1、南昌大学研究生院 教学档案备案1药物化学期末试卷一、名词解释1、药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。2、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。3、局部麻醉药（local anesthetics）：在用药局
2、部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。4. 羟甲戊二酰辅酶 A（HMGCoA）还原酶抑制剂（3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor）：羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶 A 还原为甲羟戊酸， 。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。5、质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即 H/K-ATP 酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的 亚基和一个较小
3、的 亚基。该酶可通过K与 H的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。6、COX-2 抑制剂（ COX-2 inhibitors）：环氧酶存在两种异构体，基础性的COX-1 和诱导性的 COX-2。COX-1 和 COX-2 是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸氧化成 PGG2，并转化为 PGH2，但在其它方面二者有较多区别。COX-1 和 COX-2 属于不同的基因表达。COX-1 在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷 A2 合成的促进，有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX-2 在正常组织细
4、胞内的活性极低，只有受到外来刺激时，才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下，在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2 通过对 PG 合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。COX-2 抑制剂可选择性抑制 COX-2，不抑制 COX-1，可避免非甾类抗炎药的肠道刺激。7潜效化（latentiation）： 就是将具有生物活性而毒性较大的化合物，利用化学方法把结构作适当改造，变为体外活性小或无活性的化合物，进入体内后，通过特殊酶的作用使其产生活性作用，从而达到提高选择性、增强疗效、降低毒性的目的。8抗生素（antibiotics ）：是微生物的代谢产物或合成
5、的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。9抗菌谱(antibacterial spectrum) :每种抗菌药物都有一定的抑制或杀菌范围，称为抗菌谱，含杀或抑菌的种类及浓度。某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于某一属细菌，其抗菌谱窄。另一些药物的抗菌范围广泛，称为广谱抗菌药。10 -内酰胺酶抑制剂 （-lactamase inhibitor）：是针对细菌对-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些- 内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位
6、之前将其水解失活，这是细菌对- 内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。-内酰胺酶抑制剂对 -内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶的-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，南昌大学研究生院 教学档案备案2是一类抗菌增效剂。11细菌的耐药性 （resistance of bacteria）：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。细菌对抗生素（包括抗菌药物）的耐药机制主要有四种：（1）使抗生素分解或失去活性；（2）使抗菌药物作用的靶点发生改变；（3）细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细胞内；（4）细菌
7、产生药泵将进入细胞的抗菌素泵出细胞。12、金鸡纳反应（Cinchonism）：Quinine 和 quinidine 都是低治疗指数和可引起毒性的药物，其主要表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳聋及低血糖。因 quinine 等均是植物金鸡纳树皮中的提取物故称之。13、致死合成（lethal synthesis）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（bioisosterism）1
8、4、伍德菲尔德学说（wood-fieldstheory） ；该学说认为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（p-aminobenzoic acid，PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对 PABA 的利用。PABA 是叶酸（folic acid）的组成部分，Folic Acid为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA 在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯（dihydropteridine phosphate）及谷氨酸（glutamic acid）或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸（p-aminobenzoylglutamic acid）合成二氢
