1、浅谈阿司匹林的应用及发展前景 摘 要：本文通过论述阿司匹林国内外的生产情况，需求量，扩展到其应用及发展前景，借以 希望人们能够更加了解阿司匹林这个药品，充分利用起阿司匹林。 关键词：阿司匹林 ，生产情况， 需求量， 应用及发展前景 1. 引言 阿司匹林，即乙酰水杨酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经 有100 年的历史。自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水杨酸，原来为柳叶的生药成 分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水杨酸的商品名。 近年来，国内外阿司匹林应用研究渐趋活跃， 关的 利 研究论文经 到，国内外已有
2、 研究 。 效 作用 本 阿司匹林的作用： 阿司匹林 有 的解 镇痛作用，用于治 发 痛 痛 关 痛 风湿 ， 能 制 ，用于 治疗 currency1 痛 “ fifl成，应用于 fl成及 有效。 1 镇痛 解 解”的痛， 痛 痛 经痛 痛及经痛，用于 。本品能解， 能治疗引起痛 发 的 ，需时应用其 药 治疗。 2 风湿 阿司匹林为治疗风湿 的药，用药 解 ， 关 ， ， 能 风湿的 本 ， 能currency1 及其 合 。 已有 ， 用 ， 风湿制 用 前，加用本品治疗，以 用 引起的。 3 关 风湿关 外， 本品用于治疗 风湿关 ， ，为 治疗创造条件。 此外，本品用于骨关 强直脊椎
3、 幼年型关 以及其 非风湿的骨骼 痛， 能解。 4 fi 本品对 有制作用，阻止 fifl成， 临床用于暂时 发作 房颤动 人工currency1瓣膜 动静脉瘘其 手 的 fifl成。用于治疗 稳定型痛。 5 肤粘膜淋巴结综合(川崎 ) 患川崎的患儿应用阿斯匹林， 的是 应 内 fi的fl成。 阿司匹林的 效： 剂量 作用 ，阿司匹林有 的镇痛作用 作用 解 作用 风湿作用，对 的 制作用每天吃25mg的 剂量阿司匹林以 fifl成。 阿司匹林的注意事项: 溃汤 人 宜 用。患有胃及十二指肠溃疡的 人服用阿司匹林导致出 穿孔。 二 凝 能障碍者避免 用， 严重肝 低凝 酶原 维生 K乏者。 三
4、 手前 周应 用，避免凝 能障碍，造成出 止。 四 哮喘 人应避免 用，有部分哮喘患者 服用阿司匹林 出过敏应， 荨麻疹 喉 水肿 哮喘大发作。 五 宜长期大量服用，否则引起毒，出 痛 眩晕 恶 呕吐 耳 鸣 听力 视 力 ，严重者酸碱平衡失调 精错乱 昏迷，甚至危及生命。 六 毒 染伴有发 的儿童 宜 用，有报道，16 以 的儿童 年患 水 其 毒 染， 服用阿司匹林，出严重的肝 能 合 ， ， 致 。 宜服用。 三个内服用引起 儿 定期服用，致分 期， 有 大 出 危， 分 前23周应 用。 宜用， 为能加 胃粘膜 障 ， 而导致胃出 。 解 宜用，阿司匹林 分解成水杨酸 酸，服 造成 应
5、。十 宜 药用， 维生 B1服， 加胃肠道应 凝药 合用，易致出 药D860 用，易致低 应 合用，易发溃疡 currency1“用，强其毒 用，易造成水杨酸毒。2. 国内外的生产情况以及需求量 2.1 国外生产况以及需求量 近fi年来， fl阿司匹林年 量 本维 5 。大的市拉动了原药的 需求，每年”国 用的阿司匹林原药已 产量的30%40%。自20 90 年代 期，”国国 内已 本 生产阿司匹林原药，要 国 德国 国 。 前，国已成为 fl大的阿司匹林原药生产商，年产量1.45 ，已制 ”国 的市， 而了 国这 产品的出 易。 国出 阿司匹林 ”国的售为 3.5 ”/kg4 ”/kg，而”
6、国本 制药 生产的阿司匹林售为6 ”/kg。 2.2 国内生产况以及需求量前， 国阿司匹林原药生产 为2.53 ，生产” 强。 GMP ， 国内有16 制药 有原药生产注 ， 有 以 的 已到 8 。 前国是 第二大原药生产国 要出 国。其，原药产量 50%出 ，要出 ”国 德国 加大 巴国。 原药市 的 22% 。 原药已经 成为 国药工 的，产 个药工 的1/3，近10 年产量年 长11%。 国 ，2005 年 年阿司匹林出 量是7522 ，年有 ， 年 平稳 由于出 的提 ，出 长25.76%， 而到2055 ”。 2006 年 ”外 fl看，出 欧”市的阿司匹林原药呈逐年 趋，原 要
