1、药 理 概 论,药物：是指用以预防、治疗、诊断疾病以及计划生育的化学物质，是维护人类健康的重要武器。 药物的基本作用：兴奋作用和抑制作用。 药物的体内过程：吸收、分布、生物转化、排泄。 新药：是指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。 不良反应：是指机体出现不符合用药目的或给机体带来不适甚至危害的反应。 传出神经系统的生理效应：M样作用：心脏抑制、腺体分泌增加、瞳孔缩小、平滑肌收缩、血管扩张。N样作用：n神经节兴奋，n骨骼肌收缩。1：皮肤、粘膜、内脏血管收缩。1：心脏兴奋。2：支气管扩张，骨骼肌、冠状血管扩张。,M受体激动药代表药物：毛果芸香碱药理作用：瞳孔缩小、降低眼压、调节痉挛
2、。临床用途：青光眼。 M受体阻断药代表药物：阿托品药理作用：抑制腺体分泌、兴奋心脏。禁忌：青光眼、前列腺肥大、高热患者禁用。 麻醉前给予阿托品目的：抑制呼吸道腺体分泌、保持呼吸通畅。 受体激动药代表药物：肾上腺素（副肾素）临床用途：治疗过敏性休克。为抢救青霉素等引起过敏性休克的首选药。 过敏性休克首先药物及原因：心脏抑制、血压下降、支气管收缩、呼吸困难。【用了之后可使心脏兴奋、血压升高、支气管扩张缓解呼吸困难，另外还可抑制过敏物质的释放。】 局麻药液中往往加入少量的肾上腺素目的：局部收缩血管、减少局麻药的吸收、增加局麻作用、减少吸收中毒、减少局部出血。 受体激动药代表药物：去甲肾上腺素【上消化
3、道出血首选药】。 受体激动药代表药物：异丙肾上腺素。 受体阻断药 代表药物：酚妥拉明【诊治嗜铬细胞瘤】。 受体阻断药代表药物：普萘洛尔临床用途：高血压、心绞痛、心律失常、慢性心功能不全、甲状腺功能亢进（辅助治疗）。禁忌：支气管哮喘患者。【因为阻断支气管平滑肌受体，使支气管平滑肌收缩，管腔变窄加重呼吸困难。】,镇静催眠药睡眠障碍（失眠）、焦虑症是影响人们生活质量的常见病症，药物治疗是缓解症状的重要手段。 长效类：地西泮（安定）作用和用途：1、抗焦虑【焦虑症首选药】。2、镇静催眠。3、抗惊厥、抗癫痫【癫痫持续状态首选药】。不良反应：成瘾性。中毒解救药：氟马西尼。中效类：阿普唑仑（佳静安定），用于失
4、眠症和癫痫。艾司唑仑（舒乐安定），抗焦虑、镇静催眠强，后遗效应轻，常用于麻醉前给药。,镇痛药是指作用于中枢神经系统的特定部位，通过激动阿片受体，在不影响患者意识的情况下，能选择性消除或缓解疼痛，而不影响其他感觉（如视、听、触觉等）的药物。 吗啡药理作用：1、镇痛、镇静（加强镇痛效果）。2、镇咳作用。（临床常用可待因）3、抑制呼吸。【吗啡急性中毒致死的主要原因】吗啡中毒典型特点：针尖样瞳孔。【拮抗药：纳洛酮】临床用途：镇痛。严重创伤、烧伤、癌症患者的止痛。不良反应：成瘾性。 哌替啶（杜冷丁）：【临床常用原因：成瘾性、不良反应小】,抗高血压药抗高血压药又称降压药，种类繁多。 利尿药：氢氯噻嗪作用机
5、制：Na离子排出增多Na离子和Ca离子交换减少使细胞内的Ca离子减少血管平滑肌松弛，血管扩张，降低血压。临床用途：是治疗高血压的基础药物，单用适用于1和2级高血压的治疗。用药指导：长期使用易导致低血钾，应注意补钾或与保钾利尿药合用。 钙通道阻滞药：硝苯地平（心痛定）作用机制：抑制钙离子内流，使血管平滑肌松弛，血管扩张，降低血压。不良反应：踝部水肿。 血管紧张素转换酶抑制药：卡托普利不良反应：干咳。用药指导：出现刺激性干咳可加服钙剂，不能缓解者可改用AT1受体阻断药。 嘱咐空腹（吸收6075%）。 血管紧张素受体阻断药：氯沙坦、缬沙坦 肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔,作用于血液系统的药物