9、叶酸（dihydrofolic acid， FAH2） 。再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸（tetrahydrofolic acid， FAH4） ，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。15、胰岛素分泌模式调节剂（insulin secretion pattern regulators）：对胰岛K+-ATP 通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态。亦称为餐时血糖调节剂。16、激素（hormone）：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。17、维生素（vi
10、tamin）：维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质，主要作用于机体的能量转移和代谢调节，人体自己不能合成或合成量很少，必须由食物中供给。18、先导化合物（lead compound）：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。19、生物电子等排体（bioisosteres）：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。20、前体药物（prodrug）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放
11、出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。21、软药（soft drug）：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。22、组合化学（combinatorial chemistry）：利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化合物，不进行混合物的分离，通过高通量筛选，找出具有生物活性的化合物，再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。南昌大学研究生院 教学档案备案323、 “me-too” 药物（“me-too ”drug）：“Me-too”药物特指具有自己知识产权的药物，其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。二、填空题1、药
12、物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。2、质子泵即 H/K-ATP 酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的 亚基和一个较小的 亚基。该酶可通过 K与 H的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂可简称为 PPI。是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。3、非甾类抗炎药是抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。4、
13、青霉素半合成是以 Penicillin G 为原料，经青霉素酰化酶进行酶解，生成 6-氨基青霉烷酸(6-APA) ，是半合成青霉素的主要中间体。得到 6-APA 后，再与相应的侧链酸进行缩合，具体有(1)酰氯法；(2)酸酐法；(3) DCC 法等 3 种方法。5、胰岛素分泌模式调节剂对胰岛 K+-ATP 通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态；亦称为餐时血糖调节剂。6、肾上腺皮质激素是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素。可分为糖代谢激素和矿质代谢激素
14、两类。7、脂水分布系数指化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用 lg P表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。8、将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。9、盐酸丙咪嗪结构中是用乙撑基替代吩噻嗪的硫，被用作抗抑郁药。10、他汀类药物的主要药物不良反应为产生肌毒性，特别是当与贝特类药物合用时，致横纹肌溶解的危险会增加，拜尔公司的西立伐他汀（拜斯亭）上市后有 600 万人使用该产品，有 40 例死亡与其严重的肌损伤不良反应有关，2001 年 8 月决定在全球暂停销售西立
15、伐他汀的所有制剂。11、青蒿素为我国科学家在 1971 年首次从菊科植物黄花蒿(Aremisia annua Linn)中分离提取的具有过氧键的倍半萜内酯新结构类型的抗疟药物，对疟原虫红细胞内型裂殖体有高度的杀灭作用，对抗氯喹株恶性疟原虫引起的感染同样具高效、迅速的抗疟作用，是目前用于临床的各种抗疟药中起效最快的一种，但具有口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点。12、人胰岛素分子有共 16 种 51 个氨基酸组成二条链，A 链有 21 个氨基酸，B 链有30 个氨基酸，通过两个二硫键，使 A、B 两链连接起来。此外 A 链尚存在一个二硫键。 13、新药的药物化学研究通常分为两个阶段，
