1、第八章 抗胆碱药,辽宁中医药大学药理教研室,抗胆碱药：是一类能与胆碱受体结合，因无内在活性不能激动胆碱受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。,2018/10/15,2,第八章 抗胆碱药,第一节 M胆碱受体阻滞药一、阿托品类生物碱 阿托品Atropa belladonna ， Atropos掌管 生命之神。【作用】 阻断M受体，较大剂量也阻断神经节N1受体。,2018/10/15,3,4,1、松弛平滑肌作用特点：？1) 对痉挛状态平滑肌解痉作用明显。2）解痉作用的强弱顺序为：胃肠道平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管、支气管平滑肌。,3）对括约肌解
2、痉作用不显著，也不恒定。,阿 托 品,2018/10/15,5,2.抑制腺体分泌：1）敏感程度为：唾液腺、汗腺 呼吸道分泌腺胃分泌腺2）对胃酸分泌减少影响较小？,2018/10/15,6,胃壁细胞,胃泌素受体,乙酰胆碱受 体,组胺受体,激动,胃酸分泌,所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。,阿 托 品,2018/10/15,7,3.眼睛(1)扩瞳,(2)眼内压升高,2018/10/15,8,(3)调节麻痹睫状肌M受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带被拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹。,2018/10/15,9,2018/10/15,10,4对心血管系
3、统的作用： （1）兴奋心脏：心律：治疗量-使心率短暂性减慢。原因：阿托品阻断副交感神经末梢膜上的M1受体 ，抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加所致。较大剂量-使心率加快。原因：阻断外周M受体，解除迷走神经对窦房结的抑制，使之兴奋性、自律性增加所致。传导：加快传导，改善窦房、房室传导阻滞。,2018/10/15,11,阿 托 品,（2）扩张小血管，改善微循环,增加组织血流灌 注，小血管痉挛时作用明显。5.兴奋中枢较大剂量：可兴奋延脑和大脑皮层。大剂量：显著兴奋中枢中毒量：强烈兴奋中枢，并由兴 奋转入抑制，昏迷。死于呼吸麻痹。,2018/10/15,12,阿 托 品,【临床应用】1.内脏绞痛：对胃肠绞
4、痛疗效好， 胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合用。2.腺体分泌过多：全身麻醉前给药3.眼科应用:虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感染药。,2018/10/15,13,阿 托 品,4. 缓慢型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性异位心律。 5.抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。 6.解除有机磷酸酯中毒：迅速解除M样中毒症状。,2018/10/15,14,阿 托 品,不良反应1. 一般剂量，不良反应较多，但不重。2.剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。 中毒解救 1.对症2.中枢镇静药抗惊厥的应用3.人工呼吸、吸氧4.给特殊解毒药：毛果芸香碱、毒扁豆碱。【禁忌症】青光
5、眼及前列腺肥大者禁用。,15,阿 托 品,东莨菪碱 属M受体阻断药，具有阿托品样作用。特点：1、抑制中枢，小剂量镇静，大剂量催眠。2、抑制腺体分泌作用强。3、防晕止呕。4、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。5、用于麻醉前给药。,2018/10/15,16,山 莨 菪 碱 属M受体阻断药，具有阿托品样作用。 特点：1、代替阿托品用于胃绞痛治疗。2、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用于感染中毒性休克。,2018/10/15,17,三、选择性M受体阻断药哌仑西平 、替仑西平特点：选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。,2018/10/15,18,第二节 N1受体
6、阻断药,选择性与神经节N1受体结合,阻滞交感神经节与副交感神经节的传导功能，既降低交感神经功能，也降低副交感神经功能。六烃季铵、美加明、阿方那特作用：阻断交感神经节，产生迅速强大的降压作 用.应 用：高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。禁忌： 冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。,19,一、除极化型肌松药 琥珀胆碱作用机制使N2受体持久除极化。,2018/10/15,20,第三节 N2受体阻滞药,2018/10/15,21,作用特点 1. 肌松初期出现短暂的肌束颤动。 2. 作用快、短，连续用药可产生快速耐受性。 3. 新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。 4. 颈部 、四肢、腹部
7、肌松作用最明显。,2018/10/15,22,琥珀胆碱,应用1. 气管插管、气管镜、食管镜检查。2.手术全麻的辅助用药。 不良反应1. 窒息 、 过量呼吸麻痹2.肌束颤动,2018/10/15,23,琥珀胆碱,新合成的非除极化型肌松药泮库溴铵等 作用机制 阻断N2受体.用药较安全，用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。,2018/10/15,24,二、非除极化型肌松药,小 结,1.抗胆碱药与拟胆碱药作用基本相反，对血管作用相同。 2.治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢，这是阻断前膜M1受体所致。心率加快是阻断窦房结M2受体所致。 3.扩张血管，改善微循环。 4.治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇
8、痛药合用。 5.抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。,2018/10/15,25,6.山莨菪碱代替阿托品 广泛用于胃肠绞痛和感染性休克。 7.胃复康用于焦虑性溃疡。 8.哌仑西平为选择性M1受体阻断药，治疗溃疡病。 9. N1受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。 10.琥珀胆碱为去极化肌松药，中毒不可用新斯的解救。 11. 筒箭毒为非去极化肌松药，中毒可用新斯的解救。 12、阿托品有那些作用和应用？,2018/10/15,26,2018/10/15,27,Thank You,2018/10/15,28,2018/10/15,29,2018/10/15,30,阿托品的合成代用品,合成解痉药1. 溴化丙胺太林(普鲁本辛) 特点：对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久,可减少胃酸分泌.用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛，胃、十二肠溃疡病，胃炎等。,2018/10/15,31,阿托品的合成代用品,2. 胃复康特点：1、有中枢安定作用，外周解痉、抑制腺体 分泌等作用。2、用于焦虑症伴溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进腹泻，膀胱刺激症状的尿频、尿急、尿痛。,2018/10/15,32,