6、血液和造血系统常见有血栓栓塞性疾病和出血性、贫血病症，它们发病机制复杂、发生率较高、对人类身体健康危害较大。 抗凝血药：肝素特点：【体内、体外都有抗凝血作用】药理作用：1、促进抗凝血酶的抗凝血作用。2、抑制血小板的功能。3、抑制纤维蛋白原变成纤维蛋白，阻止血栓形成。临床用途：预防血栓形成或继续扩大。不良反应：过量易引起自发性出血，【解救药：鱼精蛋白】华法林：【体内抗凝血药】。作用机制：抑制肝脏有活性的凝血因子、的生成，从而产生抗凝血作用。枸橼酸钠：【体外抗凝血药】。血库保存血液用。作用机制：结构中的酸根与血中钙离子形成难解离的可溶性络合物，使血中钙离子减少而发挥抗凝作用。 抗血小板药：双嘧达莫
7、。预防血栓。 纤维蛋白溶解药（溶栓药）：尿激酶作用和机制：促进纤溶酶原转化成纤溶酶，使纤维蛋白降解，使急性血栓溶解，病情缓解。用药指导：对急性期（6小时内）血栓效果好，24小时后的血栓几乎无效。过量可引起自发性出血。【拮抗药：氨甲苯酸】,利尿药利尿药是作用于肾脏，增加水和电解质的排出而增加尿量的药物。 高效能利尿药：呋塞米（速尿）作用机制：作用于髓袢升支粗段的钠、钾、氯转运系统，降低肾脏对尿液的稀释和浓缩功能而发挥强大的利尿作用。临床用途：是治疗急性肺水中的首选药。 中效能利尿药：氢氯噻嗪（双氢克尿噻）作用机制：抑制远曲小管前段钠、氯的重吸收，降低肾脏对尿液的稀释功能而产生利尿作用。临床用途：
8、是慢性心功能不全的主要治疗药物之一，也是治疗高血压的基础药物之一。 低效能利尿药：1、螺内酯（安体舒通）作用机制：通过拮抗醛固酮，从而抑制远曲小管和集合管的钠、钾离子的交换，呈现排钠、排水、保钾作用。临床用途：对肝硬化和肾病综合征引起的水肿疗效较好。2、氨苯蝶啶作用机制：直接抑制远曲小管和集合管的钠、钾离子的交换，产生排钠、排水、保钾作用。临床用途：常与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿，如：心力衰竭、肾炎等引起的水肿。,糖皮质激素药理作用：在正常生理状态下，体内分泌的糖皮质激素主要影响物质代谢；在机体处于应激状态时，糖皮质激素分泌增多，可有效提高机体对不良刺激的耐受力，有利于机体应激。1、抗炎作用
9、,药物在抗炎的同时降低了机体的防御功能。2、抗免疫作用，可削减机体的免疫力。3、抗内毒素作用，对细菌的外毒素无作用。4、抗休克作用，抢救常用。临床用途：1、严重感染性疾病和炎症，如：细菌感染、病毒感染、重要器官或特殊部位的炎症。2、休克 。感染性休克，早期、大剂量、突击使用，并配合足量有效的抗菌药，疗效最好；过敏性休克，在应用肾上腺素的基础上，加用糖皮质激素，有良好的协同作用。3、过敏性疾病和自身免疫性疾病。如：药物过敏性皮炎、红斑狼疮等。4、血液病。如：再障、过敏性紫癜等。5、恶性肿瘤。如：急性淋巴细胞性白血病有较好疗效。6、皮肤病。7、其他严重疾病，如：脑水肿、严重心肌梗死等。不良反应：1
