1、药物化学练习题第 1 章 单项选择题：1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关 （E ）A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素E. 药物在体内的稳定性1-2、巴比妥类药物 pKa 值如下，哪个显效最快（ C）A. 戊巴比妥，pKa8.0 （未解离常数 75%）B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数 66%）C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数 90%）D. 苯巴比妥，pKa7.9 （未解离常数 50%）E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数 75%）1-3 抗精神失常药从化学结构主要分为（D ）A. 吩噻嗪类、巴比
2、妥类、氨基甲酸类和其它类B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类C. 1,2-苯并氮杂类、硫杂蒽类（噻吨类） 、丁酰苯类和其它类D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类） 、丁酰苯类、苯二氮杂类和其它类E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类） 、丁酰苯类、苯二氮杂类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D ）A.超长效类(8 小时) B.长效类(6-8 小时 )C.中效类(4-6 小时) D.超短效类(1/4 小时)1-5、巴比妥药物 5 位取代的碳原子数超过 8 个（C）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较
3、迟缓21-6、巴比妥药物 2 位羰基氧原子被硫原子取代（ A）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-7、巴比妥药物 5 位用苯或饱和烃取代（ B）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-8、巴比妥药物 pKa 较小，易解离（ E）A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-9、巴比妥药物 5 位用烯烃取代（ D）A.
4、迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短B. 作为长效药C. 产生惊厥作用D. 维持作用时间短E. 产生催眠作用比较迟缓1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D ）A.奋乃静 B. 舒必利C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-11、丁酰苯类抗精神病药（C）A.奋乃静 B. 舒必利3C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-12、苯甲酰胺类抗精神病药（B）A.奋乃静 B. 舒必利C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-13、硫杂蒽类抗精神病药（E）A.奋乃静 B. 舒必利C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-14、吩噻嗪类抗精神病药（A ）A.奋乃静 B. 舒必利C.氟哌丁醇
5、D. 硫喷妥钠E.氯普噻吨1-15、下列为抗躁狂药的结构是（E）A. B. C. D. E. 以上都不是多项选择题：1-16 巴比妥药物的代谢途径（BDE）A. 脱氧 B. 5 位取代基氧化C. 氨基氧化 D. 水解开环E.氮上脱烷基41-17 影响巴比妥药类物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素（ABCDE）A.pKa B. 脂水分配系数C. 5 位取代基的种类 D. 1 位氮上是否有甲基取代E. 2 位氧是否被硫取代1-18 巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响（AC）A.有适当的脂溶性 B. 水中溶解度C. 5 位二取代基的碳原子数在 610 之间 D. 分子 1 位上的取代基E.
6、药物电荷密度分布1-19 吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响（ACD）A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时，活性极大增加 B. 当 7 位有强吸电子基存在时，活性增加C. 2 位被吸电子基氯、三氟甲基取代，抗精神病活性增加D. 10 位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜E. 侧链末端的碱氨基是季铵时，活性极大增加1-20 下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（BD）A.硝西泮 B. 氯丙嗪C. 阿米替林 D. 奋乃静E. 三氟哌多1-21、为抗精神病药物的结构是（AB）A. B. C. D. 5E.1-22、下列关于吩噻嗪类药物构效关系的叙述正确的是（ABCDE）A.吩噻嗪母核是基本结构；
7、母核氮上原子与侧链上碱性基团 R1 间隔 3 个碳原子B.2 位取代基引起分子的不对称性，优势构象中侧链向含有 2 位取代的苯环倾斜是这类药物抗精神病作用的重要特征C. R1 常为碱性的叔胺基团，如二甲氨基，哌嗪或哌啶D.2 位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比，如CF3ClCOCH3HOHE. 吩噻嗪母核硫原子可以被-O- 、-CH 2-、-CH=CH-、-CH 2CH2-等电子等排体取代；母核上 N 原子被-C= 取代，衍生出噻吨类抗精神病药。第 二 章 单项选择题：2-1、下列药物中那个药物不溶于 NaHCO3 溶液中（B）A. 布洛芬 B.对乙酰氨基酚 C. 双氯芬酸
8、 D. 萘普生 E. 酮洛芬2-2、具有下列化学结构的药物是（E） HH3C CH3OONOA. 阿司匹林 B. 安乃近 C. 吲哚美辛 D. 对乙酰氨基酚 E. 贝诺酯2-3、下列哪个药物具有手性碳原子，临床上使用 S-（+ ）异构体 （D）A. 安乃近 B. 双氯芬酸钠C. 吡罗昔康昔布 D. 萘普生E. 保泰松2-4、临床上使用的布洛芬为何种异构体（D ）A. 左旋体 B. 右旋体6C. 内消旋体 D. 外消旋体E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物。2-5、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死（D ）A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺
9、醌E. 谷胱甘肽结合物2-6、增加粒细胞吞噬尿酸盐晶体（A ）A. 秋水仙碱 B. 阿司匹林 C. 别嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛2-7、抑制黄嘌呤氧化酶（ C ）A. 秋水仙碱 B. 阿司匹林 C. 别嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛2-8、抗痛风性急性关节炎发作（ E ）A. 秋水仙碱 B. 阿司匹林 C. 别嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛2-9、增加尿酸排泄（ D ）A. 秋水仙碱 B. 阿司匹林 C. 别嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛多项选择题：2-10、对扑热息痛的正确描述是（ABDE ）A. 水溶液放置时可发生氧化分解 B.具有解热镇痛作用C. 具有抗炎作用 D.
