血管紧张素转换酶抑制剂.doc

1、血管紧张素转换酶抑制剂求助编辑百科名片血管紧张素转换酶抑制剂化学结构肾素血管紧张素醛固酮系统（RAS)在高血压发生、发展中起重要作用，其中 血管紧张素是主要的效应肽。ACEI 抑制血管紧张素转换为血管紧张素，不灭活缓激肽，产生降压效应。机理如下：抑制循环中 RAS；抑制组织中的 RAS；减少神经末梢去甲肾上腺素的释放；减少内皮细胞形成内皮素；增加缓激肽和扩血管性前列腺素的形成；醛固酮分泌减少和/或肾血流量增加，以减少钠潴留。目录ACEI 药物种类及剂量 临床应用 ACEI 应用的临床优点 临床应用 ACEI 的特殊指征 ACEI 应用的禁忌症及各项慎用的情况 ACEI 的副作用编 辑 本 段

2、ACEI 药 物 种 类 及 剂 量ACEI 这 组 药 物 尽 管 作 用 机 理 相 同 ， 但 与 酶 结 合 的 方 式 、 强 度 、 前 体 状 态 、作 用 时 间 及 消 除 或 排 泄 方 式 各 异 。 其 中 卡 托 普 利 作 用 时 间 最 短 ， 需 每 日2 3 次 。 其 它 ACEI 可 每 日 一 次 。 常 用 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 在 高 血 压 的 应 用 各 种 ACEI 等 效 剂 量 如 下 ： 依 那 普 利 10mg， 西 拉 普 利 2.5mg， 奎 那 普利 15mg， 雷 米 普 利 2.5mg， 苯 那 普 利

3、7.5mg， 培 哚 普 利 4mg， 螺 普 利 6mg， 福 辛 普 利 15mg 均 相 当 于 卡 托 普 利 50mg。 编 辑 本 段 临 床 应 用1、 ACEI 在 临 床 试 验 中 作 为 单 药 治 疗 ， 其 降 低 血 压 的 效 应 相 当 于 利 尿剂 或 受 体 阻 断 剂 。 单 药 治 疗 大 约 60 70%高 血 压 病 人 都 有 效 。 大 多 1 小时 内 出 现 降 压 效 应 ， 但 可 能 需 要 几 周 才 能 达 到 最 大 降 压 效 应 ， 限 盐 或 加 用 利尿 剂 可 增 加 ACEI 的 效 应 。 ACEI 也 可 与 钙

4、拮 抗 剂 及 1 受 体 阻 滞 剂 联 合 增 加效 应 ， 但 与 受 体 阻 断 剂 联 合 增 加 降 压 作 用 很 少 。 2、 ACEI 可 用 于 轻 、 中 度 及 严 重 的 高 血 压 病 人 ， 对 于 治 疗 严 重 或 急 进性 高 血 压 ， ACEI 与 钙 拮 抗 剂 联 用 特 别 有 效 。 3、 ACEI 对 老 年 性 高 血 压 也 有 效 ， 无 体 位 性 低 血 压 。 可 能 由 于 这 类 药 物不 损 害 植 物 神 经 系 统 ， 并 且 尽 管 血 压 下 降 ， 由 于 重 新 恢 复 脑 血 流 自 动 调 节 而能 保 持 脑

5、 血 流 。 编 辑 本 段 ACEI 应 用 的 临 床 优 点已 知 ACEI 对 中 枢 神 经 和 植 物 神 经 功 能 没 有 影 响 ， 亦 不 影 响 性 功 能 。 与其 它 直 接 血 管 扩 张 剂 不 同 ， ACEI 产 生 降 压 效 应 并 无 反 射 性 心 动 过 速 。 ACEI 能 防 止 由 利 尿 剂 产 生 的 继 发 性 高 醛 固 酮 血 症 。 ACEI 对 代 谢 亦 无 影 响 ， 血 钾 稳 定 ， 血 浆 尿 酸 可 能 下 降 ， 血 胆 固 醇 及 血 脂无 明 显 改 变 。 因 此 对 冠 脉 病 及 血 管 性 损 害 的 危

