1、第十五章 活血化瘀药大纲要求：1.了解活血化瘀药的含义、分类。2.掌握活血化瘀药的主要药理作用。3.掌握丹参、川芎、益母草、延胡索的的主要有效成分、功效、药理、临床应用和不良反应；熟悉桃仁、红花、莪术的主要药理作用。重点及难点提示：1.活血化瘀药的含义、分类2.活血化瘀药的主要药理作用3.常用药物丹参、川芎、莪术的成份、药理作用等。内容精讲：第一节 概述活血化瘀药是指能疏通血脉、祛除瘀血，临床用于治疗血瘀证的药物。按其功效特点分为活血止痛、活血调经、活血疗伤、破血消徵四类。现代研究从血液循环和血液流变学角度证明了“血瘀证”可能与局部血液循环障碍或血流动力学、血液流变学异常等有关。从现代医学角度
2、看，血瘀证主要表现如下。1.血液流变学异常 血液流变学是研究血液成分在血管内流动和变形的规律。血液流变学异常时则血液出现浓、粘、凝、聚等现象。血液流变学异常往往是由于微血管内皮细胞损伤和受损伤细胞释放生物活性物质（如组胺、5-HT、缓激肽类等物质）使血管通透性增高，血浆大量渗出，造成血液浓缩，红细胞聚集，粘性升高，血流减慢，使血液流变学发生改变。2.微循环障碍 微循环一般是指微动脉与微静脉之间的微血管血液循环，它分布于全身各个脏器与组织中。微循环障碍时常有微血管血流缓慢，血液浓缩，血流淤滞，微血管内血栓形成而导致微血管缩窄或闭塞而阻塞了微循环通路；另一方面由于纤维蛋白降解物产生增多，增强组胺、
3、激肽类物质作用，微血管扩张，通透性增高，血浆大量渗出，可造成局部血液浓缩，动性升高，致使血管内红细胞聚集。3.血流动力学异常 血流动力学异常表现为心血管功能障碍。心脏射血功能降低，心输出量减少。某些器官血管痉挛、狭窄或闭塞，血管阻力增加，器官血流量减少。全身或局部器官供血供氧不足。以下为该类药物的主要药理作用。1.改善血液流变学、抗血栓形成 活血化瘀药及其复方一般均能改善血瘀病人血液的浓、粘、凝、聚状态。其中以丹参、赤芍、川穹、益母草、蒲黄等作用更为明显。活血化瘀药抗血栓形成作用机制可能通过以下环节完成：抑制血小板聚集：活血化瘀药可改善血液流变学特性，因而减少了血小板的粘着和聚集；可降低血小板
4、的表面活性，抑制血小板聚集。增加纤溶酶活性：某些活血化瘀药，如益母草、赤芍、丹参、桃仁、红花等，可通过增加纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白溶解而发挥其抗血栓作用。2.改善微循环 活血化瘀药改善微循环作用表现在以下几个方面：改善微血流：使流动缓慢的血流加速，改善血液的浓、粘、凝、聚倾向。改善微血管形态：缓解微血管痉挛，减轻微循环内红细胞的淤滞和汇集，微血管径顶瘀血减少或消失，微血管轮廓清晰，形态趋向正常。降低毛细血管通透性，减少微血管周围渗血。3.改善血流动力学 多种活血化瘀药物都可扩张冠状动脉、增加冠脉血流量，还能扩张外周血管，降低外周阻力，增加器官组织血流量，因此具有改善心功能和血流动力学的
5、作用。 4 对子宫平滑肌的影响 具有活血调经功能的活血化瘀药常具有加强子宫收缩的作用，5.镇痛 6.抑制组织异常增生 活血化瘀药可通过抑制胶原合成，促进其分解，并使增生变性的结缔组织转化吸收等作用，抑制组织异常增生。 第二节 常用药物丹 参【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （1）抗心肌缺血 丹参抗心肌缺血作用环节可能包括：扩张冠脉，增加心肌血氧供应；减慢心率，抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量，扩张外用血管，减轻心脏负荷；抗自由基、抗脂质过氧化，保护心肌。此外，对实验性动脉粥样硬化，丹参可降低动脉粥样硬化面积，减少主动脉壁胆固醇含量。丹参素可减少细胞内胆固醇合成，抗脂蛋白氧化，并使氧化脂蛋
6、白中脂质过氧化物明显减少，使氧化脂蛋白对细胞的毒性作用减弱。丹参还可减轻纤维蛋白凝块对血管内皮的损伤，刺激动脉内皮细胞分泌 PGI2。丹参用于动脉粥样硬化的防治，与上述药理作用有关。（2）抗脑缺血 乙酰丹酚酸 A 是丹参有效成分的衍生物，对大鼠大脑中动脉血栓形成有预防作用，可显著降低脑梗死范围，改善行为障碍。丹参抗脑缺血可能与其下述作用有关降低脑组织 TXA2的生成、抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放、改善脑组织微循环等作用有关。(3)抗血栓 丹参抗血栓形成与其抗凝血及抑制血小板聚集等作用有关。丹参素能抗血小板聚集，减少血小板数，抑制血小板 TXA2的合成。此外，丹参素对凝血功能有抑制作用，还能
