1、抗菌药物分类及案例分析,主要内容,1、抗菌药的分类及特点青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类氨基糖苷类喹诺酮类大环内酯类其他抗菌药物2、案例分析（14个）,治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病的药物，不包括各种病毒感染性疾病和寄生虫病的治疗药物。,抗菌药物,抗菌药物的分类及作用部位,青霉素类 （1）青霉素：主要作用于G+（溶血链、肺链、金葡、草绿链、肠球菌等），以及破伤风、坏疽、螺旋体病、淋病、梅毒等。如青霉素（G）（可透入有炎症的脑脊液）、苄星青霉素、青霉素V （2）耐青霉素酶青霉素：谱相仿，作用差，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林（
2、可少量扩散至无炎症的脑脊液中）等。 （3）广谱青霉素： 氨苄西林（肠球菌）、阿莫西林对G+相仿，对部分G-（流杆、大肠埃希菌等）也有活性 哌拉西林、美洛西林对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，可用于中枢感染 。,4,5种广谱青霉素的抗菌作用比较,抗G+球菌 抗G-杆菌 酶稳定性,6,头孢菌素类,第一代头孢菌素：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄（口服）、头孢硫脒 第二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多、头孢克洛(口服)、头孢丙烯(口服) 第三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟（口服） 第四代头孢菌素：头孢吡肟、头孢
3、匹罗,一代头孢品种的比较,第一代头孢菌素：头孢唑林（预防用药、肾毒性）、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄（口服）、头孢硫脒,第二代头孢菌素：头孢呋辛(口服) 、头孢替安、头孢孟多、头孢克洛(口服)、头孢丙烯(口服) 对耐青霉素葡萄球菌等G+作用稍次于一代 对大肠杆菌、奇异变形杆、流杆、沙门菌属、志贺菌属优于一代，且对肺克、枸橼酸杆、部分产气杆也有一定抗菌活性。,第三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟（口服）,第四代头孢菌素：头孢吡肟、头孢匹罗 G+与二代相似、G-最强、-内酰胺酶稳定，严重G-感染。,其他内酰胺类 头霉素类：头孢美唑、头孢西
4、丁、头孢米诺 谱与二代类似，抗厌氧菌，对-内酰胺酶非常稳定，对部分ESBLs也较稳定，腹外、妇产、口腔G-及厌氧混合感染。难入脑脊液。氧头孢烯类：拉氧头孢 谱与三代类似，抗厌氧菌强，对-内酰胺酶稳定，入脑脊液，对铜绿假单胞菌也有效。单环类：氨曲南 抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄谱，耐酶,11,内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦 内酰胺类/内酰胺酶抑制剂： 氨苄西林+舒巴坦 阿莫西林+克拉维酸 阿莫西林+舒巴坦 美洛西林+舒巴坦 替卡西林+克拉维酸 头孢哌酮+舒巴坦 哌拉西林+他唑巴坦 哌拉西林+舒巴坦,12,13,内酰胺酶抑制剂合剂比较,碳青霉素烯类 超广谱抗菌（但对
5、MRSA、嗜麦芽窄食单胞菌，用于严重、混合、耐药菌、免疫缺陷， 产ESBLs 感染）,14,X,R,15,氨基糖苷类 1、主要G-杆菌及葡萄球菌感染 2、肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差，对门急诊中常见社区获得上、下呼吸道感染的不宜选用（抗菌谱、毒性），也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例（毒性），不宜与其他肾、耳毒性药、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用一代头孢合用可能增加肾毒性。,适应症：中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。中、重度铜绿假单胞菌感染，需联合用药。严重葡萄球菌或肠球菌治疗的联合用药之一（非首选）,16,氨基糖苷类,喹诺酮类,17,广谱抗菌药： G-杆菌为主（泌
