1、胰岛素的种类与剂型(2010-09-28 15:13:29) 转载 标签: 健康分类: 健康知识 按来源胰岛素可分 动物胰岛素包括猪、牛胰岛素。这种胰岛素来源广,价格比较便宜。但由于与人的胰岛素仍有差异,注射后容易产生胰岛素抗体,使人产生免疫反应。 人胰岛素20 世纪 70 年代末采用基因重组技术合成的,1986 年开始应用于临床。 人胰岛素类似物20 世纪 90 年代中后期,科研人员利用基因重组技术,通过对“天然人胰岛素”的氨基酸序列进行局部修饰,研发出“人胰岛素类似物”。严格地讲,“人胰岛素类似物”并不是真正意义上的胰岛素,但它同样可与胰岛素受体相结合,其降糖效力可与人胰岛素媲美。目前应用
2、于临床的主要有 2 种:短效胰岛素和长效胰岛素。 超短效胰岛素类似物主要特点是:起效快,皮下注射后 15 分钟即起效;达峰快,注射后3060 分钟达到药效高峰,恰好与餐后血糖高峰时间相匹配,控制餐后血糖效果好;药效维持时间短,在 3 小时左右(24 小时)。 超长效胰岛素类似物特点是药物吸收稳定,无明显的峰值出现,能较好地模拟生理基础胰岛素的分泌,药效持久,每日注射一次,作用可维持 24 小时,可在每天的任何时间注射(只要每天的注射时间相对固定即可)。按纯度胰岛素由低到高可分 普通胰岛素(RI)又叫结晶锌胰岛素(CZI)。是采用结晶方法从牛或猪的胰腺中提取的,含胰岛素的纯度达 90%,仍含有较
3、多的杂质,容易引起变态反应及胰岛素抗体产生。 单峰胰岛素是将普通胰岛素再经过纯化,使胰岛素的纯度达到 97%以上。因为在色谱上出现 1 个峰,故称为单峰胰岛素。 单组分胰岛素又称高纯度胰岛素。是将单峰胰岛素进一步纯化,其纯度提高到 99%以上。特点是纯度高,不易产生胰岛素抗体。这种胰岛素标有“MC”字样,即表示单组分胰岛素。按作用时间和效应胰岛素可分 短效胰岛素又称普通胰岛素(RI)、可溶性胰岛素。为清亮透明溶液,起效快,持续时间短,剂量易调整。 注射途径可皮下注射也可肌肉注射。 给药时间及药物作用时间皮下注射:餐前半小时给药。注射后 30 分钟起效,24 小时作用最强,可持续作用 68 小时
4、。静脉注射:按病情需要给药。注射后立即起效,1530 分钟作用最强,可持续 2 小时。 适应症所有糖尿病患者,尤其是适用于急性代谢紊乱及各种应激情况,也适用于胰岛素泵治疗。 常用规格有 40 单位(40U/ml)、100 单位(100U/ml)。 临床常用制剂普通(短效)胰岛素(RI),来源于猪胰腺,国产品名有中性胰岛素(中性)(徐州万邦制药厂)、普通胰岛素(酸性)(上海生化制药厂)。短效人胰岛素,国产品名有甘舒霖(吉林通化),进口的品牌有诺和灵(丹麦诺和诺德公司)、优泌林 R(美国礼来公司)。 中效胰岛素又称低(鱼)精蛋白锌胰岛素注射液(NPH),为白色混悬液,起效较慢,作用时间较长。 注射
5、途径只能皮下或肌内注射,不能静脉注射。 给药时间及药物作用时间 早或晚睡前,每日 12 次。注射后 24 小时起效,612 小时作用最强,可持续 1624 小时。 适应症主要用于使用短效胰岛素后空腹血糖控制不良者,也可与口服降糖药联合应用。每日应用 12 次,可平稳降低血糖。也可以配合短效胰岛素制剂,维持全天血糖水平。 常用规格有 40 单位(40U/ml)、100 单位(100U/ml)。 临床常用制剂 慢胰岛素锌悬液、中性低精蛋白锌胰岛素又名万苏林(单组分胰岛素)(徐州生化制药厂)。中效人胰岛素国产名为甘舒霖 N(吉林通化),进口产品有诺和灵 N(丹麦诺和诺德公司)、优泌林 N(美国礼来公
6、司)。 长效胰岛素又称鱼精蛋白锌胰岛素注射液(PZI),也是一种白色浑浊的混悬剂。其中鱼精蛋白与胰岛素的比例为 2:1。吸收速度更慢,降糖作用长而持久,由于常常吸收不规则,剂量很难调整,因此很少单独用。 注射途径皮下注射,不能用于静脉点滴。 给药时间及药物作用时间早餐或晚餐前 1 小时,每日一次。注射后 24 小时起效,1015 小时作用最强,可持续 2836 小时。 适应症主要用于提供基础胰岛素的需要量,常与短效胰岛素混合使用,控制全天的血糖水平。 常用规格 制剂为有 40 单位(40U/ml)、80 单位(80U/ml)2 种规格。 临床常用制剂 国产有鱼精蛋白锌胰岛素,进口产品有诺和灵
7、U(丹麦诺和诺德公司)、优泌林 U(美国礼来公司)。 超短效胰岛素是通过基因重组技术合成出来的人胰岛素类似物,特点是吸收速度快,起效迅速,作用持续时间短。 注射途径皮下注射。 给药时间及药物作用时间进餐前给药,需要注意的是,用药 10 分钟内必须进食,否则会出现低血糖。 适应症主要是用来替代餐时胰岛素的,能更加有效地控制餐后血糖。 常用规格 100 单位(100U/ml)2 种规格。 临床常用制剂人胰岛素类似物优泌乐(Lispro)(美国礼来公司)、诺和锐(Aspart)(丹麦诺和诺德公司)。 超长效胰岛素通过重组 DNA 技术形成多的两种超长效人胰岛素类似物。具有长效、平稳、无峰值的特点,是
8、胰岛素制剂中替代基础胰岛素最好的一种。分为甘精胰岛素、白蛋白结合型超长效人胰岛素类似物(Detemir)两种。起效时间为 2 小时,持续时间为 24 小时,无明显高峰时间。使用方便,每日注射一次。常用的制剂有国产甘精胰岛素“长秀霖 ”,美国安万特、诺和公司的甘精胰岛素(Glagin),丹麦诺和诺德公司的地特胰岛素(insulin detemir)。 预混胰岛素(mix)白色的混悬液,是依据不同比例把短效和中效胰岛素预先混合好而制成的瓶装制剂。混合后的两种胰岛素按其比例各自发挥作用,具有中效和短效胰岛素的作用。使用方便,每天只注射 12 次。常用的有以下几种: 诺和灵 30R(普通胰岛素的 30
9、%中效胰岛素的 70%)早餐或晚餐前半小时皮下注射,每日 12 次。注射后 30 分钟起效,注射后 28 小时作用最强,可持续 24 小时。 诺和灵 50R(普通胰岛素的 50%中效胰岛素的 50%)早餐或晚餐前半小时皮下注射,每日 12 次。注射后 30 分钟起效,注射后 28 小时作用最强,可持续 24 小时。 优泌林 70/30(短效胰岛素的 30%中效胰岛素的 70%)早餐或晚餐前半小时皮下注射,每日 12 次。注射后 30 分钟起效,注射后 28 小时作用最强,可持续 24 小时。另外,还有国内吉林通化生产的甘舒霖 30R(普通胰岛素的 30%中效胰岛素的 70%)、50R(短效胰岛素的 50%中效胰岛素的 50%)等。