7、于新药取代了 阿司匹林部分市 。另 方面，出 平 离岸逐年 ，2006 年 年国 跟踪 表 ， 年的 ， 有 幅震荡， 来说仍是 年的 续发展。 来说，原材涨条件作用 ，阿司匹林原药的 浮已成必然趋。 2.3 对 国今 产 的建议 长远看，阿司匹林仍属于有潜力的品种。根 当前阿司匹林产 ，对今 阿司 匹林的开发生产，提出以 fi点建议： 2.3.1 努力扩大出 ，领国际市 生产 应狠抓内部 ，提高经济水平，发展 经济，提高产品量。努力扩大出 ， 领国际市。时 应积极吸收 引 国外 工艺 设备，缩短国外 能 晶型量方面的 差距，提高出 创汇能力。 2.3.2 生产多种释药方式的阿司匹林以及水杨酸
8、的衍生品种 这是产品的发展方向，将有助于 解 镇痛药品市的竞争。而咀嚼片 释肠溶片新 释药技的开发， 加大制剂市的发展空间，推动原药市的长 2.3.3 发展多种阿司匹林 水杨酸的衍生，满足市需求 阿司匹林赖currency1酸 阿司匹林精currency1酸 水杨酸酯 氟苯水杨酸。 3. 应用及市前景 提起阿司匹林fi乎人人知道 ，当人们 痛时 想到 ，当人们发 时 想到 。阿司匹 林早 1899年由 德国制药公司正式 市，距今已有了 个多 的悠久历史。 前国内外解 镇痛药量大的是解 镇痛片，即人们 用的APC片，其A成分就是阿司匹林。随临床试验 的 深入，ASP 的药 作用 局限于镇痛 作用
9、，临床应用范围 扩展。 3.1 阿司匹林的老用途 3.1.1 解镇痛 风湿作用 解 镇痛作用 强， 其 解 镇痛药配成复方，用于解 痛 痛 痛 经痛 发 ; 作用 强，急风湿 患者用药 24 h48h 内 ，关 红肿及痛解， 身 ;大剂量时对 风湿关 亦有 疗效。ASP 解 镇痛 风湿的作用机 制已被广泛研究。1971 年，英国药 John Vane 自然 发表了其研究结果， 为ASP 的 作用机制是 制环加氧酶， 制 前列 的生合成。PG调 痛 号放大 丘的 温调枢，其合成受阻 痛 号 能被放大 被大经枢 应，痛 有 作 用。该研究结果Vane 于1982 年获得诺贝尔奖 2 。 3.1.2
10、 治 疾 40 多年前， 位生观察到咀嚼ASP用于 喉部手 止痛的患儿 有 出 ，提 ASP 有 凝 能。阿司匹林的 凝作用自此受到关注。研究 ， 产生的TXA2 能 活 ， 引起 ;ASP 通过 制TXA2 途 而发 作用。ASP 的 凝 能用于治 疾 。1974 年的 项随机研究表 ，ASP 以 疾 。1982 年， ”国FDA ASP 风发作 其是复发的新用途，1985 年用于 稳定痛患者 。过 15 年， 国 疾 关的临床 指 以 的 及大型 治疗 为 ， 致 定ASP(75 mg/d325mg/d) 疾 治的作用位，临床研究的 分 ASP 能够 疾 的风 25 %。ASP 的药用途
11、开二”，其治 用途 甚至 过 的止痛 能，被 为是20 年来 治的重大 。 3.1.3 治疗结膜 结膜， 治疗效果 ， 稳定 药复发的21 患者，治 2， 治9. 52% ， 效12 ， 效57. 14%。有效6 ， 有效28. 57%， 有效(治 + 效+ 有效) 95. 24%，效1， 效4. 76%。其机制能 ASP 阻 代的环氧 酶途 制前列 的生合成， 应的大currency1“有关 3 。 3.2 阿司匹林新用途 3.2.1 生 所致听力障碍 研究表 ， 用currency1 生 时合用阿司匹林止听力 的发生。currency1 生 入人 ， 内 结合fl成自由 ，自由 分fi极
12、稳定， 能 种currency1，其 fl 内耳成 的currency1。currency1 受 ，内耳就 失 的 能， 而造成久 听力失。对动的 研究 :阿司匹林被分解 ， 为水杨酸， 能阻止自由 的fl成， 而 生 所致耳的发生。 3.2.2老年” 斯德利研究发:枢对于老年”的 恶 起了推波助的作用，而 时服用阿司匹林治疗其 疾患( 关 currency1 ) 的患者， 患老年”。 3.2.3 作用 2003 年，国的敏 研究 ASP 低 水平， 了其机制，这能是 研究史 的 个重要 。 3.2.4 引发的currency1 凝 有 凝的作用。研究人发， 患者 内凝 的分量 高， 阿司匹林
