1、高血压病和糖尿病，肾结石及肾病的控制和治疗用药：高血压病的起因：高血压病的病因多不明确，分为原发性高血压和继发性高血压。多认为与环境和基因遗传有关，最新研究发现引起高血压的一个重要原因为缺少钙、钾、维生素A、维生素 C 四种营养素（美国俄勒岗大学），还可能与吸烟喝酒等饮食不当有重大关系，肥胖也是导致高血压的一个重要因素。18 岁以上成年人的高血压的定义：收缩压140mmHg,舒张压90mmHg （1mmHg=0.133kpa） 。目前服用高血压药物，即使血压低于140/90，仍视为高血压。正常血压为 130/85，理想血压为 120/80。目前高血压病有三高（发病率高、致残率高、致死率高） ，
2、和三低（发现率低，治疗率低，控制率低） ，是一种极度危害人民健康的流行病学，我们国家高血压的发病率呈逐年上升的趋势。高血压的常见并发症较多，可直接引发脑血管意外、肾功能衰竭、心力衰竭。容易并发冠心病。形成动脉压的基本要素是心排出量和外周血管阻力。前者受心功能、回心血量和血容量的影响，后者主要受小动脉的影响。交感神经（去甲肾上腺素能神经，为交感神经的节后纤维，受体分为 和 两种受体。自主神经（CNS）主要分布在平滑肌、心肌和腺体。交感神经直接到达内脏，其兴奋使机体处于一种紧张、恐惧和愤怒的状态；副交感神经又名终端神经节，分布在其所支配的器官或附近，其兴奋可导致机体处于安静、日常生活、降低心率、促
3、进消化和吸收的状态。M 受体分布在交感和副交感的节后神经元的胆碱能纤维效应细胞上，N 受体在交感和副交感部都有分布。 ）和肾素-血管紧张素系统（RAS）调节上述两种因素，使血压维持在一定的范围。其次还有一些内皮因子等调节着血压。钙拮抗药：血管平滑肌的收缩有耐于细胞内钙离子的浓度，抑制钙离子的跨膜转运，松弛血管平滑肌，达到降压的目的。粗分为二氢吡啶类（硝苯地平等地平类药，只对血管作用，较少影响心脏）和苯并噻氮卓类（地尔硫卓，对心脏和血管都有作用，可减慢心率） 、苯烷胺类（维拉帕米，对血管和心脏都有作用，可减慢心率） 。1. 短效硝苯地平、尼卡地平，尼莫地平，每日用药 3 次2.中效尼群地平（5
4、元左右 100 片） ，尼索地平，每日用药 2 次3.长效拉西地平、 氨氯地平、马尼地平，每日用药 1 次以上 3 类降压药降压效果好，副作用小。短效药硝苯地平价格低廉，效果确实，较为常用。从保护高血压靶器官免受损的角度考虑，长效类较好，但价格昂贵，无法推广。中效类药物药物价格低廉，值得推广。尼群地平与普奈诺尔（价格在 2 元左右一瓶，运动员慎用http:/ 。对伴有快速性心律失常者最好选用维拉帕米（有副性肌力的作用）对于心绞痛的治疗措施主要是降低心率，扩张冠脉血流量补给氧气等，根据不同的情况给予不同的治疗。心血管药做成缓控释制剂效果应该较好。肝功能不全者用药应减量（肝首过效应低，清除率低，故
5、应当慎用，还可可增加地高辛血药浓度，引起心慌，胸闷等）血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素受体拮抗剂：ACEI 的药用原理主要为抑制血管紧张素转化酶，使血管紧张素形成减少，同时抑制激态酶，使缓激肽水解减少，血管扩张，血压降低。无耐受性，无体位低血压，降压时心率不变，心排出量增加。心衰患者用药可改变肾血流量。用药初期，肾血流量增加。对血糖和血脂没有影响，降压的同时，能逆转心肌肥厚，具有器官保护作用。对伴有肾衰、充血性心衰、冠心病、脑血管疾病的高血压患者都有较好的疗效。卡托普利与钙离子拮抗剂、利尿药、 受体阻断药合用能明显提高疗效。短期应用不良反应少，长期应用可发生皮疹、药热、味觉障碍等