16、一是发现先导化合物，二是对先导化合物进行结构优化。14、国际非专有药名是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用，可简写为 INN。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。15、近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将 5-HT 受体分成 3 个亚型。5-HT 3 受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延髓催吐区。由此开发出以昂丹司琼为代表的 5-HT3
17、受体拮抗剂的镇吐药。16、环氧酶是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白，存在两种异构体，基础性的COX-1 和诱导性的 COX-2，它们都能将花生四烯酸氧化成 PGG2，并转化为PGH2，但在其它方面二者有较多区别。COX-1 和 COX-2 属于不同的基因表达。COX-1 在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷 A2 合成的促进，有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX-2 在正常组织细胞内的活性极低，只有受到外来刺激时，才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下，在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2 通过对 PG 合成的促进
18、作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。17、苯妥英钠与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。苯妥英钠加硝酸银试液，产生白色银盐沉淀不溶于氨溶液中。18、抗菌活性是指药物抑制或杀灭微生物的能力，可用体外抗菌试验来测定。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌浓度（MIC） ，能够杀灭培养基内细菌或使菌数减少 99.9%的最低浓度称之为 最低杀菌浓度（MBC） 。19、氯丙嗪水溶液遇氧化剂时氧化变色，加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显南昌大学研究生院 教学档案备案4红色。20、蛋白同化作用是指雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细
19、胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。21、维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质，主要作用于机体的能量转移和代谢调节，人体自己不能合成或合成量很少，必须由食物中供给。22、先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。23、定量构效关系是应用统计数学方法，对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律的方法，其中以 Hansch 分析法应用最多。24、吗啡与甲醛硫酸试液反应呈蓝紫色，与钼酸铵硫酸溶液反应显紫色，继变蓝色，最后变为棕色。25、盐酸普萘
20、洛尔水溶液与硅钨酸试液反应呈淡红色沉淀。26、利血平在光或酸的催化下，可氧化脱氢，首先生成 3，4二去氢利血平，为具有黄绿荧光的黄色物质，进一步氧化生成 3，4，5，6 四去氢利血平，呈有蓝色荧光，再进一步氧化则生成无荧光的褐色和黄色聚合物27、Benzylpenicillin 中过敏原的主要抗原决定簇是青霉噻唑基，由于不同侧链的Penicillins 都能形成相同结构的抗原决定簇青霉噻唑基，因此 Penicillins 类抗生素之间能发生强烈的交叉过敏反应。28、人胰岛素分子有共 16 种 51 个氨基酸组成二条链，A 链有 21 个氨基酸，B 链有30 个氨基酸，通过两个二硫键，使 A、B
21、 两链连接起来。此外 A 链尚存在一个二硫键。 16、异烟肼分子中含有肼的结构，具有还原性。弱氧化剂如溴、碘、溴酸钾等在酸性条件下，均能氧化本品，生成异烟酸，放出氮气。29、青蒿素为我国科学家在 1971 年首次从菊科植物黄花蒿(Aremisia annua Linn)中分离提取的具有过氧键的倍半萜内酯新结构类型的抗疟药物，对疟原虫红细胞内型裂殖体有高度的杀灭作用，对抗氯喹株恶性疟原虫引起的感染同样具高效、迅速的抗疟作用，是目前用于临床的各种抗疟药中起效最快的一种，但具有口服活性低、溶解度小、复发率高、半衰期短等缺点。30、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其 pH 值往往降低。31、磺胺
22、类药物抑制二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶可抑制，两者合用，使载体细菌的代谢受到双重 阻断。32. 链霉素是由链霉胍和链霉糖、N-甲基葡萄糖组成的碱性甙，有 三个碱性中心，可与硫酸成盐。33睾酮的 17 位引入乙炔基，得到可口服的具孕激素活性的炔孕酮（妊娠素），再去 19 甲基得到口服孕激素炔诺酮。34定量构效关系研究中，常用的化学结构参数是.电性参数、立体参数和疏水参数。35非甾类抗炎药的作用机理是抑制前列腺素生物合成（抑制环氧酶）。36. 天然皮质激素 11 位含有羟基或氧时为糖皮质（抗炎）激素，无羟基时为盐皮质激素。37胰岛素由 51 个氨基酸组成，用于治疗糖尿病。38. 6-APA 是 6-氨