10、与阿司匹林成酯得贝诺酯E. 是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂2-11、下列哪些性质与布洛芬的性质相符（ADE ）A. 在有机溶剂中易溶 B. 在酸性水溶液中易溶C. 结构中不含羧基 D. 临床用外消旋体E. 适用于风湿性关节炎2-12、下列药物中，具有手性碳原子的是（BC）A.对乙酰氨基酚 B. 萘普生C.布洛芬 D. 地西泮E. 苯巴比妥7第 三 章单项选择题3-1、下列与吗啡及合成镇痛药化学结构特点不符合的是（C）A. 含有派啶环或类似派啶环的空间结构 B. 分子中具有一个平坦的芳环平面C. 碱性中心在芳环平面的垂直方向 D. 烃基链部分（吗啡结构中 C15/C16）突出于平面前方E.一
11、个碱性中心，并在生理 PH 条件下能电离为阳离子3-2、吗啡结构中有（A）A. 5 个手性碳 B. 2 个手性碳C. 3 个手性碳 D. 4 个手性碳E. 1 个手性碳3-3、属于派啶类合成镇痛药的是（C） A. 美沙酮 B. 纳洛酮 C. 哌替啶 D. 喷他佐辛 E. 萘福泮3-4、属于氨基酮类合成镇痛药的是 （E）A. 二醋吗啡（海洛因） B.羟考酮 C.埃托啡 D. 纳洛酮 E.美沙酮3-5、吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（D ）A. 具有相似的疏水性 B. 具有相似的立体结构C. 具有完全相同的构型 D. 具有相同的药效构象E. 化学结构相似3-6、(-)-吗啡分子结构中手性碳
12、原子为（D ）A. C-5 C-6 C-10 C-13 C-14 B. C-4 C-5 C-8 C-9 C-14C. C-5 C-6 C-9 C-10 C-14 D. C-5 C-6 C-9 C-13 C-14E. C-6 C-9 C-10 C-13 C-143-7、(-)-吗啡分子结构中 B/C 环、C/D 环、C/E 环的构型为为（ C）A. B/C 环成呈顺式、C/D 环呈反式、 C/E 环呈反式B. B/C 环成呈反式、C/D 环呈反式、C/E 环呈反式C. B/C 环成呈顺式、C/D 环呈反式、C/E 环呈顺式D. B/C 环成呈顺式、C/D 环呈顺式、 C/E 环呈顺式E. B/C
13、 环成呈反式、C/D 环呈顺式、C/E 环呈顺式3-8、吗啡的分子结构中（B）8A. 3-位上有酚羟基、6-位上有酚羟基、17- 位上有甲基取代B. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、 17-位上有甲基取代C. 3-位上有醇羟基、6-位上有酚羟基、 17-位上有甲基取代D. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17- 位上有乙基取代E. 3-位上有酚羟基、 6-位上有醇羟基、 17-位上有苯乙取代3-9、满足“阿片受体拮抗剂 ”的选项是（C）A. B. OOOHNC2HO OOOHNC2CH2HOC.两者均是 D.两者均不是 3-10、满足“阿片受体激动剂 ”的选项是（D ）A. B. OO
14、OHNC2HO OOOHNC2CH2HOC.两者均是 D.两者均不是 多项选择题3-11、以下哪些与镇痛药受体图像相符（ACE）A. 具有一个平坦结构与药物的芳环相适应B. 有一个正离子部位，与药物的负电中心相结合C. 有一个负离子部位，与药物的正电中心相结合D. 有一个方向合适的凹槽，与药物的叔氮原子相适应E. 有一个方向合适的凹槽，与药物的烃基链（吗啡 C-15C-16）部分相适应3-12、纳洛酮可用于哪些药物中毒时解救（ADE ）A. 吗啡 B. 苯巴比妥 C. 硫喷妥钠 . 哌替啶 E. 芬太尼3-13、属于派啶类合成镇痛药的是（BD）A. 左啡诺 B. 哌替啶 C. 美沙酮 . 芬太
15、尼 E. 萘福泮3-14、按化学结构分类合成镇痛药有（ABDE ）A. 苯基派啶类 B. 氨基酮类 C. 苯乙酰胺类 . 吗啡喃类 E. 苯吗喃类9第 四 章 单项选择题4-1、拟肾上腺素药物侧链 N 上有叔丁基取代时（E） A.-效应增强 B.-效应增强 C. 1-效应增强 D.1-效应增强 E.2-效应增强 4-2、对右旋伪麻黄碱的叙述错误的是 （C）A. 是麻黄碱的差向异构体 B. 两个手性碳的绝对构型是 1S , 2SC. 没有直接作用，只有间接作用，中枢作用同麻黄碱D. 混合型拟交感药，中枢作用较小E. 选择性收缩鼻咽部血管，可用作鼻充血减轻剂4-3、临床药用()- 麻黄碱的结构是（
