1、抗菌消炎 高效安全,专为儿童研制的新型大环内酯类口服抗生素,内容,一 大环内酯类简介1 结构特点2 不良反应3 作用机制4 临床应用 二 环酯红霉素介绍,一 大环内酯类抗生素简介,抗菌药物分类,1 内酰胺类： 青霉素、头孢霉素类2 大环内酯类： 红霉素 环酯红霉素3 氨基糖甙类： 链霉素、庆大霉素4 四环素类： 四环素5 酰胺类： 氯霉素、甲砜霉素6 喹诺酮类：,大环内酯类抗生素是一组具有1416环内酯环结构的弱碱性抗生素。1952年发现代表品种 红霉素，,红霉素化学结构式,1、大环内酯类结构,内酯环,大环内酯类抗生素按化学结构分为： （1）.14元大环内酯类： 红霉素、罗红霉素、克拉霉素、环
2、酯红霉素、 （2）.15元大环内酯类： 阿齐霉素 （3）.16元大环内酯类：麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、罗他霉素,红霉素化学结构式,大环内酯类抗生素主要产品销售份额与排序,大环内脂类抗生素中阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素的销售额最高，三大品种占据大环内酯类抗生素销售总额的80%以上，环酯红霉素虽然上市才两三年，但已排在第6位，且增长迅速,市场潜力极大。,大环内脂类抗生素主要产品销售份额统计表,2、大环内酯类抗生素的主要不良反应：（1）胃肠道反应：引起腹痛、腹泻、恶心等，停药后可恢复；红霉素发生率28% ，其他发生率较低，但仍未最常见的副作用 （2）肝损伤：在正常剂量时，对肝脏的副作用较小，长期
3、大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复； （3）耳毒性：静脉给药时可发生耳鸣、听觉障碍等，停药或减量后可恢复； （4）过敏反应：主要表现为药热、药疹、荨麻疹等，反应严重时应停药； （5）局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌肉注射； （6）部分药品易透过胎盘：如克拉霉素、阿奇霉素、环酯红等。因此，孕妇和哺乳妇女均需慎用，必要时宜暂停哺乳。,国内常用大环内酯类抗生素比较,药效增强，副作用减少对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强；对支原体、衣原体等作用明显增强；耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长。,新一代大环内酯类抗生素的特点,3 作用机制,A 窄普抗生素革兰
4、氏阳性菌 、部分革兰氏阴性菌 、厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体、弯曲菌B 抑菌药，抑制细菌蛋白的合成,4 临床应用,耐青霉素的革兰氏阳性菌 感染、青霉素过敏者 军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎、白喉感染、 支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的淋病、尿道炎 弯曲杆菌所致的败血症或肠炎等的首选,二 环酯红霉素介绍,（1）.环酯红霉素为红霉素的半合成新型衍生物，14元环红霉素新型衍生物；（2）.环酯红霉素是在改进红霉素第11和第12位碳后的一种半合成新型衍生物，具有较强的抗菌活性。,1. 环酯红霉素的化学结构特点：,环酯红霉素,A、优良的药效学特性：高效、稳定抗菌活性强，抗菌谱广，由于结构中环碳酸酯
5、基的引入，极大的改善了红霉素的亲酯性，从而 增加了吸收，降低了血清蛋白结合率，极大的提高了该产品的抗菌活性及用药安全。,2 环酯红霉素干混悬剂作用特点：,实验证明：(1).环酯红霉素的抗菌作用优于阿齐霉素和克拉霉素，是红霉素的2-8倍；(2).对肺炎链球菌的作用是阿齐霉素和罗红霉素的4倍。,环酯红霉素与罗红霉素的细菌清除率和MIC测定值的比较:,药物名称 细菌清除率 MIC50值 MIC90值 罗红霉素 85.45% 1.00mg/L 8.00mg/L 环酯红霉素 85.71% 0.50mg/L 4.00mg/L,实验证明：两组病人细菌清除率相似，但环酯红霉素的MIC50和MIC90分别为罗红
6、霉素的1/2。,国外有关环酯红霉素的临床研究资料：,口服环酯红霉素和红霉素后血清、肺组织和支气管分泌物中的药物浓度比较：,环酯红霉素在肺组织中出现高浓度，显示较高的肺组织穿透率。此项研究表明与红霉素相比，环酯红霉素在治疗细菌性呼吸道感染方面的优势。,A、优良的药效学特性：高效、稳定抗菌活性强，抗菌谱广，B、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，较低的血清蛋白结合率等；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；,环酯红霉素干混悬剂作用特点：,2. 环酯红霉素的药代动力学特点：,1、优良的药效学特性：高效、稳定抗菌活性强，抗菌谱广，2、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用
7、度，较低的血清蛋白结合率等；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；3、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，,澳抒达(环酯红霉素干混悬剂) 显著特点：,环酯红霉素与罗红霉素的安全性比较:,实验证明环酯红霉素在治疗中发生的不良反应与罗红霉素类似，主要是胃肠道反应，表现在：恶心、呕吐、腹痛等。环酯红霉素不良反应少且较轻微，停药后会很快消失，环酯红霉素具有良好的耐受性。,环酯红霉素和红霉素不良反应的比较：,如上表所示结果：环酯红霉素有很好的耐受性，不良反应发生率比红霉素低3-5倍。环酯红霉素的抗菌活性是红霉素的2-8倍，但毒性更低。,1、优良的药效学特性：高效、稳定抗菌活性强，抗菌谱广，2、优良的药
8、动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，较低的血清蛋白结合率等；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；3、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，停药后会很快消失；4、 剂型优势加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药，提高吸收，改善口 感，便于服用，尤其适合儿童患者。,环酯红霉素干混悬剂作用特点：,1、优良的药效学特性：高效、稳定抗菌活性强，抗菌谱广，2、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，较低的血清蛋白结合率等；药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；3、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，停药后会很快消失；4、 剂型优势加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药，提高吸收，改善口感，便于服用，尤其适合儿童患者。,澳抒达(环酯红霉素干混悬剂) 显著特点：,产品卖点,独家产品 口感好，更适合儿童 更安全、效果更强,【适 应 症】：本品主要适用于：1.由肺炎支原体、嗜肺军团菌和肺炎衣原体引起的肺炎。2.在无有效的局部治疗方案或其他抗菌素无法使用情况下（如非青霉素敏感的葡萄球菌引起的感染和青霉素过敏病人）的皮肤软组织感染，如疖、痤疮、脓疱疮、蜂窝组织炎，湿疹以及其它皮肤软组织感染。3.由支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。4.由弯曲杆菌属引起的肠炎。5.由幽门螺杆菌引起的胃炎。6.儿童百日咳。,谢谢大家！,