6、 险 因 素 的 影 响 是 中 性 的 或 者 有利 。 有 些 研 究 ACEI 可 减 少 胰 岛 素 抵 抗 并 对 糖 代 谢 有 益 。 对 下 列 伴 随 疾 病 的病 人 可 以 安 全 使 用 ： 哮 喘 或 慢 性 阻 塞 性 呼 吸 道 疾 病 ； 周 围 血 管 疾 病 ，包 括 雷 诺 现 象 ； 抑 郁 ； 糖 尿 病 。 编 辑 本 段 临 床 应 用 ACEI 的 特 殊 指 征ACEI 不 仅 能 用 以 治 疗 轻 中 度 或 者 严 重 的 高 血 压 ， 而 且 对 某 些 情 况 特 别 有用 ： 高 血 压 并 有 左 室 肥 厚 ； 左 室 功 能

7、 不 全 或 心 力 衰 竭 ； 心 肌 梗 塞 后及 心 室 重 构 ； 糖 尿 病 并 有 微 量 蛋 白 尿 ； 高 血 压 病 人 伴 有 周 围 血 管 病 或雷 诺 现 象 ， 慢 性 阻 塞 性 呼 吸 道 疾 病 、 抑 郁 ； 硬 皮 病 高 血 压 危 象 ； 透 析抵 抗 肾 性 高 血 压 。 1、 心 室 肥 厚 ： 左 室 肥 厚 为 高 血 压 病 人 心 血 管 事 件 的 一 项 重 要 的 独 立 危险 因 素 ， 因 此 不 仅 要 降 血 压 也 要 减 少 心 室 肥 厚 。 在 一 项 不 同 的 高 血 压 治 疗 方案 中 荟 萃 分 析 ， A

8、CEI 类 药 物 减 轻 左 室 肥 厚 的 作 用 ， 较 其 它 抗 高 血 压 药 物 大2 倍 。 此 种 效 应 也 对 血 管 性 肥 厚 有 效 。 2、 左 室 功 能 不 全 或 心 力 衰 竭 ： 最 初 一 项 在 依 那 普 利 的 研 究 中 ， ACEI使 症 状 性 充 血 性 心 力 衰 竭 病 人 降 低 死 亡 率 27%。 在 左 室 功 能 不 全 的 研 究 中 对轻 度 有 症 状 的 心 衰 病 人 ， 亦 明 显 降 低 心 血 管 病 病 死 率 及 死 亡 率 。 因 此 ，ACEI 对 轻 度 充 血 性 心 力 衰 竭 病 人 也 明

9、显 有 益 。 在 左 室 功 能 不 全 的 预 防 研 究及 生 存 和 心 室 扩 大 的 研 究 中 都 证 明 在 心 肌 梗 塞 后 ， 无 症 状 病 人 而 有LVEF 40%者 ， 用 依 那 普 利 或 卡 托 普 利 得 益 很 大 。 这 似 与 防 止 心 肌 扩 张 及 进行 性 心 室 重 塑 有 关 。 3、 糖 尿 病 及 糖 尿 病 肾 病 ： ACEI 能 用 以 治 疗 胰 岛 素 依 赖 或 非 依 赖 性 高血 压 糖 尿 病 病 人 ， 卡 托 普 利 已 表 明 可 增 加 胰 岛 素 敏 感 性 ， 但 其 临 床 意 义 尚 未确 定 。 有