16、 C）A. B. (1S2R)HNO (1S2)HNOC. D. (1R2S)HNO (1R2)HNOE. 上述四种的混合物4-4、化学结构为 的药物是 （E）ONHOA. 苯海拉明 B. 阿米替林C. 可乐定 D. 哌替啶E. 普萘洛尔4-5、肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数是 （B）A.伯胺 B. 仲胺 C. 叔胺 D. 季铵 E.以上四项均不是多项选择题4-6、多数肾上腺素能激动剂与受体结合的部位有（ACD）A.氨基 B. 乙基链 C. 苯环 D. -醇羟基 E.萘环4-7、下列药物中那些属于肾上腺素能 受体阻断剂（AC）A.普奈洛尔 B.麻黄碱 C.比索洛尔 D. 去甲肾上腺素 E.克
17、伦特罗4-8、普奈洛尔的结构中含有（BDE）10A.叔丁基 B.萘环 C.蒽环 D. 羟基 E.异丙氨基4-9、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ACDE ）A.具有 -苯乙胺的结构骨架B. -碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以构型为活性体C.-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D. N 上取代基对 和 受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同的取代基第 五 章单项选择题5-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（D ） A. 雌甾烷具 18 甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具 18 甲基，雌甾烷不具C. 雌甾烷具 19 甲基，雄甾烷不具 D. 雄
18、甾烷具 19 甲基，雌甾烷不具E. 雌甾烷具 20、21 乙基，雄甾烷不具5-2、雌二醇 17位引入乙炔基，其设计的主要考虑是（C）A. 在体内脂肪小球中贮存，起长效作用 B. 可提高孕激素样活性C. 阻止 17 位的代谢，可口服 D. 设计成软药E. 应用潜伏化设计5-3、可以口服的雌激素类药物是 （B）A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮5-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是 （A ）A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮 D. 炔雌醇 E. 氢化泼尼松5-5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用 （A ）A. 1 位 B. 5
19、位 C. 9 位 D. 16 位 E. 17 位 5-6、化学结构如下的药物是（D ）11A. 己烯雌酚 B.炔雌醇 C. 黄体酮 D.他昔莫芬 E. 苯丙酸诺龙5-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（A ） A. 顺式几何异构体活性大 B. 反式几何异构体活性大 C. 对光稳定D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌E. 常用做口服避孕药的成分5-8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是（B）A. 苯丙酸诺龙 B. 丙酸睾酮 C. 炔诺酮 D. 他莫昔芬 E. 己烯雌酚5-9、炔诺酮 18 位上引入甲基，得到避孕药是（ C）A黄体酮 B炔孕酮 C米非司酮 D左炔诺孕酮 E
20、炔雌醇5-10、化学结构如下的药物是 （）A.雌二醇 B. 丙酸睾酮 C.黄体酮糖尿病 D. 炔诺酮 E. 氢化可的松5-11、下列药物中没有炔基的是 （E）A.炔雌醇 B. 炔诺酮 C.左炔诺孕酮 D.米非司酮 E. 黄体酮5-12、下列药物中没有孕甾烷结构的是（B）A.黄体酮 B. 炔诺酮 C.氢化可的松 D.地塞米松 E. 醛固酮5-13、下列药物中，具有抗孕激素活性的是（D ）A 炔雌醇 B. 他莫昔芬 C.黄体酮 D. 米非司酮 E. 地塞米松5-14、睾酮 17 位引入乙炔基，得到具有孕激素活性的（C）A 甲睾酮 B. 丙酸睾酮 C.炔孕酮 D. 炔诺酮 E. 左炔诺孕酮5-15、