7、促进纤维蛋白降解。丹参素抗血小板聚集作用强于抗凝血作用。(4)改善微循环 丹参注射液有短期增快麻醉犬微循环血流的作用，并可使家兔外周血管血流加速，毛细血管网开放数目增加。（5）促进组织的修复与再生 丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生，其中促进肝组织的修复与再生作用尤其显著。（6）镇静、镇痛 2.其他药理作用（l）对呼吸系统的影响 丹参注射液对 X 线照射致小鼠放射性肺损伤有预防保护作用；丹参对整体豚鼠药物性喘息有保护作用，并有解除组胺、乙酰胆碱致痉挛作用，推测丹参的解痉作用与阻断平滑肌钙离子内流有关。（2）对胃肠道的影响 丹参注射液能扩张胃黏膜血管，降低胃酸度，抑制胃蛋白酶活性，促进
8、溃疡愈合。丹参对胃黏膜的保护作用与清除氧自由基，抑制脂质过氧化反应和提高组织抗氧化能力有关。丹参注射液对缺血再灌注后的肠黏膜也具有保护作用。（3）对肾脏的影响 丹参能降低血尿素氮、肌酐，使肾小球滤过率、肾血流量、肾血浆流量显著增加，肾脏功能明显改善，能显著增加尿中尿素、肌酐、钠和无机磷的排出。（4）对免疫功能的影响 丹参对体液免疫和细胞免疫有抑制作用。（5）抗菌、抗炎 综上所述，丹参祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效与抗心肌缺血、抗脑缺血、抗血栓、改善微循环、促进组织的修复与再生，以及镇静镇痛等多种药理作用有关。丹参的有效成分丹参酮、丹参素是其发挥药理作用的重要物质基础。川 芎【药理作用】1.
9、与功能主治相关的药理作用 （l）对心肌收缩力的影响 川芎嗪对心脏具有兴奋作用，可能是通过交感神经间接兴奋心脏 受体所致。川芎嗪还能增加大鼠在体心排血量。大剂量川芎嗪静脉注射，能显著抑制麻醉猫心肌收缩力和心脏功能（2）扩张血管、降血压 川芎嗪能扩张犬的多种离体动脉条，如股动脉、冠状动脉、肠系膜动脉等，其中扩张股动脉的作用较强。不同的给药途径、不同剂量的川芎嗪，对各种动物可产生不同的降压作用。川芎挥发油部分无降压作用。（3）抗心肌缺血 川芎嗪能减少梗塞面积，减轻心肌病变程度；能对抗缺血再灌注引起的心泵血功能减退。川芎嗪抗心肌缺血作用主要与其扩张冠状动脉，增加冠脉流量有关，也与对心肌细胞线粒体的保护
10、作用有关。(4)抗脑缺血 川芎嗪可迅速透过血脑屏障，扩张脑血管，改善微循环。川芎的主要活性成分阿魏酸钠可减轻犬心脏停跳复苏后脑缺血再灌注损伤，能降低 MDA 含量，增高GSH-Px 及 SOD 活性，显示抗氧化作用。（5）抑制血小板聚集、抗血栓形成 川芎能抗体外血栓形成，使血栓长度缩短、血栓干湿重量减轻。川芎嗪能抑制 ADP 诱导的血小板聚集，对已聚集的血小板有解聚作用。川芎嗪影响血小板功能及抗血栓形成可能是通过调节 TXA2/PGI2之间的平衡产生的。川芎所含的阿魏酸也有明显的抗血小板聚集作用，静脉注射后能抑制 ADP 和胶原诱发的血小板聚集。阿魏酸还能抑制血小板 TXA2 的释放，对其活性
11、有直接抗作用。阿魏酸不影响动脉壁PGIZ的生成，且对 PGI2活性有增强作用。（6）镇静、镇痛作用 川芎挥发油对动物大脑的活动有抑制作用，而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射有兴奋作用，剂量加大则转为抑制。（7）对平滑肌的作用 川芎成分丁烯基酸内酯和丁基酰内酯有很强的抑制子宫收缩的作用。阿魏酸与中性成分川芎内酯也有解痉作用。2.其他药理作用（1）延缓慢性肾损害 川芎嗪能显著增加肾血流量，减轻兔肾炎缺血模型的肾组织损伤，加速其修复过程。川芎嗪能选择性抑制 TXAZ 合成酶活性，使肾组织合成 TXAZ减少，有效地抑制血小板激活与聚集，不同程度地抑制肾小球系膜细胞增殖及炎细胞浸润，减轻肾小球肿
12、胀，从而减轻肾小球病理损害和保护肾功能。川芎嗪还具有钙离子拮抗作用，减轻肾组织“钙超载”所致的组织细胞损伤。（2）对免疫系统的影响 川芎嗪能增强小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能，提高大鼠淋巴细胞转化率和酸性 a-醋酸萘酯酶（ANAE）阳性细胞的百分率，也能促进小鼠绵羊红细胞（SRBC）抗体的形成。（3）抗肿瘤 川芎可以降低肿瘤细胞的表面活性，使其不易黏附成团而易于在血流中单个杀灭。其溶血栓作用可改变癌症病人血流循环的“高凝状态” ，使癌细胞在血流中不易黏着停留、着床，也易于被杀灭。川芎还能改善微循环，增加放射损伤部位血氧供应，抑制胶原合成，有利于化疗药物到达病灶，杀灭癌细胞。（4）抗菌 体外实验表明