6、尿生殖系统感染；腹腔、胆道感染及盆腔感染,需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用；志贺菌属肠道感染） 支原体、衣原体、军团菌； 部分品种与其他联用，治疗耐药结核和其他分支杆菌二线用药。 呼吸喹诺酮类对部分革兰氏阳性菌（包括PRSP）有效，但对MRSA无效 国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，对喹诺酮类耐药率高。 不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者 可能引起皮肤光敏反应，关节病变，肌腱断裂等，偶可致QT间期延长。,18,喹诺酮类抗菌药物对G+菌的抗菌活性,MSSA:甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 cipS：环丙沙星敏感 cipR：对环丙沙星耐药,Eur J Clin Microbiol Infe
7、ct Dis (2003) 22:203221,3种氟喹诺酮对G+菌活性比较（MIC90）,19,3种氟喹诺酮对非典型病原体活性比较（MIC90）,喹诺酮类抗菌药物对非典型病原体的活性 （包括沙眼衣原体、解脲脲支原体等）,Eur J Clin Microbiol Infect Dis (2003) 22:203221,20,3种氟喹诺酮对G-菌活性比较（MIC90）,喹诺酮类抗菌药物对G-菌的抗菌活性,Eur J Clin Microbiol Infect Dis (2003) 22:203221,21,喹诺酮类抗菌药物对厌氧菌的抗菌活性,Eur J Clin Microbiol Infect
8、 Dis (2003) 22:203221 ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Mar. 2004, p. 10121016,moxifloxacin,4 mg/liter (note: FDA breakpoint; no approved NCCLS breakpoints);,22,*肾功能不全的病人需调整剂量,左氧沙星：美国不同适应症的临床剂量,抗菌谱窄，与青霉素相似,不典型病原体红霉素 治疗军团菌肺炎的首选药物（有小儿用量）克拉霉素 联用于HP感染阿奇霉素 组织中浓度高（肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞），注射剂16岁以下疗效和安全性未证实，口
9、服可用于6个月至16岁,23,大环内酯类,阿奇霉素和克拉霉素对G+(金葡菌、链球菌)和G-（流杆、卡他莫拉、淋球菌）优于红霉素,对厌氧菌有效的药物 硝基咪唑类：甲硝唑等 林可霉素类：克林霉素 碳青霉烯类：亚胺培南 部分喹诺酮类：莫西沙星 头霉素类：头孢美唑等 -内酰胺酶抑制剂复合制剂,其它：四环素类 用于衣原体、立克次体、支原体等特殊感染 氯霉素类 用于细菌性脑膜炎、厌氧菌感染及眼科感染 林可霉素类 金葡菌所致急、慢性骨髓炎及抗厌氧菌感染 糖肽类抗生素万古霉素 抗MRSA、MRSE及耐药肠球菌首选药物去甲万古霉素 替考拉宁磷霉素 抗菌谱广、安全性好 硝基咪唑类 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑 噁唑烷酮
10、类 利奈唑胺,25,26,诊断：丹毒 治疗： 左氧氟沙星（1天） 莫西沙星（9天） 分析 喹诺酮类药物的应用指征（38号文） （肠道、社区呼吸道、社区泌尿道感染） 建议 青霉素（溶血性链球菌 ）,案例1,案例分析,27,诊断：丹毒 治疗：夫西地酸钠 分析 抗菌谱和抗菌活性 药物经济学（190:0.5g） 安全性（血栓性静脉炎和静脉痉挛） 依从性（250-500ml；2-4h）,案例 2,28,案例 3,诊断：丹毒 治疗：头孢美唑 分析： 抗菌谱 临床定位,29,案例 4,非霍奇金淋巴瘤、感染性发热 6.4痰培养结果为铜绿假单胞菌 6.1-6.7 阿莫西林舒巴坦抗感染，抗感染效果不佳。 6.8调