21、炔孕酮去掉 19 甲基得（ B） A 黄体酮 B. 炔诺酮 C.炔雌醇 D. 米非司酮 E. 左炔诺孕酮125-16、化学结构如下的药物是 （A ）HO OHA.雌二醇 B. 丙酸睾酮 C.黄体酮 D. 炔诺酮 E. 氢化可的松5-17、化学结构如下的药物是 （B）O OA.雌二醇 B. 丙酸睾酮 C.黄体酮 D. 炔诺酮 E. 氢化可的松5-18、化学结构如下的药物是（C） O OA.雌二醇 B. 丙酸睾酮 C.黄体酮 D. 炔诺酮 E. 氢化可的松5-19、化学结构如下的药物是（D ）OA.雌二醇 B. 丙酸睾酮 C.黄体酮 D. 炔诺酮 E. 氢化可的松5-20、化学结构如下的药物是（A
22、 ） OHHOA. 己烯雌酚 B.炔雌醇 C. 黄体酮 D.他昔莫芬 E. 苯丙酸诺龙5-21、化学结构如下的药物是（E）13O OA. 己烯雌酚 B.炔雌醇 C. 黄体酮 D.他昔莫芬 E. 苯丙酸诺龙5-21、未经结构改造直接药用的甾类化合物是（）A. 黄体酮 B.甲睾酮 C. 炔诺酮 D.炔雌醇 E. 泼尼松龙5-22、雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素主要原因是（B）A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降 B.雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加 C.雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素D.同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 E. 同
23、化激素的副作用小多项选择题5-23、糖皮质激素的 16 位引入甲基的目的是（ AC）A. D 环构型从半椅式变成船式 B. 增加 17 位侧链的稳定性C. 降低钠滞留作用 D. 增加糖皮质激素的活性E. 改变给药途径5-24、属于肾上腺皮质激素的药物有（BCE）A. 醋酸甲地孕酮 B. 醋酸可的松C. 醋酸地塞米松 D. 已烯雌酚E. 醋酸泼尼松龙5-25、雌甾烷的化学结构特征是（BC）A. 10 位角甲基 B. 13 位角甲基C. A 环芳构化 D. 17-OHE. 11-OH5-26、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法（ABC）A. C-9 引入氟 B. C-16 甲基的引入C.
24、C-6 位引入氟 D. C-19 去甲14E. C-17 乙炔基的引入5-27、甾体药物按其结构特点可分为哪几类（BCD ）A. 肾上腺皮质激素类 B. 孕甾烷类C. 雌甾烷类 D. 雄甾烷类E. 性激素类5-28、雄激素结构改造可得到蛋白同化激素，结构改造可在下列部位进行（ABD ）A. 2,3-位稠合杂环 B. 2 位取代C. 13 位去甲基 D. 10 位去甲基E. 17 位酮醇化侧链取代5-29、下列药物不属于雄甾烷类的是（ACE）A. 曲安西龙 B. 甲睾酮C. 苯丙酸诺龙 D. 羟甲烯龙E. 米非司酮5-30、常用的肾上腺皮质激素为（BD）A. 甲睾酮 B. 可的松C. 睾酮 D.
25、 地塞米松E. 黄体酮5-31、甾体药物按其结构特点可分为哪几类（BCD ）A. 肾上腺皮质激素 B. 孕甾烷类C. 雌甾烷类 D. 雄甾烷类E. 雌激素类5-32、睾酮经过下列修饰得到蛋白同化激素（AC）A. 去 19 角甲基 B. 17 引入乙炔基C. A 环平面化 D. 17 引入甲基E.酯化5-33、属于天然激素的是（ACE ）A. 雌二醇 B.炔雌醇C. 黄体酮 D. 丙酸睾酮E.可的松5-34、药物结构中没有雌甾烷的是（BCD ）15A. 炔雌醇 B. 己烯雌酚C. 他莫昔芬 D. 炔孕酮E.米非司酮第 六 章 抗肿瘤药单项选择题6-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（E）A.