13、：川芎对大肠、痢疾、变形、绿脓、伤寒、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等多种革兰阴性细菌有明显抑制作用，对某些致病性皮肤真菌也有抑制作用。综上所述，川芎活血行气、祛风止痛之功效是通过扩张血管，改善微循环，抗心肌缺血，抗脑缺血，抗血栓形成，镇静镇痛等药理作用实现的。川芎的有效成分川芎嗪、阿魏酸是其药理作用的重要物质基础。莪 术【药理作用】1.与功能主治相关的药理作用 （l）抗肿瘤 除直接对癌细胞的杀灭作用外，增强癌细胞的免疫原性，从而诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应，也是莪术油抗肿瘤作用的重要机制之一。 （2）抗血栓形成 莪术油对血栓形成的某些阶段有影响，可对抗由 ADP 和肾上腺素所诱导的血小板聚集时间
14、的延长，并认为此作用系由于姜黄素所引起。（3）镇痛 莪术不同炮制品都有一定程度的镇痛作用，其中以醋炙莪术镇痛作用强而持久。（4）对胃肠平滑肌的影响 莪术对消化道的作用与生姜相似，能直接兴奋平滑肌，故可增加胃肠蠕动。另外，姜黄素有利胆作用。2.其他药理作用（1）保肝 （2）抗早孕 （3）抗菌、抗炎 此外，莪术还有一定的升高白细胞作用。莪术可增加犬股动脉血流量，作用在活血化瘀药中最为明显。综上所述，莪术行气破血、消积止痛之功效与抗肿瘤、抗血栓形成、镇痛和兴奋胃肠平滑肌等药理作用有关。姜黄素、莪术醇、莪术二酮是其发挥药理作用的重要物质基础。银杏叶【药理作用】1.与功能主治相关的药理作用 （1）对心血
15、管系统的影响 银杏叶水提取物可降低麻醉猫的心肌耗氧量，银杏叶提取物对心肌缺血再灌注损伤有保护作用。（2）对脑血管系统的影响 银杏叶制剂（GbE）能增加脑血流量，对脑细胞缺血缺氧。脑水肿有保护作用。（3）对血小板聚集、血栓形成的影响 银杏内酯可浓度依赖性地抑制血小板活化因子（PAF）诱导的血小板聚集，但对花生四烯酸及 ADP 诱导的血小板聚集几无影响。（4）对呼吸系统的影响 槲皮素有良好的祛痰作用，能促进痰液分泌和气管纤毛运动。-谷甾醇有镇咳祛痰作用。银杏叶醇提物及总黄酮能对抗组织胺、乙酰胆碱及氧化铁所致支气管平滑肌痉挛的作用。(5)镇痛 2.其他药理作用（1）对中枢神经系统的影响 银杏叶乙醇提
16、取物及水提取物能明显改善学习记忆，对抗由 NaNO2或东莨菪碱引起的记忆损害，醇提物作用较水提物强。（2）提高机体免疫功能 银杏叶乙醇提取物及水提取物均可明显增强小鼠淋巴细胞线粒体脱氢酶的活性和中性粒细胞髓过氧化物酶的释放，提高小鼠机体免疫细胞功能，（3）清除自由基，抗脂质过氧化 银杏叶制剂有增强 SOD 活性及抗自由基作用 （4）保肝、降血脂 银杏叶水提取物具有明显的降低血清胆固醇作用，提高血清磷脂含量，改善血清胆固醇与磷脂的比例。综上所述，银杏叶活血化瘀、敛肺、平喘、止痛之功效是通过扩张血管，增加血流量，改善微循环，保护脑组织，抑制血小板聚集，抗血栓形成，镇痛、镇咳祛痰等药理作用实现的。银
17、杏叶中的总黄酮、内酯类成分是产生药理作用的重要物质基础。水 蛭【药理作用】1.与功能主治相关的药理作用 (1) 抗血栓形成 水蛭素对实验性血栓形成有明显的抑制作用。水蛭素抗血栓作用与抑制血小板聚集，抗凝血、促进纤溶过程有关。另外水蛭还具有抗血小板聚集、抗凝、促纤溶作用。水蛭素是水蛭中有效成分，炙后水蛭素裂解破坏，作用减弱。（2）对血液流变学的影响 水蛭提取物可使血液黏度降低，红细胞电泳时间缩短。 （3）降血脂 水蛭能抑制血清总胆固醇（ TC） 、甘油三酯（TG）的升高，且可升高 6-酮-PGF1。(4)抗肿瘤 水蛭的分泌物含有一种组织胺样物质，可抑制精原细胞分裂。体外实验（伊红法）发现，水蛭对