11、整为头孢哌酮舒巴坦 建议根据药敏结果调整用药，针对性抗感染。,30,案例 5,单用氨曲南1g q12h针对反复入院支气管扩张抗感染 分析： 支扩特点 治疗原则 抗菌谱和抗菌活性 建议联合给药、剂量增加,31,案例 6,诊断：慢性阻塞性肺病急性发作（AECOPD）（反复发作、反复入院） 治疗药物：头孢替安、莫西沙星 治疗原则 临床定位,32,肺脓肿的抗感染治疗-案例 7,患者，男，66岁。 诊断：肺脓肿 症状：发热、咳嗽、咳痰1月余，体温最高39度，咳黄色脓臭痰，痰中带血。 体征：听诊双肺呼吸音粗，左肺下叶可闻及湿罗音。CT示左肺下页可见气液平。 用药史：入院后予左氧氟沙星和氨曲南抗感染，反复低
12、热，治疗效果不明显。 分析： 肺脓肿的治疗原则和建议 是在脓液引流的基础上根据其类型进行有效的抗感染。 左氧氟沙星和氨曲南对厌氧菌都没有活性，建议加用咪硝唑类。,33,诊断：急性肠炎 表现为腹痛，腹泻，伴恶心、呕吐，稀水便。无发热。 近三个月内未用抗菌药物。 治疗：左氧氟沙星联合奥硝唑 问题：没有应用奥硝唑的指征,急性肠炎的抗感染治疗误区 -案例 8,34,胆系感染的治疗案例 9,46岁的中年女性 急性胆系感染、脑梗塞和高血压级。 左氧氟沙星联合甲硝唑抗感染 用药期间反复发热，体温波动在37-38.4之间。 分析 建议：头孢哌酮舒巴坦+硝基咪唑类,35,案例 10,诊断：泌尿系结石并感染。 7
13、.27-8.2予阿奇霉素0.5 ivdrip qd抗感染。 分析 药动学特点 建议 氟喹诺酮类,36,案例11,诊断：泌尿系感染、前列腺增生。 患者因发热2周，尿痛、排尿不畅6天，肉眼血尿3天入院，8.15血常规WBC7.05*109/L，N75.2%，尿常规白细胞3+，潜血4+。 治疗：8.16 10:40-8.22 17:00 生理盐水100ml+头孢哌酮舒巴坦 3g ivdrip bid,分析 抗菌谱 抗菌活性 药代动力学特点 用药建议 部分喹诺酮类 经肾排泄的三代头孢,37,案例 12,泌尿系感染 治疗：莫西沙星 分析： 抗菌活性比较 临床定位 药代动力学特点 建议：左氧氟沙星,38,
14、案例 13,抗感染用药如下： 11.1 11:00-11.9.8:00 左氧氟沙星0.2g ivgtt bid 11.1.11:45-11.17.7:30 NS100ml+哌拉西林他唑巴坦2.5g ivgtt bid 11.9.8:00-11.10.17:00依替米星0.2g ivgtt qd 存在问题：抗感染指征不明确、剂量偏小,65岁男性 诊断：胸腔积液（左侧）2.冠心病 3.动眼神经麻痹。 查体：左胸触觉语颤减低，叩浊音，左肺呼吸音低，右肺呼吸音粗，双肺听诊未闻及干湿罗音。 住院期间体温和血常规均正常。 胸部CT：左侧大量胸腔积液。,39,案例 14,患者，女，52岁，对“氨茶碱、氧哌嗪
15、青霉素”过敏。反复发作性喘息16年，再发半月余，曾三次入院，诊断为支气管哮喘，出院后仍有反复喘息，受凉后明显。1天前无明显诱因再次出现喘息，呼气费力，可闻及喘鸣，不能平卧，在407医院住院治疗，应用“喘定、地塞米松、阿奇霉素、安士杰”等治疗，喘息明显减轻，为进一步治疗来我院。 入院后查体：T 36.0，P 107次/分，R 24次/分，Bp 148/103mmHg。神志清，精神不振，口唇紫绀，咽无充血，双肺呼吸音粗，可闻及少量哮鸣音。2.15查血常规示WBC12.82，NEUT 80%。大便常规、血沉、尿分析均未见异常。用药后胸闷、气短较前缓解，仍有咳嗽，痰为白色黏液痰，不易咳出。3.6查血常
16、规示WBC3.54，NEUT57.3%。 出院诊断：1.支气管哮喘 2.支气管狭窄,40,用药情况： 2.14 左氧氟沙星注射液0.3g ivdrip once；1次 2.15-2.17 5%GS250ml+夫西地酸钠0.5g ivdrip qd; 2天 2.15-2.24 NS100ml+头孢唑肟2.25g ivdrip bid; 9天 2.18-2.23 5%GS250ml+阿奇霉素0.5g ivdrip qd；5天 2.23-3.1 环丙沙星注射液400mg ivdrip bid；7天 2.23-2.28 5%GS250ml+去甲万古霉素400mg ivdrip qd5天 3.1-3.9 NS250ml+替考拉宁0.2g ivdrip qd；8天,患者因支气管哮喘入院，2.15查血常规示WBC12.82，NEUT 80%。住院期间病情平稳，无发热，双肺可闻及少量哮鸣音，主要症状为胸闷、气短，咳嗽，咳少量白痰。 3.6查血常规示WBC3.54，NEUT57.3%。 用药问题：换药频繁；无指征应用特殊使用抗菌药物 患者住院23天用了8种抗菌药物，换药频繁，有两种仅用两天就换，尤其是去甲万古霉素和替考拉宁为特殊使用抗菌药物，去甲万古霉素用了5天后又换为替考拉宁，难以解释。,感谢您的聆听！,41,