13、 所以能够治 引发的currency1 ，部分原 于阻止凝 内的合成。 阿 大 的 斯指导的 项临床试验 :服用阿司匹林的 ，currency1 发生 了 44 % ，而患有 的 ，其currency1 发生的 更 ， 此，”国 建议成年 患者应服用 剂量阿司匹林以 currency1 的发生。 3.2.5 内障 临床 调发，长期服用阿司匹林的风湿关 患者，其 内障发生低于正人 。 验研究 阿司匹林 制 内障的机制为: 制晶 的非酶 应; 制 过 氧 应; 制晶 的currency1 酰 应; 制 属离fi导 的氧 应; 低 的作用。有关阿司匹林治 内障发 的研究正 开展。 3.3市前景 3.
14、3.1国外市发展稳定 20 80年代，阿司匹林”国解 镇痛药市的50-60 ，其1 3用于 风湿治疗。90年代 ，由于其 解镇痛药的 起，了阿司匹林的部分市 ， 其市有有所 ， 近fi年 。 前阿司匹林”国解 镇痛药市 售 的25 27 ， 痛45 ， 23 25 ，其解 镇痛药5 。 售 ，近fi年”国市 阿司匹林是 个 售 长的解 镇痛药产品。90 年代期，”国阿司匹林 售 为5.5” ，到20 ， 售 到5.8”，年 幅为0.9 1.1%，而期其 解 镇痛药 售 平。 3.3.2国内市前景 长期以来， 国阿司匹林年量 直 3000t ， 量的7 ， 低于发 国 。近fi年 国量有所长，到
15、每年4000t。 是阿司匹林制剂的市 售 有了 的长，2000年国阿司匹林片剂产量到100多片。 是，长的大部分是治老年人 疾 的 剂量阿司匹林，解 镇痛药市的阿司匹林量长幅” 大。 近年来，由于”国生产的阿司匹林已大幅 ， 而向国际市 ， 国阿司匹林出 ”国的 量大幅加。 长远来看，随 国加入 ，以及阿司匹林生产 技水 平的 提高， 国 国际市 的竞争力将 来 强。今 国将成为 阿司匹林的 要生产国 出 国，产量 出 量 加，发展前景看 。 4. 结 阿司匹林 的 个 被用于镇痛， 有引起出 的作用，六十年代起，人们逐 渐，出 的原 起 于 制 凝的效果， 其时，关于阿司匹林 制前列 生 合
16、成的研究取得 展， 是 制 有强力 凝作用的 fi A2 ( TXA2) 的生合 成， 其 有 作用。 际 ，人们很早以前就发，经 服用阿司匹林者， 发生 障碍，而且，随 的积累， 终 是作为 药，而是作为 fi药得到人们 识。 阿司匹林 有 fi的作用了， 有很多 的作用， ，治疗 内障， 人们应该充分利用起阿司匹林的作用，为以 的疗事 做出更大的贡献！ 考文献： 1.Handal-Vega.SYNTHETIC PROCEDUER FOR THE MANUFACTURE OF ASPRINPUnited States Patent:6，278，014 B1，AUG.21，2001. 2SIM
17、ONS J . Statins could be the next aspirinJFortune , 2004 ,150 (3):38-40. 3 傅汛安，李瑞云阿司匹林治疗 结膜J国药杂志，1997，17 (10):452-453. 4 Patrono C, Coller B, Dalen J E, et al. Platelet active drugs: the relationships among dose, effectiveness, and side effects J. 2001, 119: 239. 致 这篇论文的完成要 XX 老师近 时间 百忙 对 的论文 行耐currency1致的指导，她正 直谦逊的人品赢得 对她的崇敬， 终身难忘。 此， 要 给予 帮助的所有 老师 的 位领导 们对 的 帮助 精的指导。 们渊的识 对科知识 索的精 受益非浅， 们平易近人的 对知识 真的”是 习的榜样！