18、肿瘤细胞有抑制作用。(5)对实验性脑血肿及皮下血肿的影响 水蛭能促进血肿吸收，减轻周围脑组织炎症反应及水肿，缓解颅内压升高，改善局部血流循环，保护脑组织免遭坏死，有利于神经功能的恢复。2.其他药理作用（1）对实验动物妊娠的影响 蚂蟥的水提取物对小鼠各个时期妊娠都有终止作用。(2)对实验性肾损害的影响 水蛭液对肌注甘油所致大鼠初发期急性肾小管坏死有明显防治作用，使血尿素氮（BUN） 、血肌酐（BCr）值的升高明显低于对照组，肾小管病变明显改善。综上所述，水蛭破血，逐瘀，通经之功效主要与其抗血栓形成、抗凝、改善血液流变学和微循环、降血脂等药理作用有关。水蛭素是这些药理作用的重要物质基础。延胡索【药
19、理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （l）镇痛 延胡索总碱的镇痛效价是吗啡的 40%。延胡索乙素镇痛作用最强，丑素次之，甲素较弱。延胡索乙素为镇痛主要有效成分，其镇痛作用较吗啡弱但优于复方阿司匹林，对钝痛的作用优于锐痛。与吗啡等麻醉性镇痛药相比副作用少而安全，没有成瘾性。左旋四氢巴马汀是一个多巴胺受体阻断剂，其镇痛作用机制可能与阻断脑内多巴胺 D1受体，使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加有关。(2)镇静、催眠 延胡索、左旋四氢巴马汀对多种实验动物有镇静催眠作用，催眠同时伴有同步的脑电变化。左旋四氢巴马汀镇静催眠作用机制主要与阻滞脑内 DA 受体的功能有关。（3）抗心肌缺血 延胡索醇提物能明显减轻大
20、剂量异丙肾上腺素所致的心肌坏死；可明显提高动物对常压或减压缺氧的耐受能力。（4）抑制胃酸分泌，抗溃疡 去氢延胡索甲素能减少大鼠胃液、胃酸分泌量，降低胃蛋白酶的活性，并对抗幽门结扎或阿司匹林等多种原因所致大鼠实验性胃溃疡。延胡索乙素亦能抑制大鼠胃酸分泌。 2.其他药理作用（1）抗心律失常 延胡索总碱、dl-四氢巴马汀及其他制剂还显示有抗心律失常作用。 （2）保护脑缺血再灌注损伤 dl-延胡索乙素对大鼠脑缺血再灌注损伤有保护作用，减少脑组织脂质过氧化物生成，防止 SOD、LDH 活力降低，减轻脑组织病理损害及神经功能障碍。抑制脑组织钙聚集，抑制再灌注早期 NO、内皮素一 1 及乳酸的过量产生，提高
21、脑组织ATP 含量。（3）松弛平滑肌 综上所述，与延胡索活血、行气、止痛功效相关的药理作用主要是镇痛、镇静催眠、抗心肌缺血、抑制胃酸分泌、抗溃疡等作用。另外，尚有抗心律失常、松弛平滑肌、保护脑缺血再灌注损伤等药理作用。延胡索主要有效成分是生物碱。益母草【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （1） 兴奋子宫 益母草煎剂、醇浸膏及益母草碱对多种动物的离体和在体子宫均呈兴奋作用。表现为子宫张力增强，收缩幅度增大，节律加快。（2）改善血流动力学、保护缺血心肌 益母草能增加犬股动脉血流量和降低血管阻力，对血管壁有直接的扩张作用。益母草注射液对缺血再灌心肌可以增高 SOD、GSH-Px、ATP 酶活性
22、，减轻自由基对心肌的损害。这可能是它保护缺血心肌作用的机制之一。（3）改善血液流变学、抗血栓形成 益母草煎剂大鼠灌胃可使血栓形成时间延长，血栓长度缩短，重量减轻。还可使血小板计数减少，聚集功能减弱。（4）利尿及防治急性肾小管坏死 益母草碱静脉注射显著增加家兔尿量，对甘油肌注所引起的大鼠急性肾小管坏死模型，可明显降低尿素氮，明显减轻肾组织损伤。并对庆大霉素所致大鼠急性肾功能衰竭有一定的防治作用。综上所述，与益母草活血祛瘀，调经，利水消肿功效相关的药理作用为兴奋子宫，改善血流动力学、保护缺血心肌；抑制血小板聚集抗血栓形成，改善微循环；利尿、防治肾小管坏死等作用。益母草主要有效成分是益母草碱。红 花
23、【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （1）兴奋子宫 红花煎剂对多种动物离体及在体子宫均有兴奋作用，收缩张力和节律均明显增加，甚至引起痉挛，对已孕子宫的作用更明显。（2）抗凝血、抗血栓形成 红花煎剂、红花黄素能抑制血小板聚集，增强纤维蛋白溶解，明显降低体外纤维蛋白血栓的长度和重量，防止血栓的形成和发展。（3）扩张血管、改善微循环 红花有降低冠脉阻力，增加冠脉流量和心肌营养性血流量的作用。红花黄素使血流加速，毛细血管网开放数目增加，血细胞聚集减轻。（4）抗缺血所致损伤 红花对实验性心肌缺血，心肌梗死有明显保护作用。抗氧化、抗缺血再灌注时自由基的损伤，可能是红花抗心肌缺血，保护心肌的作用机理之