6、，偶见白细胞减少和鸟蛋白。双侧肾动脉狭窄患者禁用，此时卡托普利使肾小球滤过率明显下降。依那普利为第二代，副作用小，降压作用强而持久。价格在 10 元左右 100 片（药品价格查询 http:/ 。 受体阻断药：禁用于支气管痉挛者肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 苯乙胺类，若苯环的 3、4 位有羟基，形成儿茶酚，成为儿茶酚类。羟基越多，外周作用越强，中枢作用越弱，作用时间越短。故儿茶酚类的药物外周作用强，麻黄碱中枢作用强。1:收缩平滑肌、增强心肌收缩力，增强肝的糖原分解、糖原异生，肠平滑肌松弛。2：收缩血管平滑肌，血小板聚集，减少去甲肾上腺素的分泌，减少胰岛素的分泌1：增强心肌收缩力，收缩频率
7、及房室传导，增加肾素分泌2：松弛平滑肌，糖原分解、糖原异生。3：脂肪分解1 2 激动药 去甲肾上腺素、去氧肾上腺素间羟胺甲氧明可乐定 异丙肾上腺素多巴酚丁胺肾上腺素多巴胺麻黄碱酚妥拉明、妥拉唑林（短效） 、酚苄明（长效，可降低血压和引起心悸）主要用于抗休克和治疗外周血管痉挛性疾病。不良反应有直立性低血压，反射性心动过速、心律失常等及胃肠道疾病。抗休克时要缓慢使用，慎重处理。拮抗药哌唑嗪（主要为降压的同时不会引起直立性低血压） ，坦洛新（生物利用度高，对心率和血压无明显影响）育亨宾（2 受体在介导交感神经系统中其重要作用，包括中枢和外周） ，其容易通进入中枢，阻断 2 受体，促进去甲肾上腺素的释
8、放，导致交感神经张力上升，心率加快，血压上升。主要用作实验用的工普奈诺尔噻吗诺尔纳多诺尔吲哚诺尔美托诺尔（1）阿替诺尔（1）生物利用度个体差异大。主要用于心律失常、心绞痛、高血压、充血性心力衰竭。不良反应一般为胃肠道反应。用药不当可导致心脏功能抑制，诱发支气管感染，停药反跳现象。禁忌：禁用于严重左心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人拉贝诺尔本品多用于中度或重度高血压、心绞痛，静注用于高血压危象。不良反应：眩晕，恶心等。禁用于心功能不全者。儿童、孕妇、及脑出血者禁止静注。注射液不能和葡萄糖盐水混具药。 合滴注。利尿降压药：常用噻嗪类，其次为呋塞米噻嗪类降压效果温和确实，较
9、持久，长期应用无明显耐受性，且能对抗长期应用其他降压药物导致的水钠潴留。适用于中轻度高血压，对老年人高血压、单纯性收缩压升高、肥胖人高血压和高血压合并心衰者效果良好。长期治疗多采用中长效噻嗪类药物。病人要适度限钠、适度补钾，噻嗪类能增高血浆肾衰活性，与 受体阻断药、ACEI 合用可避免此缺点。常作基础降压药，以增强其他降压药的疗效。中枢性抗高血压药：可乐定，降压作用中等偏强，较快降压，维持时间短。降压时先心率减慢，心排血量降低，后外周阻力降低。对立位，卧位血压都有降低作用。不良反应主要是口干、嗜睡、倦怠、和心动过缓。长期用药可引起水钠潴留、血容量扩张，降压作用减弱等耐受现象。有停药反跳症状。主
10、要用于轻中度高血压患者，该药可以通过血脑屏障。口服吸收好，生物利用度 75% 受体阻断药酚妥拉明可以抵消停药反跳现象。莫索尼定为第二代中枢性抗高血压药，作用与可乐定相似，减少了嗜睡反应。口服吸收好，不受食物影响。其他抗高血压药:胍乙啶：降压作用效果强而持久，出现作用较慢。用于治疗重度高血压，个体差别大，应用时应从小剂量开始给药。不良反应较多，较为少用。利血平：起效慢、作用持久，不良反应多，较少用。哌唑嗪：降压作用中等强度。对卧位和立位都可降低血压。不良反应有口干、乏力、鼻塞。特拉唑嗪：同哌唑嗪，主要为水溶性强，即可口服又可静注。肼屈嗪：直接松弛血管平滑肌，外周阻力降低、血压下降。降压作用快，维
11、持时间长。不良反应：无器官保护作用，不良反应多，将被淘汰。硝普钠：起效快，作用强，维持时间短。对小静脉、小动脉均有扩张作用。主要用于高血压危象，高血压脑病、伴有心力衰竭或心肌梗死的高血压患者。过度降压可导致头胀痛、面部潮红、恶心、呕吐等。肾功能不全者要慎用。新型抗高血压药：钾离子阻抗剂等。糖尿病用药：糖尿病的起因：糖尿病是由于胰岛素的不足或相对不足引起的血糖偏高的现象。糖尿病的诊断:空腹血糖浓度糖尿病的用药：口服降糖药：一磺胺尿类药1.甲苯磺丁尿，通过与胰岛 b 细胞上的相关受体结合，对胰岛素尚未完全丧失的糖尿病患者（保留 30%以上）有效，对正常人和患者均有作用。用于饮食和运动不能治疗的轻、