23、基青霉烷酸的简称，是青霉素类的基本母核。39. 已烯雌酚能具有雌激素活性的原因是因为其空间结构与雌二醇的结构相似。40. 格列吡嗪是磺酰脲类口服降糖药。三选择题（一）、单项选择（每小空 1 分，共 10 分）1、化学结构如下的药物为（） 。A. 苯巴比妥B. 异戊巴比妥C. 司可巴比妥D. 己锁巴比妥E. 硫喷妥钠2、化学名为 7-chloro-1-3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1，4-benzodiazepin-2-one 的是（）A. PerphenazineB. AmobarbitalC. DiazepamD. Oxazepam E. Zolpidem3、
24、化学结构如下的药物为（） 。A. 氟西泮NHOOOHNNON136南昌大学研究生院 教学档案备案5B. 酒石酸唑吡坦C. 艾司唑仑D. 依替唑仑E. 替马西泮4、Carbamazepine 的化学结构为（） 。OHFNCl NH2OA. B. C . D. E. 5、化学名为 2-Chloro-N, N-dimethyl-10H-henothazine-10-propanamine 的是（）A. Chlorpromazine HydrochlorideB. ClozapineC. PerphenazineD. CarbamazepineE. Chlorprothixene6、化学名为 17-甲
25、基-4, 5-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6-二醇盐酸盐三水合物的是（）A. 丁丙诺啡B. 可待因C. 盐酸吗啡D. 二氢埃托啡E. 盐酸纳洛酮7、吗啡是 、 三种受体的激动剂，对三种受体作用强度大小为（）A. B. C. D. E. 8、化学结构如下的药物为（） 。A. 盐酸右丙氧芬B. 非那罗辛C. 喷他佐辛D. 盐酸哌替啶E. 氟镇痛新9、化学结构如下的药物为（） 。A. PilocarpineB. CevimelineC. AcetylcholineD. XanomelineE. Tacrine 10、化学结构如下的药物为（） 。A. AtropineB. Scopolam
26、ineC. Anisodamine D. AnisodineE. Tacrine 11、化学结构如下的药物为（） 。A. EpinephrineB. EphedrineC. DipivefrinD. PhenylpropanolamineE. Dopamine12、化学结构如下的药物为（） 。A. RitodrineB. Acrivastine C. MabuterolD. SalbutamolE. Chlorphenamine13、化学结构如下的药物为（） 。A. MizolastineB. CetirizineNOH2 NHOHNOHC3HOHNC3.NCl OHNHNOFNON136 N
27、HOOa NNNHCl NOH3CCH3南昌大学研究生院 教学档案备案6C. MabuterolD. LoratadineE. Chlorphenamine14、化学名为 1-(1-Methylethyl)amino-3- (1-naphthalenyloxy)-2-propanol hydrochloride 的是（）A. EsmololB. PropranololC. PindololD. opindololE. Atenolol15、阵发性室上性心动过速病人的首选药是（）A. VerapamilHydrochlorideB. DiltiazemHydrochlorideC. Amioda
28、rone HydrochlorideD. Mexiletine HydrochlorideE. Propafenone Hydrochloride16、化学结构如下的药物为（） 。A. KetoconazoleB. SulconazoleC. EconazoleD. FluconazoleE. Itracinazole17、化学结构如下的药物为（） 。A. AtorvastatinB. LovastatinC. MevastatinD. SimvastatinE. Pravastatin18、化学结构如下的药物为（） 。A. GemfibrozilB. ClofibrateC. Fenofib
29、rateD. Inositol nicotinateE. Nicotinic acid 19、化学名 N-Cyano-N-methyl-N-2- （5-methyl-1H-imidazol-4-yl）-methylthio-ethyl guanidine 的是（）A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 法莫替丁D. 尼扎替丁E. 罗沙替丁20、化学名为(R, S）5- 甲氧基 -2- (4-甲氧基-3,5- 二甲基-吡啶 -2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑的是（）A. 法莫替丁B. 奥美拉唑C. 兰索拉唑D. 泮托拉唑E. 罗沙替丁21、下列药物中，能拮抗 5-HT3 受体的止吐药物为（） 。A. 托
30、匹西隆B. 去甲可卡因C. 格拉司琼D. 西沙必利E. 昂丹司琼22、化学结构如下的药物为（） 。A. MetoclopramineB. DomperidoneC. PiroxicamD. CisaprideE. Bifendate23、化学名为（）3,4-二氢 -2,5,7,8-四甲基-2-（4,8,12-三甲基十三烷基） -2H-1-苯并吡喃-6-醇醋酸酯的是（）A. 维生素 AB. 维生素 DNHNOH2NCl OHOHOOHOOHOHNCl ClClCl南昌大学研究生院 教学档案备案7C. 维生素 ED. 维生素 BE. 维生素 C24、化学名为 N-(4-Hydroxyphenyl)
