1、 氨苄西林是临床上常用的一种抗生素，尤其对革兰阴性杆菌作用比较强大，临床上主要用于控制和预防敏感细菌所引起的呼吸道、泌尿道等感染。现在临床上的常见应用方法不当，往往达不到治疗的效果，笔者查阅有关的文献资料，应用药动学、药效学的理论，对现在临床上常用的不合理应用方案进行讨论分析，以进一步提高抗生素的疗效，减少不良反应，供临床参考。1 静滴时所用溶媒的选择临床上的医生习惯用葡萄糖作为溶媒来配药静滴治疗各种感染性疾病，笔者认为此种方法属于不合理应用。氨苄西林最稳定的 pH 值为 6.06.8，其降解反应与溶液的 pH 值密切相关，pH 值过高或过低都会加速氨苄西林的催化分解反应。葡萄糖溶液的 pH
2、值为2.35.5。氨苄西林与葡萄糖溶液混合由于 pH 值降低及葡萄糖本身的影响容易使氨苄西林分解失效。葡萄糖浓度越高降解速度越快。氨苄西林效价降低严重影响治疗效果，而且分解产物增多，过敏反应发生率增加。所以最好选用生理盐水作为溶媒静滴，生理盐水的 pH值为 4.57.0，接近氨苄西林的最稳定 pH 值。2 静滴氨苄西林的剂量与时间目前一些医院大多采用大剂量氨苄西林加入液体中静滴，一般应用每日 38g 一次静脉滴注给药，从配药到滴完需要 46h。此种用药方案十分不合理。氨苄西林属于杀菌性抗生素，只在细菌生长繁殖旺盛时才能发挥最佳效果。低浓度长期给药可以使细菌由繁殖期转入静止期，降低其杀菌力。从药
3、代动力学分析，氨苄青霉素有效血药浓度为 0.613g/ml,t1/2 为 1h。一天之中只有静滴开始体内血药浓度高，静滴停止后 810h 药物消除 95%以上，此时血药浓度基本接近 0，24h 内只有一次冲击剂量。这种每日剂量 1 次给予的方式，大部分时间（约 17h）血药浓度低于有效药物浓度，血药浓度波动较大，因而影响氨苄西林的治疗效果。持续 46h 静滴可使脑脊液中存在高浓度的氨苄西林，长时间静滴不仅使氨苄西林含量降低，同时溶液中药物分解产生青霉噻唑等物质，引起神经系统的毒性反应、严重的过敏反应；大剂量静滴，当血药浓度达 80g/ml时，可出现抽搐等中枢神经系统症状。根据氨苄西林在体内吸收
4、快、分布广、消除迅速的特点，应采取多次重复给药方案，使体内短时间内有高水平的血药浓度，给活动旺盛的细菌以致命的冲击，潜下来的细菌在用药间隔期间，待其再度繁殖活动时，再次给药，最后达到治疗的目的。3 静滴氨苄西林的最佳治疗方案3.1 静滴、口服相结合的方法 开始氨苄西林 3g 静滴，使血药浓度迅速达到治疗浓度以上（54.1g/ml） ，8h 后改用口服，每次 1g，每 6h 1 次，24h 内有 4 次冲击剂量，给细菌（活动旺盛期）以致命杀伤，有利于提高疗效。3.2 静滴给药的方法 肾功能正常的成年患者，将氨苄西林 3g 加入 250ml 液体中，1h 滴完。此时的血药浓度可达到 72.15g/
5、ml 以上。停滴 7h 后血药浓度为 0.56g/ml ，仍接近有效血药浓度 0.6g/ml。停滴 7h 后，进行第 2 次、第 3 次静脉滴注，这样可以维持24h 有效血药浓度，达到彻底治愈的目的。【参考文献】1 陈春林, 张随学 . 在体女性盆腔动脉血管网数字化三维模型构建方法及意义J. 中国实用妇科与产科杂志. http:/ 2 徐玉静,欧阳振波,刘萍,陈春林. 磁共振成像在子宫肌瘤动脉栓塞术中的应用价值 J. 中国实用妇科与产科杂志. 2011(04) 3 方驰华,苏仲和. 数字医学技术在胰腺肿瘤诊断和可切除性评估中的研究J. 实用医学杂志. http:/ 2010(10) 4 欧阳振
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