E 甘氨酸26 硫酸结合反应的催化酶为A 细胞色素 P450 B 磺酸转移酶 C 环氧水合酶 D UDP 葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶27 甲基化反应的反
39、应催化酶为A 细胞色素 P450 B 还原化酶 C 水解酶 D 乙酸化转移酶 E 甲基转移酶28 给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异，主要相关因素为A 有无首过现象 B 有无肠肝循环 C 有无个体差异 D 有无酶诱导和酶抑制现象 E 有无饮食因素29 普萘洛尔在人体中有 4 一羟基普萘洛尔和亲氧乳酸二个主要代谢物，后者没有药理作用，前者与普萘洛尔有同样的药理作用。当普萘洛尔静脉注射时，血液中没发现 4 一羟基普萘洛尔，而口服时却在血中检测到几乎相同浓度的普萘洛尔和 4 一羟基普萘洛尔，这主要因为A 普萘洛尔有首过现象 B 普萘洛尔有肠肝循环C 普萘洛尔代谢有饱和性 D 普萘洛尔代谢酶有酶
40、诱导和酶抑制现象E 普萘洛尔代谢受饮食影响30 在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合A Fick扩散方程 B Michaelis-menten方程C HandersonHasselbalch 方程 D Higuchi 方程E Ritger-peppas 方程31 水杨酸胺在人体中的主要代谢反应是首先经胃肠道级膜中的硫酸结合，然后在肝脏内与葡萄糖醛酸的结合反应。当剂量增加时，胃肠道内硫酸结合物的生成率逐渐降低，而此时由肝脏内葡萄糖醛酸结合物的生成率却升高，其原因是A 剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和，而葡萄糖醛酸结合反应却不易达到饱
41、和；B 剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和，而硫酸结合反应却下易达到饱和C 剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和D 剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和E 给药途径的影响32 连续服用药物及其药物代谢酶诱导剂，会使得其血浆中药物浓度A 无变化 B 逐渐升高 C 逐渐降低 D 先升高后降低E 先降低后升高33 肌注氯霉素后给予环己优巴比妥时，环己烯巴比妥催眠作用的时间随着氯霉素剂量的增加而延长，是因为A 氯霉素抑制了环己烯巴比妥代谢酶的话性B 氯霉素诱导了环己烯巴比妥代谢酶的活性C 氯霉素促进了环己烯巴比妥的吸收D 氯霉素抑制了环己烯巴比妥的排泄E 环己烯巴比妥本身的原因34 临床上用安体舒通
42、治疗洋地黄毒苷、巴比妥类药的中毒，是由于A 安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的药效活性B 安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的排除C 安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的代谢酶活性D 安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的消化道内的吸收E 安体舒通抑制了洋地黄毒昔、巴比妥类药的向周围组织的分布35 新生儿对氯霉素很敏感，容易引起中毒，是因为A 氯霉素本身的毒性B 氯霉素抑制了肝脏代谢酶的活性，导致氯霉素的体内代谢受到抑制C 新生儿的 UDP葡萄糖醛酸转移酶的活性很低，导致氯霉素的体内代谢受到 抑制D 氯霉素促进了肝脏代谢酶的活性，促进了氯霉素的体内代谢E 新生儿的 UDP 一葡萄糖醛酸