31、acetamide 的是（）A. AspirinB. ParacetamolC. lndomethacinD. lbuprofen E. Piroxicam25、化学结构如下的药物为（） 。A. 醋酸氢化泼尼松B. 醋酸氟轻松C. 醋酸地塞米松D. 氢化可的松 E. 可的松 26、化学结构如下的药物为（） 。A. 盐酸丝裂霉素 CB. 盐酸博莱霉素C. 盐酸多柔比星 D. 盐酸米托蒽醌E. 依托泊苷27、被誉为过去 15 年中开发最好的抗癌药物为（） 。A. 柔红霉素B. 替尼泊甙C. 羟基喜树碱D. 硫酸长春碱E. 紫杉醇28、下列药物中不是氨基糖甙类抗生素的药物为（） 。A. Kanamy
32、cinB. GentamicinC. AmikacinD. StreptemineE. Azithromycin29、化学结构如下的药物为（） 。A. LomefloxacinB. GatifloxacinC. SparfloxacinD. CinoxacinE. Moxifloxacin30、化学结构如下的药物为（） 。A. valacyclovirB. PenciclovirC. ganciclovirD. AcyclovirE. famciclovir31、化学结构如下的药物为（） 。A. ArtemisininB. DihydroartemisininC. ArtesunatD. Ar
33、temetherE. Arteether32、化学结构如下的药物为（） 。A. GliquidoneB. repaglinideC. mitiglinideD. NateglinideE. Glibenclamide33、下列药物中，其钠盐水溶液，加硫酸铜试液生成绿色沉淀；其醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛后显红色的是（）A. 乙酰唑胺 B. 呋噻米 C. 氢氯噻嗪D. 氨苯喋啶 E. 螺内酯 HNN2 OOHONHOOONH2NH3C OCH32NH2ONHNOCOHCH3OH3COCH3HHC310975 OHOOOHFH南昌大学研究生院 教学档案备案834、第一个用于治疗良性前列腺增生的 5-
34、还原酶抑制剂是（）A. 非那雄胺B. 尼尔雌醇C. 苯丙酸诺龙D. 丙酸睾酮E. 己烯雌酚 35、化学结构如下的药物为（） 。A. 醋酸氯地孕酮B. 米非司酮 C. 醋酸甲羟孕酮D. 醋酸甲地孕酮E. 左炔诺孕酮 1、化学名为 5-Ethyl-5-(3-methylbutyl)-2，4，6- （1H，3H，5H）-pyrimidinetrione 的是（）A. Perphenazine B. Amobarbital C. Diazepam D. Oxazepam E. Zolpidem2、化学结构如下的药物为（） 。A. 氟西泮B. 奥沙西泮C. 氟硝西泮D. 地西泮E. 替马西泮3、化学结构
35、如下的药物为（） 。A. Pethidine HydrochlorideB. Phenytoin SodiumC. TriazolamD. CarbamazepineE. Chlorpromazine Hydrochloride4、Carbamazepine 的化学结构为（） 。OHFNCl NH2OA. B. C. D. E. 5、化学结构如下的药物为（） 。A. 利培酮B. 美索达嗪C. 氯氮平D. 奋乃静E. 奥氮平6、吗啡是由五个环组成的刚性分子，天然存在的 Morphine 为左旋体，含手性碳原子数为（）A. 2 个 B. 3 个 C. 4 个 D. 5 个 E. 6 个7、化学名为
36、 Methyl-4-phenyl-4-piperidine- carboxylic acid ethyl ester hydrochloride 的是（）A. Pethidine B. Methadone C. Morphine D. Pentazocine E. Naloxone8、化学名为 9，10-开环胆甾 -5，7，10（19）-三烯-3- 醇的是（）A. 维生素 A B. 维生素 D C. 维生素 E D. 维生素 B2 E. 维生素 C9、化学结构如下的药物为（） 。A. PilocarpineB. CevimelineC. AcetylcholineD. XanomelineE.
37、 Tacrine 10、化学结构如下的药物为（） 。A. AtropineB. ScopolamineC. Anisodamine OHONNOH2NHOONa NOHC3HNOCl HNON136 NHOOa NNNHClNNNHClNOH3CCH3南昌大学研究生院 教学档案备案9D. AnisodineE. Tacrine 11、化学结构如下的药物为（） 。A. EpinephrineB. EphedrineC. DipivefrinD. PhenylpropanolamineE. Dopamine12、化学结构如下的药物为（） 。A. RitodrineB. Acrivastine C.
38、 MabuterolD. SalbutamolE. Chlorphenamine13、化学结构如下的药物为（） 。A. Mizolastine B. Cetirizine C. MabuterolD. Loratadine E. Chlorphenamine14、化学名为 1-(1-Methylethyl)amino-3- (1-naphthalenyloxy)-2-propanol hydrochloride 的是 （）A. Esmolol B. Propranolol C. Pindolol D. opindolol E. Atenolol15、阵发性室上性心动过速病人的首选药是（）A.
39、VerapamilHydrochloride B. DiltiazemHydrochloride C. Amiodarone HydrochlorideD. Mexiletine Hydrochloride E. Propafenone Hydrochloride16、化 学 名 为 (2-丁 基 -3-苯 并 呋 喃 基 ） 4-2-（ 二 乙 氨 基 ） 乙 氧 基 -3， 5-二 碘 苯 基 甲 酮 盐 酸盐 的 是 （ ）A. Mexiletine Hydrochloride B. DiltiazemHydrochloride C. Amiodarone HydrochlorideD.