24、一。（5）降血脂 口服红花油可降低高胆固醇血症家兔血清总胆固醇、总脂、甘油三酯水平；红花粉油还能降低血液黏度。2.其他药理作用西红花总苷具有明显的抗炎作用。红花尚有免疫调节和抗肿瘤等作用。综上所述，与红花活血通经，祛瘀止痛功效相关的药理作用为兴奋子宫，抗凝血，抗血栓形成，扩张血管，改善微循环，以及抗心肌缺血、抗脑缺血、降血脂等作用。红花黄素是其有效成分之一。桃 仁【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （1）改善血流动力学 桃仁提取液静脉注射能明显增加家兔脑血流量及犬股动脉血流量，并降低血管阻力，对抗去甲肾上腺素的缩血管作用。（2）抗血栓形成 桃仁使小鼠出血时间，凝血时间显著延长，有抗凝血作
25、用。 、此作用强于当归、赤芍、红花、益母草等药，与提高血小板内 cAMP 含量有关。（3）润肠通便 桃仁所含脂质体中包含丰富的脂肪油，可润滑肠道，利于排便。属润滑性泻药。（4）保肝、抗肝硬化 桃仁提取物能防止酒精、四氯化碳、Fe 2 -半脱氨酸所致动物肝脂质过氧化损伤。苦杏仁苷被认为是抗肝纤维化的成分，能提高肝血流量并提高肝组织胶原酶活性，从而促进肝内胶原分解代谢。（5）抗炎镇痛 桃仁水提物显著抑制小鼠扭体反应，多种有机溶剂提取物也都有镇痛作用。抗炎作用成分有认为是苦杏仁苷。2.其他药理作用（1）镇咳 所含苦杏仁苷经肠道细菌水解后产生氢氰酸和苯甲醛，前者有中枢性镇咳作用。（2）桃仁尚有促进产后
26、子宫收缩，抗过敏，抗氧化作用。（3）苦杏仁苷有抗癌作用。综上所述，与桃仁活血化瘀，润燥滑肠，善泄血滞功效相关的药理作用为降低血管阻力，改善血流动力学，抗血栓形成，润肠通便，保肝、抗肝硬化，抗炎镇痛等作用。姜 黄【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （l）降血脂 姜黄素能明显降低高脂血症大鼠血浆胆固醇、甘油三酯和 -脂蛋白，还能降低主动脉胆固醇及甘油三酯含量，提示姜黄素有抗动脉粥样硬化作用。（2）抑制血小板聚集、抗血栓形成 姜黄素体内外实验均显示有良好抑制 ADP 及胶原诱导的血小板聚集作用，且发现姜黄素灌胃可增加血管 PGI2是合成量。（3）抗心肌缺血性损伤 显示提高心肌耐缺氧能力对心肌缺
27、血性损伤有一定保护作用。（4）保肝利胆 姜黄素、姜黄挥发油、姜黄酮以及姜烯，龙脑和倍半萜醇都有利胆作用，增加胆汁的分泌和生成，促进胆囊收缩。其中以姜黄素作用为最强。（5）兴奋子宫 姜黄煎剂或浸出液对多种动物离体和在体子宫均有兴奋作用，促进收缩。（6）抗肿瘤 预防或治疗给姜黄素 2 周，可明显抑制小鼠由于苯并芘所诱发的多发性前胃鳞癌及 7，12-二甲基苯蒽（DMBA）诱发的皮肤癌。诱导细胞调亡是姜黄素抗癌作用机制之一，已被许多实验所证实。（7）抗炎 姜黄的各种提取物对角叉菜胶诱导的大鼠足跖急性肿胀均有对抗作用，石油醚提取物在多种慢性炎症模型上抗炎活性与 5mg/kg 氢化可的松作用相当。2.其他
28、药理作用（l）抗真菌，抗病毒 姜黄挥发油对多种真菌有一定抑制作用；姜黄水煎剂对 HBV的 DNA 复制有一定抑制作用。（2）抗突变 姜黄素可减少辣椒碱引起的沙门氏菌 TA98 的突变；对环境致突变剂如槟榔、雪茄烟冷凝物、烟草、苯并芘及二甲苯蒽等的致突变作用也能抑制。（3）抗氧化 综上所述，与姜黄活血行气，通经止痛功效相关的药理作用为降血脂；抑制血小板聚集，抗血栓形成；抗心肌缺血性损伤；保肝利胆；抗肿瘤，抗炎，兴奋子宫等作用。虎 杖【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 （l）抗菌、抗病毒 虎杖煎剂体外对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、卡他球菌、变形杆菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。大黄素、大黄素葡
29、萄糖音和白黎芦醉耷对金黄色葡萄球菌和肺炎双球菌有抑制作用。白黎芦醇对多种癣菌有很强的抗菌力。其水煎剂对单纯疱疹、流感、埃可型、腺病毒、乙型脑炎、脊髓灰质炎型等多种病毒株均有较高的抑制作用。虎杖提取物对鸭乙型肝炎病毒（DHBV）及乙型肝炎病毒（HBV）均有较好的抑制效果。（2）保肝利胆 虎杖液（20%）对乙型肝炎病毒表面抗原（HB SAg）有明显抑制作用，虎杖提取物（单体）可使乙型肝炎病毒抗原滴度降低 8 倍。虎杖具有改善肝组织微循环，抑制白细胞、血小板与内皮细胞的黏附，从而促进肝细胞再生、提高修复损伤的能力。抑制肝脂质过氧化物的产生从而抑制肝细胞的破坏也是虎杖保肝作用的机制之一。此外虎杖能明显