10、、诱发或加重感染（原因：降低机体防御功能）。2、诱发或加重溃疡溃疡病人慎用。3、诱发心血管疾病与水、盐代谢有关。4、妨碍伤口愈合蛋白质丢失。用药指导：隔日疗法，即把所有激素的两日剂量于隔日早晨一次给予，可预防肾上腺皮质的失用性萎缩。（糖分泌节律昼夜节律上午8：00左右达高峰，晚12：00达低峰）。,胰岛素【最常用方法：皮下注射】胰岛素是由胰腺细胞生成和分泌的一种激素，临床所用的胰岛素多由动物胰脏提取制备而成。药理作用：1、降低血糖。2、抑制脂肪分解，促进脂肪合成和贮存。3、促进氨基酸的转运和蛋白质的合成，抑制蛋白质分解。4、促进钾离子进入细胞内。临床用途：1、糖尿病。2、纠正细胞内缺钾。胰岛素
11、、葡萄糖、氯化钾组成合剂（gik液），纠正细胞内缺钾，防治心肌梗死等心脏疾病导致的心律失常。不良反应：最常见低血糖反应。【如果出现选用高渗葡萄糖】,调节血糖的药物 磺酰脲类：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲作用机制：1、直接刺激胰岛细胞释放胰岛素。作用和用途：1、降血糖作用。2、抗利尿作用治疗尿崩症。3、影响凝血功能抗凝、改善微循环。不良反应：低血糖反应。 双胍类：二甲双胍、苯乙福明作用机制：1、抑制肠道对葡萄糖的吸收。2、抑制胰岛高血糖素的释放。不良反应：1、巨幼红细胞性贫血与抑制维生素B12在肠道的吸收有关。2、乳酸性酸中毒，苯乙福明易引起，严重者可危及生命。 葡萄糖苷酶抑制药：阿卡
12、波糖（尤适老年患者）作用机制：在小肠竞争葡萄糖苷酶，抑制淀粉、蔗糖等碳水化合物的水解，减慢葡萄糖的生成速度，延缓葡萄糖吸收，降低餐后血糖。 胰岛素増敏药：罗格列酮、吡格列酮作用机制：1、增强肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性。2、改善脂代谢紊乱。3、改善胰岛细胞功能。,化学合成抗微生物药 喹诺酮类属广谱杀菌药 :吡哌酸(ppa)、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星作用机制：通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA的复制、转录和重组而导致细菌死亡。不良反应：关节病变和影响软骨发育，故小儿和孕妇禁用。 磺胺类抗菌药与甲氧苄啶（不但独用）作用机制：竞争性抑制二氢叶酸合成酶，阻碍细菌二氢叶酸的合成，导致细菌核酸合成障
13、碍，从而产生抑菌作用。1、肠道易吸收类：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑（smz）2、肠道难吸收类：柳氮磺吡啶3、外用类：磺胺醋酰甲氧苄啶（tmp） Smz+tmp意义：smz抑制二氢叶酸合成酶，tmp抑制二氢叶酸还原酶，作用于细菌叶酸代谢过程中两个不同的环节，起到双重阻断的作用，合用后疗效成倍增加。 硝基咪唑类：甲硝唑、替硝唑作用和用途：1、抗厌氧菌。【厌氧菌首选药】2、抗阿米巴3、抗滴虫 硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮作用和用途：泌尿道感染、肠道感染。,抗生素是指某些微生物（包括细菌、放线菌、真菌）在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他病原体作用的化学物质。 内酰胺类抗生素属繁殖期杀菌药作用机制：1、阻