26、氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类 6-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是（A） A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广7-3 抗肿瘤药物卡莫司汀属于（A）A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物 7-4 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 （E）A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰
27、氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-5 烷化剂的临床用途 （C）A. 解热镇痛药 B.抗癫痫药 C. 抗肿瘤药 D. 抗病毒药 E. 抗生素7-6 具有以下结构的药物属于（A） ClH2C2NOCOHNRA. 直接作用于DNA的药物 B.抑制肿瘤血管生成的药物 C. 干扰合成的药物D. 抗有丝分裂药物 E.抑制拓扑异构酶药物抑制拓扑异构酶药物7-7 化学结构如下的药物是（B） 16NCllOHHNHOA. 氮芥 B.氮甲 C. 环磷酰胺 D. 卡莫斯汀 E. 顺铂7-8化学结构如下的药物是（C） NHPONCllA. 氮芥 B.氮甲 C. 环磷酰胺 D. 卡莫斯汀 E. 顺铂7-9化学结构如下的药物是
28、（D） NHONClOClA. 氮芥 B.氮甲 C. 环磷酰胺 D. 卡莫斯汀 E. 顺铂7-10、化学结构如下的药物是（E） PtCllH3N3A. 氮芥 B.氮甲 C. 环磷酰胺 D. 卡莫斯汀 E. 顺铂7-11、白消安属于哪一类抗癌药（B）A. 抗生素 B.烷化剂 C. 生物碱 D. 抗代谢类 E. 金属络合物多项选择题7-12、烷化剂可与生物大分子的结构中的下列基团结合（ABCDE）A. 氨基 B.羧基 C. 羟基 D.巯基 E. 磷酸基7-13、烷化剂按结构可分成（ACD）A. 氮芥类 B.咪唑类 C. 甲磺酸酯及多元醇类 D.乙撑亚胺类 E. 嘧啶类7-14、环磷酰胺体外无活性，
29、体内代谢活化。在肿瘤组织中生成有烷化作用的产物是（BCD）A. 4-羟基环磷酰胺 B.丙烯醛 C. 去甲氮芥 D.醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥17第七 章 单项选择题：7-1、环丙沙星的化学结构为 （A ）A. B. NHNNOOHF NNOOHFFNH2HC. D. NNOOHFOH NNOHFONHE. NNOHFCH3F7-2、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（B）A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基是此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D
30、. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。7-3、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 （D ）A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位7-4、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 （C）A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位7-5、化学结构如下的药物是 （D ）NOFNOOHHNA. 吡哌酸 B.诺氟沙星 C. 环丙沙星 D. 氧氟沙星 E. 依诺沙星7-6、在异烟肼分子内含有一个 （A ）18A. 吡啶环 B. 吡喃环 C
31、. 呋喃环 D. 噻吩环 E. 嘧啶换7-7、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（B）A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D. 磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但 N1，N 1-双取代物基本丧失活性。E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。7-8、在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药的是 （B）A.
