1、外周神经系统药物一、单项选择题1. 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂( A )A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮2. 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是( C )A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶液较稳定 D.可用 Vitali 反 应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂3. 临床应用的阿托品是莨菪碱的( C )A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体 D.内消旋体 E.都在使用4. 阿托品的特征定性鉴别反应是( D )A.与 AgNO3 溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与 CuSO4 试液反应 D.Vitali 反应 E.紫脲酸胺反应5.下列哪种叙述与胆碱受体
2、激动剂不符( B )A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为 芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M 样作用大大增强，成 为选择性 M 受体激动剂 C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体 E. 中枢 M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 6.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( E )A. Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AchE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释 出原酶需要几分钟
3、B. Neostigmine Bromide 结构中 N, N-二甲氨基甲酸酯较 Physostigmine 结构中 N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂 可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制 剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 7. 下列叙述哪个不正确( D )A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性 C. Atropine 水解 产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子 C1、C3 和 C5，具有旋
4、光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子 C1、C3、C5 和 C6，具有旋光性 8. 临床药用(-)- Ephedrine 的结构是( C )A. B. C. D. E. 上述四种的混合物 9. Lidocaine 比 Procaine 作用 时间长的主要原因是( E )A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基 C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较 Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解 10.下列有关 N 胆碱受体的描述哪个不正确 ( C )A烟碱是 N 受体激动剂B外周 N 受体属于配体门控受体家族，本身
5、既是受体，又是离子通道C乙酰 胆碱与 N1 受体结合可使自主神 经节兴奋，血 压降低D乙酰胆碱与 N2 受体结合可使骨骼肌收缩二、多项选择题1. 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是( ABC )A.亲脂部份 B.亲水部分 C.中间连接部分 D.6 元杂环部分 E.凸起部分2. 局麻药的结构类型有( ABCE )A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基醚类 D.巴比妥类 E.氨基酮类3.关于盐酸普鲁卡因，下列说 法中不正确的有( BC )A.别名:奴佛卡因 B.有成瘾性 C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用 E.麻醉弱4.关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的( ABCDE )A
6、.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的 酯 B.本品分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯键,易被水解 D.本品具有 Vitali 反应E.本品与氯化汞(氯化高汞) 作用 ,可产生黄色氧化汞沉淀,加 热可转变成红色5.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符( ACD )A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或 较大分子量的基团取代后，活性增强 C. 在季铵氮原子和乙酰基末端 氢原子之间，以不超 过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主 链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代 为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 6. 对 Atropine 进行
7、结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构( BDE )A. R1 和 R2 为 相同的环状基 团 B. R3 多数为 OH C. X 必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以 24 个碳原子为好 7. 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为( ABCDE )A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到 MAO 和 COMT 的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化 8. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是( AC )A. 对外周组胺 H1 受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢 D. 具有中
8、枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体 9. Procaine 具有如下性质( ABC )A. 易氧化变质 B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快 C. 可发生重氮化偶联反应 D. 氧化性 E. 弱酸性 三、配比选择题1. A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.甲丙氨酯 D.苯巴比妥 E.地西泮1).4-氧基苯甲酸-2- 二乙氨基乙酯 A2).2-甲基-2-丙基-1,3- 丙二醇二氨基甲酸酯 C3).7-氯-1,3-二氢-1- 甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮 E4).2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基) 乙酰胺 B5).
9、5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H) 嘧啶三酮 D2. A. B. C. D. E.1). Salbutamol B2). Cetirizine Hydrochloride D3). Atropine C4). Lidocaine Hydrochloride E 5). Bethanechol Chloride A 3. A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留 B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳 C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛 D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救， 还可制止鼻粘膜和牙龈出血 E. 用于治疗支气管哮喘
10、，哮喘型支气管炎和肺气 肿患者的支气管痉挛等 1). d-Tubocurarine Chloride C2). Neostigmine Bromide A3). Salbutamol E4). Adrenaline D5). Atropine Sulphate B 4. A. 哌替啶 B. 对乙酰氨基酚 C. 甲丙氨酯 D. 布洛芬 E. 普鲁卡因 1). 具芳伯氨结构 E 2). 含丁基取代 D 3). 具苯酚结构 B4). 含杂环 A 5). 母体是丙二醇 C 四、比较选择题1. A.普鲁卡因 B.利多卡因C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是1).局部麻醉药 C 2).全身麻醉药
11、D3).常用作抗心绞痛药 D 4).可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别 D5).比较难于水解 B2. A.阿托品 B.扑尔敏C.A 和 B 都是 D.A 和 B 都不是1).存在于莨菪中的生物碱 A 2).用外消旋体 C3).具双缩脲反应 D 4).水溶液呈酸性 B5).用于解除平滑肌痉挛 A3. A.咖啡因 B.硫酸阿托品C.两者都是 D.两者都不是1).天然产物 D 2).易溶于水 B3).在水中易溶解 C 4).用于催眠 D5).可用于散瞳 B4. A. Dobutamine B. Terbutaline C. 两者均是 D. 两者均不是 1). 拟肾上腺素药物 C 2). 选择性 1 受体激动剂 D3). 选择性 2 受体激动剂 B 4). 具有苯乙醇胺结构骨架 B5). 含叔丁基结构 B5. A. 普鲁卡因 B. 利多卡因 C. 两者均是 D. 两者均不是 1). 局部麻醉药 C 2). 全身麻醉药 D3). 常用作抗心绞痛药 A 4). 可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别 C5). 比较难于水解 A 五、名词解释1.局部麻醉药2.拟肾上腺素药3. 非去极化型神经肌肉阻断剂六、 问答题1. 根据普鲁卡因的结构、说明其有关 稳定性方面的性质。2. 试述咖啡因的合成路线?3. 试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?4. 简述 Atropine 的立体化学。