30、增加胆汁分泌并松弛奥狄氏括约肌。（3）抗血小板聚集 白黎芦醇苷可明显抑制花生四烯酸（AA）和 ADP 诱导的兔血小板聚集和 TXB2的产生。血小板聚集抑制率和 TXB2产生的抑制率问呈显著的正相关。（4）降血脂 虎杖能显著降低血清甘油三酯（TG） 、总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C） ，提高高密度蛋白胆固醇（HDL-C）/总胆固醇（TC ）和 HDL-C/LDL-C 比值。显著降低大鼠的全血度和红细胞聚集指数，提示其能改善高脂饮食造成的血液高动状态。（5）镇咳 恒压氨雾法实验证明，白黎芦醇苷及虎杖粗品给小鼠腹腔注射有明显镇咳作用。2.其他药理作用（1）抗休克 大鼠重症失血性休克
31、注射白黎芦醇苷有中度升压作用，脉压差明显增大；可恢复毛细血管的灌注，改善微循环，动物的存活率明显提高；还可增加心排出量，使休克时增高的外周阻力降低。（2）抗肿瘤 虎杖中的大黄素对小鼠肉瘤 180、乳腺癌、肝癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤。黑色素瘤等瘤株均显疗效，抑制率都在 30%以上，最高可达 52.0%。（3）抗氧化及细胞保护作用 白黎芦醇苷对自由基引发系统（Fe 2 VC）引起的卵磷脂脂质体的脂质过氧化有很强的抑制作用，可抑制 ADP 和 NADPH 引起大鼠微粒体脂质过氧化反应。对 O2-OH、H ZOZ均有清除作用，是一个自由基清除剂。 综上所述，与虎杖利胆退黄，清热解毒，活血祛瘀，祛疾止咳
32、的功效相关的药理作用为抗菌、抗病毒，保肝利胆，抗血小板聚集，降血脂，镇咳等作用。综合练习： 1.单项选择题（1） “血瘀证” 患者在血液方面的表现错误的是 A.凝血机制障碍 B.血液粘度、浓度增高 C.血液聚集性、凝固性增高 D.血液流变学异常 （2） “血瘀证” 患者血液“聚”的表现，错误的是 A.血流速度变慢 B.血流切变率增加 C.红细胞表面负电荷减少 D.红细胞电泳时间延长（3）活血化瘀药抑制血小板聚集的机制，错误的是 A.提高血小板内 cAMP 含量 B.抑制环加氧酶活性C.血管内皮 PGI2合成增加 D.使血小板 TXAZ合成减少（4）镇痛作用最强的活血化瘀药是 A.清风藤 B.延
33、胡索 C.丹参 D.川芎（5）抗肿瘤作用最强的活血化瘀药是 A.莪术 B.延胡索 C.丹参 D.川芎（6）与丹参功效主治关系不大的药理作用是 A.抗心肌缺血 B.抗血栓 C.镇静、镇痛 D.对免疫功能的影响（7）丹参素抗血栓形成无关的是 A.抗血小板聚集 B.减少血小板数 C.抑制凝血功能 D.抑制纤维蛋白降解（8）丹参促进骨折愈合的作用环节，不包括 A.促进骨折组织中钙沉积和骨痂形成B.促进纤维细胞蛋白质合成和细胞外胶原纤维形成C.抑制破骨细胞向骨痂部位募集D.促进成骨细胞细胞成熟，并使钙盐在胶原基质上沉积形成骨小结节（9）与丹参功效主治不相关的药理作用有 A.抗心肌缺血 B.促进组织的修复
34、与再生 C.抑制体液和细胞免疫 D.抗血栓 （10）川芎嗪对心肌收缩力的影响，错误的叙述是 A.静注对麻醉犬有强心作用，同时加快心率B.剂量依赖性地抑制离体豚鼠心肌收缩力和增加冠脉流量C.增加大鼠在体心排血量D.对不同种属的动物及不同状态的心脏均有正性肌力作用（11）莪术发挥药理作用的重要物质基础不包含 A.姜黄素 B.莪术呋喃烯酮 C.莪术醇 D.莪术二酮（12）莪术抗肿瘤作用错误的叙述是 A.温莪术注射液小鼠腹腔注射，对肉瘤 180有较好疗效，对小鼠文氏腹水癌无效B.莪术醇和莪术二酮对小鼠肉瘤、宫颈癌 U14、艾氏腹水癌 ECA 有较高抑制率，对肉瘤 180较弱C.体外试验，莪术醇及莪术二
35、酮对艾氏腹水癌细胞有明显破坏作用D. 临床观察，莪术油静脉注射治疗宫颈癌效果好 （13）银杏叶制剂的现代临床应用不包括 A.帕金森病 B.慢性心功能不全 C.脑血管病 D.冠心痛心绞痛 （14）银杏内酯 B 减轻心肌缺血再灌注损伤和抗心律失常的离子机制是 A.开放钾通道 B.抑制钠内流 C.阻滞 L-型钙通道 D.阻断 受体 （15）银杏叶含有黄酮类化合物及萜类成分，其中主要的有效成分是 A.槲皮素 B.山柰酚 C.银杏双黄酮 D.银杏内酯 B（16）银杏内酯抑制血小板聚集的作用机制是 A.抑制磷酸二酯酶活性，升高血小板 cAMP B.对抗血小板活化因子（PAF）C.抑制环氧酶活性，减少 TX