43、转移施的话性很高，促进了氯霉素的体内代谢36 新生儿黄疸的产生原因是A 新生儿 UDP葡萄糖醛酸转诊病的活性很高B 新生儿 UDP葡萄糖醛酸转移酶的活性很低C 新生儿的胆红素生成多D 新主儿的胆红素生成少E 新生儿的的胆红素一葡萄糖醛酸结合物排泄受到抑制37 异烟肼在人体内的代谢主要是通过乙酸比失活，在不同个体和人群间乙酸化速度存在很大差异，且乙酸化速度呈双峰现象，两组个体分别称为快速和慢速乙酸化者。这是由于A 基因多态性 B 蛋白多态性 C 环境差异 D 饮食差异 E 性别差异38 肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加 4 倍，是因为A 肝硬化病人由于肝功能障碍，抑制了肝糖元的合成B 肝硬
44、化病人由于肝功能障碍，使得身体排泄能力下降C 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得食物消化遇到障碍D 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现上升E 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现下降39 导致药物代谢酶活性降低的情况是A 服用酶抑制剂 B 高蛋白饮食 C 高脂肪饮食 D 禁食 E 气候变动40 关于“前体药物”概念描述正确的是A 本身非药理活性 B 本身有药理活性 C 本身极性大 D 本身亲脂性 E 本身稳定性好41 多巴胺是治疗帕金森病的首选药物，但多巴胺很难通过血脑屏障进人脑内，故制备成其前体药物左旋多巴。左旋多巴不仅被脑内的脱羧酶脱羧，也能被消化道、肝中存在的脱接酶脱羧
45、转变为多巴胺。主旋多巴的肠肝首过效应比较强。实验证明，存在于肠道壁内的脱法酶是主旋多巴产生首过效应的主要原因之一，而且脱羧酶的活性在小肠回肠末部最高，而左旋多巴的主要吸收部位在十二直肠，同时这种脱羧酶有饱和现象。为此我们最好设计成A 分散片 B 在胃中漂浮的胃漂浮片 C 在十二直肠快速释放的肠溶性泡腾片 D 稀释片 E 速释片42 多巴胶和其代谢抑制剂甲基多巴胺（10 ：1）的复方片剂，与单方多巴胺相比，单剂量给药后左旋多巴的血药浓度峰值增加 710 倍，消除半衰期也显著延 K，而同时血浆中的多巴胺浓度却相反，比单独给药后的血浆浓度显著减少。这是因为A 多巴胺脱羧酶抑制剂不能进人脑内发挥对脱羧
46、酶的抑制作用B 多巴胺脱羧酶抑制剂能进人脑内发挥对脱羧酶的抑制作用C 多巴胺脱羧酶抑制剂促进了多巴肤的小肠吸收D 多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺小肠的生物转化E 多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在体内的生物转化43 睾酮和黄体酮口服时几乎无效，这是因为。A 它们在消化道不吸收B 它们在消化道中解离成离子型C 它们只能以静脉注射给药D 它们被肝脏截留。E 它们被消化道和肝中的药酶代谢所致，首过效应明显44 硝酸甘油有强的首过效应，对于药物制剂设计的建议是A 设计成缓释制剂B 设计成控释制剂C 设计成定位释药制剂D 设计成口腔给药E 设计成肠溶制剂45 大鼠口服 15mg/kg 保泰松，次日的血药浓
47、度为 57g/ml，有 66的大鼠出现胃溃疡，但连续给药 2 周后，血药浓度降至 15g/ml，且没有副作用，这是因为A 保泰松在消化道的吸收达到饱和B 保泰松是酶诱导剂，促进了本身的代谢C 保泰松是酶抑制剂，抑制了本身的代谢D 肾脏对保泰松的排泄被促进了E 保泰松促进其自身向周围组织的转运46 氯霉素与降血糖甲基环脲类药物合用时，可导致低血糖，甚至昏迷。这是因为A 氯霉素促进了甲基环脲类药物发挥药效B 氯霉素促进了甲基环脲类药物的小肠吸收C 氯霉素抑制甲基环脲类药物的代谢D 氯霉素抑制甲基环脲类药物的肾排泄E 氯霉素抑制甲基环脲类药物向周围组织的转运47 药物在消化道的代谢也是相当普遍的，其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程，它的代谢反应类型主要是A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 分解反应48 硫喷妥在体内的代谢路径主要为A 脱氨基化 B 脱硫氧化 C S-氧化 D 羟化 E S-烷基氧化49 偶氯化合物在体内的代谢路径主要为A 还原 B 脱硫氧化 C N-氧化 D 羟化 E 烷