40、 VerapamilHydrochloride E. Propafenone Hydrochloride17、化学结构如下的药物为（） 。A. Atorvastatin B. Lovastatin C. MevastatinD. Simvastatin E. Pravastatin18、化学结构如下的药物为（） 。A. GemfibrozilB. ClofibrateC. FenofibrateD. Inositol nicotinateE. Nicotinic acid 19、化学名为 N-Cyano-N-methyl-N-2-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)-meth
41、ylthio-ethyl guanidine 的是（）A. Ranitidine B. 尼扎替丁 C. 法莫替丁 D. Cimetidine E. 罗沙替丁20、化 学 名 为 (R, S） 5-甲 氧 基 -2- (4-甲 氧 基 -3,5-二 甲 基 -吡 啶 -2-基 -甲 基 氧 硫 基 ) 苯 并 咪 唑的 是 （ ）A. 法莫替丁 B. 兰索拉唑 C. 奥美拉唑 D. 泮托拉唑 E. 罗沙替丁21、下列药物中，能拮抗 5-HT3 受体的止吐药物为（） 。A. 托匹西隆 B. 昂丹司琼 C. 格拉司琼 D. 西沙必利 E. 去甲可卡因22、化学结构如下的药物为（） 。A. Metoc
42、lopramine B. DomperidoneC. Cimetidine D. CisaprideE. Bifendate23、化学结构如下的药物为（） 。A. 乳果糖B. 葡醛内酯C. BifendateD. CisaprideE. 水飞蓟素24、下列药物中属于 COX2 抑制剂的药物是（）A. Indomethacin B. Diclofenac Sodium C. Celebrex D. Ibuprofen E. 贝诺酯25、化学结构如下的药物为（） 。A. Cisplatin B. CarboplatinC. OxaliplatinNHNOH2NCl OHOHNC3.NCl OHNH
43、NOFOHOOHHOOHOH2 23 3HOHOOHOOHOPtNH3ONH3OO南昌大学研究生院 教学档案备案10D. NedaplatinE. Lobaplatin26、被誉为过去 15 年中开发最好的抗癌药物为（） 。A. 柔红霉素 B. 替尼泊甙 C. 羟基喜树碱 D. Vinblastine E. Taxol27、Cefalexin 的化学结构为（） 。A. B. C. D. E.28、下列药物中哪些在 pH2-6 条件下，C-4 二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化（） 。A. Oxytetracycline B. Chlotetracycline C. Tetracycline
44、D. Streptemine E. Doxycycline29、化学结构如下的药物有几种旋光异构体（） 。A. 2 种 B. 3 种 C. 4 种 D. 5 种 E. 6 种 30、化学结构如下的药物为（） 。A. LomefloxacinB. GatifloxacinC. SparfloxacinD. CinoxacinE. Moxifloxacin31、化学结构如下的药物为（） 。A. Nystatin A1B. Amphotericin BC. TrichomycinD. TerconazoleE. Itracinazole32、化学名为 1-b-D-ribofuranosyl- 1H-
45、1,2,4-triazole-3-carboxamide 的药物为（） 。A. Acyclovir B. Amantadine C. Ribavirin D. Lamivudine E. Zidovudine33、化学结构如下的药物为（） 。A. ArtemisininB. DihydroartemisininC. ArtesunatD. ArtemetherE. Arteether34、化学名为 N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide hydrochloride 的是（）A. Repaglinide B. Metformin Hydrochloride
46、 C. GliquidoneD. Glipizide E. Glibenclamide 35、化学结构如下的药物为（） 。A. 醋酸氯地孕酮B. 尼尔雌醇C. 醋酸甲羟孕酮D. 醋酸甲地孕酮E. 左炔诺孕酮 （二）、配伍选择题（每小空 1 分，共 10 分）B1 A、苯妥英钠 B、盐酸氯丙嗪 C、苯巴比妥钠 D、甲丙氨酯 E、奥沙西泮NHO SHO OHHNHOOHONH2NSOHNOONH2H H2OpKa2.5.27.3pH.5.5RRRNSOHNO ONaO OONONSH2N-2-O2N OHHHHOHNOClClH123(R)(R)NHO SHO OHHNHOOH HN2NHO SH
47、O OHHNHONONOCOHCH3NH2OOCH3OHOHOHOHHOHH3COH3COH3 C3OH3COCH3HHC310975 O OO O OO O OOCl 醋 酸 甲 羟 孕 酮Medroxyprogestrone Aceat 醋 酸 甲 地 孕 酮Megtrol Acetae 醋 酸 氯 地 孕 酮Chlormadione Aceta南昌大学研究生院 教学档案备案111、抗癫痫药物，极易吸收 CO2，需要真空高燥 (A)2、酸性条件下加热放出 CO2，碱性条件加热放出 NH3 气 (D)3、化学名是 N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 (B)4、酸碱催化水解后，产物经重氮化，与 -萘酚生成橙色 (E)5、化学名是 5-乙基-5- 苯基-2,4,6-(1H,3H,5H) 嘧啶三酮 (C)B2 化学命名1、1-（4- 甲氧苯甲酰基）2- 吡咯烷酮 (茴拉西坦)2、17-烯丙基-4,5- 环氧基 3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐 (纳洛酮)3、1-甲基-5-苯基 -7-氯-1,3,-二氢-2H-1,4,-苯并二氮杂卓-2-酮 (安定)4、N,N,6- 三甲基 2-（4-甲基苯基）咪唑1,2-a并吡啶-3-乙酰胺 (吡唑坦)5、5H- 二苯并b,f氮杂卓-5-甲酰胺 (卡马西平)6、N