14、碍细菌细胞壁肽聚糖的合成，造成细胞壁缺损，细胞壁丧失维持菌体内高渗的功能，水分不断渗入，菌体膨胀变形，破裂死亡。 2、增加细菌细胞壁自溶酶的活性，产生自溶或胞壁质水解，最终导致细菌破裂死亡。青霉素类 ：青霉素和半合成青霉素 耐酸青霉素：青霉素v耐酸耐酶青霉素：氟氯西林广谱青霉素：阿莫西林抗铜绿假单胞菌青霉素：美洛西林 头孢菌素类：头孢氨苄、头孢克洛、头孢曲松、头孢吡肟非典型内酰胺类内酰胺酶抑制药及其复方制剂：克拉维酸、舒巴坦 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类属快速抑菌药作用机制：抑制细菌蛋白质的合成，使细菌快速处于静止期。1、大坏内酯类:罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、红霉素【支原体肺炎首选药
15、】2、林克霉素类：克林霉素、林可霉素3、万古霉素类：万古霉素、去甲万古霉素 氨基糖苷类抗生素属静止期杀菌药作用机制：抑制细菌蛋白质合成的多个环节，并增加细菌细胞膜通透性，使菌体内重要物质外漏而死亡。包括：链霉素、庆大霉素、小诺霉素不良反应：耳毒性、肾毒性、过敏反应。,四环素类和氯霉素类抗生素属快速抑菌剂作用机制：抑制细菌蛋白质的合成。 1、四环素类：四环素、土霉素不良反应：影响骨、牙生长。故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用。2、氯霉素类：氯霉素（外用滴眼）不良反应：抑制骨髓造血功能。,抗菌药物的联合应用联合用药的目的是为了扩大抗菌谱、发挥药物的协同抗菌作用、延缓或减少耐药性的产生而提高疗效，
16、降低毒性反应。抗菌药按其对细菌的作用可分为四大类：第一类为繁殖期杀菌药,如内酰胺类；第二类为静止期杀菌药，如氨基糖苷类、喹诺酮类；第三类为快效抑菌药，如大坏内酯类、四环素类；第四类为慢效抑菌药，如磺胺类。四类抗菌药可能的合用效果是：+=协同；+=拮抗；+=无关或相加；+=相加。下列情况可采用联合用药1、病因未明的严重感染2、单一抗菌药不能有效控制的混合感染3、单一抗菌药不能有效控制的严重感染4、长期用药易产生耐药性的顽固感染注意：如果联合用药不当，则适得其反。 目前临床上采用的很多联合用药方案是没有依据的，大多数感染用单一抗菌药即可有效。,抗恶性肿瘤药物肿瘤分为良性肿瘤和恶性肿瘤。恶性肿瘤常称
17、癌症，它是一组严重危害人类健康的常见病，多发病，其危害性仅次于心血管疾病。 抑制DNA合成药（作用于s期）：甲氨蝶呤药理作用：通过抑制二氢叶酸还原酶，阻断叶酸代谢，导致DNA和蛋白质合成障碍，而阻止肿瘤细胞的分裂增殖。临床用途：用于治疗儿童急性白血病、消化道癌、乳腺癌等。不良反应：消化道反映和抑制骨髓造血（可加用叶酸钙，保护正常细胞）。 破坏DNA结构和功能药（细胞周期非特异性药物）：环磷酰胺作用机制：在肝内氧化生成醛磷酰胺，在肿瘤细胞内分解出磷酰胺氮芥与DNA发生烷化并形成交叉连接而改变DNA的结构和功能来抑制肿瘤细胞的生长繁殖。临床用途：恶性淋巴瘤、肺癌、鼻咽癌、也可用于某些自身免疫性疾病及器官移植排斥反应等。 抑制蛋白质合成药（作用于m期）：长春新碱作用机制：与细胞分裂中期形成的纺锤丝微管蛋白结合并使其变性，抑制细胞的有丝分裂。临床用途：主用于儿童急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤。起效快且疗效好。常与泼尼松合用。,谢 谢,
