1、药理学,第六章 胆碱受体激动药,Cholinoceptor Agonists,胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱 N胆碱受体激动药N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。,内容提要,教学基本要求,掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项 。熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。,胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋
2、，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体,第一节 M胆碱受体激动药,一、胆碱酯类,乙酰胆碱（acetylcholine, ACh） 醋甲胆碱（methacholine） 卡巴胆碱（carbachol） 贝胆碱（bethanechol）,第一节 M胆碱受体激动药,【药理作用】,心血管系统： 血管扩张； 减慢心率； 减慢房室结和浦肯野纤维传导； 减弱心肌收缩力； 缩短心房不应期。,乙酰胆碱(acetylcholine, ACh),第一节 M胆碱受体激动药,A：血管内皮完整,图61 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A），如内皮细胞
3、受损，则ACh的扩张血管作用消失（B）。,B：血管内皮受损,第一节 M胆碱受体激动药,第一节 M胆碱受体激动药,胃肠道； 泌尿道 ；其他: 腺体眼 神经节和骨骼肌 中枢 支气管,第一节 M胆碱受体激动药,第一节 M胆碱受体激动药,第一节 M胆碱受体激动药,胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较,第一节 M胆碱受体激动药,醋甲胆碱(methacholine),特点: 水解速度慢，作用时间较ACh长； 对M胆碱受体有相对选择性； 心血管系统作用明显。用途: 口腔黏膜干燥症。,第一节 M胆碱受体激动药,卡巴胆碱 (carbachol),特点： 不易被AChE水解，作用时间长； 选择性差，对M、N胆碱受体
4、均有激动作用； 对膀胱和肠道作用明显。用途： 主要用于局部滴眼治疗青光眼； 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）。,第一节 M胆碱受体激动药,毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品),激动M受体 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛,对眼的作用：,虹膜,角膜,睫状体松弛,悬韧带 拉紧,晶状体 扁平,悬韧带 松弛,晶状体 变凸,调节于视远物清楚,睫状体收缩,调节于视近物清楚,药物对眼的调节,左：M胆碱受体阻断药的作用 右：M胆碱受体激动药的作用,第一节 M胆碱受体激动药,房水回流通路,第一节 M胆碱受体激动药,用途: 青光眼 (glaucoma) 开角型(早期) 闭角型 虹膜炎 其他不良反应 / 注意事项,第一节 M胆碱受体激动药,毒蕈碱 (muscarine),经典M胆碱受体激动药。丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分。毒蕈碱中毒症状： 表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等。 治疗：每隔30 min，肌内注射12 mg阿托品。,第一节 M胆碱受体激动药,液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收。兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，作用呈 双相性。作用广泛、复杂，故无临床实用价值。,第二节 N胆碱受体激动药,烟碱 (nicotine, 尼古丁),