32、 依诺沙星 B. 西诺沙星 C. 诺氟沙星 D. 洛美沙星 E. 氧氟沙星7-9、磺胺类药物与什么产生竞争性拮抗作用 （B）A. B. C. NH2 NH2COH COHD. E. COHNH2 COH7-10、磺胺甲噁唑的化学结构为 （B）A. B. H2NSO2NHNN H2NSO2NHNOC. D. H2NSO2NHNOCH3H2NSO2NHNNOC2H5E. H2NSO2NHNS7-11、复方新诺明是由 （C）A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C. 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D. 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E. 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成197-12、化学结构如下
33、的药物是(B) H2NSO2NHNNA. 磺胺 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲恶唑 D. 磺胺醋酰 E. 柳氮磺胺吡啶7-13、化学结构如下的药物是（C） H2NSO2NHNOA. 磺胺 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲恶唑 D. 磺胺醋酰 E. 柳氮磺胺吡啶7-14、磺胺类药物的抑菌作用，是与哪个化合物产生竞争作用，干扰了细菌的正常生长（）A. 对氨基苯甲酸 B. 苯甲醛 C. 邻氨基苯甲酸 D. 对硝基苯甲酸 E. 对氨基苯甲酸 7-15、甲氧苄啶的作用机理是（A ）A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B. 可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制微生物的蛋白质合成D. 抑制微生物细胞壁的合成E. 抑制
34、革兰阴性杆菌产生的乙酰转移酶多项选择题7-16、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（ABCD）A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1 位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或 2）- 甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8 位上的取代基可以为 H、Cl、NO 2、NH 2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基H 甲氧基乙基乙氧基D. 在 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学
35、异构体，以（S）异构体作用最强E. 3 位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代7-17、喹诺酮类药物通常的不良反应为 （ABCD ）A. 与金属离子（Fe 3+，Al 3+，Mg 2+，Ca 2+）络合 B. 光毒性20C. 有少数药物还有中枢毒性（与 GABA 受体结合） 、胃肠道反应和心脏毒性D. 药物相互反应（与 P450） E. 过敏反应第八章单项选择题8-1化学结构如下的药物是（A ）A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢哌酮 D.头孢噻肟 E.头孢噻吩8-2青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（D ）A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.-内酰胺环水解开环生成
36、青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3氯霉素的化学结构为（B）8-4克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（A ）A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类 8-5对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是(C)A大环内酯类抗生素 B四环素类抗生素 C氨基糖苷类抗生素 21D-内酰胺类抗生素 E氯霉素类抗生素8-6阿莫西林的化学结构式为（C） 、氨苄西林的化学结构式为（D）8-7下列哪个药物属于单环 -内酰胺类抗生素（B）A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素 E.亚胺培南8-8.对青霉素 G 哪个部分进行修
37、饰，可以得到耐酶青霉素（B）A.2 位的羧基 B.3 位的碳 C.4 位的硫 D.5 位的碳 E.6 位8-9.对青霉素 G 哪个部分进行修饰，可以得到口服青霉素（E）A.2 位的羧基 B.3 位的碳 C.4 位的硫 D.5 位的碳 E.6 位8-10.对青霉素 G 哪个部分进行修饰，可以得到长效青霉素（A）A.2 位的羧基 B.3 位的碳 C.4 位的硫 D.5 位的碳 E.6 位8-11.青霉素 G 分子结构中手性碳原子的绝对构型是（B）A.2R,5R,6R B. 2S,5R,6R C. 2S,5S,6S D. 2S,5S,6R E. 2S,5R,6S8-12.临床上应用的第一个 -内酰胺