36、A2 合成 D.对抗 ADP 诱导的血小板聚集（17）川芎嗪抑制血小板聚集的作用机制不包含 A.抑制血小板 TXA2的合成 B.阻滞血小板 Ca2 内流C.抑制血小板 TXA2的释放 D.升高血小板内 cAMP 含量（18）下面有关水蛭素体内过程的错误描述是 A.水蛭素皮下注射生物利用度高 B.口服有一定量的吸收C.水蛭素绝大部分以原形经尿排泄D.静脉注射后，分布半衰期为 10-15 分钟，消除半衰期为 1.7 小时（19）水蛭素抗血栓形成的作用机制与（ ）无关 A.抑制血小板聚集 B.抗凝血C.抑制血小板钙内流 D.促进纤溶过程（20）水蛭降低血小板表面活性、抗血小板聚集的错误描述是 A.抑
37、制 PAF 诱导的血小板聚集 B.抑制胶原诱导的血小板聚集C.抑制 ADP 诱导的血小板聚集 D.抑制肾上腺素诱导的血小板聚集（21）水蛭及其制剂抗血小板聚集的作用机制不包含 A.增强血小板膜腺苷酸环化酶活性，升高 cGMP B. 抑制 TXA2合成C.抑制凝血酶对血小板的诱导作用 D.促使凝血酶与血小板解离（22）水蛭素抗凝血作用强大，其机制是 A.拮抗维生素 K 在肝内合成凝血酶 B.增强抗凝血因子活性C.与凝血酶结合成极稳定的非共价复合物，抑制凝血酶 D.络和血中钙离子（23）与川芎扩张血管、降血压作用无关的化学成分是 A.总生物碱 B.川芎嗪 C. 酚性部分 D.挥发油 （24）川芎嗪
38、抗心肌缺血与（ ）有关 A.扩张冠状动脉 B.增加冠脉流量 C.扩张血管、降血压 D.保护心肌细胞线粒体（25）延胡索乙素镇痛作用的错误描述是 A.延胡索总碱具有镇痛作用 B.延胡索乙素镇痛作用最强C.延胡索乙素镇痛作用弱于复方阿司匹林D.对钝痛的作用优于锐痛，没有成瘾性（26）益母草兴奋子宫的主要成分为 A.益母草碱 B.水苏碱 C.益母草定 D.芸香苷（27）有关益母草兴奋子宫的错误描述是 A.对多种动物的离体子宫呈兴奋作用 B.对动物在体子宫呈兴奋作用C.对早孕、晚期妊娠和产后子宫有兴奋作用 D.对离体未孕子宫无兴奋作用2.多项选择题（28）现代研究表明血瘀证与（ ）有关 A.出血 B.
39、血流动力学 C.局部血液循环障碍 D.凝血机制障碍 E.血液流变学异常（29） “血瘀证” 患者在血管方面的表现是 A.血管硬化 B. 血管内腔狭窄、粗糙 B.毛细血管脆性增加 D.血管内皮合成 PGI2增多 E.通透性增高（30） “血瘀证” 患者血液“浓”的表现是 A.血液浓度增高 B.红细胞比容增加 C.红细胞聚集性增加 D.血球压积增加 E.血浆蛋白、血脂含量升高（31） “血瘀证” 患者血液“粘”的表现是 A.血浆粘度增大 B.全血比粘度增加 C.全血比粘度降低D.血浆比粘度增加 E.血浆比粘度降低（32）活血化瘀药改善微循环作用表现为 A.改善微血流 B.改善微血管形态 C.降低毛
40、细血管通透性D.促进受损血管内皮合成组胺等活性物质 E.微血管周围渗血 (33) 活血化瘀药的药理作用有 A.改善血液流变学 B.改善微循环 C.促进组织增生D.加强子宫收缩性 E.镇痛(34)丹参抗心肌缺血的作用环节包括 A.扩张冠脉，增加心肌血氧供应B.减慢心率，抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量C.扩张外用血管，减轻心脏负荷D.抗自由基、抗脂质过氧化，保护心肌E.抗动脉粥样硬化(35) 丹参抗血栓形成的有效成分，不包括：A. 丹参酮 A B.异丹参酮 C. 异阿魏酸 D.丹参素 E.原儿茶醛(36) 川芎嗪抑制血小板聚集的作用机制是 A.抑制血小板 TXA2的合成 B.抑制血小板 TXA2的
41、释放C.阻滞血小板 Ca2 内流 D.升高血小板内 cAMP 含量E.增强动脉壁 PGIZ活性(37) 阿魏酸抑制血小板聚集的作用机制是 A.抑制血小板 TXA2的合成 B.抑制血小板 TXA2的释放C.阻滞血小板 Ca2 内流 D.升高血小板内 cAMP 含量E.增强动脉壁 PGIZ活性(38) 莪术发挥药理作用的重要物质基础是 A.姜黄素 B.龙脑 C.莪术醇 D.大牻牛儿酮 E.莪术二酮(39) 莪术油抗肿瘤的作用机制是 A.直接杀灭癌细胞 B.增强癌细胞的免疫原性C.诱发机体对肿瘤的免疫排斥 D.促干扰素生成 E.升高白细胞(40) 莪术抗肿瘤的有效成分是：A.挥发油 B.莪术醇 C.