10、 几 项 研 究 （ 卡 托 普 利 、 赖 诺 普 利 、 培 多 普 利 及 雷 米 普 利 ） 可 降 低 高血 压 病 人 及 正 常 血 压 而 有 糖 尿 病 肾 病 病 人 的 微 量 蛋 白 尿 。 ACEI 能 减 缓 此种 病 人 肌 酐 清 除 率 的 下 降 。 长 期 的 临 床 试 验 亦 显 示 可 使 糖 尿 病 病 人 减 缓 慢性 肾 功 能 衰 竭 的 进 展 。 4、 肾 脏 病 ： ACEI 对 肾 小 球 滤 过 率 减 少 的 其 它 类 型 肾 脏 病 人 减 少 蛋 白尿 。 已 有 报 道 长 期 ACEI 治 疗 可 增 加 滤 过 率 及

11、 肾 血 浆 流 量 。 但 是 对 原 因 不 明的 肾 功 能 衰 竭 病 人 使 用 要 特 别 小 心 ， 因 为 若 双 侧 肾 动 脉 狭 窄 可 促 使 急 性 肾功 能 衰 竭 。 编 辑 本 段 ACEI 应 用 的 禁 忌 症 及 各 项 慎 用 的 情 况妊 娠 高 血 压 绝 对 禁 用 ACEI ， 因 可 使 胎 儿 畸 形 。 所 以 育 龄 妇 女 尽 量 慎用 。 对 严 重 血 容 量 下 降 或 低 盐 及 血 浆 肾 素 水 平 很 高 的 病 人 （ 利 尿 过 度 ） ， 常首 次 服 用 ACEI 时 发 生 血 压 下 降 。 此 种 病 人 提

12、 前 1 2 天 停 用 利 尿 剂 。 同 样 ， 心 搏 出 量 固 定 的 病 人 在 严 重 主 动 脉 瓣 或 二 尖 瓣 狭 窄 可 发 生 显 著 下降 ， 因 为 由 ACEI 产 生 的 周 围 阻 力 下 降 不 能 被 心 搏 出 量 增 加 所 代 偿 。 ACEI 在 下 列 的 情 况 如 下 慎 用 ： 重 度 血 容 量 减 少 ； 重 度 主 动 脉 、 二 尖 瓣 窄 ；限 制 性 心 包 炎 ； 重 度 充 血 性 心 衰 （ NYHA4 级 ） ； 肾 性 高 血 压 尤 其 是 双 侧 肾 血管 病 变 或 孤 立 肾 伴 肾 动 脉 狭 窄 ； 原

13、因 未 明 的 肾 功 不 全 ； 有 血 管 杂 音 的 老 年 吸烟 者 ； 服 用 非 甾 体 抗 炎 药 的 肾 功 不 全 者 。 药 物 相 互 作 用 ： 老 年 病 人 常 有 肾 功 能 损 害 并 可 因 伴 随 关 节 炎 而 应 用 非 甾体 抗 炎 药 ， 若 与 ACEI 联 用 可 发 生 高 钾 血 症 、 ACEI 与 非 甾 体 抗 炎 药 联 用 常加 剧 肾 功 能 衰 竭 。 ACEI 一 般 不 与 保 钾 利 尿 药 合 用 以 免 高 钾 血 症 的 危 险 。 编 辑 本 段 ACEI 的 副 作 用发 生 率 较 低 ， 在 大 规 模 临

14、床 研 究 中 ， 不 良 反 应 发 生 率 低 于 10 %， 较 其它 药 物 低 。 干 咳 最 常 见 ， 发 生 率 1 30 %、 常 在 用 药 早 期 （ 几 天 至 几 周 ） ， 也 可 能有 蓄 积 作 用 。 最 严 重 而 罕 见 的 副 作 用 为 血 管 神 经 性 水 肿 。 这 两 种 副 作 用 各种 ACEI 都 可 发 生 ， 故 认 为 与 缓 激 肽 有 关 。 因 为 ACEI 无 中 枢 及 植 物 神 经 效 应 ， 而 且 交 感 神 经 活 性 亦 无 影 响 ， 因 此 ，ACEI 对 生 活 质 量 无 不 良 影 响 。 实 际 上 ， 有 报 道 治 疗 的 患 者 可 改 善 生 活 质 量 。