38、酶抑制剂是（D ）A.头孢克洛 B. 头孢唑啉 C. 多西环素 D.克拉维酸 E.拉氧头孢8-13.四环素类在酸性条件下反应生成（A ）A.橙色脱水物 B. 具内酯的异构体 C. C4-差向异构体 D.水解产物 E.多西环素8-14.四环素类在 PH2-6 反应生成（C ） A.橙色脱水物 B. 具内酯的异构体 C. C4-差向异构体 D.水解产物 E.多西环素 8-15.四环素类在碱性条件下反应生成（B）22A.橙色脱水物 B. 具内酯的异构体 C. C4-差向异构体 D.水解产物 E.多西环素8-16.阿米卡星属于哪一类抗生素(B)A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.-内酰胺类 D.四环素
39、类 E.氯霉素8-17.在青霉素 6 位侧链的 碳上引入吸电子基可获得（A）A.耐酸青霉素 B.耐酶青霉素 C.广谱青霉素 D. 长效青霉素 E.强效青霉素8-18.在青霉素 6 位侧链的 碳上引入吸电子基可获得（A）A.耐酸青霉素 B.耐酶青霉素 C.广谱青霉素 D. 长效青霉素 E.强效青霉素8-19.在青霉素 6 位侧链中引入具有较大空间位阻的基团可获得（B）A.耐酸青霉素 B.耐酶青霉素 C.广谱青霉素 D. 长效青霉素 E.强效青霉素8-20. 在青霉素 6 位侧链中引入-NH 2 基团可获得（C ）A.耐酸青霉素 B.耐酶青霉素 C.广谱青霉素 D. 长效青霉素 E.强效青霉素8-
40、21、为使青霉素长效，可用以下方法（D ）A.侧链有吸电子基 B.侧链有空间位阻大的基团 C. 侧链中有-NH 2 基团 D. 2 位羧基成酯 E.与舒巴坦合用8-22、氨曲南属于哪类抗生素（D ）A.青霉素类 B.头孢菌素类 C.单环 -内酰胺类 D. -内酰胺酶抑制剂 E.碳青霉烯类8-23、各种青霉素在化学上的区别在于（B）A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链 C.分子的光学活性不一样 D.分子内环的大小不一样 E.聚合的程度不一样 8-24、青霉素中易被破坏的部位是（C）A.酰胺基 B.羧基 C.-内酰胺环 D. 苯环 E.噻唑环 多项选择题8-25、非经典的 -内酰胺类抗生素包括（A
41、CE）A. 单环 -内酰胺类 B. 青霉素类C. 氧青霉烷类 D. 头孢菌素类E. 碳青霉烯类8-26、克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用（AB）A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素 D. 阿米卡星23E. 土霉素8-27、以下哪些药物对 -内酰胺酶有抑制作用 （DE ）A.替莫西林 B.头孢噻唑 C.亚胺培南 D.克拉维酸钾 E.舒巴坦钠8-28、属于氨基糖苷类抗生素的药物是（ACE）A.链霉素 B.金霉素 C.庆大霉素 D.多柔比星 E.新霉素8-29、下列药物中哪些是半合成红霉素衍生物（ABD）A.阿奇霉素 B.克拉霉素 C.甲砜霉素 D.泰利霉素 E.柔红霉素第九章单项
42、选择题9-1、在维生素 E 异构体中活性最强的是（ C）OO OOO OOO OOOOOO O OHA.B.C.D.E.9-2、说维生素 D 是甾醇衍生物的原因是（C ）A. 具有环戊烷氢化菲的结构 B. 光照后可转化为甾醇C. 由甾醇 B 环开环衍生而得 D. 具有甾醇的基本性质E. 其体内代谢物是甾醇249-3、维生素 D 在下列哪一项上与维生素的概念不符（B ）A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B. 只能从食物中摄取，不能在体内合成C. 不是细胞的一个组成部分D. 不能供给体内能量E. 体内需保持一定水平9-4、维生素 C 中酸性最强的羟基是（B）A. 2 位羟基 B. 3 位
43、羟基C. 4 位羟基 D. 5 位羟基E. 6 位羟基9-5、在维生素 E 异构体中活性最强的是（ A）A. -生育三烯酚 B. -生育三烯酚C. -生育酚 D. -生育酚E. -生育酚9-6、维生素 C 有酸性，是因为其化学结构上有（E）A. 羰基 B. 无机酸根C. 酸羟基 D. 共轭系统E. 连二烯醇9-7、在水溶液中，维生素 C 以何种形式稳定（E）A. 2-酮式 B. 3-酮 C. 4-酮式 D. 酮醇式 E. 烯醇式9-8、维生素 A 理论上有几种立体异构体（C ）A. 4 种 B. 8 种 C. 16 种 D. 32 种 E. 64 种9-9、已得到的维生素 A 立体异构体有几种
44、（C ）A. 2 种 B. 4 种 C. 6 种 D. 8 种 E. 10 种9-10、维生素 A 立体异构体中活性最强的异构体位（A）A. 全反式 B. 9-顺式 C. 13-顺式 D. 9,13-顺式 E. 11,13-顺式9-11、维生素 K 中活性最强的为（C ）A. 维生素 K1 B. 维生素 K2 C. 维生素 K3 D. 维生素 K4 E. 维生素 K59-12、维生素 C 的化学结构为（A ）25A. B. C. OOHOOHHHOH OOHOOHHOHOH OOOHHHOOHD. E. OOOHOHHOHO SOHOOHHOHOH9-13、维生素 A 立体异构体中活性最强的异
45、构体化学结构为（ A）A. B. OH OHC. D. OH OHE. OH多项选择题9-14、属于脂溶性维生素的有（AC）A. 维生素 A B. 维生素 C C. 维生素 K D. 氨苄西林 E. 核黄素9-15、下面维生素 C 的叙述正确的是（ABDE ）A. 维生素 C 又名抗坏血酸B. 本品可发生酮式烯醇式互变，有三个互变异构体，其水溶液主要以烯醇式存在C. 抗坏血酸分子中有三个手性碳原子，故有 8 个光学异构体D. 本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸，氧化速度由 pH 和氧的浓度决定，且受金属离子催化。26E. 维生素 C 在各种维生素中用量最大，除药用外，利用其还原能力，对食品有保鲜作用