42、莪术呋喃烯酮 D.姜黄素 E.莪术二酮(41) 莪术抗肿瘤作用正确的叙述是 A.温莪术注射液小鼠腹腔注射，对肉瘤 180有较好疗效，对小鼠文氏腹水癌无效B.莪术醇和莪术二酮对小鼠肉瘤、宫颈癌 U14、艾氏腹水癌 ECA 有较高抑制率，对肉瘤180较弱C.体外试验，莪术醇及莪术二酮对艾氏腹水癌细胞有明显破坏作用D.莪术注射液抑制白血病细胞株 K562 增殖，诱导 K562 细胞凋亡E.临床观察，莪术油瘤体内注射治疗宫颈癌效果好(42) 银杏叶制剂（GbE）的现代临床应用有 A.帕金森病 B.慢性心功能不全 C.脑血管病 D.冠心痛心绞痛 E.高胆固醇血症(43) 银杏叶制剂抑制血栓形成的机制是
43、A.银杏内酯抗 PAF 诱导的血小板聚集 B.银杏内酯抗 AA 诱导的血小板聚集C.银杏内酯抗 ADP 诱导的血小板聚集D.溶解体外血栓 E.降低血液黏度(44) 下面有关水蛭素体内过程的正确描述是 A.水蛭素皮下注射生物利用度高 B.直肠或十二指肠给药，血中未测到本品C.水蛭素主要分布在细胞外液，易透过血脑屏障D.水蛭素绝大部分以原形经尿排泄E.静脉注射后，分布半衰期为 10-15 分钟，消除半衰期为 1.7 小时(45) 水蛭素抗血栓形成的作用机制与（ ）有关 A.抑制血小板聚集 B.抗凝血 C.直接抑制血小板钙内流D.促进纤溶过程 E.抗 PAF 诱导的血小板聚集(46) 水蛭降低血小板
44、表面活性、抗血小板聚集的正确描述是 A.抑制 PAF 诱导的血小板聚集 B.抑制胶原诱导的血小板聚集，C.抑制 ADP 诱导的血小板聚集 D.抑制肾上腺素诱导的血小板聚集，E.抑制 AA 诱导的血小板聚集，(47) 水蛭及其制剂抗血小板聚集的作用机制是 A.增强血小板膜腺苷酸环化酶活性，升高 cAMP B.抑制 TXA2合成C.抑制凝血酶与血小板结合 D.促使凝血酶与血小板解离E.促进 PGI2 合成(48) 川芎扩张血管、降血压的有效成分是 A.总生物碱 B.川芎嗪 C.藁本内酯 D.挥发油 E. 酚性部分(49) 延胡索含有生物碱，已分离近 20 余种，其中生物活性较强的有 A.延胡索甲素
45、 B. 延胡索丑素 C. 延胡索丁素D.去氢延胡索甲素 E.消旋四氢巴马汀 (50) 延胡索乙素镇痛作用的正确描述是 A.延胡索总碱具有镇痛作用 B.延胡索乙素镇痛作用最强C.延胡索乙素镇痛作用弱于复方阿司匹林D.对钝痛的作用优于锐痛，没有成瘾性E.镇痛机制与阻断脑内多巴胺 D1受体有关3.判断题(51) 左旋四氢巴马汀大剂量时出现锥体外系反应。（ ）(52) 川芎嗪对动物具有正性肌力作用（ ）(53) 川芎挥发油部分无降压作用（ ）(54) 活血化瘀药抗血栓形成仅通过抑制血小板聚集完成（ ）(55) 活血化瘀药方药能显著抑制由 ADP 诱导的血小板聚集，但对已聚集的血小板不能解聚。（ ）(5
46、6) 丹参所含的脂溶性成分二萜类成分和水溶性的酚酸类成分是有效成分。（ ）(57) 丹参素抗血小板聚集作用弱于抗凝血作用。（ ）(58) 具有活血调经功能的活血化瘀药有加强子宫收缩性作用（ ）(59) 莪术油抗肿瘤的作用机制是直接杀灭癌细胞。 （ ）(60) 莪术油抗肿瘤的作用机制是增强癌细胞的免疫原性，诱发或促进机体对肿瘤的免疫排斥反应。（ ）(61) 水蛭素是水蛭药理作用的物质基础。（ ）(62) 水蛭素抗血栓形成与抑制血小板聚集有关。（ ）4.填空题(63) 活血化瘀药抗血栓形成可能通过抑制_和增加_活性来完成。(64) 多种活血化瘀药能提高血小板内_的含量，或直接抑制_活性，使_合成减
47、少，抑制血小板聚集。(65) 现代研究证明“血瘀证”可能与_、_和_异常等有关。(66) 丹参抗血栓形成与其_及_等作用有关。 (67) 丹参抗血栓形成的成分是_和_，通过抑制_的活性，增加血小板中_含量，从而抑制血小板的聚集。(68) 丹参的有效成分_、_是其发挥药理作用的重要物质基础。(69) _、_是川芎所含重要的有效成分。(70) 川芎嗪对心脏的作用，可能是通过_间接兴奋心脏_所致。(71) 莪术行气破血、消积止痛之功效与_、_、_和_等药理作用有关。(72) _、_、_是其发挥药理作用的重要物质基础。(73) 莪术油抗肿瘤的作用机制是除_外，还能增强癌细胞的_，诱发或促进机体对_。(75) 银杏叶中_和_成分是产生药理作用的重要物质基础。(75) 水蛭素抗血栓作用与_、_和_有关。(76) 水蛭生品的抗凝、抗栓作用显著_于炮制品。水蛭素是水蛭的有