12、中型 2 型糖尿病患者。 不良反应及注意:低血糖反应，特别是老年人患者。偶有肝功能异常、胆汁淤积、白细胞减少、血小板减少等，服药期间应当常检查血象和肝功能。口服抗凝血药、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂可增强本类药物的作用；1 型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、高渗性昏迷、严重创伤感染、肝肾功能不全、磺胺类药物过敏患者，妊娠及哺乳期妇女禁用2. 格列本脲：2 代磺胺类降血糖药。降血糖作用较甲苯磺丁尿快而强、作用持久。容易产生强而持久的低血糖反应，老年人慎用。3. 格列齐特：2 代磺胺类降血糖药。本品还可以降低血小板的粘附性和聚集性，降低血液粘稠度，改善微循环，降低胆固醇、甘油三脂和脂肪酸的浓度。用于 2
13、 型糖尿病患者。尤其适用于微血管病变患者。4. 格列吡嗪，相对于格列本脲，本品还有增加高密度脂蛋白的作用。适用于高血糖合并高密度脂蛋白的患者5. 格列吡嗪控释片。每日一次要，维持 24 小时的血糖控制，用于饮食治疗和运动治疗不能很好控制的 2 型糖尿病。6. 格列喹酮：作用介于甲苯磺丁脲和格列齐特之间，本品 95%经肝代谢，5% 从肾脏排泄。用于 2 型糖尿病患者，尤其适用于糖尿病肾病及轻、中度肾功能受损的患者，作用温和，较少发生低血糖反应，特别适用于老年患者，耐药性良好。7. 格列美脲：3 代。本品对胰岛 b 细胞具有很强的特异性，对心血管系统的影响较小。用于饮食治疗、运动治疗均不能满意控制
14、血糖的 2 型糖尿病。可有低血糖反应，偶见不良反应较多。二、苯甲酸类衍生物瑞格列奈：本品为胺甲酰甲基苯甲酸衍生物，通过关闭 ATP 钾通道促进 b 细胞分泌分泌胰岛素，餐前服药，能较好地分泌胰岛素，有效控制餐后血糖。低血糖反应较少见而轻微：少数患者有胃肠道反应，也有少数发生皮肤过敏反应。1 型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒和高渗性昏迷、严重肝功能和肾功能不全者、12 岁以下的儿童，妊娠和哺乳期的妇女禁用。三、双胍类降糖药本乙双胍：本品降血糖作用主要通过才促进脂肪组织和肌肉组织对葡萄糖的摄取作用，促进外周组织葡萄糖的无氧酵解作用。抑制肝脏糖异生，抑制肠道对糖的吸收，增加胰岛素受体的数目和其亲和力。本品
15、对正常人没有降血糖作用。为肥胖型糖尿病患者的首选药，但用磺胺脲类不能良好控制血糖的 2 型糖尿病患者可加用本药。与胰岛素合用治疗 1 型糖尿病患者，可减少胰岛素的用量。不良反应为胃肠道反应等。餐中或餐后即服可减轻胃肠道反应，利福平可减弱双胍类降糖作用，饮酒可加强其降糖作用。糖尿病急性并发症、严重感染和手术、肺心肝肾有问题者，妊娠期妇女禁用。二甲双胍类：本品还有降低甘油三脂，低密度脂蛋白和胆固醇的作用。四、-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖：本品可逆性抑制小肠粘膜涮状缘上的 -葡萄糖苷酶活性，减慢淀粉等多糖类酶的活性，还可降低甘油三酯水平，由于 1 型和 2 型糖尿病患者，降低餐后高血糖。不良反应主要为：腹部胀气、食欲不振、腹痛、腹泻或者便秘随着用药时间延长或小到大剂量应用而减轻，本品与磺胺脲类药物和胰岛素合用可引起低血糖反应，必须以葡糖糖纠正。糖尿病急性并发症、严重感染、肝、肾功能不全者，活动性溃疡，克隆病，溃疡性结肠炎、慢性腹泻者，妊娠期妇女禁用。伏格列波唐：同上五
