1、浅谈中药纳米制剂的研究方向药物在经历了传统给药途径与剂型后，发展 到了现代药物的长效和缓释制剂、控释制剂和靶向制剂阶段，现又进入了智能给药系统阶段。随着人们对药物制剂的理解和认识，药物制剂不再仅仅是一个具有一定剂型的药物“配方”，而是一个输送和传递药物的“装置”，这给传统中药提出了新的要求。但由于中药的特殊性，其制剂目前还刚刚走出常规制剂阶段，如何解决中药现存不足，纳米技术的出现为我们研究中药纳米制剂提供了新的思路和方法。纵观国内外研究，对纳米中药及其制剂的优势以及应用前景已达成了共识。但中药种类繁多、组方多样、成分复杂，如何在中医理论的指导下进行纳米中药新制剂的研究，是进行中药纳米化研究所必
2、须考虑的问题。1 纳米制备技术国内已经有关于中药纳米化的报道，徐辉碧采用真空或惰性气体下的高能球磨机，以及超音速气流粉碎，制出了 5080nm 的雄黄。罗国安采用反相蒸发法制备卡铂脂质体冻干剂，用微乳液聚合法制各了载灯盏花素聚丙烯酸酯纳米粒。最近，世界上首项将纳米技术应用于中草药加工领域的纳米中药微胶囊生产技术，在西安国家高新技术产业开发区诞生并通过了产品技术鉴定。利用这项技术生产出的甘草粉体和绞股蓝粉体均达到了纳米级。目前纳米中药制剂主要有以下制备方法。11 超微粉碎技术使用特制机械设备将原药材或提取物进行粉碎，使之达到纳米级。我国研制出了一种利用湍流原理进行粉碎的高湍流粉碎机，中药甘草的粉
3、碎实验表明，产品粒径可达到 lm 以下，对矿物质的粉碎则达到lOOnm 以下，而且粒径分布窄。有关专家预见，该技术可能为物理方法制备纳米药物粒子提供高效方便的捷径。12 固体分散技术这是将药物以微粉、微晶或分子态均匀分散在无生理活性的载体巾，药物在载体中的粒径小于lOOnm。该技术是通过物理分散而获得纳米药物粒子，若将药物包埋于不同性质的高分子聚合物中，可形成速释型或缓释型固体分散物。采用固体分散技术制备药物的固体分散体，常用熔融法、溶剂法、溶剂一熔融法、溶剂一喷雾(冷冻)干燥法、研磨法。不同药物采用何种固体分散技术，主要取决于药物性质和载体材料的结构性质、溶点和溶解性能等。13 微乳化技术将
4、油、水、乳化剂和助乳化剂按一定比例在一定温度下通过适当的方法混合而得。药物以粒径在lOlOOnm 内的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统。14 化学气相沉积法在气体状态下发生化学变化形成所需要的化合物并在保护气体下快速冷凝形成纳米药物粒子的方法。15 超临界流体技术利用超临界溶液的快速膨胀和超临界抗溶技术可制备纳米药物粒。16 超音射流技术通过在高压条件下流体的超音速微射流瞬时对撞，产生粒子间强烈的撞击作用，高度湍流作用和超声波空化作用，从而使物质瞬间达到纳米分散状态，在撞击过程中可同时完成辅料对纳米粒子的包覆而达到稳定分散的目的，在撞击过程中可同时完成辅料对纳米粒子的包覆而达到稳定分散
5、的目的。17 高压乳匀技术随着乳化技术的发展，尤其是高压乳匀机应用于制药业获得成功后，人们进一步研制物理化学稳定性好、粒径更小、毒性小、具有靶向缓释作用、适合于多途径给药的纳米新剂型。它是将药物溶解在高于5内脂中，在搅拌下加入含有表面活性剂的水相中制成初乳，再将初乳通过高压乳匀机，制成纳米乳剂。18 包和技术主要采用倍他环糊精作为载体材料，经包和后可以增加难溶性药物的溶解度和溶出度，降低药物的刺激性，特别是中药易挥发性成分经包合后，可明显提高保留率，增加贮存过程中药物的稳定性。2 纳米中药研究开发方向制备方法的选择主要取决于材料的性质、粒径的大小以及被包埋药物的性质和剂型的要求。目前，国内约有
6、 145 个中药纳米品种及其制备方法申请了专利。它们主要是用微波萃取，再用超音射流技术等制成纳米中药饮片，然后制备成中药。尽管一些有远见的大专院校、科研单位已投入一定的人力、物力开展了中药纳米制剂相应的基础研究，为纳米中药制剂打下了一定的基础。但也面临着如何在制备工艺中实现中药的纳米化、纳米中药的稳定性，纳米药物表面修饰材料的选择，以及制剂工厂必须符合 GMP 要求和满足量化生产等难题。因此从目前纳米中药制剂的研究开发十，尚待科技工作者的艰苦努力。21 纳米中药基础研究有人检索了 1998-2000 年美国专利中涉及纳米技术的专利，有 80属于生物医药领域。我国科学家对纳米技术在医学巾的应用也
7、做了大量的工作，但主要局限于西医西药领域。因此纳米巾药缺乏一定的理论指导，纳米中药制剂才刚刚起步，大多数尚处于体外和动物体内试验阶段。而巾药研究和开发的丰要问题是有效成分的分离提纯、药效学、药理学、毒理学、质量标准、适应症等方面的问题。这些问题并没有随着纳米技术的到来而自然解决。因此应着重开发纳米中药的制备技术，建立药理、药效和毒理学的系统评价方法。22 纳米中药安全性传统中药制成纳米中药之后，有可能增强原有功效，也有可能使原有功效减小或消欠，甚至出现新的毒副作用。如何在中医药理论的指导下，将中药保持或增强原有功效，减小消除毒副作用，制成三效(高效、速效、长效)、三小(剂量小、毒性小、副作用小
8、)、三便(便于储存、便于携带、便于服用)的现代中药制剂，也是进行中药纳米制剂时必须考虑的问题。23 纳米中药检验纳米中药的质量检验技术，到目前为止还没有发现这方面的报道，怎样检验有没有达到纳米的程度，如何控制其质量，相关的标准、评价指标、检验依据，也是值得研究的问题。总之，随着制剂技术的发展，中药制剂已由经典的被动载体技术向主动控制药物作用方向发展。药物以精确的速率、预定的时间、稳定的部位和疾病的需要在体内发挥作用。但传统中药“粗、大、黑”的面貌，特别是中药的成分复杂性及作用机制的复杂性，运用中药纳米制剂，尤其是巾药复方的纳米递药系统的研究，单靠某一种学科的力量是很难胜任的，多学科研究将是解决这一问题的重要于段和途径。我国是中药大国，这方面的研究将有助于我国的中医药走向世界，为世界人民健康服务。
